MEDICAMENTOMEDICAMENTOS S

ANTIPSICOTICANTIPSICOTICOSOS

DR. JUAN ALFONSO DR. JUAN ALFONSO PAZPAZ

FARMACOLOGIA FARMACOLOGIA CLINICACLINICA

MEDICAMENTOS ANTIPSICOTICOSMEDICAMENTOS ANTIPSICOTICOS

LA PSICOSIS LA PSICOSIS 1.1. Se caracteriza por:Se caracteriza por:2.2. Disminución de la capacidad de procesar la Disminución de la capacidad de procesar la

información, llegar a conclusiones logicasinformación, llegar a conclusiones logicas3.3. Deterioro de juicio y autocriticaDeterioro de juicio y autocritica4.4. Alucinaciones Alucinaciones 5.5. CatatoniaCatatonia6.6. Excitación y agresividadExcitación y agresividad7.7. Alteraciones de la concienciaAlteraciones de la conciencia8.8. DesorientaciónDesorientación9.9. Deterioro de la memoria recienteDeterioro de la memoria reciente

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ANTIPSICOTICOS UTILES EN:ANTIPSICOTICOS UTILES EN: ManiaMania EsquizofreniaEsquizofrenia Trastornos esquizoafectivosTrastornos esquizoafectivos Psicosis reactivaPsicosis reactiva Sintomas psicóticos inducido por anfetaminas, cocainaSintomas psicóticos inducido por anfetaminas, cocaina Depresion mayorDepresion mayor Demencia con episodios psicóticosDemencia con episodios psicóticos Crisis parciales complejasCrisis parciales complejas

ADEMAS:ADEMAS:o Poseen efecto antiemético potente a nivel SNC Poseen efecto antiemético potente a nivel SNC

(antagonismo) de la DOPAMINA(antagonismo) de la DOPAMINAo Tienen actividad analgesica y potencian su efecto de otros Tienen actividad analgesica y potencian su efecto de otros

analgesicos y anestésicosanalgesicos y anestésicoso Disminución del umbral convulsivoDisminución del umbral convulsivo

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FARMACOCINETICA GENERAL:FARMACOCINETICA GENERAL: La mayoría se utiliza VO habiendo diferencias La mayoría se utiliza VO habiendo diferencias

individuales en las concentraciones sericasindividuales en las concentraciones sericas La vía IM logra buenas concentraciones sericasLa vía IM logra buenas concentraciones sericas La vía IV solo debe utilizarse Haloperidol, La vía IV solo debe utilizarse Haloperidol,

flufenazina, Pipotiazina.flufenazina, Pipotiazina. La mayoría utilizados VO tienen una vida media La mayoría utilizados VO tienen una vida media

corta por lo que se tienen que administrar corta por lo que se tienen que administrar diariamentediariamente

Pasan la barrera placentaria, se encuentra en la Pasan la barrera placentaria, se encuentra en la lecheleche

Se metabolizan en hígado y se excretan por bilis y Se metabolizan en hígado y se excretan por bilis y riñones riñones

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  LAS FENOTIACINAS:LAS FENOTIACINAS: CloropromazinaCloropromazina PrometazinaPrometazina TrifluoperazonaTrifluoperazona TioridazinaTioridazina PecazinaPecazina ProclorperazinaProclorperazina

MODO DE ACCION MODO DE ACCION Bloquean la actividad FRA, las conexiones Bloquean la actividad FRA, las conexiones

talamocorticales relacionadas con el estado de alerta talamocorticales relacionadas con el estado de alerta produciendo sueñoproduciendo sueño

En el sistema límbico producen tranquilidad y mejoría En el sistema límbico producen tranquilidad y mejoría del estado del animo; sobre todo en conductas agresivasdel estado del animo; sobre todo en conductas agresivas

Depresión de la función del hipotálamo; provocando Depresión de la función del hipotálamo; provocando disminución en la producción de hormonas sexuales M y disminución en la producción de hormonas sexuales M y FF 5

  ACCIONES FARMACOLOGICASACCIONES FARMACOLOGICAS1.1. ANTIPSICOTICOS: tranquilidad y estabilización de ANTIPSICOTICOS: tranquilidad y estabilización de

personalidad y conductas alteradaspersonalidad y conductas alteradas2.2. ANTICOLINERGICOS: sequedad de boca, ANTICOLINERGICOS: sequedad de boca,

estreñimiento retención urinariaestreñimiento retención urinaria3.3. BLOQUEO ALPHA1 ADRENERGICOS: vasodilatación BLOQUEO ALPHA1 ADRENERGICOS: vasodilatación

arteriolar sistémica, disminución RVP arteriolar sistémica, disminución RVP ocasionando hipotensión arterialocasionando hipotensión arterial

4.4. BLOQUEO RECEPTORES DE DOPAMINA: BLOQUEO RECEPTORES DE DOPAMINA: parkinsonismo, extrapiramidalismoparkinsonismo, extrapiramidalismo

5.5. BLOQUEO DE RECEPTORES DE 5HT: mejoría del BLOQUEO DE RECEPTORES DE 5HT: mejoría del estado de animoestado de animo

6.6. Alteración del patrón normal del sueño al reducir Alteración del patrón normal del sueño al reducir o suprimir la fase MORo suprimir la fase MOR

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USOSUSOSo Psicosis: esquizofreniaPsicosis: esquizofreniao Psicóticos violentos y estados agresivos se usa Psicóticos violentos y estados agresivos se usa

cloropromazinacloropromazinao Psicóticos deprimidos : trifluoperazinaPsicóticos deprimidos : trifluoperazinao Antiemeticos: Prometazina en pxs con HEC Antiemeticos: Prometazina en pxs con HEC o Hipo severo : CloropromazinaHipo severo : Cloropromazina

EFECTOS INDESEABLESEFECTOS INDESEABLESo Hipotension postural e hipotension sostenida (bloqueo Hipotension postural e hipotension sostenida (bloqueo

alfa)alfa)o Sequedad de la boca, dificultad para la vision lejana y Sequedad de la boca, dificultad para la vision lejana y

de acomodación de la vision, estreñimiento, retencion de acomodación de la vision, estreñimiento, retencion urinariaurinaria

o Parkinsonismo, extrapiramidalismo (acatisia y Parkinsonismo, extrapiramidalismo (acatisia y discinesia)discinesia)

o Amenorrea y alteraciones menstrualesAmenorrea y alteraciones menstruales7

BUTIFERONASBUTIFERONAS HaloperidolHaloperidol DroperidolDroperidol

  

MODO DE ACCIONMODO DE ACCION IDEM A LAS FENOTIAZINAS pero no producen efectos IDEM A LAS FENOTIAZINAS pero no producen efectos

anticolinergicos, y no alteran el patron normal del anticolinergicos, y no alteran el patron normal del sueñosueño

Las acciones farmacologicas y efectos son similaresLas acciones farmacologicas y efectos son similares

HALOPERIDOLHALOPERIDOL Se usa para el tratamientote la psicosis maniaco Se usa para el tratamientote la psicosis maniaco

depresiva y como antiemetico sustitutos a depresiva y como antiemetico sustitutos a fenotiazinasfenotiazinas

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EFECTOS INDESEABLESEFECTOS INDESEABLES AnorexiaAnorexia Depresion de MO leucopenia transitoriaDepresion de MO leucopenia transitoria Reacciones extrapiramidales (acatisia, Sx parkinsonianos, distonias Reacciones extrapiramidales (acatisia, Sx parkinsonianos, distonias

musculares)musculares) Sx neuroléptico maligno: se presenta con los agentes de deposito, sin relación Sx neuroléptico maligno: se presenta con los agentes de deposito, sin relación

con dosis ni duración del tratamientocon dosis ni duración del tratamiento Provoca compromiso serio extrapiramidalProvoca compromiso serio extrapiramidal Inestabilidad autonómica: sudoración, taticardia, alteraciones de la PA, Inestabilidad autonómica: sudoración, taticardia, alteraciones de la PA,

incontinenciaincontinencia Cambios en el estado de conciencia Cambios en el estado de conciencia ADEMAS : hiperpirexia, Aumento de creatincinasa ( rigidez muscular)ADEMAS : hiperpirexia, Aumento de creatincinasa ( rigidez muscular) Sx de conejo.Sx de conejo. Somnolencia , ansiedad, excitación, insomnio (- frecuentes)Somnolencia , ansiedad, excitación, insomnio (- frecuentes) Dificultad para eyacularDificultad para eyacular Taquicardia, hipotension y sincopeTaquicardia, hipotension y sincope Leucopenia y agranulocitosisLeucopenia y agranulocitosis Sx oral: estomatitis, fisuras labiales, trastornos de lenguaSx oral: estomatitis, fisuras labiales, trastornos de lengua Ictericia colestacicaIctericia colestacica Fotosensibilida: pigmentacionFotosensibilida: pigmentacion Aumento de peso, galactorrea, ginecomastiaAumento de peso, galactorrea, ginecomastia Hipogonadismo, hiperglicemia, disfuncion sexual.Hipogonadismo, hiperglicemia, disfuncion sexual.

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INTERACCIONESINTERACCIONES Las fenotiazinas potencian los efectos de:Las fenotiazinas potencian los efectos de: Opioides, benzodiazepinas, alcoholOpioides, benzodiazepinas, alcohol Provocan toxicidad con fenitoínaProvocan toxicidad con fenitoína Pueden interactuar con otros medicamentos Pueden interactuar con otros medicamentos

del SNA del SNA 

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  USOS DE FENOTIACINAS Y BUTIFERONAS:USOS DE FENOTIACINAS Y BUTIFERONAS: Esquizofrenia Esquizofrenia Fase maniaca de enfermedad bipolarFase maniaca de enfermedad bipolar Psicosis senilPsicosis senil Psicosis involutivaPsicosis involutiva Psicosis toxicaPsicosis toxica Problemas de comportamiento en niñosProblemas de comportamiento en niños

o IrritablesIrritableso Explosivos- impulsivosExplosivos- impulsivoso AgresivosAgresivoso HiperquineticosHiperquineticoso LabilesLabiles

AutismoAutismo Antieméticos Antieméticos Sx abstinencia alcohólicaSx abstinencia alcohólica HipoHipo Corea de Huntington y hemibalismoCorea de Huntington y hemibalismo PruritoPrurito 11

LitioLitio

Carbonato de LiCarbonato de Li Citrato de LiCitrato de Li Se utilizó en los Pxs con enfermedad Psicótico Se utilizó en los Pxs con enfermedad Psicótico

fase MANIACA.fase MANIACA. Por su toxicidad, y un buen control clínico y Por su toxicidad, y un buen control clínico y

monitoreo de [SERICAS] este medicamento debe monitoreo de [SERICAS] este medicamento debe ser usado por personal médico capacitado.ser usado por personal médico capacitado.

El Li es un Catión con muchos aspectos El Li es un Catión con muchos aspectos farmacológicos pero no se conocen funciones farmacológicos pero no se conocen funciones fisiológicas.fisiológicas.

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Mecanismo de Acción Mecanismo de Acción No está definida.No está definida. Se conocen algunos aspectos del Li sobre las Se conocen algunos aspectos del Li sobre las

membranas.membranas. Compite con el NaCompite con el Na Bloqueo canales de KBloqueo canales de K Interactúa con el AMPc y GMPcInteractúa con el AMPc y GMPc

Los CATIONES MONOVALENTES y DIVALENTES Los CATIONES MONOVALENTES y DIVALENTES parecen tener un papel crítico enparecen tener un papel crítico en

SíntesisSíntesis Almacenamiento Almacenamiento de catecolaminas que están de catecolaminas que están

relacionadasrelacionadas Liberación Liberación en la patogénesis de la en la patogénesis de la

enfermedad Bipolarenfermedad Bipolar RecapacitaciónRecapacitación

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El Litio tiene principalmente efectos El Litio tiene principalmente efectos AntidepresivosAntidepresivos AntimaniacosAntimaniacos

AbsorciónAbsorción Muy bien V.OMuy bien V.O Se distribuye por todos los tejidos y fluidos Se distribuye por todos los tejidos y fluidos

corporales corporales Se excreta por orinaSe excreta por orina

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Produce otras accionesProduce otras acciones NeutrofiliaNeutrofilia Aumento G.RAumento G.R Aumento PlaquetasAumento Plaquetas Disminución LinfocitosDisminución Linfocitos Poliuria por una moderada D. InsípidaPoliuria por una moderada D. Insípida Disminución de la capacidad de concentración y Disminución de la capacidad de concentración y

por aumento (11%) la excreción renal de Na y Kpor aumento (11%) la excreción renal de Na y K Disminuye la liberación de T3-T4Disminuye la liberación de T3-T4 Altera la tolerancia a la Glucosa y sensibilidad a la Altera la tolerancia a la Glucosa y sensibilidad a la

InsulinaInsulina Diarrea Osmótica por interferencia con la Diarrea Osmótica por interferencia con la

absorción de Agua y Glucosaabsorción de Agua y Glucosa15

Reacciones AdversasReacciones AdversasSNCSNC Dependen de la dosisDependen de la dosis Ocurren con [ SERICAS > de 1 a 25 meq/L]Ocurren con [ SERICAS > de 1 a 25 meq/L] Letargia, fatiga, debilidad muscular, cefalea, deterioro de Letargia, fatiga, debilidad muscular, cefalea, deterioro de

la memoria, tremor, confusión, ataxia, fasciculaciones, la memoria, tremor, confusión, ataxia, fasciculaciones, hipertonía, hiperflexia, movimientos coreatotosis, Sx hipertonía, hiperflexia, movimientos coreatotosis, Sx pscudotumor cerebral, convulsiones.pscudotumor cerebral, convulsiones.

  

PrecaucionesPrecauciones Mantener una adecuada ingesta de agua (2.5 – 3L/día y Mantener una adecuada ingesta de agua (2.5 – 3L/día y

Na)Na) Hacer PFRHacer PFR Debe usarse cuidadosamente en Ancianos y Pxs con Debe usarse cuidadosamente en Ancianos y Pxs con

disfunción Tiroidea y enfermedades Cardiovascularesdisfunción Tiroidea y enfermedades Cardiovasculares16

No utilizarlo enNo utilizarlo en

Disfunción Renal SeveraDisfunción Renal Severa Enfermedades cardiovascularesEnfermedades cardiovasculares DeshidrataciónDeshidratación Hipotermias GravesHipotermias Graves EmbarazoEmbarazo LactanciaLactancia

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InteraccionesInteracciones

Diureticos TiazidicosDiureticos Tiazidicos FurosemidaFurosemida EspleonolactonaEspleonolactona AminofilinaAminofilina Los AINES aumentan las [SERICAS de Li]Los AINES aumentan las [SERICAS de Li] Ingesta de Na si se aumenta 30-50% La Ingesta de Na si se aumenta 30-50% La

IngestaIngesta

si se aumenta 30-si se aumenta 30-50% La Excreción de Li50% La Excreción de Li

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Presentación y DosisPresentación y Dosis

Carbonato de Li Lab 300mgCarbonato de Li Lab 300mg Dosis Tx profiláctico 0.6 – 1.2 gr/dia V.ODosis Tx profiláctico 0.6 – 1.2 gr/dia V.O Episodios AgudosEpisodios Agudos Iniciar con /1.8 gr/dia V.OIniciar con /1.8 gr/dia V.O Dividirlo en 2-3 dosisDividirlo en 2-3 dosis Niveles SERICOS tiene que permanecer 0.6 – 1.4 Niveles SERICOS tiene que permanecer 0.6 – 1.4

meq/Lmeq/L Rango preferido para la profilaxis 0.6 – 0.8 meq/L Rango preferido para la profilaxis 0.6 – 0.8 meq/L

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