1. UNIVERSIDA AUTONOMA AGRARIAANTONIO NARRO UL. FRAMACOLOGIA VETERINARIA 2 MVZ: CASTILLO ROMERO ESEQUIEL 8:SEMESTRE MVZPresenta: WENDY CARRANZA TORRES

2. FUNGICIDAS (ANTIMICOTICOS)ANTIMICOTICOS: Frmacos que impiden el crecimiento de los hongos y losmata.MICOSIS :Se le designa a las infecciones causadas por hongos microscpica. Probocadapor estos que son microorganismos que forman parte de la microflora enanimales y personas, se encuentran en los vegetales y en materia organica endescomposicion. Algunas: Micosis de hongos saprofitos que se vuelven patgenas cuando la resistenciadel husped o cuando existen condiciones locales o generales para sudesarrollo. 3. LOCALIZACION TIPO DE HONGO PATOLOGIAsuperficialMalassezla fur furPitiriasis versicolorcutneaTycophyton, epidermophyton, Dermatofitosis (tia microsporum, candidapiel, cuero cabelludo y albicansuas) Candidiasis cutanea, y de membranas mucosas.subcutnea Sporothrix schenkil esporotricosisprofunda Blastomyces dermatitides, Blastomicosis Coccidiodes inmitis Coccidiodimicosis Hystoplasma capsulatumHistoplasmosis Paracoccidiodes brasilensis Paracoccidiodomicosi sProfunda oportunista Crypotococcus neoformansCriptococosis Especies de Mucor y Cigomicosis Rhisopus 4. POLIENOSLos polienos son un gripo de antibiticos macrolidos sintetizados por variasespecies del genero steptomyces, especial mente del genero s.nodosus,cuyo aspecto y mecanismo de accin es muy similar entre si.Con base a su estructura, los polienos anti fngicos se dividen de la siguientemanera:Tetraenos: anfotericinaA, nistatina,primacina y rimodicinaPentaenos: filipinas y legocinaHexaenos: flavicid y mediocinaHeptaenos: anfoterisina B. 5. ANTIMICTICOSLos frmacos son clasificados como:Antimicticos locales o tpicos y Antimicticos sistmicosAlgunos: imidazoles, triazoles, polienos pueden utilizarse en forma local osistmicaAlgunas micosis superficiales pueden tratarse por va sistmica, congriseofulvina o ketoconazol. 6. MICOSISTratamiento ms complicado que en infecciones bacterianasLas micosis superficiales se encuentran en piel y con escasa o nulavascularizacinLas micosis profundas producen respuestas granulomatosas que impidenuna buena penetracin del frmaco. Los antimicticos son poco solubles y los hongos son de crecimientolento, con pared celular, polisidos, fosfolpidos y esteroles, ausentesgeneralmente en bacterias. 7. MICOSIS PROFUNDASSe han incrementado en forma secundaria a la utilizacin de antibiticosde amplio espectro, corticoides, citostticos o inmunosupresores(trasplantes de rganos) o en pacientes comprometidos (SIDA)Las micosis generalizadas producen un cuadro clnico poco caracterstico,haciendo muy difcil el diagnstico.Existen mtodos para la deteccin del hongo, como por ejemplo examenmicroscpico directo, cultivos, tinciones especiales, etc. Estos cuadros se deben tratar en general en el clinica. 8. ANTIMICTICOSLos frmacos ms efectivos son los que afectan la membrana celular delhongo como los macrlidos polinicos y los azoles 9. ANTIMICOTICOS Los frmacos son clasificados como:Antimicticos locales o tpicos y Antimicticos sistmicos Algunos: amidazoles, triazoles, polienos Pueden utilizarse en forma local osistmica Algunas micosis superficiales pueden tratarse por va sistmica, congriseofulvina o ketoconazol. 10. ANTIMICOTICOSLos frmacos mas efectivos son los que afectan la membrana celular delhongo como los macrolidos polienicos y los azoles.. 11. QUIEN LO ELIMINA Y PORQUE VIAPor la va renal unas ves pasando por el organismocierta cantidad seabsorbe y posterior mente eliminada por esta va. Excrecin biliar: el frmaco se metaboliza en el hgado, pasa al sistemabiliar, luego al intestino y sale por las heces. En algunas ocasiones parte delfrmaco que va por el intestino vuelve a reabsorberse y pasa comoconsecuencia de nuevo a la circulacin dando lugar a la circulacin enteroheptica (frmaco sale por la bilis, se reabsorbe en el intestino, pasa por elsistema porta y de nuevo al hgado, producindose un crculo vicioso).Excrecin pulmonar: algunos frmacos se eliminan por la respiracin, comopor ejemplo el alcohol y losanestsicosgenerales.Excrecin por leche materna: esta excrecin es importante porque esefrmaco puede pasar al lactante y producir toxicidad. Suelen ser frmacosmuy liposolubles. 12. ANFOTERICINA Despus de mas de 30 aos de uso aun sigue siendo el medicamento deeleccin para la mayora de las infecciones fngicas.Usos sistmico (i.v): se utiliza una preparacin coloidal, es un polvo amarilloque contiene 0,8 mg de oxicolato sdico por cada mg de anfotericina sedisuelve en solucin de glucosa al 5%, no utilizar con soluciones deelectrolitos, acidas o conservadores porque pueden causar la precipitacindel agente. 13. AMPLIO ESPECTRO SOBRE MICOSIS PROFUNDASPor patgenos: Histoplasma, Coccidiodes, Paracoccidioides braziliensis,Blastomices, Esporotrichum schenkiiPor oportunistas: Cndida albicans y otras cndidas, Aspergillus, Criptococoy mucormicosis.Actividad limitada contra protozoarios como Leishmania braziliensis yNaegleria fowleri. No tiene actividad contra dermatofitos,virus o bacterias. Fungicida ofungisttica. 14. FARMACOCINETICA. Va de eleccin goteo i.v. lento. Se absorbe mal por va G.I y la v.i.m.es irritante. Va oral: p/ colonizacin intestinal por Cndida.Se excreta por rin. Se elimina sin cambios en pacientes con hemodilisis.Concentracin en lq. pleural, peritoneo, sinovial y humor acuoso.Atraviesa la placenta. Escasa cantidad en humor vtreo, lquido amniticonormal.Por su extensa unin a los tejidos la anfotericina tiene una fase terminal deeliminacin de15 das. 15. NISTATINA Macrlido tetranico producido por Streptomiyces noursei No se absorbe en vas GI, piel o vagina.til solo en candidiasis. En preparados para aplicacin cutnea, vaginal opara ingestin (pomadas, cremas y polvos, tabletas vaginales, suspensinoral con 100.000U/g- 2 veces/da)Lesiones de uas o cutneas hiperqueratinizadas o con costrasno mejoran.Efectos adversos: Nauseas, vmitos, diarrea, sabor amargo.Vaginitis, irritacin de piel, dermatitis de contacto. 16. DOSIS:Depender del producto y la especie ejemplo en CABALLOS se utilizoanfoterisina dosis de 0.5-1.5mg/kg cada tercer da por va IV en 1L dedextrosa al 5% y en dosis altas es de (2ml/kg/dia/8 semanas)En GATOS 0.15-0.4 mg/kg de anfotericina va IV 3 veces ala semana y endosis altas seria 2ml/kg/ diarias esto depender de la concentracin delproducto con el que se esta tratando al paciente. 17. En BOVINOS:Por va oral terapia de mastitis mi cotica, de tiabendazol, una concentracinde 200-500 mg/g y la dosis letal puede ser con una aplicacin doble delproducto va oral.En PERROS:El alcohol como tratamiento tpico de dermatomicosis es de 20 mg/kg/da/3-6 semanas. La dosis depender de su porcentaje de concentracinadministrado horas seguidasEn VES:El fluconasol en dosis de 5-10mg/kg/da/6 semanas va oral y que en dosisrepetidas a cada hora pueden ser toxico o mortal 18. ANFOTERISINA BEs un antibitico macrlido polieno derivado del Streptomycesnodosus, permanece como la droga de eleccin para la mayora de las micosisprofundasEl ANB acta alterando la permeabilidad de la membrana celular de loshongos sensibles y se une a los esteroles celulares de la misma,principalmente al ergosterol. Es una droga fungisttica y activa contra especiesdeAbsidia, Aspergillus, Candidas, Blastomices dermatitidis, especiesde Basidiobolus, Coccidioides immitis, Conidiobolus, Criptococcusneoformans, Histoplasma capsulatum, especies Mucor, Paracoccidioidesbraziliensi, especies Rhisopus, Rhodotorulas y Sporothrix schenkii. 19. Administracin y dosisEl tratamiento se inicia con una dosis diaria de 0,25 mg/kg de peso apasar en 6 horas. Las dosis siguientes se aumentan paulatinamentehasta lograr un mximo de 1 mg/kg, aunque en pacientes severamenteenfermos hasta 1,5mg/kg puede necesitarse.Hay autores que pasan a dosis topes de forma rpida.Algunos centrosrealizan una prueba de infusin previa con 1 mg/kg a pasar en 20minutos,4 horas antes de comenzar el esquema clsico. Otros autoresrecomiendan usarlos en das alternos. El tratamiento puede durardesde semanas hasta meses en dependencia de la infeccin. 20. MICONASOLEs un derivado imidazlico surgido al principio de los 70, est disponible enforma parenteral y oral, esta ltima obviada con el surgimiento del ketoconazol.ACCIN Es til contra especies de Aspergillus, Candidas,Coccidioides,immitis, Criptococcos neoformans, Histoplasma capsulatum,Paracoccidioides braziliensis y Pseudallescheria boydi. Muchos autores loconsideran un antifngico de segunda lnea.Actualmente no se recomienda para candidiasis ni criptococosis y es inefectivocontra algunos Aspergillus y Mucormicosis, sin embargo es ms activo que elANB contra Pseudallescheria boydi, ahora Monosporium apiospermun, as comoalgunos tipos de coccidioidomicosis.PRECAUCINSe usan dosis de 15 mg/kg/da y est disponible en solucinparenteral al 1 % (10 mg = 1 cc ). 21. KETOCONASOLEs otro de los derivados imidazlicos que surge en la dcada del 80, tiene un amplioespectro de accin. Es activo contra Blastomices dermatitidis, Candidas, Coccidioidesimmitis, Histoplasma capsulatum y Paracoccidioides braziliensis, moderadamenteefectivo en criptococosis e inefectivo contra Aspergillus y Mucormicosis.Por su eficacia en estas micosis junto a su fcil administracin ha sido ampliamenteutilizado en los ltimos aos con buenos resultados, en ocasiones sustituye a otrosantifngicos de uso parenteral. Se usa en dosis de 200 a 600 mg diarios (Tab. 200 mg)repartido en 2 tomas. La ingestin de alimentos disminuye su absorcin y tiene pocapenetracin en el SNC (puede lograrse con dosis altas: 1 200 mg)..El ketoconasol ha sido usado adems como profilctico en pacientesinmunocomprometidos. No debe usarse en infecciones micticas graves, especialmenteen cuadros menngeos.INTERACCIONES CON OTRAS DROGASRifampicina: reduce su concentracin sangunea. Ciclosporina: el ketoconazol prolongala vida media de sta y eleva su concentracin sangunea. Warfarina: aumenta su efecto anticoagulante.Adems, el ketoconazol inhibe la sntesis adrenal y testicular de esteroides hormonalesy se ha empleado en algunas enfermedades endocrinas y tumores endocrinosdependientes como el carcinoma prosttico. 22. FLUCONAZOLFue el primer derivado triazlico en aparecer en el mercado, est disponible enforma oral (Tab.- 50 mg). Es diferente a los otros azlicos desde el punto devista bioqumico y farmacocintico, pues es hidrosoluble y difunde a travs delas meninges, se elimina por la orina en su forma activa.ACCIN :En estudios con animales ha mostrado ser activo contra Aspergillus,Blastomices dermatitidis, Candidas, Coccidioides immitis, criptococcosneoformans e Histoplasma capsulatum, puede usarse en Criptococosismenngea. Se usa como profilctico en pacientes inmunodeprimidos y paratratamiento prolongado en pacientes con micosis y sometidos a transplante demdula sea, donde se ha asociado con un aumento de infeccionespor Candida krusei.En estudios que comparan el ANB, y el fluconazol, ninguno ha mostrado unasuperioridad evidente, aunque este ltimo s ha sido mejor como profilctico,por su amplio espectro de accin, su uso oral y sus menores reaccionessecundarias. Las dosis teraputicas del fluconazol oscilan entre 50 y 400 mgdiarios, las profilcticas son de 50 y 100 mg al da. 23. ITRACONAZOLEs otro de los nuevos triazoles, se ha usado en micosis sistmicascontra Aspergillus, Blastomices, Cromoblastomicosis, Candidas, Coccidioides, Criptococcos, Histoplasmosis, Paracoccidioides y esporotricosis. El itraconazol se difunde poco por las meninges, no obstante se usa comoalternativa del ANB y para la Criptococosis menngea, que son muchos mstxicos, adems, en recadas por este mismo cuadro en pacientes con SIDA seha usado con xito.Est disponible en tabletas de 100 mg y se usa 1 2 veces al da. Al igual queel fluconazol, el itraconazol se muestra como un antifngico ms potente que elketaconazol, y es menos txico. 24. ALILAMINASEstos son compuestos recientemente disponibles en el mercado. Laterbinafina en tableta de 250 mg es usada preferentemente en micosissuperficiales. Es efectiva contra Aspergillus fumigatus y Sporothrixschenkii (cuadro).Micosis profundaAntimictico de eleccinAspergillosis AnfotericnBlastomicosis AnfotericnKetoconazolInfeccin por candida:Esofgica Fluconazol, ketoconazolDiseminadaAnfotericn con o sinflucitosinaCoccidioidomicosisAnfotericn, ketoconazolCriptococosis Anfotericn con o sinflusitocinaFluconazolHistoplasmosisAnfotericn, ketoconazol