ANTIMICOTICOS

HISTORIA DE LOS ANTIMICOTICOS

DEFINICIÓN

• El concepto de agente antifúngico o antimicótico engloba cualquier sustancia capaz de producir una alteración tal de las estructuras de una célula fúngica que consiga inhibir su desarrollo, alterando su viabilidad o capacidad de supervivencia, directa o indirectamente, lo que facilita el funcionamiento de los sistemas de defensa del huésped.

ANTIMICOTICOSSustancia capaz de producir una alteración de las estructuras de una célula fúngica que consiga inhibir su desarrollo, alterando su viabilidad o capacidad de supervivencia, bien directa o indirectamente.

CLASIFICACIÓN

ANTIMICÓTICOS POR SU ESTRUCTURA

ANTIMICÓTICOS POR SU SITIO DE ACCIÓN EN EL

HONGO

1. Que actúan sobre la membrana citoplasmática: Alteran la permeabilidad

− POLIÉNICOS Inhiben la síntesis del ergosterol :

− AZOLICOS2. Que interfieren la síntesis de ácidos nucleicos − FLUCITOSINA3. Inhibidores de la formación de microtúbulos:

− GRISEOFULVINA4. Actúan sobre la síntesis de la Pared Celular:

− EQUINOCANDINAS

CLASIFICACIÓN POR MECANISMO DE ACCIÓN

Clasificación estructural

Mecanismo de acción de los diferentes antifúngicos.

AZOLES: CLASIFICACIÓN

Mecanismo de acción: bloqueo de la enzima 14-Ianosterol demetilasa dependiente del citocromo P450 (escinde un grupo metilo del Lanosterol). Además, el voriconazol y los otros nuevos triazólicos inhiben pasos posteriores de la vía sintética hacia el ergosterol.

DESARROLLO DE LOS AZOLES: MODIFICACIONES EN SU ESTRUCTURA QUIMICA

LOS PRIMEROS AZOLES FUERON:

CLOTRIMAZOL MICONAZOL

TRIAZOLES

Presenta el anillo triazol, pero conserva el átomo de cloro.

Presenta un grupo hidroxilo adicional unido al átomo de carbono asimétrico, en la parte activa de la molécula.

FLUCONAZOL

ES UNA MOLÉCULA POLAR Y SIMÉTRICA LO QUE FABORECE SU HIDROSOLUBILIDAD.

Su buena solubilidad en agua le hace apto para administración endovenosa, penetrando muy bien en fluidos

corporales.

TRIAZOLES : ITRACONAZOL

POLIENOS

• La Terbinafina impide la síntesis del ergoresterol, mediante Ia inhibición específica y selectiva de Ia escualena epoxidasa fúngica. Ello conduce a un déficit de ergosterol y a una acumulación de escualeno, Io cual da por resultado Ia muerte celular micótica. La Terbinafina no influye sobre el metabolismo de las hormonas u otros fármacos, ya que Ia enzima escualeno epoxidasa no está ligada al sistema citocromo P450

ALILAMINAS

PIRIMIDINAS FLOURADAS

ES UN TRIAZOL DE SEGUNDA GENERACIÓN DE AMPLIO

ESPECTRO, DERIVADO SINTÈTICO DEL FLUCONAZOL

VORICONAZOL

GRACIAS