Antimicoticos, Carolina Limini Rucabado

Fármacos Antimicóticos

Carolina Lemini Rucabado

Los Hongos…

• Constituyen un grupo de Vegetales,siendo eucariontes.

• Carecen de pigmento verde: clorofila y son autótrofos

• Se reproducen mediante esporas.

• Como saprofitos se deterioran gravemente la madera almacenada y productos orgánicos

• Como parásitos causan enfermedades a las plantas, animales y humanos.

• Contienen mitocondrias, retículo endoplasmiico y aparato de Golgi.

Los Hongos…

• La membrana celular basal tiene una gran cantidad de esteroles y esta bien organizada.

• Existen dos tipos de células fúngicas:

Las Somáticas Las Reproductoras

Con núcleos pequeños Con núcleos mas grandes

Mitosis Ordinaria Meiosis

Las infecciones pueden ser:

- Superficiales - Sistémicas

- Subcutáneas - Oportunistas

Micosis…

Micosis Superficiales .- Mas frecuentes y menos graves

Se transmiten por contacto directo con

personas infectadas

Se localizan en: Piel, mucosas, pelo, uñas.

Micosis Subcutáneas .- Causadas por hongos saprofitos del suelo

que sus esporas entran en el huésped por un

trauma.

Asentándose en. Piel, tej. Muscular

Subcutáneo, y a veces musculo y hueso.

Micosis sistémicas.- Las mas graves y de difícil diagnósticos,

Los agentes se inoculan atreves de una herida o

Se inhalan

Micosis…

• Micosis Oportunistas.- Se dan en personas que tienen SIDA,

enfermedades oncohematologicas

drogadictos endovenosos y quemados.

Producidos por Cándida albicans y

Cryptococcus neoformans.

Fármacos Antimicóticos…

• Se dividen en dos: Fármacos Antimicóticos Sistémicos

Fármacos Antimicóticos Locales

Anfotericina B: • Altera la permeabilidad celular uniéndose al ergosterol de la mem.

Celular permitiendo perdida de moléculas pequeñas por filtración y así disminuyendo nutrición del microorganismo.

• Administrado por vía Intravenosa con vida media de 15 días uniéndose a las proteínas plasmáticas en un 95%, se elimina lento en riñones y por la bilis.

• Indicada en pacientes con micosis sistémicas graves causadas por:

Histoplasma capsulatum, Criptococcus neoformans y pacientes inmunodeprimidos.

Fármacos Antimicóticos Sistémicos…

• Anfotericina B:• Se pasa con una dosis de prueba en infusión Intravenosa de

1 mg en 250 ml de solución glucosada al 5% durante 2- 4 horas, si no hay aparición de reacciones adversas se aumenta hasta 50 mg/ día. Se presenta en Ampolleta de 50 mg.

Las reacciones adversas son muy comunes produciéndose.

Fiebre, escalofríos, cefaleas, vómitos, nauseas, hipotensión, broncoconstriccion en asmáticos y tromboflebitis en sitio de infusión.

• Contraindicado en: Personas hipersensibles.

Asmáticos


• Flucitosina O • Antimetabolito actúa inhibiendo crecimiento y reproducción de

hongos bloqueando la síntesis de DNA y RNA.

• Administración por vía oral o intravenosa, si es vía oral se absorbe en el tubo digestivo distribuyendose ampliamente hasta en el LCR, con un vida media de 3-5 hrs., se metaboliza poco en el hígado y se elimina atravez de orina.

• Indicada en infecciones por cándida y criptococos (meningitis cripstococica) se debe dar 100-150 mg/peso/día en 4 tomas por 7-10 días. Se presenta en capsulas de 250 y 500 mg y ampolletas de 250 mg



• Flucitosina O

• Tiene reacciones adversas como depresión de la medula ósea, anemia, leucopenia y trombocito peña. Esta contraindicado a personas hipersensibles a este.


• Griseofulvina Provoca disfunción y desorganización de los microtubulo

interrumpiendo la función microtubular de los dermatofitos, e inhibe mitosis evitando división celular.

• Se administra por vía oral y su absorción mejora al tomarlos con alimentos ricos en grasa, distribuyéndose ampliamente en organismo y acumulándose en la pial, cabello y uñas, con vida media de 12 hrs. Se metaboliza en hígado y se elimina en orina y heces

• Indicada en infecciones por dermatofitos la dosis en adulto es de 500- 1000 mg a día en varias dosis, en niños es de10 mg/kg por día variando de 1 mes a 15 meses. Se presenta en capsulas 125 y 250 mg, suspensión de 125 mg/5ml


• Griseofulvina Tiene pocos efectos adversos, los mas frecuentes son: cefaleas,

nauseas, vómitos, diarreas, flatulencias y sed excesiva.

Está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática e hipersensibles al compuesto.


• Nistatina Macrolido que se une a al ergosterol de la membrana micotica

alterando la permeabilidad de esta y transporte celular provocando perdida de cationes y macromoléculas celulares.

Se administra por Vía oral y no se absorbe en vías gastrointestinales, vagina o piel y se administra así solo para limpiar el intestino de candida abicans, se excreta por las heces.

Se utiliza en candidiasis bucofaríngea, gastrointestinal, vaginal, cutánea y mucocutanea. Su dosis en adultos es de 250,000 a 500,000 UI 3-4 al día y en niños es de 500,000 cada 6/8 hrs.

se presenta en suspensión y grageas de 500,000 Ul, y comprimidos de 1000,000 Ul.


• Nistatina Puede causar nauseas, vomito, diarrea, irritación de la piel o una

infección sobra añadida. No se debe administrar en pacientes que son hipersensibles al

fármaco.


• Azoles • Son sustancias sinteticas constituidas por dos anillos fenolicos

estos se clasifican dependiendo las moleculas de nitrogeno que contengan.

• Imidazoles 2 atomos de Nitrogeno • Triazoles 3 atomos de Nitrogeno con espectro mas amplio

• Ketoconazol Prototipo de los imidazoles que interfiere en la síntesis de membrana

celular inhibiendo el citocromo P-450 de los hongos y altera la permeabilidad de la membrana y así pierde elementos esenciales y provocando la muerte de hongos.

Se administra por vía oral o tópica, absorbiéndose por mucosa gastrointestinal, su concentración plasmática se alcanza después de 1-4 hrs, su vida media es de 8 hrs, se metaboliza en el hígado y se elimina por bilis, heces y orina.

Esta indicado en tratamiento para blastomicosis, histoplasmosis, tiñas, valvulovaginitis por cándida, candidiasis de boca, esófago y mucocutanea crónica.


• Ketoconazol En vulvovaginitis por cándida: 400 mg 1 vez al día por 5 días. En candidiasis por boca y esófago es: 400 mg 1 vez al día por 2

semanas En micosis profunda: 400 mg 1 vez al día por 6/12 meses El fármaco se presenta en tabletas de 200 mg, óvulos de 400 mg,

en cremas y shampoo al 2%

Las reacciones adversas gastrointestinales Nauseas Vómitos Dolor Abdominal Diarrea Ocasiona Impotencia sexual, hipofunción testicular y ginecomastia

y daño hepático.


• Ketoconazol Esta contraindicado en pacientes hipersencibles, con insufiencia

hepática, embarazo o lactancia.


• Itraconazol Actúa inhibiendo la síntesis del ergosterol. Se administra por Vía oral absorbiéndose a traves de la mucosa

gastrointestinal y uniéndose a las proteínas plasmáticas en un 90 % Su vida media es de 20-30 hrs, se metaboliza en el hígado y se

elimina en orina y heces.

Es un fármaco de elección para blastomicosis, histoplasmosis no meníngea o en SIDA, aspergilosis, criptocosis y candidiasis bucofaríngea o tiña resistente a la griseofulvina.

se dosifica 200 mg 1/2 veces al día con alimentos o 400mg 1 vez al día y el tratamiento puede ser hasta por 6 meses.

Sus presentaciones son en capsulas de 100 mg.


• Itraconazol Se pueden presentar alteraciones gastrointestinales, fatiga,

somnolencia, fiebre depresión impotencia y mal funcionamiento hepático.

Esta contraindicada en caso de hipersensibilidad, insuficiencia hepática, lactancia y niños.


• Fluconazol Antimicótico mas novedoso y de amplio espectro y tiene mejor

tolerancia

Inhibe las enzimas dependientes del citocromo P-450 que bloquea la síntesis del ergosterol.

Se administra por vía oral e intravenosa y se absorbe en vías gastrointestinales, penetra hasta en LCR, su vida media es de 25-30 hrs, casi no se metaboliza en hígado y se elimina sin modificar en un 80% en Orina.

Se utiliza para tratar la candidiasis orofaringea, esofágica y vaginal, en meningitis criptococica, en tratamiento de infecciones urinarias por cándida y peritonitis


• Fluconazol La dosis que se da es de 100 mg por Vía IV cada 24 hrs. en candidiasis el tratamiento empieza con 150 mg en 1 toma. se presenta en tabletas de 50, 100, 150 mg y parenteral 2mg/ml en

frasco de 100/200 ml.

Se presentan reacciones adversas si se recibe el medicamento por mas de 7 días dando nauseas, cefalea, vomito, erupciones cutáneas entre otras.

Esta contraindicado en personas hipersensibles al medicamento.


• Voriconazol Triazol mas novedoso que se administra por vía oral e intravenosa,

se metaboliza en hígado

Se utiliza especialmente en Aspergilosis Invasora y Candidiasis Sistémica causada por cepas resistentes a otros antimicóticos.

Se recomiendan dosis de 400 mg 1 vez al día

Puede causar Disfunción Visual y Hepática.

Esta contraindicado durante el embarazo.


Fármacos Antimicóticos Locales…

Son utilizados contra micosis superficiales como: - Tiñas - Candidiasis - Queratinitis Micotica

Los Medicamentos mas utilizados son: - Imidazoles clotimazol - Tioconazol - Isoconazol - Oxiconazol - Econazol - Sulfoconazol - Miconazol - Butoconazol

Fármacos Antimicóticos Cutáneos…

• Aplicación Cutánea Se usan en tiñas y en candidiasis cutánea

Se aplican 2 veces al día por 3 a 6 semanas

Se presentan en crema, solución, loción al 1%, shampoo y spray.

• Aplicación Vaginal Se aplica en Candidiasis vaginal.

Se usan 1 vez al día durante 3-7 días.

Se presentan en óvulos y crema como: Miconazol,y clotrimazol.

Bibliografía…° Pierre Mitchell A. “ Manual de Farmacología” Méndez Editores, Cuarta Edición 2009, México

° Bertram G Katzung “Farmacología básica y clínica” Mc Graw Hill, Novena Edición 2001 Imágenes:

www.cinfa.com/gotoObject.aspx?o=971

www.pfizer.com.ve/site/seeProductos.php?idPro...

www.actavis.com.mt/.../Itraconazol+Actavis.htm

http://www.cinfa.com/gotoObject.aspx?o=971




http://www.pfizer.com.ve/site/seeProductos.php?idProducto=62






http://www.actavis.com.mt/.../Itraconazol+Actavis.htm





Casos Clinicos…

Carolina Lemini Rucabado

Caso # 1…

Paciente Masculino de 35 años que tras recibir tratamiento a causa de una candidasis de boca se presenta al servicio de urgencias quejandose de sufrir somnolencia e impotencia sexual, el medico de guardia le explica que el el farmaco que se le prescribo previamente para tratar su candidiasis es el causante de sus afeciones actuales.

°¿Que farmaco puede causar estas reacciones adversas? - Nistatina - Ketoconazol - Fluconazol

Caso # 2…

Mujer de 58 años que se le diagnosticada una infeccion en cuero cabelludo causado por dermatofitos, se le preesescribe un farmaco que de preferentemente debe adminstrarse junto con alimentos ricos en grasas para su mejor absorción y ademas puede causarle sed excesiva y flatulencias.

¿Cuál fue el farmaco preescrito para tratar esta micosis? - Voriconazol - Flucitocina O - Griseofulvina

Caso # 3…

Ingresa a al servicio de urgencias hombre de 28 años presentando alucinaciones, vomito, nauseas, fotofobia, fiebre y rigidez del cuello, despues de haberse realizado examenes sanguineos y una punción lumbar y se le diagnostica meningitis criptocócica y es tratado con un antimicotico por via intravenosa.

¿Con que farmaco se trató a este paciente? - Griseofulvina - Ketoconazol - Flucitosina O

Caso # 4…

Paciente de 20 años que refiere disminución de la vista y ademas

presenta malestar general, tos con sangre, dolor de huesos, cefalea intensa y fiebre y dice que su doctor le diagnostico Aspergilosis Invasora hace 2 dias y que le dio un tratamiento para su padecimiento pero que este no cesó.

El medico cree que el farmaco que se le dio es el responsable de la disminución de su vista.

¿Cuál es el farmaco antimicotico que puede causar disfuncion visual?

- Itraconazol - Voriconazol - Nistatina

Gracias…

Antimicoticos, Carolina Limini Rucabado

Health & Medicine

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