FARMACOLOGÍ

A DE LA

SECRECIÓN

GASTROINTES

TINAL Dorian Victor Encinas Vargas

Capitulo Gastroenterología

Facultad de Medicina - UMSA

Mayo 2016

FISIOLOGÍA DE LA SECRECIÓN

DE ÁCIDO GÁSTRICO

FISIOLOGÍA DE LA SECRECIÓN

DE ÁCIDO GÁSTRICO

Katzung BG, Masters S, Trevor AJ. Farmacología Básica y Clínica. 12ª Ed.

México DF: Mc Graw Hill; 2012

FARMACOS QUE ACTUAN EN

ENFERMEDADES RELACIONADAS

CON EL ÁCIDO

Inhibidores de la secreción ácida : Inhibidores

de Bomba de protones (IBP), antihistamínicos

H2

Neutralizantes de la secreción ácida:

antiácidos

Protectores de la mucosa: sales de bismuto

coloidal, sucralfato, análogos de las

prostaglandinas

Tratamiento erradicador de H. pylori

INHIBIDORES DE BOMBA DE

PROTONES

Omeprazol (LINAME BOLIVIA)

Lansoprazol

Pantoprazol

Rabeprazol

Esomeprazol

INHIBIDORES DE BOMBA DE

PROTONES

Mecanismo de acción

Inhibición irreversible de la bomba de protones

Farmacocinética (omeprazol)

Biodisponibilidad 65%. 5 días para hacer efecto

máxima

T1/2 h = 0,5 -1 h. Su efecto dura 24 horas

Metabolismo por CYP450

Excreción renal (77%)

Su eficacia es mayor si son administrados

antes de una comida (al menos 30 minutos)

INHIBIDORES DE BOMBA DE

PROTONES RAM

Nauseas, dolor abdominal, mareo, cefalea, erupción cutánea, estreñimiento, flatulencia, diarrea

Hipergastrinemia

Aumenta infección por H. pylori y otras bacterias

Disminuye el peso en el lactante

Demencia?

Omeprazol clase C en el embarazo

Interacciones Puede disminuir la absorción de algunos fármacos y

micronutrientes (Ca y vit. B12) y aumentar la de otros (ASA, digoxina)

Pueden interferir el metabolismo de fármacos que se metabolizan por el CYP Omeprazol inhibe CYP2C19 y estimula CYP1A2

DOSIS Y PRESENTACIONES

A TRACTO ALIMENTARIO Y METABOLISMO

02 AGENTES PARA EL TRATAMIENTO DE ALTERACIONES CAUSADAS POR ÁCIDOS

A 02 01 Hidroxido de aluminio y magnesio Suspensión 1 : 1 A02AD01

A 02 02 Omeprazol Cápsula 20 mg A02BC01

A 02 03 Ranitidina Comprimido 150 mg A02BA02

A 02 04 Ranitidina Inyectable 50 mg A02BA02

A 02 05 Omeprazol Inyectable 40 mg/ml A02BC01 RA 02 06 Misoprostol Comprimido 200 mcg A02BB01 R

Ministerio de Salud Bolivia, LINAME 2014-2016

Katzung BG, Masters S, Trevor AJ. Farmacología Básica y Clínica. 12ª Ed.

México DF: Mc Graw Hill; 2012

ANTIHISTAMÍNICOS H2

Cimetidina

Ranitidina (LINAME BOLIVIA)

Famotidina

Nizatidina

Roxatidina

ANTIHISTAMÍNICOS H2

Mecanismo de acción. Unión reversible al

receptor H2 de histamina.

Ejerce su acción principalmente en la noche

Farmacocinética (Ranitidina):

Biodisponibilidad: 39-88%. Disminuye con

antiácidos o sucralfato, aumenta con alimentos

Metabolismo hepático

Semivida de 1,6-2,4 horas

Excreción renal

ANTIHISTAMÍNICOS H2

RAM

Diarrea, fatiga, dolor muscular, estreñimiento

Efecto rebote tras retiro por aumento de gastrina

Manifestaciones neurológicas (cefalea, delirio, psicosis, confusión, desorientación, alucinaciones, etc.)

Efectos antiandrogénicos con cimetidina, como ginecomastia, hiperprolactinemia, impotencia

La cimetidina especialmente inhibe la CYP

Usar con precaución en el embarazo

DOSIS Y PRESENTACIONES

Ministerio de Salud Bolivia, LINAME 2014-2016

Katzung BG, Masters S, Trevor AJ. Farmacología Básica y Clínica. 12ª Ed.

México DF: Mc Graw Hill; 2012

ANTIÁCIDOS

Son bases débiles que neutralizan al ácido

clorhídrico en la luz gástrica

Requiere la presencia permanente del

compuesto en el estómago

En ayunas dura 15-20 min, 1 hora después

de las comidas dura 3-4 horas

ANTIÁCIDOS Grupos

Absorbibles o sistémicos

Bicarbonato de sodio

Carbonato cálcico

No absorbibles

Hidróxido de aluminio (LINAME BOLIVIA)

Compuestos de magnesio

Magaldrato

Almagato

Simeticona. Disminuye formación de espuma

Fármaco pH Capacidad

adsorbente de

sales biliares

Bicarbonato

sódico

8,1 100

Carbonato de Bi 8,5

Carbonato

sódico

9,4 98

Hidróxido de Al 8,5 97

Hidróxido de Mg 10,4 99

ANTIÁCIDOS

Administrar 1-3 h tras las comidas y al acostarse

RAM

Efecto constipante con Al y procinético con Mg

Síndrome de leche y alcalinos (hipercalcemia,

alcalosis, calcinosis renal e IRC)

Interacciones con diversos fármacos por inhibir su

absorción gástrica

Contraindicaciones

ERC

PROTECTORES DE LA

MUCOSA GÁSTRICA

Poco usados por su efecto inferior a los

IBP´s, tanto en eficacia como en control de

sintomatología

Tipos

Sales de bismuto coloidal

Sucralfato

Análogos de prostaglandinas

SALES DE BISMUTO

COLOIDAL

Subcitrato coloidal de bismuto (CBS) y subsalicilato de bismuto (BSS, Pepto-Bismol sus principales agentes)

Su principal mecanismo de acción es formar una barrera que evita la actuación de distintos agentes agresivos

Otros efectos son aumento de síntesis de PG, HCO3, se une a sales biliares y tiene cierta actividad antibacteriana contra H. pylori

Como efecto colateral hay oscurecimiento de las heces y lengua color negro

SUCRALFATO A pH bajo origina una pasta cargada negativamente

que se une al cráter ulceroso

Tiene otros efectos como quelar bilis, disminuir absorción de sales biliares, efecto trófico, acumular factores de crecimiento, incrementar factores defensivos.

Se debe tomar 4 veces al día, con estomago vacío 1 horas antes de las comidas

La RAM más frecuente es el estreñimiento (2%), pudiendo acompañarse de sequedad de boca, nauseas, vómitos.

Modifica absorción de fármacos como ciprofloxacino, fenitoína, propranolol, digoxina, teofilina, tetraciclinas, warfarina (administrar 2 h después de estos fármacos)

ANÁLOGOS DE

PROSTAGLANDINAS El misoprostol es análogo de la PGE1

Actúan como vasodilatadores, aumentan el bicarbonato y moco, estabilizan lisosomas y estimulan la cicatrización celular

El misoprostol se absorbe rápidamente, tiene semivida de 30 minutos y se excreta por la orina

Su absorción se disminuye por antiácidos y alimentos

Las RAM más frecuentes son dolor abdominal y diarrea, que no son tolerados. Administrar el fármaco tras comidas.

No usar en gestantes y pacientes con enfermedad inflamatoria del intestino

INDICACIONES

ERGE

SUP

Dispepsia funcional

Úlceras de Cushing

HDA

Protección gástrica

BIBLIOGRAFÍA Flórez J, Armijo JA, Mediavilla A. Farmacología

Humana. 6ª Ed. Barcelona: Elsevier; 2014

Katzung BG, Masters S, Trevor AJ. Farmacología Básica y Clínica. 12ª Ed. México DF: Mc Graw Hill; 2012

Trevor AJ, Katzung BG, Kruidering-Hall M. Katzung & Trevor´s Pharmacology Examination & Board Review. 11th Ed. E-book: Mc Graw Hill; 2015

Kasper DL, Fauci AS, Hauser SL, Longo DL, Jameson JL, Loscalzo J. Harrison´s Principals of Internal Medicine.19th Ed. E-book: Mc Graw Hill; 2015

Ministerio de Salud Bolivia, LINAME 2014-2016

Brunton LL, Lazo JS, Parker KL. Goodman & Gilman Las bases farmacológicas de la terapeútica. 11ª ed. México DF: McGrawHill; 2007