Farmacología del DOLOR. Analgésicos. · útil administrar fármacos analgésicos @ Administrar...

Farmacología del DOLOR.Farmacología del DOLOR.Analgésicos.Analgésicos.

Dr. P. Guerra LópezDr. P. Guerra López

““Una sensación desagradable y experiencia emocional Una sensación desagradable y experiencia emocional asociada a una lesiónasociada a una lesión tisulartisular real o potencial, o bien real o potencial, o bien

descrita en términos de dicha lesión”. (I.A.S.P., 1979)descrita en términos de dicha lesión”. (I.A.S.P., 1979)

Diagnóstico y tratamientoDiagnóstico y tratamiento

Control de síntomasControl de síntomas

Difícil valoraciónDifícil valoración

Alteraciones emocionales

1.1.-- Dolor “Dolor “SINTOMA”SINTOMA”

2.2.-- DolorDolor “EXPERIENCIA“EXPERIENCIAEMOCIONAL”EMOCIONAL” Alteraciones emocionales

PACIENTE CON DOLOR CRONICOPACIENTE CON DOLOR CRONICO

Progresión de la enfermedadProgresión de la enfermedad

IncapacidadIncapacidadfuncionalfuncional

AlteraciónAlteraciónemocionalemocional

DOLORDOLOR

El dolor es un síntoma que se trata mal El dolor es un síntoma que se trata mal hasta en un 50% de los casos.hasta en un 50% de los casos.Causas:Causas:

Insuficiente formación Insuficiente formación farmacoterápicafarmacoterápica del del personal sanitario médico y de enfermeríapersonal sanitario médico y de enfermeríaEl propio paciente y sus familiaresEl propio paciente y sus familiaresTemor a los efectos adversos de los opiáceosTemor a los efectos adversos de los opiáceos

En la actualidad, con una buena pauta En la actualidad, con una buena pauta analgésica sólo se resisten el 5% de los analgésica sólo se resisten el 5% de los cuadros de dolorcuadros de dolor

PRINCIPIOS GENERALES DEL TRATAMIENTO DEL DOLOR

NoNo infravalorarinfravalorar el dolor de un enfermoel dolor de un enfermoIdentificar el origen del dolor y decidir si será Identificar el origen del dolor y decidir si será

útil administrar fármacos analgésicosútil administrar fármacos analgésicosAdministrar analgesia a horas fijas, no a Administrar analgesia a horas fijas, no a

demandademandaPautar medicación de rescatePautar medicación de rescateAnalgesia escalonadaAnalgesia escalonadaIndividualización de dosisIndividualización de dosisUtilizar preferentemente la vía oralUtilizar preferentemente la vía oralUtilizar preparados de composición únicaUtilizar preparados de composición únicaNo asociar fármacos del mismo grupoNo asociar fármacos del mismo grupo

FARMACOS DISPONIBLES

Analgésicos menoresAnalgésicos menoresAINESAINESAnalgésicos purosAnalgésicos puros

Analgésicos mayoresAnalgésicos mayoresOpiáceos mayoresOpiáceos mayoresOpiáceos menoresOpiáceos menores

FármacosFármacos adyuvantesadyuvantesAntidepresivosAntidepresivosAnticomicialesAnticomiciales

DOLOR LEVE O MODERADOCefaleasCefaleasArtralgias y mialgiasArtralgias y mialgiasDismenorreaDismenorreaOtitisOtitisAnexitisAnexitisAbscesos, flemonesAbscesos, flemonesMEG en cuadros infecciososMEG en cuadros infecciososTraumatismos levesTraumatismos levesDolor Dolor postquirúrgicopostquirúrgico leveleveDolores cólicosDolores cólicos

AINESSalicilatosSalicilatos

AASAASAcetilsalicilatoAcetilsalicilato de lisinade lisinaDiflunisalDiflunisal

ParaaminofenolesParaaminofenolesParacetamolParacetamol

PirazolonasPirazolonasMetamizolMetamizol

Acidos Acidos propiónicospropiónicosIbuprofenoIbuprofenoNaproxenoNaproxenoKetoprofeno

Acidos acéticosAcidos acéticosIndometacinaIndometacinaKetorolacoKetorolacoDiclofenacoDiclofenacoAceclofenacoAceclofenaco

AcidoAcido antranílicoantranílicoAcidoAcido meclofenámicomeclofenámicoAcidoAcido mefenámicomefenámico

OxicamsOxicamsPiroxicamPiroxicamTenoxicamTenoxicam

Ketoprofeno

AINESMecanismo común de acción:Mecanismo común de acción:

Inhibición de la Inhibición de la CiclooxigenasaCiclooxigenasaAcción analgésicaAcción analgésica

Intensidad moderadaIntensidad moderadaTecho terapéuticoTecho terapéuticoVariable entre AINESVariable entre AINES

Acción Acción antiinflamatoriaantiinflamatoriaNo en relación con la actividad analgésicaNo en relación con la actividad analgésica

Acción antitérmicaAcción antitérmicaAcción Acción antiagreganteantiagregante

ACCION A NIVEL GASTROINTESTINAL

Dispepsia, pirosis, gastritis, Dispepsia, pirosis, gastritis, epigastralgiasepigastralgiasLesiones de la mucosa gástricaLesiones de la mucosa gástrica

55--25% en tratamientos crónicos25% en tratamientos crónicosMayor prevalencia en mayores de 60 añosMayor prevalencia en mayores de 60 añosSe potencia con el tratamiento con corticoidesSe potencia con el tratamiento con corticoidesLas lesiones aparecen en los 3 primeros meses de Las lesiones aparecen en los 3 primeros meses de tratamientotratamientoPueden desarrollarlas, aunque en diferente intensidad Pueden desarrollarlas, aunque en diferente intensidad todos los AINES excepto el Paracetamoltodos los AINES excepto el ParacetamolTratamiento: OmeprazolTratamiento: OmeprazolProfilaxis: Profilaxis: MisoprostolMisoprostol ((Citotec100Citotec100--200 mcg/8 200 mcg/8 hshs)?)?

OTRAS ACCIONES

RenalesRenalesAgudas:Agudas:

HipoperfusiónHipoperfusión renalrenalRetención de sodioRetención de sodioEdemas, HTA, necrosis vascular agudaEdemas, HTA, necrosis vascular aguda

Crónicas:Crónicas:NefropatíaNefropatía intersticial crónicaintersticial crónicaNecrosis papilarNecrosis papilarDependen de la duración y la dosisDependen de la duración y la dosisMayor frecuencia si existe enfermedad renal previaMayor frecuencia si existe enfermedad renal previa

HipersensibilidadHipersensibilidadReacciones Reacciones pseudoalérgicaspseudoalérgicas

No mediadas por mecanismo inmuneNo mediadas por mecanismo inmuneErupciones Erupciones maculopapularesmaculopapulares, urticaria, , urticaria, angioedemaangioedema, , rinitis, rinitis, broncoespasmobroncoespasmo, diarrea, , diarrea, shockshock anafilácticoanafilácticoReactividad cruzada entre AINESReactividad cruzada entre AINES

Reacciones alérgicasReacciones alérgicasMecanismo inmuneMecanismo inmuneAngioedemaAngioedema y y shockshock anafilácticoanafilácticoNo reactividad cruzada entre AINESNo reactividad cruzada entre AINES

HematológicasHematológicas: : Raras. Hemorragia, hemólisis, Raras. Hemorragia, hemólisis, agranulocitosisagranulocitosis, anemias , anemias aplásicasaplásicas y hemolíticas

OTRAS ACCIONES

y hemolíticas

SALICILATOSAASAAS

Efecto máximo con 1200 mgEfecto máximo con 1200 mgDuración del efecto: 5 horasDuración del efecto: 5 horasDosis máxima: 4000 mg/díaDosis máxima: 4000 mg/díaDosis habitual: 500 mg/6 Dosis habitual: 500 mg/6 hshs

AcetilsalicilatoAcetilsalicilato de lisinade lisinaVía oral e i.v.Vía oral e i.v.InyesprinInyesprin 900 mg/6 900 mg/6 hshsMáximo 7200 mg/díaMáximo 7200 mg/día

PARACETAMOLAnalgésico más utilizadoAnalgésico más utilizadoMecanismo de acción no aclaradoMecanismo de acción no aclaradoAusencia de efecto Ausencia de efecto antiinflamatorioantiinflamatorioAntipirético de primera de elección Antipirético de primera de elección No produce intolerancia gástricaNo produce intolerancia gástricaNo tiene efecto No tiene efecto antiagreganteantiagregantePoco Poco alergizantealergizanteProduce daño hepático, que a altas dosis (>10 gramos) Produce daño hepático, que a altas dosis (>10 gramos) es irreversible.es irreversible.Dosis habitual: 650 mg/4 Dosis habitual: 650 mg/4 hshs..Dosis máxima: 4000 mg/díaDosis máxima: 4000 mg/día

METAMIZOLAdministración oral y Administración oral y parenteralparenteral (infusión lenta)(infusión lenta)Analgésico y antitérmico. La analgesia es dosis Analgésico y antitérmico. La analgesia es dosis dependiente (techo 2000 mg equivale a 6dependiente (techo 2000 mg equivale a 6--8 mg de 8 mg de morfina)morfina)Uso restringido en varios países por Uso restringido en varios países por agranulocitosisagranulocitosis y y anemia anemia aplásicaaplásicaPoco Poco gastroerosivogastroerosivoEspasmolíticoEspasmolítico (útil en cólico nefrítico)(útil en cólico nefrítico)Produce Hipotensión a dosis altasProduce Hipotensión a dosis altasNolotilNolotil v.o: 575 mg/6 v.o: 575 mg/6 hshs. Máximo 3500 mg/día. Máximo 3500 mg/díaNolotilNolotil i.v e i.m.: 2000 mg/8hs. Máximo 6000 mg/díai.v e i.m.: 2000 mg/8hs. Máximo 6000 mg/día

IBUPROFENO, NAPROXENO

Buenos antitérmicos, analgésicos, antiinflamatorios y Buenos antitérmicos, analgésicos, antiinflamatorios y antiplaquetariosantiplaquetariosBuena absorción oralBuena absorción oralMenor incidencia de alteraciones gastrointestinales que AASMenor incidencia de alteraciones gastrointestinales que AASNo diferencias farmacológicas entre distintos agentesNo diferencias farmacológicas entre distintos agentesMuy útiles en enfermedades reumáticas y dismenorreaMuy útiles en enfermedades reumáticas y dismenorreaIbuprofenoIbuprofeno: : NeobrufenNeobrufen, , EspidifenEspidifen, 400 mg/4, 400 mg/4--8 8 hshs. . MáxMáx 24002400NaproxenoNaproxeno: : NaprosynNaprosyn: 500 mg/12 : 500 mg/12 hshs

DICLOFENACOAnalgésico, antitérmico y Analgésico, antitérmico y antiinflamatorioantiinflamatorioequiparable a equiparable a ibuprofénibuprofénBuena absorción oral y rectalBuena absorción oral y rectalAdministración Administración parenteralparenteralEspecial acumulación en líquido sinovialEspecial acumulación en líquido sinovialElevación transitoria de Elevación transitoria de transaminasastransaminasas75 mg i.m. es equiparable en eficacia a opiáceos 75 mg i.m. es equiparable en eficacia a opiáceos (dosis bajas) en el tratamiento del cólico nefrítico(dosis bajas) en el tratamiento del cólico nefríticoVoltarénVoltarén i.m.: 75 mg/12 i.m.: 75 mg/12 hshs. Máximo 150 mg/día. Máximo 150 mg/díaVoltarénVoltarén v.o: 50 mg/8 v.o: 50 mg/8 hshs.. Máximo 150 mg/díaMáximo 150 mg/día

KETOROLACO

Mayor actividad analgésica que Mayor actividad analgésica que antiinflamatoriaantiinflamatoriaAntipirético y Antipirético y antiagreganteantiagregante30 mg. tienen una eficacia analgésica similar a 10 mg 30 mg. tienen una eficacia analgésica similar a 10 mg de morfinade morfinaReacciones adversas: somnolencia, dispepsia, dolor Reacciones adversas: somnolencia, dispepsia, dolor GI, náuseas, edemas, diarrea, vértigo, mareo, cefaleaGI, náuseas, edemas, diarrea, vértigo, mareo, cefaleaTonumTonum v.o. 10 mg/6 v.o. 10 mg/6 hshs. Máximo 50 mg/día. Máximo 50 mg/díaTonumTonum i.m o i.v: 30 mg/6 i.m o i.v: 30 mg/6 hshs. Máximo 120 mg/día. Máximo 120 mg/día

ASOCIACIONES

AINE+AINE. No debe utilizarseAINE+AINE. No debe utilizarseAINE+Opiáceo menor (codeína)AINE+Opiáceo menor (codeína)

Aumento de analgesiaAumento de analgesiaConsiderar los efectos adversos de la codeína: Considerar los efectos adversos de la codeína: mareo, vértigo, estreñimientomareo, vértigo, estreñimientoEl índice terapéutico disminuye (tenerlo en El índice terapéutico disminuye (tenerlo en cuenta al aumentar la dosis)cuenta al aumentar la dosis)Precaución al usar depresores del SNCPrecaución al usar depresores del SNC

AINE+cafeína. No aumenta la analgesia pero sí la AINE+cafeína. No aumenta la analgesia pero sí la sensación de bienestarsensación de bienestar

ASOCIACIONES

AINE+Sedante. AINE+Sedante. Frecuentes los antihistamínicosFrecuentes los antihistamínicosLa sedación altera la respuesta del enfermoLa sedación altera la respuesta del enfermoPrecaución al aumentar la dosis: puede Precaución al aumentar la dosis: puede aumentar la sedación y no la analgesiaaumentar la sedación y no la analgesia

AINE+AnticolinérgicoAINE+Anticolinérgico--espasmolíticoespasmolíticoÚtil si el dolor es por espasmo de MLÚtil si el dolor es por espasmo de MLMejor la asociación con Mejor la asociación con metamizolmetamizolImportante el diagnóstico antes del tratamientoImportante el diagnóstico antes del tratamiento

ASOCIACIONES

AINE+Adrenérgico+AntihistamínicoAINE+Adrenérgico+AntihistamínicoFármacos anticatarralesFármacos anticatarralesEficacia discutibleEficacia discutibleSumaciónSumación de efectos secundariosde efectos secundarios

AINES+Vitaminas: Asociación hilaranteAINES+Vitaminas: Asociación hilarante

Analgésicos Analgésicos OpioidesOpioides

AnalgesiaAnalgesiaEfectos secundariosEfectos secundariosToleranciaToleranciaDependenciaDependenciaAdicción

ReceptoresReceptores opioidesopioides

Adicción

FARMACOLOGIA COMPLEJAFARMACOLOGIA COMPLEJA

Analgésicos Analgésicos OpioidesOpioidesComplejidad del sistemaComplejidad del sistema

1.1.-- Lugar y mecanismo de acciónLugar y mecanismo de acción2.2.-- Relevancia relativa de cada receptorRelevancia relativa de cada receptor3.3.-- Tipo de analgésico Tipo de analgésico opioideopioide4.4.-- Aspectos farmacocinéticosAspectos farmacocinéticos

Complejidad del sistema Complejidad del sistema opioideopioide

11 ..-- Lugar y mecanismo de acciónLugar y mecanismo de acciónUnión a receptores Unión a receptores opioidesopioides localizados en localizados en SNC y SNP.SNC y SNP.

Diferentes receptores Diferentes receptores opioidesopioides ((µµ, , δδ, , κκ y y ORL1)ORL1)Diferentes distribuciones y densidadesDiferentes distribuciones y densidades

Receptores implicados en las Receptores implicados en las diferentes acciones diferentes acciones opioidesopioidesAcción Localizacion µ δ κAnalgesiaSupraespinal

Centrossupraspinales

+++ + -

Analgesiaespinal

Asta dorsal ++ + +++

Disforia SNC - - +++

Depresiónrespiratoria

Tronco cerebral +++ ++ -

Dependencia SNC +++ +

Tolerancia SNC +++ +++


2.2.-- Relevancia relativa de los receptoresRelevancia relativa de los receptores

Receptor Receptor µµ: Componente fundamental del : Componente fundamental del sistema sistema opioideopioide para las acciones de morfinapara las acciones de morfina

Cooperación entre receptores: Cooperación entre receptores: µµ−−δδ


3.3.-- Tipo de fármaco analgésico Tipo de fármaco analgésico opioideopioide

AgonistasAgonistas puros (puros (µµ))Morfina, Morfina, FentaniloFentanilo, , MetadonaMetadona, Codeína,..., Codeína,...

AgonistasAgonistas ((κκ))--antagonistas (antagonistas (µµ))PentazocinaPentazocina, , NalbufinaNalbufina, , ButorfanolButorfanol

AgonistasAgonistas parciales (parciales (µµ))BuprenorfinaBuprenorfina


4.4.-- Aspectos farmacocinéticosAspectos farmacocinéticos

AbsorciónAbsorción

Distribución Distribución MetabolismoMetabolismoEliminaciónEliminación

Complejidad del sistema Complejidad del sistema opioideopioide4.4.-- Aspectos farmacocinéticosAspectos farmacocinéticos

Absorción de morfina oralAbsorción de morfina oralEquivalencia de las formulaciones/preparadosEquivalencia de las formulaciones/preparadosAplicabilidad de resultados de voluntarios a Aplicabilidad de resultados de voluntarios a pacientespacientesAcumulación de morfinaAcumulación de morfina

R.S. de R.S. de Cmax Cmax y y Tmax Tmax de morfina oralde morfina oral¿factores responsables de la variabilidad?¿factores responsables de la variabilidad?

•• FormulaciónFormulación•• SujetosSujetos•• Duración del tratamientoDuración del tratamiento

CollinsCollins, , FauraFaura, , Moore Moore y y McQuayMcQuay, JPSM, 1998; 16:388, JPSM, 1998; 16:388

0

2

4

6

8 Single dose

MST Continus Oramorph SR

Roxanol SR

Multiporsystem

Vendal retardMoscontin

0

2

4

6

8 Multiple doses

Tmax

,hrsHealthy volunteersPatients Weighted mean value

Skenan Morstel SRMS Contin Mundidol


Metabolismo:Metabolismo:MeperidinaMeperidina: metabolito : metabolito tóxicotóxico

MorfinaMorfina: metabolitos : metabolitos “activos”“activos”

M6G: analgésicoM6G: analgésicoM3G: M3G: antagonizaantagoniza a a M6G 0

20

40

60

80

100

1 10Log. dose

***

A

M6G

FauraFaura CCCC etet al.al. PainPain, 1996;65:25, 1996;65:25


Indices metabolitos Indices metabolitos --morfina en plasmamorfina en plasma

Gran variabilidad:Gran variabilidad:edadedadfunción renalfunción renalvía de administraciónvía de administración

Buena correlación Buena correlación M6GM6G--M3G

10

100

1000

10000

100000

1000000M6G

10 100 1000 10000 100000 1000000

M3G

Plasma concentration

Area under curve

M3G

FauraFaura CC et al. CC et al. PainPain, 1998;74:43, 1998;74:43


Tipo de dolor(crónico-agudo) Efectos secundarios

Intensidad(severa-moderada-ligera) Tolerancia

Duración del tratamiento(corta-larga) Dependencia/Adicción

UTILIZACION CLINICA

Tipo de receptor y tipo de fármaco

Utilización clínica de Utilización clínica de opioidesopioides

1.1.-- ¿Qué ¿Qué opiaceoopiaceo??

2.2.-- ¿Con qué frecuencia de administración?¿Con qué frecuencia de administración?

3.3.-- ¿Por qué vía?¿Por qué vía?

4.4.-- ¿Problemática del tratamiento crónico?¿Problemática del tratamiento crónico?

Utilización clínica de Utilización clínica de opioidesopioides1.1.-- Elección del Elección del OpiaceoOpiaceo

a.a.-- EficaciaEficaciaamplio rango de dosis y alto techo analgésicoamplio rango de dosis y alto techo analgésicoAgonista puro, mixto o parcial.Agonista puro, mixto o parcial.

b.b.-- Rapidez de comienzo y duración de efectoRapidez de comienzo y duración de efectorapidez: “medicación a demanda”rapidez: “medicación a demanda”larga duración: menor número de tomas/díalarga duración: menor número de tomas/día

((metadonametadona, , buprenorfinabuprenorfina -- fentanilofentanilo TTS, morfina SR)TTS, morfina SR)

c.c.-- Efectos secundariosEfectos secundariosComunes y específicosComunes y específicos

Utilización clínica de Utilización clínica de opioidesopioides2.2.-- Frecuencia de administraciónFrecuencia de administración

“El dolor continuo precisa medicación regular”“El dolor continuo precisa medicación regular”

Intervalos según duración de efectoIntervalos según duración de efectoAdministración “a demanda” si aparece Administración “a demanda” si aparece dolor adicionaldolor adicional

Utilización clínica de Utilización clínica de opioidesopioides3.3.-- Vías de administraciónVías de administración

Cómodas y de larga duración de efecto:Cómodas y de larga duración de efecto:OralOralSublingualSublingualTransdérmicaTransdérmica

De segunda elección:De segunda elección:RectalRectalSubcutáneaSubcutánea

Especiales:Especiales:IntravenosaIntravenosaEpiduralEpidural, , intratecalintratecal, , intraventricularintraventricular

Utilización clínica de Utilización clínica de opioidesopioides4.4.-- Problemática del tratamiento crónicoProblemática del tratamiento crónico

Progresión de la enfermedadProgresión de la enfermedadRespuesta a Respuesta a opiaceosopiaceosToleranciaToleranciaDependenciaDependenciaAdicciónAdicción

Utilización clínica de Utilización clínica de opiaceos4.4.-- Problemática del tratamiento crónicoProblemática del tratamiento crónico

Respuesta a Respuesta a opiaceosopiaceos

Dolor resistente a Dolor resistente a opioidesopioides: : •• Buena respuesta en 9/14 Buena respuesta en 9/14 nociceptivosnociceptivos, 5/13 , 5/13 neuropáticosneuropáticos. .

((McQuayMcQuay HJ et al. HJ et al. AnaesthesiaAnaesthesia 1992;47:757)1992;47:757)

Susceptibilidad individual a ES/analgesiaSusceptibilidad individual a ES/analgesia•• Cambiar Cambiar opioideopioide: : metadonametadona por morfina permite un 90% por morfina permite un 90%

de reducción en la dosis de reducción en la dosis ((CrewsCrews JC et al. JC et al. CancerCancer 1993;72:2266)1993;72:2266)

Utilización clínica de Utilización clínica de opiaceos4.4.-- Problemática del tratamiento crónicoProblemática del tratamiento crónico

Day 8

Day 1

ToleranciaToleranciaEstudios en animalesEstudios en animalesClínicaClínica

incremento del dolorincremento del dolorfactores psicológicosfactores psicológicosopioidesopioides en presencia en presencia de dolorde dolor

““El temor a la tolerancia no justifica El temor a la tolerancia no justifica rechazar o retrasar la utilización derechazar o retrasar la utilización de

opioidesopioides, que de lo contrario , que de lo contrario estarían indicados”estarían indicados”

FauraFaura CC et al. CC et al. PainPain, 1996;65:25, 1996;65:25

Utilización clínica de Utilización clínica de opiaceos

4.4.-- Problemática del tratamiento crónicoProblemática del tratamiento crónicoDependencia físicaDependencia física

SmeSme. de Abstinencia:. de Abstinencia:Supresión de tratamientoSupresión de tratamientoReducción de dosisReducción de dosisAdministración de Administración de antagonistaantagonista

Se evita:Se evita:reducción paulatinareducción paulatinaOtros fármacos: Otros fármacos: clonidinaclonidinaAgonistasAgonistas mixtos mixtos contraindicados

AdicciónAdicciónLos Los opiaceosopiaceos son fármacos son fármacos adictivosadictivosdistinguirla de dependencia distinguirla de dependencia terapéutica o terapéutica o pseudoadicciónpseudoadicciónRiesgo bajo (4.8%)Riesgo bajo (4.8%)¿Factores ¿Factores predictivospredictivos??

“¿Justifica el riesgo de adicción la “¿Justifica el riesgo de adicción la privación de analgesia en pacientes privación de analgesia en pacientes con dolor sensible a opioides?”con dolor sensible a opioides?”

contraindicados

Tratamiento del dolor con Tratamiento del dolor con opiaceosConclusionesConclusiones

Los Los opiaceosopiaceos son analgésicos potentes con una son analgésicos potentes con una farmacología compleja que afecta a su farmacología compleja que afecta a su utilización clínica.utilización clínica.Algunos de sus efectos indeseados limitan su Algunos de sus efectos indeseados limitan su utilización.utilización.Si el tratamiento Si el tratamiento opioideopioide es el apropiado es el apropiado (fármaco y dosis) para un paciente con dolor (fármaco y dosis) para un paciente con dolor opioideopioide--sensible, la relación beneficiosensible, la relación beneficio--riesgo es riesgo es

SIEMPRE adecuada.SIEMPRE adecuada.

OPIACEOSAgonistasAgonistas purospuros

MorfinaMorfinaCodeínaCodeínaHeroínaHeroínaMetadonaMetadonaTramadolTramadolPetidinaPetidinaFentaniloFentanilo

Antagonistas purosAntagonistas purosNaloxonaNaloxonaNaltrexona

AgonistasAgonistas--antagonistas mixtosantagonistas mixtosNalorfinaNalorfinaNalbufinaNalbufinaLevalorfanLevalorfanPentazocinaPentazocina

AgonistasAgonistas parcialesparcialesBuprenorfinaBuprenorfina

Naltrexona

MORFINAProduce analgesia y sensación eufóricaProduce analgesia y sensación eufóricaNo existe techo terapéutico (La analgesia No existe techo terapéutico (La analgesia aumenta hasta la anestesia)aumenta hasta la anestesia)Tras administración i.v. comienzo de acción Tras administración i.v. comienzo de acción a los 6a los 6--30 minutos30 minutosVida media de 3Vida media de 3--4 horas4 horasMetabolismo de primer paso importanteMetabolismo de primer paso importanteMST MST continuscontinus: 10, 30, 60 y 100 mg. v.o.: 10, 30, 60 y 100 mg. v.o.Cloruro Mórfico: 10 y 20 mg. i.v Cloruro Mórfico: 10 y 20 mg. i.v oo s.c..s.c..

MEPERIDINA (PETIDINA)

Inicio de analgesia más rápido que Morfina Inicio de analgesia más rápido que Morfina (3(3--12 minutos)12 minutos)Mayor toxicidad cardiaca y riesgo de Mayor toxicidad cardiaca y riesgo de convulsiones, sobre todo asociados a IMAO convulsiones, sobre todo asociados a IMAO o en Insuficiencia Renalo en Insuficiencia RenalDolantinaDolantina: Ampollas de 100 mg. i.v. o s.c.: Ampollas de 100 mg. i.v. o s.c.

TRAMADOLTecho Techo antiálgicoantiálgico entre entre pentazocinapentazocina y y petidinapetidinaDeprime en menor grado el centro respiratorioDeprime en menor grado el centro respiratorioBuen Buen antitusígenoantitusígenoA dosis altas aumenta la TA y FCA dosis altas aumenta la TA y FCAparece tolerancia lenta en administración Aparece tolerancia lenta en administración crónicacrónicaAdolontaAdolonta::

Dolor agudo: 100Dolor agudo: 100--150mg/8 150mg/8 hshs i.v o i.m.i.v o i.m.Dolor moderado: 50 mg/8 Dolor moderado: 50 mg/8 hshs v.o.v.o.

EFECTOS SECUNDARIOS DE LOS OPIACEOS

Sedación y somnolenciaSedación y somnolenciaDepresión respiratoria (disminuye la respuesta al Depresión respiratoria (disminuye la respuesta al aumento del COaumento del CO2)2)

Hipotermia Hipotermia hipotalámicahipotalámica con diaforesiscon diaforesisMiosisMiosisNáuseas y vómitos:Náuseas y vómitos:

Frecuentes en la 1ª administración y en posición erguidaFrecuentes en la 1ª administración y en posición erguidaCeden con : Ceden con : MetoclopramidaMetoclopramida, , HaloperidolHaloperidol, , DomperidonaDomperidona

Rigidez muscularRigidez muscularHipotensión arterial y bradicardia brusca tras dosis Hipotensión arterial y bradicardia brusca tras dosis altasaltas

EFECTOS SECUNDARIOS DE LOS OPIACEOS

Espasmos del Espasmos del esfinteresfinter de de OddiOddi (no usar en (no usar en cólicos biliares)cólicos biliares)Retención urinaria (precaución en Retención urinaria (precaución en prostáticos)prostáticos)Tolerancia y dependencia físicaTolerancia y dependencia físicaReacciones Reacciones psicomiméticaspsicomiméticas (con los (con los agonistasagonistas--antagonistas)antagonistas)

FARMACOS COADYUVANTES

Antidepresivos (tricíclicos e IMAO)Antidepresivos (tricíclicos e IMAO)Neuralgia Neuralgia postherpéticapostherpéticaNeuropatía diabéticaNeuropatía diabéticaMiembro fantasmaMiembro fantasma

Sales de Litio: Sales de Litio: Cefalea en racimos crónicaCefalea en racimos crónica

NeurolépticosNeurolépticosAgitación intensaAgitación intensaInsomnio, ansiedadInsomnio, ansiedad

AnsiolíticosAnsiolíticosEspasmos muscularesEspasmos muscularesCefalea Cefalea tensionaltensionalNeuralgia del trigéminoNeuralgia del trigémino

AnticonvulsivantesAnticonvulsivantes: : NeuralgiasNeuralgias

ANALGESIA ESPECIFICA

OdontalgiaOdontalgiaTermalginTermalgin--codeína 1 codeína 1 capcap/4/4--6 6 hshs óóTonumTonum 1 1 cpcp/6 /6 hshsSi absceso, asociar Si absceso, asociar AmoxiAmoxi--clavclav

OtalgiaOtalgiaAvisar al ORL, a no ser que seas de familiaAvisar al ORL, a no ser que seas de familia

AnginaAnginaCafinitrinaCafinitrina o o SolinitrinaSolinitrina 1 1 cpcp o 1 o 1 puffpuff s.l.s.l.

IAMIAMCl mórfico: 2 a 5 mg i.v. lento. Se puede repetir a los 5Cl mórfico: 2 a 5 mg i.v. lento. Se puede repetir a los 5--10 10 minminSi hipotensión o IAM inferior o del VD: Si hipotensión o IAM inferior o del VD: DolantinaDolantina, 20, 20--30 mg i.v. 30 mg i.v. lentolento


Disección aneurisma aórticoDisección aneurisma aórticoCl mórficoCl mórfico

ControlControl de la TAde la TA::AdalatAdalat 10 mg s.l.10 mg s.l.Capoten 25 mg s.l.Capoten 25 mg s.l.NitroprusiatoNitroprusiato sódico: 1 sódico: 1 ampamp (50 mg) en 500 (50 mg) en 500 mLmL SG5% a 10 mcg/SG5% a 10 mcg/minmin

PericarditisPericarditisAAS 0,5AAS 0,5--1 1 grgr/6 /6 hshs 77--10 días10 díasInacidInacid 2525--50 mg/8 50 mg/8 hshs

PleuritisPleuritisAAS 0,5AAS 0,5--1 1 grgr/8 /8 hshsEspidifenEspidifen 400 mg/12 400 mg/12 hshs


Neumonía, bronquitisNeumonía, bronquitisAAS 0,5AAS 0,5--1 1 grgr/6/6--8 8 hshsParacetamol 650 mg/6Paracetamol 650 mg/6--8 8 hshs

NeumotóraxNeumotóraxCodeisánCodeisán 1 1 cpcp/6/6--8 8 hshs

Fractura costal y neoplasias óseasFractura costal y neoplasias óseasCodeisánCodeisán 2 2 cpcp/6/6--8 8 hshsMST 10 mg/12 MST 10 mg/12 hshs

Contractura muscularContractura muscularMyolastanMyolastan 1/2 1/2 cpcp/12 /12 hshs

Reflujo GEReflujo GEOmeprazol 20 mg nocheOmeprazol 20 mg noche

Espasmo esofágico agudoEspasmo esofágico agudoCafinitrinaCafinitrina 1 1 cpcp s.l.s.l.


Úlcera pépticaÚlcera pépticaToriolToriol 50 mg/8 50 mg/8 hshs i.v.i.v.ZantacZantac 150 mg/12 150 mg/12 hshs v.o.v.o.

Cólico biliarCólico biliarBuscapinaBuscapina 1 1 ampamp i.v.i.v.DolantinaDolantina 1 1 ampamp/4/4--8 8 hshs i.v.i.v.TonumTonum 1 1 ampamp/8 /8 hshs

PancreatitisPancreatitisNolotilNolotil 1 1 ampamp/6/6--8 8 hshs i.v.i.v.DolantinaDolantina 1 1 ampamp/4/4--8 8 hshs i.v.i.v.TonumTonum 1 1 ampamp/8 /8 hshs

Herpes ZosterHerpes ZosterNolotilNolotil 1 1 capcap/6/6--8 8 hshs. Si no cede:. Si no cede:TryptizolTryptizol 25 mg por la noche v.o.25 mg por la noche v.o.


ColicoColico nefríticonefríticoAnalgesiaAnalgesia

NolotilNolotil 1 1 ampamp i.m.i.m.VoltarenVoltaren 1 1 ampamp i.m.i.m.Si en 30 Si en 30 minmin no cede: no cede: DolantinaDolantina 1amp i.v. en 10 1amp i.v. en 10 minmin

Calor localCalor localIngesta de líquidosIngesta de líquidosPrimperanPrimperan 1 1 ampamp i.v. si náuseas o vómitosi.v. si náuseas o vómitos


Lumbalgia mecánica sin irradiación ciática (Lumbalgia mecánica sin irradiación ciática (lumbagolumbago))ReposoReposoCalor localCalor localParacetamolParacetamol--codeína, 1codeína, 1--2 2 cpcp/6 /6 hshsMyolastanMyolastan 2525--50 mg/8 50 mg/8 hshsConsultar si: déficit motor o sensitivo, disfunción esfínter vesConsultar si: déficit motor o sensitivo, disfunción esfínter vesicalicalSi se prolonga la inmovilización o factores riesgo TVP: Si se prolonga la inmovilización o factores riesgo TVP: ClexaneClexane 40 40 mg/24 mg/24 hshs s.c.s.c.

Lumbalgia con irradiación ciática (Lumbalgia con irradiación ciática (ciáticaciática))Tratamiento anteriorTratamiento anteriorIbuprofenoIbuprofeno 400 mg/6400 mg/6--8 8 hshsSi no mejora: Corticoides: Si no mejora: Corticoides: DexametesonaDexametesona 4 mg/24 4 mg/24 hshs i.m. 4 díasi.m. 4 días

Infecciosa, inflamatoria, tumoralInfecciosa, inflamatoria, tumoral


Crisis gotosa y artritis agudaCrisis gotosa y artritis agudaAnalgesiaAnalgesia

IndometacinaIndometacina 50 mg i.m en Urgencias50 mg i.m en UrgenciasIndometacinaIndometacina 25 mg/8 25 mg/8 hshs v.o el primer díav.o el primer díaIndometacinaIndometacina 25 mg/12 25 mg/12 hshs el 2º, 3º y 4º díael 2º, 3º y 4º díaIndometacinaIndometacina 25 mg/ 24 25 mg/ 24 hshs a partir 5º díaa partir 5º día

GastroprotectoresGastroprotectoresReposoReposoRemitir a consulta ReumaRemitir a consulta ReumaColchicinaColchicina: 0,5 mg/6 : 0,5 mg/6 hshs hasta que ceda el dolor y luego hasta que ceda el dolor y luego ir reduciendoir reduciendoDescartar artritis infecciosaDescartar artritis infecciosa

CEFALEAS

Migraña: AINES, Migraña: AINES, ergotaminaergotamina, , sumatriptansumatriptanStatus Status migrañosomigrañoso

Más de 5 días sin causa orgánica que lo justifiqueMás de 5 días sin causa orgánica que lo justifiqueIngreso hospitalarioIngreso hospitalarioEsteroides:Esteroides:

DexametasonaDexametasona ((DecadránDecadrán): 4 mg/8 ): 4 mg/8 hshs i.vi.vMetilprednisolonaMetilprednisolona ((UrbasónUrbasón): 80 mg/24 ): 80 mg/24 hshs i.vi.v

CEFALEASCefalea en racimosCefalea en racimos

Tratamiento de las crisis agudas:Tratamiento de las crisis agudas:O2 VMK 100% 7 O2 VMK 100% 7 LpmnLpmn 1515--20 20 minmin sentadosentadoErgotaminaErgotamina, , sumatriptansumatriptan

Tratamiento profilácticoTratamiento profilácticoMantener durante todo el racimoMantener durante todo el racimoPrednisonaPrednisona: 40: 40--80 mg/día con pauta decreciente en 280 mg/día con pauta decreciente en 2--3 3 semanassemanasPuede asociarse a: Litio, Puede asociarse a: Litio, VerapamiloVerapamilo, , MetisergidaMetisergida, , DihidroergotaminaDihidroergotamina

Migraña paroxística crónicaMigraña paroxística crónicaExcelente respuesta con Excelente respuesta con indometacinaindometacina 50 mg/8 50 mg/8 hshs v.o.v.o.

Cefalea Cefalea tensionaltensional: AINES, relajantes musculares, : AINES, relajantes musculares, ansiolíticos, antidepresivosansiolíticos, antidepresivos

TRATAMIENTO DEL DOLOR NEUROPATICO

Neuralgia del trigéminoNeuralgia del trigéminoCarbamazepina (Carbamazepina (TegretolTegretol) Inicio: 200 mg por la ) Inicio: 200 mg por la noche. Ir aumentando hasta noche. Ir aumentando hasta máximodemáximode 600 600 mg/díamg/díaFenitoína (Fenitoína (EpanutinEpanutin) 100 mg/8 ) 100 mg/8 hshsClonazepamClonazepam ((RivotrilRivotril) 3) 3--6 mg/día6 mg/día

Neuralgia Neuralgia postherpéticapostherpéticaAnalgésicos no narcóticosAnalgésicos no narcóticosAntidepresivos: Antidepresivos: AmitriptilinaAmitriptilina 1010--75 mg/24 75 mg/24 hshsLevomepromacinaLevomepromacina ((SinoganSinogan) 10) 10--100 mg/24 100 mg/24 hshsAnticonvulsivantesAnticonvulsivantes: Carbamazepina, Fenitoína: Carbamazepina, Fenitoína

TRATAMIENTO DEL DOLOR NEUROPATICO

Dolor por Dolor por desaferenciaciondesaferenciacionAntidepresivos: Antidepresivos: AmitriptilinaAmitriptilinaAnticonvulsivantesAnticonvulsivantes: Carbamazepina, : Carbamazepina, fenitoínafenitoína, , clonazepamclonazepam, , valproatovalproato..Neurolépticos: Neurolépticos: levomepromazinalevomepromazina, , haloperidolhaloperidolAINESAINES

Dolor simpáticoDolor simpáticoDistrofias simpáticas reflejasDistrofias simpáticas reflejasDolor, trastornos vasomotores, alteraciones tróficasDolor, trastornos vasomotores, alteraciones tróficasTratamiento no farmacológicoTratamiento no farmacológicoAINES, Bloqueo simpático (AINES, Bloqueo simpático (guanetidinaguanetidina, anestésicos), anestésicos)

Dolor CrónicoDolor CrónicoTratamiento FarmacológicoTratamiento Farmacológico

Fármacos:Fármacos:•• Analgésicos no Analgésicos no opioidesopioides ((AINEsAINEs, paracetamol), paracetamol)•• Analgésicos Analgésicos opioidesopioides•• Fármacos coadyuvantesFármacos coadyuvantes

Primera elección y pilar en el control del dolorPrimera elección y pilar en el control del dolor+/+/--

Enfoque multidisciplinarioEnfoque multidisciplinario

Tratamiento FarmacológicoTratamiento FarmacológicoEscalera Analgésica de la O.M.S.Escalera Analgésica de la O.M.S.

CoadyuvanteCoadyuvante+/+/--

No No opioideopioide+/+/--

opioideopioide fuertefuerte


No No opioideopioide


No No opioideopioide+/+/--

opioideopioide débildébil

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DOLORDOLOR

DOLORDOLOR

Farmacología del DOLOR. Analgésicos. · útil administrar fármacos analgésicos @ Administrar...

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