Departamento de Farmacología Toxicología y Farmacodependencia Facultad de Farmacia Universidad de...

Departamento de Farmacología Toxicología y Farmacodependencia

Facultad de FarmaciaUniversidad de Costa Rica

Farmacología III

Rifampicina

Dra. Beatriz Badilla B.II ciclo 2009

RifampicinaEstructura química

RifampicinaMecanismo de acción

Unión a la subunidad polimerasa de RNA dependiente de ADN

de los microorganismos formando un Complejo estable.

Impide la iniciación de la síntesis de ARN

Bactericida

RifampicinaFarmacocinética

Absorción oral: Buena. Retrasada o reducida por alimentos

Distribución: Altamente lipofílica (BHE) Tmax: 3 a 4 horas

T ½ : 9.8 horas. Aumentada por disfunción hepática

Unión a proteínas: 80%

Metabolismo: Hepático. Circulación enterohepática

Categoría C

Eliminación

Metabolitos en bilisHeces 60-65%Orina 30-35% (inalterados)

Rifampicina. Espectro de actividad

Gram (+)St.pneumonie

St. grupo ABCGStaph. aureus (MS) (MR)

Staph. epidermidisListeria monocitogenes

Gram (-)N. meningitiidisM. catarrhalisH. influenzae

Legionella pneumophila

OtrosChlamydophyla sp

Gilbert D. et al.The Sanford Guide 39th Ed. 2009, p71

RifampicinaUso clínico

Tratamiento combinado de TB

PROFILAXIS de meningitis por H. influenzae tipo B

Contactos familiares cercanos y otros

600 mg c/24 h por 4 dosis*Niños 20 mg/kg vo c/24 h x4 días

NO EN EMBARAZO

X

Gilbert D. et al.The Sanford Guide 39th Ed. 2009, p9


PROFILAXIS de enfermedad meningocóccica *

Contactos familiares cercanos y otros600 mg c/12 h por 4 dosisNiños> 1 mes 10 mg/kg c/12 h x 2 días (4 dosis)Niños< 1 mes 5 mg/kg c/12 h x 2 días (4 dosis)

NO EN EMBARAZO*Cipro500 mg vo stat

Ceftriaxona 250 mg IM x 1 dosis

X

Gilbert D. et al. The Sanford Guide 39th Ed. 2009, p8


Endocarditis infecciosaStaph aureus

Vancomicina+ Rifampicina

Válvula prostética

Marcapasos

INTERACCIONES

Gilbert D. et al. The Sanford Guide 39th Ed. 2009, p198



Farmacología III

Metronidazol

Dra. Beatriz Badilla B.II ciclo 2009

Fermentación oxidativa de cetoácidos

Donación de electrones hacia otros aceptores

Metronidazol

-

Espectro de actividad

Bacteroides fragilisClostridium difficili

Clostridium no difficilePeptostreptococcus sp.

Helicobacter pyloriInfecciones intra-abdominales

Infeciones en SNCColitis pseudomenbranosa

Infec. sitémicas por anaerobiosVaginosis bacterial

Enf. de Crohn

Usos

Gilbert D. The Sanford Guide 39th ed. 2009. p71

Apendicectomía:No perforada MND 500 mg IV statPerforada MND 500 mg iv stat y c/8h x 5d.

Cirugía colorectalMND 500 mg IV+ Cefazolina 1-2 g IV

Usos en profilaxis

Herida abdominal penetrante:MND 500 mg IV stat y c/8h x 5d

.

X

Violación sexualMND 2g VO statAZITRO 1 g VOCEFTRIAXONA 125 mg IM

Usos en profilaxis

Farmacocinética

Abs. Oral: BuenaTópica: 10v menos que oral

U. A prot.: < 20%Metabolismo: hepático

T1/2: 6—8 h (se prolonga en disf. Hep.Pico máximo oral: 1-2 h

Excreción: renal (20-40% sin cambio)Ajuste de dosis en I.renal

Precauciones

Insuficiencia hepáticaDiscrasias sanguíneas

Historia de convulsiones

Reacciones adversas

>10% SNC: cefalea , nauseas

GI: nausea, vómito, diarrea, anorexia<1%

Convulsiones, ataxia,orina oscura, sabor metálico,neuropatía, pancreatitis

Interacciones

WarfarinaLitioCiclosporina Fenobarbital

Efecto tipo disulfirán

No tomar alcohol dentro de 72 horasDespues de ss tx

Tetraciclinas



Tetraciclinas. Mecanismo de Acción

BACTERIOSTÁTICOS

TetraciclinasFarmacocinética

TetraciclinaOxytetraciclinaClortetraciclinaDemeclocicline

MetaciclinaLimeciclina

Rolitetraciclina

DoxyciclinaMinociclina Aminometilciclinas

Tigeciclina(Glycilciclinas)

Agwuh & MacGowan. Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of theTetracyclines including glycyclynes.

J.Antimicrobial Chemotherapu¡y (2006) 58, 256-265

Tetraciclinas. Farmacocinética

Categoría D

Agwuh & MacGowan. Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of theTetracyclines including glycyclynes.

J.Antimicrobial Chemotherapu¡y (2006) 58, 256-265

TetraciclinasEspectro de actividad

Gram (+)St. Grupo ABCGSt. pneumonieStap. aureus MSStap. aureus CA-MRSA

Gram (-)N. meningitidisM. catarrhalisE. ColiH.influenzaeLegionellaV. choleraeF. tularensisBrucella

TetraciclinasEspectro de actividad

OtrosChl. trachomatisChlamydia sp

RickettsiasCoxelia burnetiiEhrlichia sp

Borrelia burdorferi Borrelia recurrentis

Ureaplasma urealiticumMycoplasma pneumonie

RickettsiaChlamydia

Mycoplasma

Tetraciclinas. Uso clínico

Chl. trachomatis

Rickettsias

Borrelia burdorferi

Coxelia burnetii

Ehrlichia sp

Linfogranuloma venéreo

F.de las Montañas Rocosas

Enfermedad de Lyme

Fiebre Q

Ehrliquiosis (CR)

Vibrio choleraeDoxicilina 300 mg/día x 3 días(adultos)Tetraciclina 400 mg qid x 3 días

FQ 100 mg/dNiños TMP-SMX

DosisTetraciclina 250-500 mgc/6 h

Doxicilina 100 mg c/12 horas por 24 horas100 mg c/24 horas

Tetraciclinas. Uso clínico

www.bioterrorism.slu.edu. BMJ

Bioterrorismo

Doxy: 100 mg bid X 60 d(incluye mujeres embarazadas)

Antrax cutáneo ( inhalación)

Thielman N and Guerrant R. N Engl J Med 2004;350:38-47

Antimicrobial Recommendations for Infections with Specific Pathogens

Tetraciclinas Uso clínico

-Acné vulgaris (Propionibacterun acnes) Minociclina .Doxiciclina

-Neumonía adquirida en la comunidad-Neumonía atípica ( M.pneumonie) TETRA o DOXI

-ITU por U. urealiticumTETRA o DOXI Eritro o Macrol 1ª Alt.

-Borrelia burgdorferi Enf. de Lyme TETRA O DOXI

-Tularemia 3º elección TETRA o DOXI

Tetraciclinas Uso clínico

>85%adolescentes

2M /añoVisitas

$1 B/añoCosto total

$100 M /año OTC

Propionibacterium acnes

ACNÉ ACNÉ

James. Acne. NEJM 352:14, 2006

James W. N Engl J Med 2005;352:1463-1472

Mild Acne


Classification of Acne


Medications for the Treatment of Acne

Rodriguez-Cavallini,Vargas Dengo. Etiología bacteriana y susceptibilidad a antibióticos en pacientes con acné.Rev. Biomed 2004;15:101-106

n= 46

Rodriguez-Cavallini,Vargas Dengo. Etiología bacteriana y susceptibilidad a antibióticos en pacientes con acné.Rev. Biomed 2004;15:101-106

AbsorciónAbsorción

AluminioCalcio

MagnesioHierro

Sucralfato

Tetraciclinas Interacciones

Tetraciclinas Interacciones

BarbituratosFenitoína

Carbamazepina

T ½Tetra-doxi

BarbituratosFenitoína

Carbamazepina

T ½Tetra-doxi

Tetra-doxi Efecto

WarfarinaDigoxina

Tetra-doxi Efecto

WarfarinaDigoxina

Efectos Secundarios

Sanford p. 86

Categoría D

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