Clase quinolonas

Evolución de las QuinolonasEvolución de las Quinolonas

Ácido nalidíxico Ácido oxolínico Ácido pipemídico Cinoxacina

Ácido nalidíxico Ácido oxolínico Ácido pipemídico Cinoxacina

Norfloxacina Enoxacina Ciprofloxacina Ofloxacina Lomefloxacina Pefloxacina

Norfloxacina Enoxacina Ciprofloxacina Ofloxacina Lomefloxacina Pefloxacina

Fleroxacina Esparfloxacina Tosufloxacina Temafloxacina Cinafloxacina Grepafloxacina

Fleroxacina Esparfloxacina Tosufloxacina Temafloxacina Cinafloxacina Grepafloxacina

Levofloxacina Gatifloxacina Moxifloxacina Trovafloxacina

Levofloxacina Gatifloxacina Moxifloxacina Trovafloxacina

Evolución de las QuinolonasEvolución de las Quinolonas

Time en hrs. after administrationTime en hrs. after administration

MICMIC

Ser

um

con

cen

trat

ion

s m

g/m

lS

eru

m c

once

ntr

atio

ns

mg/

ml

Cmax = Serun Peak Cmax = Serun Peak

AUC AUC

Función de las TopoisomerasasFunción de las Topoisomerasas

Las topo-isomerasas son enzimas escenciales en la reproducción de la célula bacterianaLas topo-isomerasas son enzimas escenciales en la reproducción de la célula bacteriana

Topoisomerasa II Mantiene la conformación(A.D.N. Girasa) helicoidal del A.D.N. Con giros a la izquierda

Topoisomerasa IV Separa las cadenas de cromosomas “hijas” de A.D.N.

Topoisomerasa II Mantiene la conformación(A.D.N. Girasa) helicoidal del A.D.N. Con giros a la izquierda

Topoisomerasa IV Separa las cadenas de cromosomas “hijas” de A.D.N.

Tratamiento

Dósis

Duración

Tratamiento

Dósis

Duración

QuinolonasQuinolonas400 a 500 mg d.u.400 a 500 mg d.u.3 días3 días

Femenina de 19 años se queja de disuria, dolorsuprapubico, polaquiuria y urgencia. Habla porteléfono a su médico informándole de estas molestiasSi usted fuera su médico que conducta puede tomar

Femenina de 19 años se queja de disuria, dolorsuprapubico, polaquiuria y urgencia. Habla porteléfono a su médico informándole de estas molestiasSi usted fuera su médico que conducta puede tomar

E. Coli resistencia < 10 %E. Coli resistencia < 10 %AmpicilinaTMP-SMZAmpicilinaTMP-SMZ

Infecciones UrinariasInfecciones UrinariasInfección Urinaria Aguda no Complicada

Tratamiento

E. Coli resistencia > 20%

OfloxacinaCiprofloxacinaLevofloxacina

CID,2002CID,2002

Infecciones UrinariasInfecciones UrinariasInfección Urinaria Aguda Complicada

Tratamiento

OfloxacinaCiprofloxacinaLevofloxacinaAminoglucósidosCefalosporinas 3ª

OfloxacinaCiprofloxacinaLevofloxacinaAminoglucósidosCefalosporinas 3ª

90% - 98% 90% - 98%

CuraciónCuración

BacteriológicaBacteriológica

Masculino 28 años, fiebre 38.8ºC, tos con escasa expectoración, cefalea intensa, disnea .

Masculino 28 años, fiebre 38.8ºC, tos con escasa expectoración, cefalea intensa, disnea .

• Leucocitos 13.150• Bandas 5%• Rx Tórax infiltrado

bilateral discreto hemocultivo y cultivo de expectoración

sin desarrollo

Aglutininas Frío +

• Diagnóstico ?

• Tratamiento ?

Masculino 69 años fiebre de 39.7ºC, malestar Gral.anorexia, dolor de costado, tos productiva muco-purulenta, estertores crepitantes en base pulmonarderecha, leucocitosis > de 20,000, neutrofilia y ban-demia> de 15%. Rx del tórax con infiltrado basalderecho.

Masculino 69 años fiebre de 39.7ºC, malestar Gral.anorexia, dolor de costado, tos productiva muco-purulenta, estertores crepitantes en base pulmonarderecha, leucocitosis > de 20,000, neutrofilia y ban-demia> de 15%. Rx del tórax con infiltrado basalderecho. Con estos datos que conducta debe tomar?Con estos datos que conducta debe tomar?Solicitar hemocultivos y muestra de expectoraciónpara gram y cultivo.Solicitar hemocultivos y muestra de expectoraciónpara gram y cultivo.

Se observan cocos gram positivos en pares y cadenas Cortas, 3 cruces de PMN y > de 20 células epiteliales

Se aisla S. pneumoniae en 3/3 hemocultivosSe aisla S. pneumoniae en expectoración

Con estos datos, que conducta debe tomar?Con estos datos, que conducta debe tomar?

Con estos datos que conducta puede tomar? Con estos datos que conducta puede tomar?

De acuerdo a la evolución, dejar el mismo esquemao cambiarlo.De acuerdo a la evolución, dejar el mismo esquemao cambiarlo.

Iniciar tratamiento con antibióticos y medidasgenerales.Iniciar tratamiento con antibióticos y medidasgenerales.

Femenino 25 años, cefalea frontal, fiebre 38.7ºC, secreción mucosa nasal, halitosis.

Femenino 25 años, cefalea frontal, fiebre 38.7ºC, secreción mucosa nasal, halitosis.

• TAC de senos para

Nasales, (senos maxi

lares y etmoidales

Velados.• Leucocitosis 16,000• Bandas 10%

• TAC de senos para

Nasales, (senos maxi

lares y etmoidales

Velados.• Leucocitosis 16,000• Bandas 10%

Opciones de Tx Opciones de Tx

Masculino 33 años de edad, osteomielitis crónica, con material extraño en fémur izquierdo.

Masculino 33 años de edad, osteomielitis crónica, con material extraño en fémur izquierdo.

• Cirugía con retiro de

material extraño y

legrado óseo.• Cultivo de hueso (+)

K. pneumoniae.• Ceftriaxona+Amika

Por 8 días i.v.

• Cirugía con retiro de

material extraño y

legrado óseo.• Cultivo de hueso (+)

K. pneumoniae.• Ceftriaxona+Amika

Por 8 días i.v.

• Último cultivo óseo “negativo”• El Ortopedista lo quiere enviar a su casa. • Que tratamiento le daría ?• Cuanto tiempo ?

• Último cultivo óseo “negativo”• El Ortopedista lo quiere enviar a su casa. • Que tratamiento le daría ?• Cuanto tiempo ?

Masculino 23 años fiebre de 39ºC, cefalea,Sudoración abundante, dolor abdominal fosa iliaca derecha, anorexia,Diarrea con 7 evacuaciones en 24 h, sinmoco ni sangre, semidormido y con unaFrecuencia de 60 por minuto.

Masculino 23 años fiebre de 39ºC, cefalea,Sudoración abundante, dolor abdominal fosa iliaca derecha, anorexia,Diarrea con 7 evacuaciones en 24 h, sinmoco ni sangre, semidormido y con unaFrecuencia de 60 por minuto.

Diagnóstico ?Diagnóstico ?

Tratamiento ?Tratamiento ?

Femenino de 22 años de edad con varioscompañeros sexuales, uso de espermicidas se queja de disuria, urgencia y dolor suprapúbico desde hace 3 días.

Femenino de 22 años de edad con varioscompañeros sexuales, uso de espermicidas se queja de disuria, urgencia y dolor suprapúbico desde hace 3 días.

Diagnóstico ?Diagnóstico ?

Tratamiento ?Tratamiento ?

Tratamiento Fiebre Tifoidea AgudaTratamiento Fiebre Tifoidea AgudaDósis Duración Número Curados

Droga (mg) días pacientes (%)

Norfloxacina 400 b.i.d. 14 45 100 “ 400 b.i.d. 14 57 94 “ 400 b.i.d. 14 12 92 “ 400 t.i.d. 15 30 87 “ 400 t.i.d. 14 90 90 “ 400 t.i.d. 15 120 89

Ciprofloxacina 500 t.i.d. 15 27 92 “ 500 t.i.d. 10 14 100 “ 500 t.i.d. 7-10 5 100 “ 500 t.i.d. 14 32 93 “ 500 b.i.d. 14 38 97

Norfloxacina 400 b.i.d. 14 45 100 “ 400 b.i.d. 14 57 94 “ 400 b.i.d. 14 12 92 “ 400 t.i.d. 15 30 87 “ 400 t.i.d. 14 90 90 “ 400 t.i.d. 15 120 89

Ciprofloxacina 500 t.i.d. 15 27 92 “ 500 t.i.d. 10 14 100 “ 500 t.i.d. 7-10 5 100 “ 500 t.i.d. 14 32 93 “ 500 b.i.d. 14 38 97

Isidro ZavalaEuro. J C MicrobInfec Dis Abril, 91


Tratamiento Fiebre Tifoidea AgudaTratamiento Fiebre Tifoidea AgudaDósis Duración Número Curados

Droga (mg) días pacientes (%)

Dósis Duración Número CuradosDroga (mg) días pacientes (%)

Ofloxacina 300 t.i.d 15 30 100 “ 300 b.i.d. 14 35 100 “ 300 b.i.d. 7 – 10 64 100 “ 200 t.i.d. 14 13 100 “ 200 b.i.d. 10 35 100 “ 200 b.i.d. 10 7 100 “ 200 b.i.d. 10 6 100 “ 400 b.i.d. 7 40 100 “ 400 Q.D. 7 – 14 40 100

Ofloxacina 300 t.i.d 15 30 100 “ 300 b.i.d. 14 35 100 “ 300 b.i.d. 7 – 10 64 100 “ 200 t.i.d. 14 13 100 “ 200 b.i.d. 10 35 100 “ 200 b.i.d. 10 7 100 “ 200 b.i.d. 10 6 100 “ 400 b.i.d. 7 40 100 “ 400 Q.D. 7 – 14 40 100



Masculino de 23 años de edad futbolista deProfesión, sufre de infección de tejidos blandos en la pierna izquierda. Se aislá del sitio de la infección k. pneumoniae, la cual es sensible a:Amikacina, Ceftazidima y Ciprofloxacina.

Masculino de 23 años de edad futbolista deProfesión, sufre de infección de tejidos blandos en la pierna izquierda. Se aislá del sitio de la infección k. pneumoniae, la cual es sensible a:Amikacina, Ceftazidima y Ciprofloxacina.

Que tratamiento es el más adecuado?Que tratamiento es el más adecuado?

Infecciones de Piel y Tejidos BlandosInfecciones de Piel y Tejidos Blandos

Pie del diabéticoPie del diabético

Microorganismos más frecuentesPeptostreptococcus speciesB. fragilisB ovatusPrevotella speciesMICs 97% < 4g/ml

Microorganismos más frecuentesPeptostreptococcus speciesB. fragilisB ovatusPrevotella speciesMICs 97% < 4g/ml

Clin Infect Dis 2006;42:1598-607Clin Infect Dis 2006;42:1598-607

Infecciones de Herida por Mordedura

Bacteroides tectum MIC < 0.25 g/mlBacteroides ureolyticus MIC < 2 mg/ml

Porphyromona macacaePorphyromonas gingivalisPrevotella heparinolyticaVeillonella species

Bacteroides tectum MIC < 0.25 g/mlBacteroides ureolyticus MIC < 2 mg/ml

Porphyromona macacaePorphyromonas gingivalisPrevotella heparinolyticaVeillonella species

< 0.5 g/ml< 0.5 g/ml

Fusobacterium canefelinum MIC > 4 g/mlFusobacterium russi MIC > 8 g/mlFusobacterium canefelinum MIC > 4 g/mlFusobacterium russi MIC > 8 g/ml


Infecciones PeriodentalesAbscesos odontogénicos

Infecciones PeriodentalesAbscesos odontogénicos

Porphyromonas gingivalisPrevotella speciesActynomices speciesFusobacterium nucleatum Peptostreptococcus speciesMICs < 0.5g/ml 90%

Porphyromonas gingivalisPrevotella speciesActynomices speciesFusobacterium nucleatum Peptostreptococcus speciesMICs < 0.5g/ml 90%


Tratamiento de Rescate H. pyloriTratamiento de Rescate H. pylori

Bismuto tratamiento cuadruplePPI q.d. Tetraciclina, Pepto Bismol, Metronidazol q.i.d.Duración 7 díasTasa de erradicación 68% (95% CI 62-74%) Levofloxacina tratamiento triplePPI, amoxicilina 1g b.i.d., levofloxacina 500mg q.d.Duración 10 díasTasa de erradicación 87% (95% CI82-92%)

Bismuto tratamiento cuadruplePPI q.d. Tetraciclina, Pepto Bismol, Metronidazol q.i.d.Duración 7 díasTasa de erradicación 68% (95% CI 62-74%) Levofloxacina tratamiento triplePPI, amoxicilina 1g b.i.d., levofloxacina 500mg q.d.Duración 10 díasTasa de erradicación 87% (95% CI82-92%)

Am J Gastro; 2007:1808-20Am J Gastro; 2007:1808-20

Quinolonas IndicacionesQuinolonas IndicacionesInfecciones urinariasProstatitisEnfermedades de transmisión sexualInfecciones gastrointestinales “ abdominales “ Tracto respiratorio “ Oseas y articulares “ Piel y tejidos blandos “ Otras

Infecciones urinariasProstatitisEnfermedades de transmisión sexualInfecciones gastrointestinales “ abdominales “ Tracto respiratorio “ Oseas y articulares “ Piel y tejidos blandos “ Otras

Quinolonas Efectos AdversosQuinolonas Efectos AdversosSistema NerviosoGastrointestinalHepáticoHematológicoMuscularArticularPielCardiovascular

Sistema NerviosoGastrointestinalHepáticoHematológicoMuscularArticularPielCardiovascular

Eventos Adversos en Pacientes HospitalizadosEventos Adversos en Pacientes Hospitalizados

Resumen LevofloxacinaResumen Levofloxacina

a) Las Quinolonas son medicamentos que se deben usar en infecciones por Bacilos Gram Negativos.b) Las Quinolonas de última generación se pueden usar en infecciones por Cocos Gram Positivos, Bacilos Gram Negativos y anaerobios. c) Pueden causar efectos adversos por lo que deben ser usados con precaución.d) Son excelentes antimicrobianos que nos sirven para tratar infecciones moderadas a severas.

a) Las Quinolonas son medicamentos que se deben usar en infecciones por Bacilos Gram Negativos.b) Las Quinolonas de última generación se pueden usar en infecciones por Cocos Gram Positivos, Bacilos Gram Negativos y anaerobios. c) Pueden causar efectos adversos por lo que deben ser usados con precaución.d) Son excelentes antimicrobianos que nos sirven para tratar infecciones moderadas a severas.

Que tengan un buenFin de semana

Que tengan un buenFin de semana

Cobertura Microbiológica varios AntimicrobianosCobertura Microbiológica varios Antimicrobianos

Gram

Positivos

Gram

Negativos

Anaerobios Átipicos

Penicilinas + - +/- -

Cefalospo-

rinas +/- +/- -/+ -

Amino-

penicilinas + +/- + -

Macrólidos +/- -/+ - -

Nuevas

Quinolonas + + -/+ +

Sitio de infecciónSitio de infección

Agente etiológicoAgente etiológico Antibiótico

Modo de acciónModo de acción

Factores que deben considerarse en un tratamiento

Estructura General de las Quinolonas Estructura General de las Quinolonas

1 1 N N

22

33

4455

66

77

88

FF

R7R7

OCH3OCH3 R1R1

R5 R5 0 0

COOHCOOH

R2R2

R posición 5• Controla potencia antimicrobiana• Favorece fototoxicidad y toxicidad genética

R posición 5• Controla potencia antimicrobiana• Favorece fototoxicidad y toxicidad genética

Tratamiento Portador Crónico S. typhi Tratamiento Portador Crónico S. typhi Dósis DuraciónDroga (g/mg) semanas Curación %

Dósis DuraciónDroga (g/mg) semanas Curación %

Ciprofloxacina 750 b.i.d. 4 83



Norfloxacina 400 b.i.d. 4 78




Norfloxacina 400 b.i.d. 4 78



90 – 93% 14-28500-750mg b.i.d.Cipro

78% 28400mg b.i.d.Norflo

47 – 65% 42160/800mg b.i.d.

TMP-SMZ

60 – 80% 42 1.5 g q.i.d. Amoxi

40 – 45% 28 - 42 2 g t.i.dAmpi

Duración Tasa de Antibiótico Dósis (días) curación

Duración Tasa de Antibiótico Dósis (días) curación

Esquemas de Tratamiento en Portador Crónico de Fiebre Tifoidea

Esquemas de Tratamiento en Portador Crónico de Fiebre Tifoidea

Clase quinolonas

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