Prof. Luis Magaldi M

QUINOLONAS

Aparición del primer miembro en

1962 por Lesher y colaboradores.

En década de los 80 , se introducen los derivados fluorados, más potentes y menos tóxicos.

En 1990 se realizan cambios que aumenta el espectro y la actividad.

HISTORIA

ESTRUCTURA QUÍMICA

CLASIFICACIÓN Derivados de la Naftiridina No fluorados (Ácido

Nalidíxico)

Fluorados (Enoxacino)

Derivados de la Cinolina Cinoxacino

Derivado de la Piridopiridina Ácido Pipemídico

Derivado de la Quinoleína No fluorados (Ácido

Oxolínico)

Fluorados (Ciprofloxacina,

Flumequina, Levofloxacina,

Norfloxacina

CLASIFICACIÓN

Primera generación: Ácido Nalidíxico, Cinoxacina, Ácido Pipemídico

Segunda generación: Ciprofloxacina, Norfloxacina, Levofloxacina.

Tercera generación: Esparfloxacina, Tosufloxacina, Gatifloxacina.

Cuarta generación: Moxifloxacina

FARMACOCINETICA

Vías de adm: VO y IV

Buena absorción por vía oral

Buena distribución en todos los tejidos

Metabolismo hepático

Baja unión a PP

Atraviesan la placenta y se concentran en el liquido amniótico

t ½: varia de 4 a 14 h.

Exc: renal

MECANISMO DE ACCIÓN

ADN GIRASA:

1. Prepara al ADN para la transcripción

2. Responsable del enrollamiento del ADN

3. Responsable de la integridad del ADN

MECANISMO DE ACCIÓN

MECANISMO DE ACCIÓN

PENETRAN EN LA BACTERIA

INHIBEN LA ENZIMA ADN GIRASA

RAM´s

Naúseas ,

vómitos y

diarrea

Cefalea, mareo,

insomnio, delirio ,

psicosis,

fotosensibilidad y

convulsiones

Elevación de

transaminasas e

ictericia

Hematuria,

cristaluria.

Rash, prurito

Artropatía, tendinitis,

ruptura del Tendón de Aquiles.

Hipotensión ,

taquicardia y

prolongación

del QT

Espectro de actividad de las

QUINOLONAS

BACTERICIDAS

GRAM POSITIVAS Y

GRAM NEGATIVAS

USOS TERAPEÚTICOS

Infecciones urinarias (cistitis aguda no

complicada, pielonefritis aguda no

complicada, uretritis, prostatitis).

Infecciones

respiratorias

Infecciones

gastrointestinales

Infecciones

osteoarticulares

Infecciones ginecológicas Infecciones de piel y tejidos

blandos

INTERACCIONES

Antiácidos la absorción

Potencia el efecto de la Warfarina

La excreción del Probenecid

La t ½ de la teofilina

AINES puede provocar convulsiones.

RESISTENCIA

Modificación de los genes que codifican para las topoisomerasas.

Disminución en la permeabilidad bacteriana a las quinolonas.

Sistemas de extracción activa de la droga fuera de la bacteria.

NOMBRES COMERCIALES

MOXIFLOXACINA (Avelox)

comprimidos de 400 mg ; IV 400 mg.

LEVOFLOXACINA (Levaquin, Tavanic) tab de 500 y 750 mg; IV frasco de 500 mg.

CIPROFLOXACINA (Ciproxina) tab de

250,500, 750 mg ; susp de 250/5ml y VI

100, 200, 400 mg.

ACCIONES DE ENFERMERÍA Aplicar los cinco correctos Conocer contraindicaciones:

embarazadas, durante la

lactancia y menores de 18 años.

Tener precaución en pacientes con

insuficiencia hepática e insuficiencia

renal

Conocer interacciones:

Probenecid, Warfarina, Teofilina,

Aines y Sucralfato.

Precaución al administrar por

vía intravenosa Observar y reportar RAM´s