Professor Evanízio Roque

Carlos BronzeadoDandara Bandeira

Felipe XimenesGabriela Toscano

Gustavo PiresHigor Ramalho

Isabela Dias

Antibióticos

Felipe Ximenes

Cloranfenicol

HistóricoFe

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ICO

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Obtido a partir do Streptomyces venezuelae;

Introduzido na prática clínica em 1948;

Com o uso começaram a ser observadas discrasias sanguíneas graves e fatais;

Reservado, hoje, em casos:

De infecções graves e sem outras alternativas de tratamento antimicrobiano;

Mecanismo de Ação

Atua nos ribossomos;

Penetra na célula bacteriana por difusão facilitada;

Ação em mitocôndrias de células eucarióticas;

Felip

e Xi

men

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ENIC

OL

Aplicação Clínica

É um antimicrobiano de amplo espectro;

Tem ação bacteriostática para a maioria dos gram positivos e negativos e ação bactericida sobre:

H. influenzae;

Neisseria meningitidis;

S. pneumoniae

Felip

e Xi

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CLO

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ENIC

OL

Aplicação ClínicaApresentam boa resposta ao cloranfenicol:

N. gonrrhoeae;

Brucella spp.;

Anaeróbios, incluindo cocos gram positivos, Clostridium spp., e bastonetes gram negativos, como B. fragilis;

Alguns cocos gram positivos aeróbios são suscetíveis , como Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae e S. pneumoniae;

Bordetella pertussis;

Rickettsia;

Felip

e Xi

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OL

Resistência Bacteriana

Cepas de Staphyloccus aureus;

Chlamydia, Pseudomonas aeruginosa e enterobactérias (maior parte);

Mecanismo de resistência: acetiltransferase, codificada por plasmídios, inativando o fármaco;

Felip

e Xi

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OL

Farmacocinética

Rápida absorção pelo TGI (ésteres palmitato);

Alcança concentrações máximas de 10-13 microgramas/ml em 2-3 horas após administração de 1g;

Meia vida de 4,1h;

Uso parenteral: succinato sódico de cloranfenicol (pró-droga) IM ou IV;

Hidrólise por esterases;

Felip

e Xi

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ENIC

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Altamente lipossolúvel;

Concentrações terapêuticas no LCR (valores equivalentes a 60% do plasma);

Dectado no leite, na bile, humor aquoso e no líquido amniótico;

Conjugação: ácido glicurônico no fígado;

Excreção pelos rins (principalmente), bile e fezes;

FarmacocinéticaFe

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Ajuste de Dose

Não necessário na insuficiência renal;

Hepatopatas;

Pacientes cirróticos submetidos à diálise (administrar ao final);

Recém-nascidos;

Felip

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CLO

RANF

ENIC

OL

Uso Terapêutico

“A terapia com cloranfenicol deve limitar-se a infecções para as quais o benefício do fármaco supera os riscos de toxicidade potencial. Quando se dispuser de outros agentes antimicrobianos igualmente eficazes e potencialmente menos tóxicos, eles devem ser utilizados em substituição ao cloranfenicol.” (Wareham e Wilson, 2002);

Felip

e Xi

men

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CLO

RANF

ENIC

OL

Febre Tifóide:

Cefalosporinas de 3ª geração e quinolonas são os fármacos de 1ª escolha;

Posologia: 1g de 6/6h por 4 semanas;

Resposta mais rápida via oral;

Uso TerapêuticoFe

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ORA

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L

Meningite bacteriana:

Pacientes com intolerância aos beta-lactâmicos e que tem MB por H. influenzae, N. meningitidis ou S. pneumoniae;

Posologia: 50-100mg/kg/dia; em crianças: 25-50mg/kg/dia;

Uso TerapêuticoFe

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CL

ORA

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ICO

L

Riquetisioses:

Tetraciclinas são a primeira escolha;

Pacientes alérgicos, crianças <8 anos, grávidas, redução da função renal e que precisam de doses prolongadas ou repetidas, o cloranfenicol pode ser droga de 1ª escolha;

Posologia:

Adultos: 50mg/kg/dia;

Crianças: 75mg/kg de 6/6h ou 8/8h;

Uso TerapêuticoFe

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ORA

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L

Brucelose:

Tetraciclinas são mais eficazes;

Quando estas forem contra-indicadas, usar 750mg a 1g de cloranfenicol, VO, de 6/6h;

Uso TerapêuticoFe

lipe

Xim

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CL

ORA

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ICO

L

Efeitos AdversosHipersensibilidade:

Exantemas cutâneos;

Febre;

Angioedema;

Reações de Jarisch-Herxheimer após tratamento de sífilis, brucelose e febre tifóide;

VO: náuseas, vômitos, gosto desagradável, irritação perineal;

Visão embaçada e parestesia digital (raros);

Felip

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ENIC

OL

Toxicidade Hematológica (afetado em 2 formas):

Efeito dose-dependente -> anemia, trombocitopenia ou leucopenia;

Pode evoluir para aplasia medular;

Resposta idiossincrática -> Anemia Aplásica ( terapias prolongadas ou em várias ocasiões);

Incidência de 1: 30:000

Alto índice de Leucemia Aguda nos que se recuperam;

Relacionada a concentrações plasmáticas em torno de 25 microgramas/ml ou mais;

Efeitos AdversosFe

lipe

Xim

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ORA

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L

Síndrome do Bebê Cinzento:

Deficiência da glicuronil-transferase nas primeiras 3-4 semanas de vida e excreção renal inadequada devido à não conjugação.

Síndrome surge em 2-9 dias;

Nas primeiras 24h: recusa alimentar, vômitos, distensão abdominal, taquipnéia, fezes moles e esverdeadas e cianose;

Nas próximas 24h, tornam-se cinzentas, hipotérmicas e flácida;

Mortalidade de 40% em 2 dias; RNs que se recuperam não apresentam sequelas;

Efeitos AdversosFe

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Xim

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CL

ORA

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ICO

L

Intoxicação

É removido do sangue por exsanguineo transfusão e hemoperfusão com carvão ativado;

Hemodiálise e diálise peritoneal não eliminam a droga de forma satisfatória;

Felip

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CLO

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ENIC

OL

Interações MedicamentosasProlonga a meia-vida dos seguintesfármacos:

Varfarina;

Dicumarol;

Fenitoína;

Clorpropamida;

Rifabutina;

Tolbutamida;

Inibidores da protease anti-retrovirais.

Fármacos que encurtam a meia-vida do cloranfenicol:

Fenobarbital;

Rifampicina;

Felip

e Xi

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CLO

RANF

ENIC

OL

ComércioFe

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Xim

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CL

ORA

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ICO

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Aminoglicosídeos

Introdução

Bactérias Gram-negativas;

Estreptomicina

Neomicina

Gentamicina

Amicacina

Isabe

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AM

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DEO

S

Canamicina

Tobramicina

Netilmicina

Arbecacina

Mecanismo de Ação

Inibe a síntese protéica bacteriana;

Efeito bactericida;

Transporte dependente de oxigênio;

Transporte intensificado por drogas que atuam sobre a parede celular;

Isabe

la Di

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AM

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S

Mecanismos de Resistência

Inativação através de adenilação, fosforilação ou acetilação por enzimas microbianas;

Interferência na entrada do aminoglicosídeo na célula;

Proteína da subunidade 30S pode sofrer deleção ou ser alterada por mutação;

Isabe

la Di

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AM

INIO

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DEO

S

Farmacocinética

Não há absorção gastrointestinal;

Administrados IM ou IV;

Eliminação por filtração glomerular;

Isabe

la Di

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AM

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GLI

COSÍ

DEO

S

Uso Clínico

Bactérias Gram-negativas resistente a drogas;

Suspeita de sepse;

Uso associado com B-lactâmico;

Endocardite enterotóxica;

Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa;

Isabe

la Di

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AM

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S

Efeitos AdversosOtotoxicidade:

Lesão auditiva: zumbido e perda de audição;

Lesão vestibular: vertigem, ataxia e perda do equilíbrio;

Nefrotoxicidade:

Lesão dos túbulos renais;

Reversível;

Bloqueio neuromuscular:

Paralisia respiratória;Isabe

la Di

as

AM

INIO

GLI

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S

Isabela Dias

Amicacina

Introdução

Espectro antimicrobiano mais amplo;

Efetiva em resistentes à gentamicina e tobramicina;

M. tuberculosis resistentes a múltiplas drogas (7,5-15 mg/kg/dia associado a outro fármaco);

Nefrotóxico e ototóxico;

Isabe

la Di

as

AM

ICAC

INA

Isabela Dias

Gentamicina

Introdução

Aminoglicosídeo isolado de Micromonosporo purpurea;

Eficaz contra Gram-positivos e Gram-negativos;

Sem atividade contra anaeróbios;

Resistência: estreptococos e enterecocos;

Desenvolvimento de resistência nos estafilococos

Isabe

la Di

as

GEN

TAM

ICIN

A

Uso Clínico

Infecções graves:

Pseudomonas, Enterobacter, Serratia, Proteus, Acinetobacter e Klebsiella;

Via intravenosa, 5-6mg/kg/dia;

Endocardite por estreptococos viridans ou enterococos e por estafilococicos;

Administração tópica;

Isabe

la Di

as

GEN

TAM

ICIN

A

Reações Adversas

Nefrotoxicidade reversível e habitualmente leve;

5-25% em uso por mais de 3-5 dias;

Ototoxicidade com disfunção vestibular;

Pode ocorrer perda da audição;

1-5% em uso por mais de 5 dias;

Isabe

la Di

as

GEN

TAM

ICIN

A

Arbecacina

Isabela Dias

Introdução

Infecções sistêmicas, septicemias, infecções dos tratos respiratórios e urinário;

Evitar na gravidez, risco de feto com surdez;

150 a 200 mg/dia 2x em duas aplicações, IM ou IV;

Isabe

la Di

as

ARB

ICAC

INA

Macrolídeos

Introdução

“Macro”- grande, “olídeo”- lactona;

Agem inibindo a Síntese Proteica – impedem o crescimento bacteriano;

Têm sido utilizados principalmente em indivíduos alérgicos à Lactona;

A eritromicina foi o primeiro macrolídeo a ser comercializado – isolado em 1952 a partir do Streptomyces erythreus;

Dand

ara

Band

eira

M

ACRO

LÍDE

OS

Introdução

Tipos:

Eritromicina;

Claritromicina;

Azitromicina;

Espiramicina;

Roxitromicina;

Dand

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Band

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M

ACRO

LÍDE

OS

Mecanismo de ação

Ligação do macrolídeo à subunidade 50 S do ribossomo bacteriano;

Impede a transpeptidação e translocação, liberando peptídeos incompletos;

Dand

ara

Band

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M

ACRO

LÍDE

OS

IndicaçõesDa

ndar

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MAC

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S

INDICAÇÕES• Streptococcus pneumoniae,• Streptococcus pyogenes,• Streptococcus agalactiae, • Haemophylus Influenzae, • Chlamydia pneumoniae, • Mycoplasma pneumoniae,• Moraxella catarrhalis• Espécies de Legionella

DOENÇAS• Otite média,• Bronquite,• Pneumonias comunitárias, • Úlcera péptica, • Doenças bacterianas do sistema gastrointestinal,• Malária,• Doenças sexualmente transmissíveis• Infecções do aparelho respiratório inferior e superior• Alérgicos à Penicilina

Mecanismos de Resistência

Mediado por Plasmídeos:

Mecanismo que afeta a acumulação de droga na célula;

Mecanismo envolvendo a modificação do alvo da droga;

Mecanismo baseado na modificação da droga;

Dand

ara

Band

eira

M

ACRO

LÍDE

OS

Eritromicina

Dandara Bandeira

Introdução

Formulada em 1952 através de meios de cultura do Streptomyces erythreus;

Bacteriostático, sendo algumas vezes bactericida;

Brasil: somente a formulação por VO;

Sofre ação do pH ácido – estearato de eritromicina;

Dand

ara

Band

eira

ER

ITRO

MIC

INA

Farmacocinética

Meia-vida de 1,5 a 2h;

Absorção no segmento superior do intestino delgado;

80% da dose administrada sofre inativação no fígado;

5% é eliminada pela urina;

Alcança na bile uma concentração de até 25x mais alta que a concentração sérica;

Atinge o intestino e parte é reabsorvida;

Dand

ara

Band

eira

ER

ITRO

MIC

INA

Administração

Deve ser evitada em pacientes com insuficiência hepática;

Não precisa de reajustes em pacientes nefropatas;

Concentra-se bom no fígado, baço, bile, líquido peritoneal, pleura e secreções brônquicas;

Taxas baixas no líquido cefalo-raquidiano;

Apenas 30% da dose sérica é encontrada no feto;

Dand

ara

Band

eira

ER

ITRO

MIC

INA

IndicaçõesGram-positivos: especialmente pneumococos, estreptococos, estafilococos e corinebacterias;

Outros: Mycoplasma, Legionella, Chlamydia, Listeria, e algumas micobacterias;

Dand

ara

Band

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ER

ITRO

MIC

INA

Uso clínico• Infecções por corinebacterias: difteria, eritrasma;• Infecções respiratórias, neonatais, oculares e genitais causadas por clamídia;• Pneumonias adquiridas na comunidade;

Posologia

Adultos: 250 ou 500mg de 6/6h;

Crianças: 30 a 50mg/kg/dia de 6/6h ou 8/8h;

RN: 30mg/kg/dia de 8/8h;

Preço: 1 cx 500mg 21 comprimidos: R$31,20

Dand

ara

Band

eira

ER

ITRO

MIC

INA

Claritromicina

Dandara Bandeira

Introdução

É derivada da eritromicina;

Tem maior potência contra os mesmos agentes;

Tem as mesmas indicações: a escolha deve ser conveniente com o custo/benefício e tolerância;

Preço: 1 cx 500mg com 10 cp: R$42,50;

Dand

ara

Band

eira

CLA

RITR

OM

ICIN

A

Introdução

Mais potente contra o complexo Mycobacterium avium ;

Atividade contra M. leprae e Toxoplasma gondii;

Dand

ara

Band

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CLA

RITR

OM

ICIN

A

Farmacocinética

Semelhante à eritromicina;

Meia-vida de 4 a 5h;

Não deve ser administrada em mulheres grávidas (C);

Dose:

Adultos: 250 a 500mg 12/12h;

Crianças: 15mg/kg/dia;

Dand

ara

Band

eira

CLA

RITR

OM

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A

Espiramicina

Higor Ramalho

Introdução

Aspecto antimicrobiano semelhante a Eritromicina;

Resistência cruzada;

Usada na toxoplasmose sensível a Espiramicina;

Uso exclusivo por via oral;

Cápsulas de 250 mg (1,5 mi UI);

Higo

r Ram

alho

ESPI

RAM

ICIN

A

Introdução

Concentração terapêutica em quase todos os tecidos;

Fígado, Rins, Pulmão e Baço;

Não se concentra no LCR e nas células do SNC;

Eliminada principalmente na bile;

Não atravessa a barreira placentária em doses terapêuticas;

Higo

r Ram

alho

ESPI

RAM

ICIN

A

Introdução

Indicada principalmente na Toxoplasmose gestacional e como alternativa a Pirimetamina;

Efeitos Colaterais: Naúseas, vômitos, diarreias, disfunção hepática, fadiga, sudorese;

Preço unitário da cápsula: R$ 2,00.

Higo

r Ram

alho

ESPI

RAM

ICIN

A

Azitromicina

Higor Ramalho

Introdução

Possui um anel lactona modificado pela adição de um grupo amino terciário;

Melhor classificado como azalídeo;

Meia vida sérica de 68 h até 76 h.

Acentuada e prolongada penetração tecidual e intracelular;

Semelhante a Eritromicina contra a maioria das cepas de Estreptococos e Estafilococos;

Higo

r Ram

alho

AZIT

ROM

ICIN

A

Introdução

Superior a Eritromicina :

Haemophilus;

Moxarella catarrhalis;

Mycoplasma pneumoniae;

C. trachomatis;

Higo

r Ram

alho

AZIT

ROM

ICIN

A

Neisseria;

Chlamydia pneumonia;

C. jejuni;

Ureaplasma uralyticum;

L. pneumophila;

Introdução

Resistência: S. aureus resistente à oxacilina;

Acentuada e prolongada penetração tecidual e intracelular;

Via oral e baixa disponibilidade;

Excreção predominantemente biliar;

Ação bacteriostática;

Dose única diária – 3 a 5 dias;

Higo

r Ram

alho

AZIT

ROM

ICIN

A

IntroduçãoPrincipais indicações terapêuticas:

Infecções do trato respiratório,

Infecção intestinal por C. jejuni;

Erradicação da H. pylori;

Infecções de pele e partes moles;

Uretrites não gonorreicas e cancro mole;

Gonorreia;

Micobacteriose;

Higo

r Ram

alho

AZIT

ROM

ICIN

A

Introdução

Forma Endovenosa:

PAC Grave;

DIP;

7 a 10 dias;

500 mg/dia;

10 mg/kg/dia;

Higo

r Ram

alho

AZIT

ROM

ICIN

A

Introdução

Superior a Eritromicina em tolerância e efeitos e efeitos adversos;

Principais efeitos colaterais:

Diarreia (6%), dor e cólica abdominal (2,5%), nauséas (2%), vômitos, flatulência, colite pseudomembranosa, dor torácica, palpitação, reação alérgica, angioedema, urticária, cefaléia, tonteira, vertigem, entre outros;

Higo

r Ram

alho

AZIT

ROM

ICIN

A

IntroduçãoApresentação:

Cápsulas de 500 mg;

Cápsulas de 250 mg;

Suspensão 200 mg/5ml

EV por infusão lenta;

Preço unitário:

Suspensão R$ 8,80 a 12,50;

Comprimido 500 mg R$ 6,00 a 8,00;

Higo

r Ram

alho

AZIT

ROM

ICIN

A

Roxitromicina

Carlos Bronzeado

Introdução

Vatagens sobre a Eritromicina:

1/5 da dose, 4 vezes maior concentração sérica;

Meia vida de 13h;

Carlo

s Br

onze

ado

ROXI

TRO

MIC

INA

Introdução

Eficácia comprovada

Pneumonias por chlamydia e mycoplasma;

Infecções urinárias por chlamydia e ureaplasma;

Toxoplasma;

Mycobacterium avium intracelullare;

Carlo

s Br

onze

ado

ROXI

TRO

MIC

INA

Tetraciclinas

Introdução

Clortetraciclina (protótipo da classe): 1948;

Origem variada (sintética, orgânica);

Conhecidos como de “amplo espectro”;

Não possuem atividade anti fúngica, nem contra pseudomonas;

Carlo

s Br

onze

ado

TETR

ACIC

LINA

IntroduçãoCa

rlos

Bron

zead

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TE

TRAC

ICLI

NA

Introdução

Uso sistêmico:

Demeclociclina, Tetraciclina, oxitetraciclina, minociclina e doxiciclina;

Oftálmológicas:

Clortetraciclina e oxitetraciclina;

Carlo

s Br

onze

ado

TETR

ACIC

LINA

Introdução

Sensibilidade Bacteriana

Gram + são mais sensíveis que os Gram –;

Resistência das cepas depende da região;

Neisseiria gonorrhoeae: não mais sensível;

Ação contra riquitérias;

Boa ação contra epiroquetas;

Aeróbios e anaeróbios;

Carlo

s Br

onze

ado

TETR

ACIC

LINA

Resistência Bacteriana

Mecanismos de resistência:

Diminuição do acúmulo de tetraciclina (alteração no influxo ou via de efluxo);

Proteína de proteção ribossômica;

Inativação enzimática;

A resistência cruzada entre tetraciclinas dependerá do mecanismo de resistência atuante;

Carlo

s Br

onze

ado

TETR

ACIC

LINA

FarmacocinéticaAbsorção:

Incompleta;

Porcentagem não absorvida aumenta com a dose

Principalmente no estômago e a delgado proximal

Reduz: lacticineos, Al(OH)3, sais de Ca, Mg e Fe

Distribuição

Difunde-se em todos os tecidos;

Acumula-se no fígado, baço e medula óssea;

Presente em líquidos e secreções corporais;Carlo

s Br

onze

ado

TETR

ACIC

LINA

Farmacocinética

Excreção:

Renal (principal, excessão: doxiciclina);

Presente na bile;

Quanto maior a meia vida, excreção fecal aumenta;

Podem causar desconforto gástrico, nauseas e vômitos;

Ingerir 2h antes ou 2h depois das refeições;

Carlo

s Br

onze

ado

TETR

ACIC

LINA

Uso Terapêutico

Riquetioses (Rickettsia): Febre maculosa das montanhas rochosas, tifo epidêmico, tifo rual…;

Infecções por micoplasmas, clamídia, tracoma, DSTs, antraz;

Brucelose, Cólera e Tularemia;

Carlo

s Br

onze

ado

TETR

ACIC

LINA

Efeitos Colaterais

Gastrointestinais: queimação, desconforto, náuseas, vômitos e diarréia;

Reações de fotossensibilidade;

Toxicidade hepática e renal;

Acastanhamento dos dentes das crianças;

Carlo

s Br

onze

ado

TETR

ACIC

LINA

Tetraciclina

Carlos Bronzeado

Droga

Pico após 2-4 horas;

Meia-vida: 6-12h;

Dose oral habitual:

Adultos: 1-2g/dia;

Crianças (> 8 anos): 25-50mg/kg/dia;

Excelente ação em casos de tracoma;

Carlo

s Br

onze

ado

TETR

ACIC

LINA

Doxiciclina

Gabriela Toscano

Introdução

Tetraciclina semi-sintética, criada em 1962;

Tetraciclinas de “segunda geração” ou ação lenta;

Meia-vida: 18 horas;

93% de ligação à proteína plasmática;

5 vezes mais hidrossolúvel que as outras tetraciclinas;

Gab

riela

Tosc

ano

DOXI

CICL

INA

Introdução

Alcança altas taxas de concentração na bile, seios da face, secreção brônquica, órgão genitais femininos e próstata, junto com a minociclina;

Propriedade de penetração no parênquima renal;

Eliminação principal através das fezes, na sua forma inativada (65%);

Não utilizar em pacientes com insuficiência renal, hepatopatia, menores de 8 anos e gestantes;

Gab

riela

Tosc

ano

DOXI

CICL

INA

Introdução

Absorção menos prejudicada ao ser ingerida com cálcio e antiácidos;

Dose: 100 mg de 12/12 horas ou 5 mg/kg/dia;

Reações adversas: Distúrbios vestibulares;

Tonturas, vestigens, náuseas e vômitos, principalmente com doses acima de 100 mg;

Gab

riela

Tosc

ano

DOXI

CICL

INA

Minociclina

Gabriela Toscano

Introdução

Tetraciclina semi-sintética, criada em 1966;

Tetraciclinas de “segunda geração” ou ação lenta;

Meia-vida: 15-20 horas;

76% de ligação à proteína plasmática; alcance do cordão umbilical e líquido amniótico;

5 vezes mais lipossolúvel que as outras tetraciclinas em ph fisiológico, facilitando sua penetração nos tecidos;

Gab

riela

Tosc

ano

MIN

OCI

CLIN

A

Introdução

Alcança altas taxas de concentração na bile, seios da face, secreção brônquica, órgão genitais femininos e próstata, assim como a doxiciclina;

Altas concentrações na vesícula biliar, intestino delgado, intestino grosso e amigdalas palatinas;

80% da sua dosagem é absorvida no tubo digestivo;

Absorção menos prejudicada ao ser ingerida com cálcio e antiácidos;

Gab

riela

Tosc

ano

MIN

OCI

CLIN

A

Introdução

Alimentos potencializam sua absorção;

Apenas 10% eliminado através da urina; grande parte sobre metabolização hepática,; presença de outra forma de eliminação ainda não desvendada;

Dose: 100 mg de 12/12 horas ou 4 mg/kg/dia;

Reações adversas: Distúrbios vestibulares;

Tonturas, vestigens, náuseas e vômitos, principalmente com doses acima de 100 mg;

Gab

riela

Tosc

ano

MIN

OCI

CLIN

A

Glicilciclinas

Tigeciclina

Gustavo Pires

Introdução

Única representante do grupo das glicilciclinas;

Estruturalmente similar às Tetraciclinas;

Esqueleto central de quatro anéis carboxílicos, derivando diretamente da Minociclina;

A substituição na posição D-9 lhe confere um amplo espectro de atividade;

Gus

tavo

Pire

s

TI

GEC

ICLI

NA

Mecanismo de ação

Inibe a síntese protéica por união à subunidade do ribossomo bacteriano 30S e é bacteriostático;

Não é afetada pelos dois principais mecanismos de resistência às tetraciclinas:

Proteção ribossômica;

Efluxo;

Gus

tavo

Pire

s

TI

GEC

ICLI

NA

Administração

Disponível somente para uso endovenoso;

Administra-se em infusão intravenosa lenta, diluída em solução salina a 0.9% de 100ml;

Não necessita ajustar dose em caso de insuficiência renal ou hepática;

Só indicado em idade adulta;Gus

tavo

Pire

s

TI

GEC

ICLI

NA

Administração

Excelente distribuição tecidual;

Concentrações mais altas: bexiga, pulmão, cólon, baço e rim;

Eliminada predominantemente pelas vias biliares em sua forma ativa;

Cerca de 30% são eliminados pelos rins;

Gus

tavo

Pire

s

TI

GEC

ICLI

NA

Indicações

Aprovada pela ANVISA para o tratamento de infecções complicadas de partes moles e intra-abdominais;

Cocos gram-positivos (incluindo MRSA, enterococos resistentes à vancomicina e estreptococos resistentes às penicilinas ou cefalosporinas);

Bacilos gram-negativos (exceto P. aeruginosa e Proteus mirabilis);

Gus

tavo

Pire

s

TI

GEC

ICLI

NA

Indicações

Maioria dos anaeróbios de importância clínica;

Maioria das enterobactérias (Klebsiella pneumoniae produtora de betalactamase de espectro estendido);

Alguns bacilos gram-negativos não fermentadores (Acinetobacter spp. e Stenotrophomonas maltophilia);

Bactérias anaeróbias (Bacteroides fragilis e Clostridium difficile);

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Efeitos colaterais

Náusea e vômitos;

Leves a moderados; Primeiros 2 dias;

Não comumente: diarréia, dor abdominal e cefaléia;

Evitar durante a gravidez e a infância, devido a possíveis efeitos sobre dentes e ossos;

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Referências

http://www.anvisa.gov.br/

Rose W, Rybak M Rose W, Rybak M (2006). Tigecycline: first of a new class of antimicrobial agents.. 26. pp. 1099-110

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