Antibióticos misceláneos

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Antibióticos misceláneos

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Polimixinas

Producidos por diferentes cepas de Bacillus polymyxa.

-Son polipéptidos catiónicos

-Sitio de acción: Membrana celular

-Bactericidas

-Tienen un espectro de actividad limitado casi exclusivamente a los

bacilos Gram (-) incluyendo a

Pseudomona aeruginosa

Acinetobacter spp.

E. coli

Klebsiella pneumoniae

Enterobacter

Salmonella

Shigella

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-Solo se usan cuando hay resistencia a los demás antibióticos

o infecciones graves.

-Polimixina B (se combina con neomicina y bacitracina en

infecciones cutáneas)

-Polimixina E (colistina)

MA: Se unen a los fosfolípidos en la membrana celular

bacteriana alterando su integridad induciendo la fuga de los

componentes celulares.

FC: No se absorben por vía oral

Vía parenteral (toxica) // Ótica // Oftálmica // Tópica

Semivida plasmática: 4-6 horas

Eliminación: Renal

Colistina: Puede obtenerse como profármaco.- Colistimetato

sódico. // Vía IV o inhalado

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EA:

-Vía sistémica: Nefrotoxicidad // Neurotoxicidad (Lenguaje confuso, debilidad muscular,

vértigo, parestesias, ataxia)

-Dermatitis alérgica

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RifampicinaE. M. Davila Salazar Alondra

RIFAMICINAS

RifabutinaRifapentina

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• Bloquea la transcripción a través de la interacción con lasubunidad β de la ARN polimerasa bacterianadependiente de ADN.

• Inhibe la síntesis del ARNm al suprimir el paso inicial

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• Administración: Oral y Parenteral

• Metabolismo: Hígado

• Excreción : Orina 30% y Heces 60%

• Semivida: 1.5-5 hr

•Rifamate (300 mg) + isoniazida (150 mg)

•Rifater (120 mg) + isoniazida(50mg) + pirazinamida(300mg)

•Tuberculosis -----600 mg/día 10mg/kg

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•Bactericida: intra y extracel, (M. tuberculosis y M. kansasii.)

•Gram + y -•Profiláctico Meningitis (meningococos

o Haemophilus influenzae.)

•Lepra

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•Frecuentes: náuseas, vómitos y exantemas

•Modo intermitente-dosis diarias >1,2 g: síndrome de tipo gripal; fiebre, escalofríos

y mialgias

•Precaución px alcohólicos, ancianos o con hepatopatías crónicas: rifampicina + isoniazida, aumenta la

incidencia de la disfunción hepática grave.C

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Fosfomicina

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Fosfomicina

Mecanismo de acción:

Bloquea síntesis de la pared celular al inhibir la enzima UPD-N-acetilglucosamina enolpiruviltrasferasa.

Bactericida Sintético

Inhibe síntesis de peptidoglucano.

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Indicación:

Infecciones del tracto urinario.

Por E.coli o E. fecalis.

Uso seguro en el embarazo

Farmacocinética: Efectos adversos:

Diarrea

Vomito y nauseas

Vaginitis

Cefalea

v.o

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Linezolida

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Linezolida

MA: se une al ARN ribosómico 23S de la subunidad 50S, con lo que inhibe la formación del

complejo de iniciación 70S

Es un oxazolidinonas sintética

Bacteriostático

Bactericida contra estreptococos

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Tiene actividad contra bacterias

grampositivasIndicaciones:

Estafilococos

Estreptococos

Enterococos

Cocos anaeróbicos

grampositivos

Bacilos grampositivos:

Corinebacterias

Nocardia sp

L. Monocytogenes

Moderadamente activo

para Mycobacterium

tuberculosis

SARM

ERV

SRP

Principal uso clínico

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FarmacocinéticaEfectos adversos

Malestar GI, nauseas, diarrea, cefalea y exantema

Trombocitopenia

Anemia

Neuropatía periférica y

neuritis óptica

V.O

o

IV

Biodisponibilidad

del 100%

Dosis 600 mg

dos veces al

día

Mas de 10 días

Mas de 28 días

Inhibición de la síntesis de proteínas

mitocondriales inducida por el fármaco

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DAPTOMICINA

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Antibiótico bactericida

lipopeptídico cíclico

Streptomyces roseosporus

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Mecanismo de acción

Consiste en la unión a las

membranas bacterianas, causando

una despolarización y conduciendo

a una rápida inhibición de la síntesis

de proteínas, de ADN y de ARN

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• Staphylococcus aureus resistente a

vancomicina y meticilina

• Enterococos resistentes a la vancomicina

• Neumococos con sensibilidad reducida a

las penicilinas

Se usa principalmente en infecciones causadas por:

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Indicaciones clínicas

Infecciones complicadas de la

piel y partes blandas

Endocarditis infecciosa del

lado derecho (EID) debida a

Staphylococcus aureus

Bacteriemia por

Staphylococcus aureus

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Contraindicaciones

• Con tobramicina

• No en menores de 18 años

• Reacciones de

hipersensibilidad

• Efecto post-antibiótico

• Ajuste en pacientes con

insuficiencia renal

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Efectos adversos

Cefalea Náuseas

Vómito Infección

fúngica

Reacción en

el lugar de la

infección

Aumento de

la CPK

Diarrea

Principal toxicidad:

Miopatía