Anestesicos Locales

Mgr. YANELA PAREDES ESPEJOMgr. YANELA PAREDES ESPEJO

ANESTÉSICOSANESTÉSICOS LOCALESLOCALES

•Finales del S. XIX propiedades Finales del S. XIX propiedades anestésicas Coca (anestésicas Coca (Erythroxylon cocaErythroxylon coca), ), en 1860 Nieman aisló la Cocaína). en 1860 Nieman aisló la Cocaína).

•Carl Koller la introdujo en el ejercicio Carl Koller la introdujo en el ejercicio clínico 1884 y descubrió su uso como clínico 1884 y descubrió su uso como Anestésico tópico en Cirugías Anestésico tópico en Cirugías oftálmicas y Hall en anestesias oftálmicas y Hall en anestesias odontológicas.odontológicas.

•Procaína, fue el primer anestésico Procaína, fue el primer anestésico sintetizado en 1905.sintetizado en 1905.

•Años después, se sintetizó el Años después, se sintetizó el anestésico clínicamente más anestésico clínicamente más interesante, la lidocaína, (Lofgren interesante, la lidocaína, (Lofgren 1943), primer anestésico amídico1943), primer anestésico amídico. .

HISTORIAHISTORIA

Los anestésicos locales son Los anestésicos locales son fármacos que, aplicados en fármacos que, aplicados en concentración suficiente en su lugar concentración suficiente en su lugar de acción, impiden la conducción de de acción, impiden la conducción de impulsos eléctricos por las impulsos eléctricos por las membranas del nervio y el músculo membranas del nervio y el músculo de forma transitoria y predecible, de forma transitoria y predecible, originando la pérdida de originando la pérdida de sensibilidad en una zona del sensibilidad en una zona del cuerpo. Son específicos y no cuerpo. Son específicos y no afectan la conciencia del paciente afectan la conciencia del paciente usadas en concentraciones usadas en concentraciones adecuadas.adecuadas.

DEFINICIÓNDEFINICIÓN

•Bases débiles (pKa > 7,4), debe asociarse Bases débiles (pKa > 7,4), debe asociarse a un ácido fuerte para formar una sal a un ácido fuerte para formar una sal estable y soluble en agua pH 4 –7 (HCl).estable y soluble en agua pH 4 –7 (HCl).

•La lipofiliaLa lipofilia aumentaaumenta la Potencia, también la Potencia, también su toxicidad y duración de efecto. La su toxicidad y duración de efecto. La lipofilia también aumenta con el tamaño.lipofilia también aumenta con el tamaño.

•La duración de acción esta relacionada La duración de acción esta relacionada con su capacidad de unión a proteínas.con su capacidad de unión a proteínas.

•El tiempo de inicio de acción esta El tiempo de inicio de acción esta determinado por su concentración.determinado por su concentración.

PROPIEDADES QUÍMICASPROPIEDADES QUÍMICAS

AMINOÉSTERESCocaínaBenzocaínaProcaínaTetracaínaClorprocaínaPiperocaínaProparcaína

AMINOAMIDASLidocaína

Bupivacaína

Mepivacaína

Prilocaína

Etidocaína

Ropivacaína

Levobupivacaína

Prilocaína

Cincocaína

CLASIFICACIÓNCLASIFICACIÓN

AMIDAS

• Mas estables• Degración hepática• No se metabolizan a Ácido p-aminobenzoico.

ÉSTERES

• Inestables en solución• Degradación plasmática• Producen el metabolito

Ácido p-aminobenzoico.

Las principales diferencias entre los Las principales diferencias entre los dos grupos dos grupos ::1.1.Estructura químicaEstructura química

2.2.Lugar de BiotransformaciónLugar de Biotransformación

3.3.Potencial alérgicoPotencial alérgico

Duración breve: Duración breve: ProcaínaProcaína ClorprocaínaClorprocaína

Duración moderada: Duración moderada: LidocaínaLidocaína MepivacaínaMepivacaína PrilocaínaPrilocaína

Duración Duración prolongada:Tetracaínaprolongada:Tetracaína BupivacaínaBupivacaína EtidocaínaEtidocaína

• ENLENTECE ABSORCION DE LOS ENLENTECE ABSORCION DE LOS ANESTESICOS LOCALESANESTESICOS LOCALES• AUMENTA EFECTO ANESTÉSICO.AUMENTA EFECTO ANESTÉSICO.• AUMENTA SEGURIDAD.AUMENTA SEGURIDAD.• ABSORCION LENTA.ABSORCION LENTA.• BAJA CONCENTRACION HEMÁTICA.BAJA CONCENTRACION HEMÁTICA.• POCO EFECTO SISTÉMICO.POCO EFECTO SISTÉMICO.

VASOCONSTRICTORESVASOCONSTRICTORES

POTENCIALEPOTENCIALES S DE DE

MEMBRANAMEMBRANA

POTENCIALES DE MEMBRANAPOTENCIALES DE MEMBRANA

LA DIFERENTE CONCENTRACIÓN LA DIFERENTE CONCENTRACIÓN IÓNICA INTRA Y EXTRACELULAR IÓNICA INTRA Y EXTRACELULAR DETERMINA UNA DIFERENCIA DE DETERMINA UNA DIFERENCIA DE POTENCIAL CONOCIDA COMO:POTENCIAL CONOCIDA COMO:POTENCIAL TRANS-MEMBRANAPOTENCIAL TRANS-MEMBRANA, , QUE CONSTITUYE EL QUE CONSTITUYE EL POTENCIAL POTENCIAL DE REPOSO (-90 mV).DE REPOSO (-90 mV).

POTENCIAL DE ACCIÓNPOTENCIAL DE ACCIÓNLOS CAMBIOS BRUSCOS DEL POTENCIAL LOS CAMBIOS BRUSCOS DEL POTENCIAL NEGATIVO EN REPOSO, A UN POTENCIAL NEGATIVO EN REPOSO, A UN POTENCIAL DE MEMBRANA POSITIVO, QUE SE DE MEMBRANA POSITIVO, QUE SE EXTIENDE A LO LARGO DE LA EXTIENDE A LO LARGO DE LA MEMBRANA NEURONAL, Y QUE MEMBRANA NEURONAL, Y QUE TERMINA CON UNA VUELTA, TERMINA CON UNA VUELTA, IGUALMENTE RÁPIDA, AL POTENCIAL IGUALMENTE RÁPIDA, AL POTENCIAL NEGATIVO SE CONOCE COMO:NEGATIVO SE CONOCE COMO:POTENCIALES DE ACCIÓN.POTENCIALES DE ACCIÓN.

POTENCIAL DE ACCIÓNPOTENCIAL DE ACCIÓN

REPOSO.REPOSO.MEMB. POLARIZADA (-90 mV).MEMB. POLARIZADA (-90 mV).DESPOLARIZACION:DESPOLARIZACION: SOLO ENTRADA DE NaSOLO ENTRADA DE Na++

REPOLARIZACIÓN:REPOLARIZACIÓN: SOLO SALIDA DE KSOLO SALIDA DE K++..

NaNa++

EE

KK++

POTENCIAL DE ACCIÓNPOTENCIAL DE ACCIÓN

AXOPLASMAAXOPLASMA

E. E. EXTRACELULAREXTRACELULARNaNa

++

KK++

EE POTENCIALES NEURONALESPOTENCIALES NEURONALES

-60

+30

0

-30

Ingreso rápido y

masivo de Na+

Cierre y desactivación del canal de Na+

Salida de Salida de K+K+

Potencial Potencial umbralumbral

Potencial en reposo

POTENCIAL DE ACCION POTENCIAL DE ACCION TRANSMEMBRANATRANSMEMBRANA

DespolarizaciDespolarizaciónón

RepolarizaciónRepolarización

mmVV

msegmseg0 0,5 1

Dr. J. D. Araujo

- 90- 90

AXOPLASMAXOPLASMAA

E. E. EXTRACELULAREXTRACELULAR

NaNa++

KK++

POTENCIALES NEURONALESPOTENCIALES NEURONALES

CERRANDO LOS CANALES LENTOS CERRANDO LOS CANALES LENTOS DE NaDE Na++ y Ca y Ca++++ PARA EVITAR SU PARA EVITAR SU ENTRADA, OENTRADA, OABRIENDO LOS CANALES DE KABRIENDO LOS CANALES DE K++, , PARA PERMITIR SU SALIDA.PARA PERMITIR SU SALIDA.AMBAS ACCIONES INCREMENTAN EL AMBAS ACCIONES INCREMENTAN EL GRADO DE NEGATIVIDAD GRADO DE NEGATIVIDAD INTRACELULAR (- 90 a - 95 ó -110 mV).INTRACELULAR (- 90 a - 95 ó -110 mV).

HIPERPOLARIZACIÓN

HIPERPOLARIZACIÓNHIPERPOLARIZACIÓN

KK++

- 90 - 90 mVmV- 95 - 95 mV mV - 110 - 110 mVmV

CaCa++

++

NaNa++

MECANISMO DE ACCIÓNMECANISMO DE ACCIÓN•Producen disminución de la velocidad y Producen disminución de la velocidad y del grado de despolarización del impulso del grado de despolarización del impulso nervioso.nervioso.

•Se unen al canal de sodio activado con Se unen al canal de sodio activado con mayor afinidad. mayor afinidad.

•Inhibición fásica: disminución progresiva Inhibición fásica: disminución progresiva de corriente de Sodio.de corriente de Sodio.

•Inhibición tónica: Bloqueo de la corriente Inhibición tónica: Bloqueo de la corriente de sodio.de sodio.

Difusión del Anestésico Local LiposolubilidadDifusión del Anestésico Local Liposolubilidad No ionizadaNo ionizada ConcentraciónConcentración

Unión al Canal de Sodio, impidiendo su Unión al Canal de Sodio, impidiendo su aperturaapertura

Evita el paso de la corriente de Sodio Evita el paso de la corriente de Sodio

Bloqueo del impulso nerviosoBloqueo del impulso nervioso

MECANISMO DE ACCIÓNMECANISMO DE ACCIÓN

• INTERFIEREN LA PROPAGACIÓN DE IMPULSOS DE INTERFIEREN LA PROPAGACIÓN DE IMPULSOS DE NERVIOS PERIFÉRICOS, INHIBIENDO LA NERVIOS PERIFÉRICOS, INHIBIENDO LA CONDUCCIÓN DE POTENCIALES DE ACCIÓN, CONDUCCIÓN DE POTENCIALES DE ACCIÓN, BLOQUEANDO EL DOLOR.BLOQUEANDO EL DOLOR.• BLOQUEA LA DESPOLARIZACIÓN PRODUCIDA POR BLOQUEA LA DESPOLARIZACIÓN PRODUCIDA POR

PERMEABILIDAD DE MEMBRANAPERMEABILIDAD DE MEMBRANA

CANAL CANAL IÓNICOIÓNICO

NaNa

KK

EXTRACELULAEXTRACELULARR

INTRACELULAINTRACELULARR

CaCa

DESPOLARIZACIÓDESPOLARIZACIÓNN

MEMBRANA CELULARMEMBRANA CELULAR

ALAL

CANAL CANAL IÓNICOIÓNICO

NaNa

KK

EXTRACELULAEXTRACELULARR

INTRACELULAINTRACELULARR

CaCa

NO NO DESPOLARIZACIÓDESPOLARIZACIÓNN

KK

ANESTÉSICO LOCALANESTÉSICO LOCAL

+++++ NaNa++

Exterior del Exterior del axónaxón

Interior del Interior del axónaxón

KK++

Diferencia del potencial int-ext = Diferencia del potencial int-ext = -70mV-70mV

Membrana Membrana bilipídicabilipídica

Canal de NaCanal de Na++ voltaje voltaje dependientedependiente

NaNa++

KK++KK++

KK++ K+KK++KK++

KK++

KK++

K+

NaNa++

MECANISMO DE ACCIÓN DE A. MECANISMO DE ACCIÓN DE A. LOCALESLOCALES

Na+

Na+

Na+ Na+Na+ Na+ Na+

Na+

Na+

ALAL

ALAL

NaNa+

NNaa+

NNaa+

NNaa+

NNaa+

NNaa+

NNaa+

No existe despolarizaciónNo existe despolarización

Receptor de Receptor de ALAL

Dr. J. D. Araujo

La concentración de A. L. en la La concentración de A. L. en la sangre depende de:sangre depende de:•Cantidad inyectada.Cantidad inyectada.•Velocidad de absorción desde Velocidad de absorción desde el sitio inyectado.el sitio inyectado.•Velocidad de distribución Velocidad de distribución tisular.tisular.•Velocidad de Velocidad de biotransformación – excreción.biotransformación – excreción.

FARMACOCINÉTICAFARMACOCINÉTICA

CARACTERÍSTICAS FARMACOCINÉTICASCARACTERÍSTICAS FARMACOCINÉTICAS

1.ABSORCION• Sitio de la inyección. • Dosis.• Adición de Vasoconstrictor.• Perfil farmacológico de la sustancia.


2. DISTRIBUCIÓN2. DISTRIBUCIÓN• PulmónPulmón

• Tejido con alta perfusión:Tejido con alta perfusión: corazón, cerebro, riñonescorazón, cerebro, riñones..

• Unión a proteínas (fracción libre).Unión a proteínas (fracción libre).


Procaína: 6 %Procaína: 6 %

Tetracaína: 76 %Tetracaína: 76 %

Lidocaína: 67 %Lidocaína: 67 %

Mepivicaína: 78 %Mepivicaína: 78 %

Prilocaína: 55 %Prilocaína: 55 %

Ropivacaina: 94 %Ropivacaina: 94 %

Bupivacaína: 97 %Bupivacaína: 97 %

Etidocaína: 94 %Etidocaína: 94 %

3. BIOTRANSFORMACIÓN Y EXCRECIÓN3. BIOTRANSFORMACIÓN Y EXCRECIÓN

ÉSTER, son hidrolizados por ÉSTER, son hidrolizados por pseudocolinesterasaspseudocolinesterasasa Ácido p-aminobenzoico y dietilamino a Ácido p-aminobenzoico y dietilamino etanol. etanol.

AMIDAS, sufren degradación enzimática en AMIDAS, sufren degradación enzimática en el hígado. Reacciones de N-desalquilación el hígado. Reacciones de N-desalquilación e hidrólisis.e hidrólisis.Mayor metabolismo hepático con: Mayor metabolismo hepático con: PrilocaínaPrilocaína LidocaínaLidocaína MepivacaínaMepivacaína EtidocaínaEtidocaína BupivacaínaBupivacaína


• Excreción renal.Excreción renal.

•Unión a proteínas plasmáticas 55 Unión a proteínas plasmáticas 55 % - 95% (Glicoproteína % - 95% (Glicoproteína αα--1 1 ácida).ácida).

• La eliminación se prolonga en los La eliminación se prolonga en los pacientes geriátricos y recién pacientes geriátricos y recién nacidos. nacidos.

•Hepatopatías.Hepatopatías.


•Bloqueo del impulso nervioso y Bloqueo del impulso nervioso y vasoconstricción local, vasoconstricción local, consecutiva a la inhibición en consecutiva a la inhibición en la recaptación NA. la recaptación NA. •Anestesia tópica.Anestesia tópica.

COCAÍNACOCAÍNA

• Anestésico local de mayor uso. Anestésico local de mayor uso. • Prototipo de las amidas.Prototipo de las amidas.•Anestesia rápida, intensa y de Anestesia rápida, intensa y de larga duración (2 horas).larga duración (2 horas).•Lidocaína S/epinefrina 5 mg/kg.Lidocaína S/epinefrina 5 mg/kg.• Lidocaína C/epinefrina 7 mg/Kg.Lidocaína C/epinefrina 7 mg/Kg.

LIDOCAÍNALIDOCAÍNA

• Anestésico local de tipo éster.Anestésico local de tipo éster.• Derivado clorado de la procaína.Derivado clorado de la procaína.• Inicio rápido de acción con Inicio rápido de acción con

duración corta.duración corta.• Toxicidad reducida.Toxicidad reducida.

CLORPROCAÍNCLORPROCAÍNAA

• Amida de acción intermedia.Amida de acción intermedia.•Tóxicidad neonatal. No en cirugía Tóxicidad neonatal. No en cirugía obstétrica.obstétrica.•No es eficaz como anestésico tópico.No es eficaz como anestésico tópico.

MEPIVACAÍNAMEPIVACAÍNA

• Amida de acción intermedia.Amida de acción intermedia.• Produce Produce

Metahemoglobinemia Metahemoglobinemia (8mg/Kg).(8mg/Kg).

• Anillo aromático a O-Anillo aromático a O-Toluidina, responsables de Toluidina, responsables de la oxidación de la Hb. la oxidación de la Hb. metahemoglobina.metahemoglobina.

• No en cirugía obstétrica.No en cirugía obstétrica.

PRILOCAÍNAPRILOCAÍNA

• Aminoetilamida.Aminoetilamida.• Anestésico local de larga Anestésico local de larga

duración.duración.• Menos potente que la Menos potente que la

Bupivacaína.Bupivacaína.

ROPIVACAÍNAROPIVACAÍNA

• Primer anestésico local Primer anestésico local sintético.sintético.

• Aminoéster. Aminoéster.

•Baja potencia, tiempo de inicio Baja potencia, tiempo de inicio prolongado y breve duración.prolongado y breve duración.

PROCAÍNAPROCAÍNA

•Aminoéster de larga Aminoéster de larga duración.duración.•Potencia elevada.Potencia elevada.•Se metaboliza con mayor Se metaboliza con mayor lentitud por lo que puede lentitud por lo que puede mostrar toxicidad sistémica mostrar toxicidad sistémica mayor.mayor.•Anestesia tópica.Anestesia tópica.

TETRACAÍNATETRACAÍNA

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