USO Y ABUSO DE LOS

ANESTÉSICOS LOCALES

DR. JOSE LUIS RAMIREZ TRUJILLO

MEDICO ANESTESIOLOGO

DR. MIGUEL ANGEL PALACIOS CASTRO

RESIDENTE DE ANESTESIA

DR. DARINEL MARROQUIN CASTAÑON

RESIDENTE DE ANESTESIA

10-02-2010

HISTORIA

? - 3000 A.C. LOS ASIRIOS PROVOCAN "ANESTESIA", COMPRIMIENDO CARÓTIDA A NIVEL DEL CUELLO, CON LA CONSIGUIENTE ISQUEMIA CEREBRAL Y APARICIÓN DE COMA PARA REALIZAR CIRUGÍA.

460 A. C. HIPOCRATES, ESPONJA SOPORIFERA: OPIO, BELEÑO, MANDRAGORA.

50 D. C. DIOSCORIDES, INSERTA TERMINO ANESTESIA.

400-700 A.C. INDIOS PERU MASTICAN COCA, ADORMECE LA LENGUA Y FARINGE LLAMAN "KUNKA SUKUNKA“.

1846: WILLIAN THOMAS MORTON, ODONTOLOGO, (MASACHUSETTS) REALIZA EXPERIMENTOS CON ETER. 16 DE OCTUBRE DE 1846 PRIMERA DEMOSTRACION CLINICA CON ÉXITO EN VARIOS PAISES: DIA DEL ANESTESIOLOGO. MORTON: BENEFACTOR DE LA MEDICINA.

EL ETER MAYOR APORTE DE U.S.A.

1940: SE RECONOCE ANESTESIA COMO ESPECIALIDAD.1940: LEMON, DESCRIBE ANESTESIA SUBARACNOIDEA CONTINUA.1943: SIR ROBERT MACINTOSH, EMPLEA CURARE (APENDICE).1943: LOFGREN Y LUNDQUIST, SINTETIZAN LIDOCAINA.

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¿LOS CONOCE USTED?

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¿LOS HA UTILIZADO ALGUNA

VEZ?

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MECANISMOS DE ACCIÓN

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MECANISMOS DE ACCIÓNMEMBRANA CELULAR

La membrana celular está constituida de lípidos y proteínas.

La parte lipídica de la membrana está formada por una película bimolecular que le da estructura y constituye una barrera que impide el paso de substancias hidrosolubles.

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RECEPTORES En la membrana se localizan

glicoproteínas que identifican a otras células como integrantes de un individuo, o como extrañas.

Las interacciones entre las células que conforman un tejido están basadas en las proteínas de las membranas.

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RECEPTORES Los canales iónicos se dividen en dos grupos; los regulados por voltaje y los operados por receptores.

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RECEPTORES Canales de sodio dependientes de

voltaje. Los canales de sodio dependientes de

voltaje están formados por una subunidad alfa, la cual es responsable de la selectividad y el voltaje de la compuerta. Algunos canales de sodio tienen subunidades beta 1 y beta 2.

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CANAL DE SODIO

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DOMINIOS Y ALFAHELICES

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ALFAHÉLICE 6

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CANALES DE NA+ Estos canales de sodio están situados en membranas excitables como las del sistema nervioso central y periférico, y el sistema de conducción del corazón.

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CANALES DE NA+ Durante un impulso nervioso la

célula pasa por tres fases distintas;primero la célula se despolariza al abrirse los canales de sodio

después sigue un periodo refractario

hasta que la célula finalmente se repolariza cuando los canales de sodio se tornan impermeables al Na+.

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MECANISMOS DE ACCIÓN

Los AL ingresan a la membrana celular por dos vías.La principal vía de ingreso de estos

fármacos es a través de la membrana celular, denominada la vía hidrofóbica.

Los AL en su forma neutral o lipofílica, llegan al espesor de la membrana celular y la expanden, lo cual genera un efecto mecánico que cierra el canal de sodio.

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MECANISMOS DE ACCIÓN

Esta forma neutral del AL penetra al interior celular y se protoniza incorporando un H+, que luego llega al poro interno de ionoforo de sodio, y se fija al segmento 6, de los Dominios III y IV

Esto activa el cierre del canal de sodio. La vía hidrofílica, se dibuja en la porción

derecha de la figura, que ilustra como un AL catiónico BH+ penetra a través de poro del canal de sodio y se fija en este.

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La traducción clínica más importante de esta cadena de eventos de membrana y, en especial, a nivel de los canales de sodio y su interacción con los AL son dos resultados:Anestesia-analgesia regionalEfectos deletéreos.

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ANATOMÍA DE LOS NERVIOS

Los anestésicos locales son utilizados para bloquear los nervios del SNC y del SNP.

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ANATOMÍA DE LOS NERVIOS En el SNP, los nervios contienen ambas fibras aferente y eferente, las cuales se encuentran dentro de uno o más fascículos organizados dentro de tres capas de tejido.

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ANATOMÍA DE LOS NERVIOS

Los nervios en el SNC y SNP se diferencian por la presencia o ausencia de la vaina de mielina. Las fibras nerviosas mielinizadas, están rodeadas por las células de Schwann en el SNP y por oligodendrocitos en el SNC.

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Clasificación General de las fibras nerviosas(Erlanger y Gasser 1937) 

CLASIFICACION

DIAMETRO (µ)

MIELINA

CONDUCCION (m/sec) LOCALIZACION FUNCION

A-alpha 12–22 + 60–120Aferentes y eferentes

para musculos y puntos de unión

Músculo esquelético, huso muscular y organo de Golgi

A-beta6-12 + 45-80 Aferentes

Tacto y propiocepción

A-gamma

3–6 + 15–35Aferentes para el uso

muscuarTono del músculo

A-delta 1–4 + 5–25Aferente para nervios

sensitivos

Dolor

Tacto

Temperatura

B <3 + 3–15Simpático

preganglionarAutonomic function

C 0.3–1.3 - 0.7–1.3

Simpático posganglionar

Autonomic function

Aferente para nervios sensitivos

Pain

Temperature

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FACTORES1. El tamaño de la fibra sobre la que

actúa (fibras Aα y β, motricidad y tacto, menos afectadas que las γ y C, de temperatura y dolor).

2. La cantidad de anestésico local disponible en el lugar de acción.

3. Las características farmacológicas del producto.

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ANESTÉSICOS LOCALESFARMACODINAMIA

Tipo Función Ø (m) Mielina VC (m/s) Sensibil. bloqueo

A Alfa Propiceptiva, motora 12-20 +++ 70-120 +

Beta Tacto, presión 5-12 +++ 30-70 ++

Gamma Huso muscular 3-6 +++ 15-30 ++

Delta Dolor, temperatura 2-5 +++ 12-30 +++

B Preganglionar autonómica <3 + 3-15 ++++

C Raíz dorsal Dolor 0.4-1.2 - 0.5-2.3 ++++

Simpática Postganglionar 0.3-1.3 - 0.7-2.3 ++++

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CRONOLOGÍA Aumento de la temperatura cutánea,

vasodilatación (bloqueo de las fibras B) Pérdida de la sensación de temperatura

y alivio del dolor (bloqueo de las fibras Aδ y C)

Pérdida de la propiocepción (fibras A γ) Pérdida de la sensación de tacto y

presión (fibras Aβ) Pérdida de la motricidad (fibras Aα)

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BIBLIOGRAFÍA Boletin de la Federación Mexicana de

Anestesiología (marzo/2008) Barash, Paul G., Cullen, Bruce F.,

Stoelting, Robert K., Cahalan, Michael K., Stock, M. Christine Source: Clinical Anesthesia (6th Edition) Publisher: Lippincott Williams & Wilkins, 2009 Text/Reference AN: 01429405/6th_Edition/14.

Viviand X. Encycl Méd Chir (Elsevier, Paris-France), Anesthésie-Réanimation, 36-305-A-10, 1998, 12p.

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Jean-Xavier Mazoit and Bernard J. Dalens Pharmacokinetics of Local Anaesthetics in Infants and Children. Clin Pharmacokinet 2004; 43 (1): 17-32 REVIEW ARTICLE.