bupivacaína

Presentación: Preparados al 0,25% y 0,5%, Preparados al 0,75%

Inicio de acción: infiltración 2 – 10 min

epidural 4 – 17 min

raquídea 1- 3 min

Duración de los efectos: 2 -3 > lidocaína ( 240 – 480 min) ( 4 – 8 horas)

Posologia: anestesia regional 1-2 mg x kg para epidural

anestesia raquídea 0.3 – 0.5 mg x kg

En bloqueos de extremidades 100 – 200 mg x dosis

bupivacaína Mecanismo de acción: Anestésico local; bloquea la propagación

del impulso nervioso impidiendo la entrada de iones Na + a través de la membrana nerviosa.

Indicaciones: Para producir anestesia local o regional por bloqueo de nervios periféricos, por infiltra ción con aguja vía subcutánea, o mediante bloqueos caudales o epidurales, o espinal subaracnoidea.

CONTRAINDICACIONES:

La bupivacaina esta contraindicada en pacientes

con sensibilidad conocida a la bupivacaina o

a otros anestésicos locales tipo amida.

NO se recomienda para la anestesia regional intravenosa.

bupivacaína Reacciones secundarias o adversas Como anestésico local:

Sistema Nervioso Central: La severidad de las manifestaciones tóxicas del SNC a la bupivacaina corresponden al aumento de las concentraciones en plasma de la droga. Las altas concentraciones en plasma se presentan como entumecimiento, insensibilidad y hormigueo. El aumento de las concentraciones en plasma (1.5 ug/ml) producen desazón, vértigo, tinnitus, con eventual mala pronunciación al hablar y convulsiones tónico-clónicas. La depresión del SNC puede producir hipotensión, apnea e incluso la muerte.

Toxicidad Cardiaca Selectiva: El aumento de las concentraciones plasmáticas de bupivacaina pueden producir hipotensión, disritmias cardiacas, y bloqueo A-V cardiaco por disminución de la fase rápida de despolarización en las fibras de Purkinje por el bloqueo selectivo de los canales del sodio.

ambién se ha observado que en el embarazo se puede aumentar la sensibilidad a los efectos cardiotóxicos de la bupivacaina, por lo tanto el límite de la concentración de la bupivacaina en la anestesia epidural para el uso obstétrico debe estar limitado por debajo del 0.5%.

Advertencias y precauciones: Evitar iny. intravascular. Disponer de equipos de reanimación. Se ha informado de paro cardiaco o muerte con bupivacaína en anestesia epidural o bloqueo del nervio periférico. Algunos procesos de anestesia local producen reacciones adversas graves, independientemente del anestésico utilizado. Precaución en pacientes con bloqueo cardiaco parcial o completo, enf. hepática o renal severas. Parto y embarazo. Reducir dosis en ancianos y debilitados. Seguridad no establecida en niños < 12 años.Puede alterar temporalmente la función locomotora y la coordinación

mepivacaina

Presentación: Solución inyectable, 1 ml de solución contiene:

Ingrediente activo Mepivacaína clorhidrato 20,0 mg

Inicio de acción:

- Infiltración / bloqueo nervioso 3 – 5 minutos

- Epidural 5 – 15 minutos

- Intradural < 1min

Duración de los efectos:

- Infiltración / bloqueo nervioso 60 – 150 minutos y, con adrenalina, 120 – 360 minutos

- Epidural 180 – 300 minutos (prolongado con adrenalina)

- Intradural 90 – 150 minutos

mepivacaina Posologia (dosis máxima): Se debe utilizar siempre la dosis más pequeña requerida para

producir la anestesia deseada. La dosificación debe ajustarse individualmente de acuerdo con la edad y peso del paciente así como a las particularidades de cada caso.

Las instrucciones de dosificación que se relacionan a continuación se refieren a la administración única a adultos de 70 kg de peso. Es posible la administración repetida o intermitente.

Dosis máxima recomendada para administración única:

Hasta 20 ml de Mepivacaína Inyectable Braun 2% o hasta 7 mg / kg / 1,5 horas, correspondientes a 400 mg de mepivacaína clorhidrato.

La dosis máxima diaria es de 1g. En niños y pacientes

debilitados la dosis debe ser menor de 5-6 mg / kg.

Contraindicaciones: Mepivacaína está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a anestésicos locales de tipo amida y en pacientes con disfunciones severas de la conducción del impulso cardiaco, insuficiencia cardiaca descompensada y shock cardiogénico e hipovolémico. Está también contraindicada en pacientes con enfermedad nerviosa degenerativa activa y en pacientes con defectos de la coagulación.

El anestésico local no debe ser inyectado en regiones infectadas.

mepivacaina Advertencias:

Puede aparecer hipotensión arterial repentina como complicación de la anestesia epidural con mepivacaína, particularmente en ancianos.

Pueden aparecer diversos síntomas neurológicos y cardiovasculares como signos de toxicidad sistémica como resultado de sobredosificación, administración intravascular accidental o estados de absorción acelerada de mepivacaína. Pueden producirse reacciones cardiovasculares severas e incluso parada cardiaca sin previos síntomas de aviso.

Efectos adversos: Reacciones adversas no alérgicas:

Reacciones tóxicas: se producen por una rápida absorción del fármaco, una administración intravascular inadvertida o la inyección de soluciones muy concentradas. Son directamente proporcionales a la concentración de anestésico local alcanzada en la circulación, que depende de la dosis administrada, de la vía de administración, de las patologías asociadas (insuficiencia hepática, insuficiencia cardíaca, hipoxia, acidosis) y de ciertos fármacos que pueden alterar la cinética de los anestésicos locales (la cimetidina puede potenciar la hipotensión).

- Efectos sobre el S.N.C.: estimulación de la corteza y centros cerebrales y, a concentraciones plasmáticas superiores (>1,5 microgramos/ml), depresión del bulbo y protuberancia. Clínicamente se manifiesta como agitación, habla inconexa, verborrea, locuacidad, intranquilidad, euforia, náuseas, vómitos, desorientación, parestesias (peribucales y linguales), sabor metálico, tinnitus, temblores, convulsiones, coma y parada respiratoria.

- Efectos sobre el sistema cardiovascular: se ven sólo después de alcanzar altas concentraciones plasmáticas y de producirse efectos sobre el S.N.C. Aparición de bradicardia, hipotensión, bloqueo AV y parada cardíaca, como consecuencia de la depresión miocárdica y la vasodilatación periférica. La cardiotoxicidad es menor que la producida por la bupivacaína.

- Vasoconstricción uterina y disminución del flujo sanguíneo uterino: se produce con altos niveles plasmáticos de bupivacaína, los cuales se pueden alcanzar en bloqueos paracervicales, pero no con bloqueos epidurales o espinales.

mepivacainaReacciones adversas alérgicas:Reacciones alérgicas a anestésicos locales: las reacciones anafilácticas son poco

frecuentes en los aestésicos locales del grupo amida.Reacciones alérgicas a conservantes y antioxidantes: se han descrito reacciones

alérgicas a los parabenos (metil, etil y propilparabenos) y metabisulfitos utilizados para la conservación de los anestésicos locales o como conservantes antioxidantes de los vasoconstrictores asociados a los anestésicos locales. Clínica: erupciones cutáneas pruriginosas, eritema, edema facial, broncoespasmo, shock anafiláctico.

esteres

Esteres: cocaína, procaína, tetracaína.

cocaina presentacion: La presentación más común de la cocaína es el clorhidrato de

cocaína, en proporción variable, que puede ir desde un 2% a poco más de un90%. es un polvo blanco, cristalino, soluble en agua con efectos anestésicos al contacto con la piel y mucosas.

La cocaína puede también consumirse por vía intravenosa. Esta es la vía más riesgosa de todas y debe ser evitada siempre que sea posible.

√ inicio de accion: 2 min (cinco a diez minutos cuando se emplea la vía intravenosa)

√ duracion de los efectos: 30 - 45 min

√ posologia (dosis maxima):Cuando se consume por vía nasal, se suele consumir una cantidad que oscila entre 50 y 75 mg.. La dosis varia en función de la persona o de la pureza de la

cocaína. Su efecto eufórico es claramente percibido durante un periodo de 30-45 minutos. La estimulación del sistema nervioso central (ansiedad e insomnio) puede mantenerse

varias horas después de una sola dosis.

cocaina mecanismo de accion: la cocaina se comporta

como una amina catecomimetica (repotencia la accion de una catecolamina) de accion indirecta, es decir, es capaz de remedar las acciones de las catecolaminas, no actuando directamente sobre los receptores adrenergicos o dopaminergicos, sino aumentando la disponibilidad del neurotransmisor en la hendidura sinaptica. la cocaina es un inhibidor de los procesos de recaptacion tipo l (recaptacion de noradrenalina y dopamina desde la hendidura sinaptica a la terminal presinaptica).

cocaina

todo esto facilita la acumulacion de noradrenalina o dopamina en la hendidura sinaptica El aumento de la biodisponibilidad de dopamina por la inhibición de la recaptación tipo I media la euforia que produce la cocaína y parece que está implicada en el mecanismo de adicción El transportador de la recaptación de dopamina controla los niveles de este neurotransmisor a nivel de la hendidura sináptica ya que incorpora rápidamente a la terminal presináptica la dopamina liberada. Por tanto, parece que dicho transportador es necesario para la acción farmacológica de la cocaína ya que al bloquearlo, uniéndose de manera específica y con gran afinidad, inhibiría la recaptación dopaminérgica.

el exceso de noradrenalina que se produce por accion de la cocaina, es el responsable de la mayoria de los efectos farmacologicos y de las complicaciones agudas de la cocaina (aumento de la presion arterial, sudoracion, temblor, etc...) estos efectos sobre la neurotransmisioncatecolaminérgica y serotoninérgica constituyen, asímismo, la base de su mecanismo de acción como droga dependígena

mecanismo de acccion de la cocaina como anestesico local

es conocido que la cocaina fue el primer anestesico local utilizado en clinica y desde entonces se sintetizaron un numero importante de estos agentes el primero de ellos fue la procaina (novocaina)en 1905. la cocaina comparte con todos estos compuestos el mecanismo de accion anestesica local: impidiendo la despolarizaciòn de la membran del nervio, se bloquea la propagación del impulso nervioso impidiendo la entrada de iones Na + lo que produce un bloqueo de la coduccion nerviosa

El anestésico local (AL) ejerce su función por interacción directa con los receptores específicos del canal de sodio en la membrana del nervio. La molécula AL debe atravesar la membrana celular mediante difusión pasiva no iónica de la molécula sin carga. Dentro de la célula el AL cambia a una forma con carga la cual se une al canal de sodio y previene la activación subsecuente y el gran aflujo de sodio que en condiciones regulares se relaciona con la despolarización de la membrana.

cocaina indicaciones: Propiedades: Estimulante de acción rápida, intensa y de corta duración. Acción

anestésica local.

Efectos a corto plazo:Dosis moderadas de cocaína producen ausencia de fatiga, de sueño y de hambre. Exaltacióndel estado de ánimo. Disminución de las inhibiciones, por lo que la persona suele percibirsecomo alguien sumamente competente y capaz. Aceleración del ritmo cardíaco y aumento dela presión arterial. Aumento de la temperatura corporal y sudoración. Reacción general deeuforia y bienestar. Cuando el uso es ocasional, puede incrementar el deseo sexual y demorarla eyaculación, pero también puede dificultar la erección. La sensación de bienestar inicialsuele ir seguida por una bajada caracterizada por cansancio, apatía e irritabilidad.

cocaina

Contraindicaciones:Niños, mujeres embarazadas o en periodo de lactancia. Personas con enfermedades delhígado, riñón o corazón o del sistema circulatorio. Cuando se va a conducir vehículos omanejar maquinaria peligrosa. Cuando se tienen problemas psicológicos o se está atravesandoun mal momento. También debe evitarse su consumo si se está recibiendo cualquier tipo demedicación.

Precauciones:Los efectos adversos de la cocaína se incrementan rápidamente en función de dosis elevadas orepetidas. Por tanto, la mejor manera de evitarlos es no consumir dosis altas y no repetirfrecuentemente. La repetición frecuente en el mismo día incrementa la ansiedad, las taquicardiasy la presión arterial, y puede provocar intoxicación aguda sin que se aumenten los efectos deseados.La repetición en días cercanos aumenta el riesgo de dependencia psicológica, caracterizada pordeseos intensos de consumo, estados emocionales negativos asociados a la abstinencia ydesestructuración de la vida familiar, laboral y social. El ejerciciofísico bajo los efectos de la cocaína puede provocar infartos o graves lesiones cardíacas.Su posesión o consumo en lugares públicos está penado por la ley.

procaina

presentacion: solución inyectable, Solución transparente e incolora. Hidrocloruro de Procaína 1% - 2%

inicio de accion: rápida, y ejerce su efecto máximo al cabo de 1 ó 2 minutos

duracion de los efectos: 20 a 40 minutos.

posologia (dosis maxima): en general, la dosificación dependerá de la acción anestésica requerida, de la extensión de la zona a anestesiar, etc. La dosis máxima, en 24 horas, en anestesia por infiltración (inyeccion directamente en el tejido a anestesiar dermis o tejido subcutaneo), es de 1 gramo en adultos. Usualmente las dosis son, en anestesia por infiltración

en la práctica odontológica, 1 ó 2 ml de PROCAÍNA 10 mg/ml solución inyectable.

procaina

mecanismo de accion: es igual que la cocaina bloquean tanto la iniciación como la conducción de los impulsos nerviosos mediante la disminución de la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones sodio y de esta manera la estabilizan reversiblemente.

Otras acciones: las acciones a nivel del sistema nervioso central (SNC) pueden producir estimulación y/o depresión de éste. Las acciones sobre el sistema cardiovascular pueden producir depresión de la excitabilidad y la conducción cardíaca y, con la mayoría de ellos, vasodilatación periférica.

procaina

indicaciones: Anestesia local por infiltración: dolor asociado a heridas, cirugía menor, quemaduras, abrasiones. Anestesia por bloqueo nervioso periférico (al 2%)

contraindicaciones: hipersensibilidad a la procaína. Sensibilidad cruzada con otros anestésicos locales tipo éster.

precauciones: Síncope, bradicardia, bloqueo cardiaco, ancianos Puede producir convulsiones, depresión miocárdica, arritmias prolongadas, hipotensión grave, No aplicar en áreas inflamadas o infectadas. No recomendado en niños.

reacciones adversas: frecuentes: nerviosismo, temblor, mareos, visión borrosa, depresión del miocardio, hipotensión, bradicardia. Ocasionales: depresión y paro respiratorio, paro cardíaco, depresión central, colapso vascular periférico y muerte, reacciones alérgicas, lesiones cutáneas, urticaria, edema. Raras: reacción anafiláctica y asma severa, pérdida de la conciencia, convulsiones.

tetracaina presentación: Pomada al 0,75%,  Solución oftálmica al 1%,  Gel al 4% La TETRACAÍNA es un anestésico

generalmente viene en forma de gotas para entumecer el ojo y el área que lo rodea antes de ciertos procedimientos.

inicio de acción: en solución oftálmica que es su presentación comercial mas conocida es rápida, y ejerce su efecto máximo al cabo de 30 segundos después de su aplicación 

duración de los efectos: en solución oftálmicaLa duración de la anestesia está determinada principalmente por la vascularidad del tejido, por lo tanto; será mayor en la córnea normal y menor en la conjuntiva inflamada, aunque generalmente persiste por 15 minutos o mas.

posología (dosis máxima) e indicaciones:

- Pomada al 0,75%: anestésico de superficie para cateterismos, citoscopias, uretroscopias, sondajes uretrales, etc. e intubación en anestesiología, ya que es una pomada la dosis es a criterio de quien la aplica.

- Sol. al 1%: anestesia de las mucosas de nariz, faringe, garganta y laringe: mediante pincelaciones o pulverizaciones (aplicación en spray) Anestesia de la mucosa bronquial en broncoscopias: diluir 1 ml de sol. en 2 ml de agua bidestilada, e instilar mediante jeringa laríngea o nebulizar en árbol bronquial. Anestesia en esofagoscopias y gastroscopias: mediante pulverizaciones. En oftalmología, para extracción de cuerpos extraños en córnea 1 gota de solucion  y mantener el ojo cerrado 3 min) y en intervención de cataratas.

tetracaina

Posologia (dosis maxima) e indicaciones:  en odontología anestesia de la mucosa bucal que permite la infiltración no dolorosa de la anestesia dental y efectuar trabajos protésicos: empapar un algodón y dejar 2-3 min; para calmar dolor de muelas, estomatitis, etc.: en hilas o embrocación (aplicación lenta de un liquido sobre un tejido)

- Gel 4%: pacientes > 1 mes: aplicar un tubo con 40 mg de tetracaína para anestesiar 30 cm 2 de piel, y cubrir con vendaje oclusivo. Anestesia local tópica de la piel sana e intacta antes de venopunción: aplicar durante 30 min. Anestesia local tópica de la piel sana e intacta antes de canulación venosa y cirugía superficial dermatológica: aplicar durante 45 min. Después eliminar el gel con hisopo de gasa. Duración de la anestesia: 4-6 h.

tetracaina Mecanismo de acción: igual que los anteriores

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Este producto no debe ser prescrito para que el paciente lo use regularmente. No debe aplicarse cuando requiere toma de muestras de córnea y conjuntiva para diagnóstico de queratoconjuntivitis o úlceras infecciosas.  No aplicar el gel en pieles agrietadas o con heridas, ni en membranas mucosas, ojos u oídos.

Precauciones:  El uso prolongado de soluciones anestésicas tópicas puede resultar en daño tóxico al epitelio corneal, puede retrasar el tiempo de cicatrización al inhibir la mitosis, predisponiendo úlceras o infecciones corneales. Por lo anterior, este producto debe ser usado exclusivamente bajo vigilancia del médico tratante.

Reacciones adversas: Irritación, ardor, lagrimeo y aumento del parpadeo (reacciones que ceden comúnmente en 30 segundos).