Anestésicos Locales

ERIK SANDRE TOXQUI

HISTORIA

• Finales del s. XIX propiedades anestésicas Coca (Erythroxylon coca)• Sigmund Freud acciones fisiológicas• Carl Koller la introdujo en el ejercicio clínico 1884• Anestésico tópico en Cirugías oftálmicas• Halstead : anestesia infiltrativa• Procaína 1.905

CLASIFICACION

• ESTERESCocaínaBenzocaínaProcaínaTetracaínaClorprocaína

• AMIDASLidocaínaBupivacaínaMepivacaínaPrilocaínaEtidocaínaRopivacaínaLevobupivacaína

Duración breve: Procaína Clorprocaína

Duración moderada: Lidocaína Mepivacaína Prilocaína

Duración prolongada: Tetracaína Bupivacaína Etidocaína

ESTRUCTURA QUIMICA

• Núcleo aromático: LIPOSOLUBILIDAD Anillo benzénico

• Unión éster o amida: unión del núcleo aromático con la cadena hidrocarbonada

• Cadena Hidrocarbonada: Alcohol con dos átomos de carbono. Aumenta la liposolubilidad, la duración y la toxicidad.

• Amina terciaria o cuaternaria: HIDROSOLUBILIDAD. Unión a proteínas.

FAR

MA

COCI

NET

ICA La concentración de A. L. en la sangre:

Cantidad inyectada

Velocidad de absorción desde el sitio inyectado

Velocidad de distribución tisular

Velocidad de biotransformación - excreción

1. ABSORCION

Los sitios de inyección que causan mayor concentraciónPlasmática de A L pudiendo ser tóxicos son:

• Bloqueo de Nervios Intercostales• Espacio epidural lumbar• Plexo Braquial• Tejido Subcutáneo

Sitio de la inyección

Dosis

Adición de Vasoconstrictor

Perfil farmacológico de la sustancia

2. DISTRIBUCION• Pulmón

• Tej. con alta perfusión: corazón, cerebro, riñones (fase α).

• Tej. Con perfusión relativa: musculo, grasa (fase β).

• Unión a proteínas (fco libre).

3. BIOTRANSFORMACION Y EXCRECION

ESTER son hidrolizados por pseudocolinesterasasa acido p-aminobenzoico y dietilamino etanol

AMIDAS sufren degradación enzimática en el hígadoReacciones de N-desalquilación e hidrolisis

Mayor metabolismo hepático con: Prilocaína Lidocaína Mepivacaína Etidocaína Bupivacaína

- Excreción renal

- Unión a proteínas plasmáticas 55 % - 95% (Glicoproteína alpha 1 ácida)

- La VM de eliminación se prolonga en los pacientes geriátricos y recién nacidos

- Hepatopatías

Farmacodinamia

Anestésicos locales restringidos

en gran medida al uso oftalmológicoLa anestesia de córnea y conjuntiva se puede lograr con facilidad mediante aplicación tópica de anestésicos locales.

El primer anestésico local utilizado en oftalmología, la cocaína=> producir midriasis y esfacelo corneal

Los dos compuestos de mayor uso en la actualidad son proparacaina (ALCAINE, OPHTHAINE, otros preparados) y tetracaína (fig. 14-1).

Ademas de ser menos irritante , la proparacaína presenta la ventaja de tener muy poca semejanza antigénica con los demas anestésicos locales del grupo del benzoato.

Se puede utilizar en sujetos sensibles a los anestésicos locales del tipo de los aminoésteres.

En este ultimo caso se requieren instilaciones repetidas para conservar la anestesia adecuada todo el tiempo que dure el procedimiento.

Tetracaína.

Este medicamento (PONTOCAINE) es un aminoéster de larga acción.

Es mucho mas potente y de acción mas prolongada que la procaína.

La tetracaína puede mostrar toxicidad sistémica aumentada, porque se metaboliza

con mayor lentitud que los otros ésteres anestésicos locales de uso frecuente.

En la actualidad se usa extensamente para la anestesia raquídea

Anestésico local de acción rapida 15 MIN

El efecto del anestésico consiste en un incremento gradual del umbral de estimulación eléctrica, cuya maxima expresión provoca un bloqueo de la conducción del impulso.

LIDOCAÍNA

La lidocaína (XILOCAINE y otros nombres), una aminoetilamida, es el prototipo de anestésico local amídico.

Acciones farmacológicas. anestesia mas rapida, mas intensa, de mayor duración y mas extensa que una concentración igual de procaína.

Absorción, biotransformación y excreción. lidocaína se absorbe con rapidez después de su administración parenteral y desde el tubo digestivo y vías respiratorias.

Aunque es eficaz cuando se utiliza sin algun vasoconstrictor, en presencia de adrenalina disminuyen su velocidad de absorción y su toxicidad, y suele prolongarse su acción.

La lidocaína se desalquila en el hígado por acción de CYP hasta xilidida de monoetilglicina y xilidida de glicina, que se pueden metabolizar aun mas hasta monoetilglicina y xilidida.

Tanto la xilidida de monoetilglicina como la xilidida de glicina conservan la actividad anes- tésica local. En el ser humano, cerca de 75% de la xilidida se excreta por la orina como el metabolito ulterior 4-hidroxi-2,6-dimetilanilina (Arthur, 1987).

Toxicidad.

• somnolencia, zumbidos, disgeusia, mareos y fasciculaciones.

• Conforme se incremente la dosis, sobrevendran convulsiones, coma y depresión respiratoria con paro.

BUPIVACAÍNAAcciones farmacológicas.

• anestésico local amídico cuya estructura es semejante a la de la lidocaína, salvo en que el grupo que contiene a la amina es una butilpiperidina

• es un agente potente que puede producir anestesia duradera.

• Su acción prolongada, aunada a su tendencia a generar bloqueo mas sensitivo que motor, ha convertido a este farmaco en un agente preferente para originar anestesia prolongada durante el trabajo de parto o el posoperatorio.

• Puede utilizarse para brindar varios días de analgesia eficaz, al aprovechar catéteres permanentes y venoclisis ya instaladas.

Toxicidad • cardiotóxicas=> Por arritmias ventriculares graves y

depresión del miocardio después de administración intravascular inadvertida de grandes dosis del farmaco.

• la inyección directa de pequeñas cantidades de bupivacaína en el bulbo raquídeo puede originar arritmias ventriculares malignas

• La cardiotoxicidad inducida por el farmaco puede ser muy difícil de tratar, y su gravedad se incrementa en presencia de acidosis, hipercapnia e hipoxemia.

USOS

1. Anestesia por infiltración

2. Anestesia regional endovenosa

3. Bloqueo de Nervios Periféricos

4. Bloqueo neural central

5. Anestesia tópica.

ANESTESIA POR INFILTRACION

- Puede emplearse cualquier anestésico local

- Comienzo inmediato,la duración anestésica varía

-La adrenalina prolonga la duración de la acción

- Dosis depende de la extensión de la zona y la duración calculada de la intervención.

ANESTESIA REGIONAL ENDOVENOSA

- El anestesico difunde del lecho vascular periférico, a los tejidos no vasculares como las terminaciones nerviosas.

-Cirugías de Ms Ss o de pie breves

-Lidocaína libre de conservante y adrenalina

BLOQUEO NERVIOSOPERIFERICO

- Mayores o Menores

- Se pueden usar la mayoría de los anestésicos locales

- El comienzo es rápido y la elección del fármaco es en busca de la duración requerida para la anestesia

- Se adiciona adrenalina

BLOQUEO NERVIOSO CENTRAL

-La tetracaína y procaína raramente se han utilizado en anestesia epidural por sus tiempos prolongados de comienzo de acción -Los fármacos de acción breve e intermedia se prolongan de forma sustancial con la adrenalina

-Bupivacaína 0.25 % - 0.5 % analgesia con déficit motor leve. Uso en analgesia – cirugia obstétrica oAnalgesia posoperatoria

- Tetracaína usada en USA como anestesia espinal

ANESTESIA TOPICA

-Los mas usados son: Lidocaína , dibucaína , tetracaína y benzocaína

-Analgesia eficaz con duración breve.

- EMLA ( Lidocaína 2,5 % - Prilocaína 2,5 %)

- TAC : Anestesia tópica en piel lesionada (Tetracaína 0.5 %, adrenalina 1 . 2000 , cocaína 11%)

GRACIAS POR SU ATENCIÓN