FARMACOLOGÍA

ANESTESICOS LOCALES

DRA. ARRAU

Definición

Son sustancias que actúan en

nervios sensoriales y motores,

produciendo pérdida localizada y

temporal de la sensibilidad y

capacidad motora, en el sistema

nervioso periférico (SNP).

Inhiben la transmisión del impulso

nociceptivo O DOLOROSO

Origen

La cocaína seutilizó por primeravez a principiosdel siglo XIX,posteriormentefue sustituida porla procaína y lalidocaína oxilocaina.

Acción farmacológica

Anestésico local de efecto es reversible.

Al combinarse con un tranquilizante, se

puede realizar una cirugía sin dolor, aun

cuando la anestesia no sea profunda.

Interacciones Efectos de Suma

El efecto anestésico local puedepotenciarse de manera que aumente suintensidad y duración mediante la adiciónde un vaso constrictor (epinefrina –adrenalina).

Vasoconstrictor que reduce la absorciónsanguínea del fármaco, disminuyendo sutoxicidad sistémica.

Aumenta la latencia por cambio del Ph

ADVERTENCIA: lesiones isquémica, concambios de color de pelo, necrosis porfalta de vascularización, retrasa lacicatrización de heridas.

CONSIDERACIONES PARA EL USO DE

ANESTÉSICOS LOCALES

1.- Utilizar soluciones y material de inyecciónestériles.

2.- No inyectar en zonas inflamadas.

3.- Utilizar un calibre de aguja de acuerdo altamaño del animal.

4.-Aspirar para detectar la salida de sangreantes de introducir el fármaco

5.-Utilizar la concentración más baja deanestésico.

6.-Utilizar la cantidad de anestésico localmás bajo y usar un vasoconstrictor.

7.-Realizar estricta antisepsia de la zona.

EFECTOS TÓXICOS

*LOCAL

Se deben a la inyección accidental en un vaso sanguíneo o a una dosis excesiva.

*SISTÉMICO

-Bradicardia (por baja conducción del impulso contráctil del miocardio).

-paro cardiaco.

-excitación, vómito, convulsiones.

-paro respiratorio.

ALERGIA erupciones cutáneas, shock anafiláctico (grupo esteres )

RECEPTORES DEL DOLOR

TERMINACIONES NERVIOSAS LIBRES.

MUY REPARTIDAS EN CAPAS

SUPERFICIALES DE LA PIEL Y TAMBIÉN

EN TEJIDOS INTERNOS.

TEJIDOS PROFUNDOS CON MENOR

DENSIDAD DE RECEPTORES / LESIÓN

TISULAR DIFUSA.

SE ENCUENTRAN EN PIEL, PERITONEO,

PLEURA, PERIOSTIO, HUESO

SUBCONDRAL, CÁPSULAS

ARTICULARES, VASOS SANGUÍNEOS,

MÚSCULOS, TENDONES, FACIAS, Y

VÍSCERAS.

FARMACODINAMIA NOCICEPTOR

•CASCADA MOLECULAR DE ACTIVACIÓN

•1. TRANSDUCCIÓN DEL ESTÍMULO TÉRMICO, MECÁNICO O QUÍMICOS

EN POTENCIALES ELÉCTRICOS

2. MEDIADORES QUIMICOS LIBERADOS POR CÉLULAS VECINAS.

BRADIQUININAS, PG Y SEROTONINA

3. LA LIBERACIÓN DE K CÉLULAS VECINAS ACTIVA NOCICEPTOR

4. SENSIBILIZACIÓN DEL NOCICEPTOR Y BAJA DEL UMBRAL

•5. TODOS ESTOS ESTÍMULOS BAJAN EL UMBRAL DE ACTIVACIÓN DEL

NOCICEPTOR.

•6. EL NOCICEPTOR SE ACTIVA Y LIBERA SUSTANCIA P Y EL PÉPTIDO

RELACIONADO CON EL GEN DE LA CALCITONINA (CGRP)

•7. ESTOS 2 ELEMENTOS CONTRIBUYEN A AUMENTAR LA RESPUESTA

INFLAMATORIA, VASO DILATACIÓN Y DEGRANULACIÓN DE MASTOCITOS.

NOCICEPCIÓN : ACTIVACIÓN DE FIBRAS

NERVIOSAS SENSITIVAS PRIMARIAS

CONECTADAS AL NOCICEPTOR POR UN

ESTÍMULO NOCIVO (POTENCIALMENTE

DAÑINO)=DOLOR

- * TEMPERATURAS ALTAS

- * PERTURBACIÓN MECÁNICA

INTENSA

- * QUÍMICOS

- TERMINACIONES NERVIOSAS LIBRES

DE DIFERENTE UBICACIÓN (PIEL,

VÍSCERAS, ETC)

FARMACOLOGÍA

RESUMEN DE AXÓN NEURONAL SEGÚN DIÁMETRO Y MIELINIZACIÓN :

* 1. FIBRAS A: α, β, γ , 𝛅

** ALFA PROPIOCEPCIÓN / MOTOR

** BETA TACTO / PRESIÓN

** GAMA MÚSCULO

DELTA (A𝛅): DELGADAS DOLOR AGUDO / TEMPERATURA/ *

2. FIBRAS B PREGANGLIONARES AUTONÓMICAS

* 3. FIBRAS C (AMIELÍNICAS) LENTAS: DELGADAS

FIBRAS DE NOCICEPTORES

o LAS DIFERENTES FUNCIONES NO SE BLOQUEAN

SIMULTÁNEAMENTE:

o EXISTE UNA SECUENCIA DE BLOQUEO QUE DEPENDE DEL LUGAR DE

LA ADMINISTRACIÓN Y DEL TIPO DE DROGA

o COMIENZA POR:

o BLOQUEO DE LAS FUNCIONES AUTONÓMICAS (BLOQUEO

SIMPÁTICO)

o ESTA SECUENCIA SE PUEDE MANIPULAR POR DOSIS Y TIPO DE

FARMACO

BLOQUEO DIFERENCIAL

BLOQUEO DIFERENCIAL

*

BLOQUEO DIFERENCIAL POR ESTÍMULO DE FIBRAS:

VASODILATACIÓN

DOLOR

TEMPERATURA

TACTO

PRESIÓN

ACTIVIDAD MOTORA

BLOQUEO DEL CANAL DE SODIO DE FORMA REVERSIBLE

cierran canales de Na

• Membrana celular nervio• Impiden la Propagación del

impulso doloroso • Híper polarización Membrana

ESTRUCTURA QUÍMICA DE ESTERES Y

AMIDAS

LOS ANESTÉSICOS LOCALES SON BASES DÉBILES, ESCASAMENTE

SOLUBLES E INESTABLES EN AGUA

LAS PREPARACIONES QUE CONTIENEN ADRENALINA TIENEN UN PH

MÁS ÁCIDO POR LA PRESENCIA DEL ANTIOXIDANTE BISULFITO

DE SODIO, QUE SE AÑADE PARA CONSERVAR LA ADRENALINA.

MAYOR AFINIDAD DEL ANESTESICO LOCAL CON CANAL DE SODIO CUANDO

ÉSTE SE HALLA EN LOS ESTADOS ABIERTO O ACTIVO(DURANTE LA FASE DE DESPOLARIZACIÓN DE MEMBRANA

CUANDO SE HALLA EN ESTADO DE REPOSO, SE DISOCIA DEL MISMO

SI SE UNEN Y SE DISOCIAN RÁPIDAMENTE DEL CANAL DE SODIO

(LIDOCAÍNA) SE VERÁN POCO AFECTADAS POR ESTE HECHO.

LE PERMITE AL CANAL DE SODIO RECUPERARSE

ALTA AFINIDAD Y FRECUENCIA DE UNION AL CANAL MENOR TOXICIDAD

LAS MOLÉCULAS QUE SE DISOCIAN LENTAMENTE DEL MISMO

(BUPIVACAÍNA) SI ACCION SERÁ POTENCIADA CUANDO LA FRECUENCIA

DE ESTIMULACIÓN ES BAJA, NO DA TIEMPO A LOS RECEPTORES A

RECUPERARSE Y ESTAR DISPONIBLES (EN ESTADO DE REPOSO).

ESTE FENÓMENO TIENE REPERCUSIÓN A NIVEL DE LAS FIBRAS CARDIACAS,

LO QUE EXPLICAN LA CARDIOTOXICIDAD DE LA BUPIVACAÍNA.

BAJA AFINIDAD Y FRECUENCIA DE UNION AL CANAL ES MAYOR TOXICIDAD

1. 2. 3.

1. 2. 3.

LIDOCAINA

AMIDA

• PROCAÍNA

• ÉSTER

Prototipo de anestésicos locales

COCAINA / PROCAÍNA / BENZOCAÍNA

TETRACAÍNA / CLOROPROCAÍNA

2. ÉSTER

1.GRUPO AMINO 3.PORCIÓN LIPOFÍLICA

HIDROFÍLICA PERMEA MEMBRANA

SOLUBILIDAD EN AGUA

2.AMIDA

LIDOCAINA

BUPIVACAÍNA / MEPIVACAÍNA PRILOCAÍNA

ETIDOCAÍNA / ROPIVACAÍNA / ARTICAÍNA

/LEVOBUPIVACAÍNA

CADENA HIDROCARBONATADA UNE LAS 2 PORCIONES

FARMACOLOGÍA

1.

2.

3.

2.

ESTRUCTURA QUÍMICA

CADENA HIDROCARBONADA

AUMENTA LA LIPOSOLUBILIDAD DE LA MOLÉCULA QUE

TAMBIEN AUMENTA CON EL TAMAÑO DE LA

CADENA, INFLUYE EN LA DURACIÓN DE ACCIÓN Y

EN LA TOXICIDAD

GRUPO AMINO

ES LA QUE DETERMINA LA HIDROSOLUBILIDAD DE

LA MOLÉCULA Y SU UNIÓN A PROTEÍNAS

PLASMÁTICAS

POTENCIA ANESTÉSICA

DETERMINADA PRINCIPALMENTE POR LA LIPOFILIA DE LA MOLÉCULA.

INFLUÍDO TAMBIÉN POR EL PODER VASODILATADOR Y DE

REDISTRIBUCIÓN HACIA LOS TEJIDOS

DURACIÓN DE ACCIÓN

ESTÁ RELACIONADA PRIMARIAMENTE CON LA CAPACIDAD DE UNIÓN A

LAS PROTEÍNAS DE LA MOLÉCULA DE ANESTÉSICO LOCAL. A

MAYOR UNIÓN EN TEJIDOS MAS EFECTO

LATENCIA

EL INICIO DE ACCIÓN DEPENDE DEL PKA DE CADA FÁRMACO.

LA ACIDEZ DEL MEDIO LA AUMENTA.

INFLUYE TAMBIÉN EN LA LATENCIA LA CONCENTRACIÓN UTILIZADA DE

ANESTÉSICO LOCAL.

- AMIDAS

ALCANZAN LECHO VASCULAR PULMONAR Y

TIENE MENOR IMPACTO SOBRE ENCÉFALO Y

OTROS ÓRGANOS

DE EFECTOS MÁS RÁPIDOS

PULMÓN METABOLIZA EL ANESTÉSICO LOCAL

TIPO AMIDA EN ALGÚN GRADO

METABOLISMO HEPÁTICO FASE I

(HIDROXILACIÓN, HIDRÓLISIS POR OXIDASAS

DE FUNCIÓN MIXTA ) Y ALGÚN GRADO

PULMONAR

EXCRECIÓN RENAL

- AMIDAS

SON LAS MÁS UTILIZADAS EN MEDICINA

VETERINARIA

VIAJAN UNIDAS A GLOBULINA, ALBÚMINA,

GLÓBULOS ROJOS

AL DISMINUIR PH DISMINUYE LA UNIÓN A PP

(IMPORTANTE EN INFLAMACIÓN )

AL ADICIONAR UN VASO CONSTRICTOR COMO

EPINEFRINA O NOREPINEFRINA, DISMINUYE

EL PH Y LA CANTIDAD DE FÁRMACO

DISPONIBLE ( LATENCIA Y EFECTO MAS

LARGOS).

AMIDAS

LIDOCAÍNA ANTIARRÍTMICO CLASE IB

RÁPIDO INICIO - DURA 1 A 2 HS

BIOTRANSFORMACIÓN HEPÁTICA

INFILTRACIÓN – BLOQUEO PERIFÉRICO Y CENTRAL – TÓPICA

RAM : SNC (SOMNOLENCIA, TEMBLORES, CONVULSIONES ) Y CORAZÓN

PRILOCAÍNA

VASOCONSTRICTOR

NO GATO

BUPIVACAÍNA

POTENTE

- ACCIÓN PROLONGADA

- ARRITMÓGENO PERROS

AMIDAS

COMO LA COCAÍNA

SON METABOLIZADOS POR PSEUDOCOLINESTERASAS Y EXCRETADOS

VÍA RENAL

SON MUCHO MAS INESTABLES QUE LAS AMIDAS

ESCASA UNIÓN A PP

ESCASO PODER VASO ACTIVO Y MAYOR DURACIÓN DE SUS EFECTOS

ESCASA POTENCIA EN MEDICINA VETERINARIA

TETRACAÍNA TOXICA PARA GATOS

SON MENOS UTILIZADAS EN MEDICINA VETERINARIA

ÉSTERES

IRRITACIÓN LOCAL

MÚSCULO ESQUELÉTICO: (VÍA I.M) AUMENTO CREATINKINASA

PLASMÁTICA( CPK). REVERSIBLE (SEMANAS)

NEUROTOXICIDAD :- ALTAS CONCENTRACIONES

HIPERSENSIBILIDAD POR PABA ALERGENO ( ÁCIDO PARA AMINO

BENZOICO ) EN PROCAÍNA

SON MAS GRAVES QUE LOS DE LAS AMIDAS

RAM ÉSTERES

PIEL (BENZOCAÍNA- PICRATO DE BUTESÍN) O MUCOSAS

(LIDOCAÍNA, TETRACAÍNA, PRILOCAÍNA EN CREMAS)

*BREVE ALIVIO DEL DOLOR. SPRAY DE CLORURO DE

ETILO

- ESTRATO CÓRNEO DE LA PIEL PRINCIPAL OBSTÁCULO

(FIBRAS DERMIS)

-

- CÓRNEA: EFECTOS CORTOS DE 10 – 15 MIN HASTA 2 HR,

CALENTAR LAS SOLUCIONES EN PERROS Y GATOS

AUMENTA EL EFECTO. PROPARACAINA AL 0.5 %;

TETRACAÍNA Y BUTACAÍNA AL 2 %

- CIRUGÍA ARTICULAR BUPIVACAINA AL 0.5 O 0.25 %

- RIESGO DE TOXICIDAD EN MUCOSA Y HERIDAS ABIERTAS

(ALTA CONCENTRACIÓN, SUPERFICIE EXTENSA)

-

ANESTESIA TÓPICA

HERIDAS ABIERTAS

SPRAY ANESTÉSICO DE LIDOCAÍNA AL 10 %,

EL MISMO USADO PARA MANIOBRAS DE

INTUBACIÓN ENDOTRAQUEAL

LA SUPERFICIE ES ANESTESIA HASTA UNA

PROFUNDIDAD DE 2 MM CON LATENCIA

DE 1 A 2 MIN.POR 15 MIN ±

EVITAR BENZOCAÍNA TÓXICO PARA GATOS

SE PUEDE INSTILAR PEQUEÑAS CANTIDADES

DE BUPIVACAÍAN AL 0.25 % POR UNA A 2

VECES DURA ALGUNOS MIN.

ANESTESIA TÓPICA

ANESTESIA LOCAL EN PARTES DISTALES DE

LAS EXTREMIDADES POR VÍA IV

Amputación de dedos, extirpación cuerpos extraños

interdigitales, cirugía de tumores pequeños.

Poco usado en medicina veterinaria.

INYECCIÓN SC (VARIOS PUNTOS) PRÓXIMO A ÁREA A ABORDAR

DOLOROSO (PH SOLUCIÓN GENERALMENTE ÁCIDO) ADICIONAR BICARBONATO DE NA 1: 9 CON LIDOCAÍNA

* LIDOCAÍNA – PROCAÍNA –BUPIVACAÍNA

CIRUGÍA MENOR

ALTO RIESGO DE TOXICIDAD (ALTA IRRIGACIÓN / SIN VASOCONSTRICTOR)

-

INFILTRACIÓN

EL ANESTÉSICO LOCAL SE COLOCA INTRADÉRMICO O SUB CUTÁNEO EN

DIFERENTES PUNTOS DEL ÁREA A ABORDAR

LIDOCAÍNA AL 0.5 AL 2 % DOSIS MÁX DE 10 MG/KG

GENERALMENTE SE COLOCA 2 A 5 MG/KG Y CON ADRENALINA HASTA 5 –

8 MG/KG

NECROSIS TISULAR Y ARRITMIAS CARDIACAS

NO COMBINAR HALOTANO, ADRENALINA Y ANESTÉSICOS LOCALES

ARRITMIAS CARDIACAS

REDUCIR DOSIS EN ANIMALES GERIÁTRICOS O ENFERMOS

INFILTRACIÓN

BLOQUEOS (CONDUCCIÓN -EPIDURAL O SUBARACNOÍDEO )

DE CONDUCCIÓN:

NERVIO O PLEXO NERVIOSO - RAÍCES ESPINALES

BLOQUEOS

INOCULACIÓN PERCUTÁNEA HASTA EL ESPACIO EPIDURAL O

SUBARACNOÍDEO

PARA CIRUGÍA LOCALIZADA // GINECOOBSTÉTRICA/ PELVIANA,

ABDOMINAL, EXTREMIDADES

EPINEFRINA EXTIENDE ACCIÓN (PERO PUEDE PROVOCAR HIPOXIA

TISULAR) Y RIESGO DE RETENCIÓN URINARIA, ALTERACIÓN MOTORA

TREN POSTERIOR (EPIDURAL)

RIESGO DE HIPOTENSIÓN, BRADICARDIA, BRADIPNEA,

LIDOCAÍNA, TETRACAÍNA, BUPIVACAÍNA

EPIDURAL

ANESTESIA EPIDURAL BAJA O

POSTERIOR (AEB):

Para cirurgias de cola, ano, vagina,

períneo.

La única diferencia de esta

clasificación consiste en la entrada

de anestésico infiltrado

AEB se utiliza menos dosis se

logra una insensibilización parcial

sin involucrar los miembros

posteriores.

EPIDURAL EN VACUNOS Y EQUINOS

ANESTESIA EPIDURAL EN CANINOS

Consiste en inyectar un

anestésico local en el

espacio epidural de la

médula espinal en la

unión lumbosacra.

BLOQUEOS POR CONDUCCIÓN

BLOQUEOS MAS COMUNES SON LOS DE LOSNERVIOS PERIFERICOS:

Infraorbitario (en el agujero maxilar o por arriba deltercer molar en la encía)

Mandibular (en el agujero medio por debajo de la raízanterior del 2° premolar inferior)

Palpebral (un cm por arriba del arco cigomático)

Safeno

Tibial

Ciático

BLOQUEO DEL NERVIO PALPEBRAL

Corrección de laceraciones, verrugas.

Dosis: 1 ml de Procaína o Lidocaína al 2%

BLOQUEO DEL NERVIO INFRAORBITARIO

Limpieza de sarro, debridación de abscesos,

extirpación de dientes

BLOQUEO EN MENORES

BLOQUE DE NERVIOS

OFTÁLMICOS ES MAS SEGURA

QUE LA ANESTESIA

RETROBULBAR

BLOQUEO AURICULO

PARPEBRAL NO PRODUCE

ANALGESIA FACILITA EXAMEN

OFTALMOLÓGICO. RAMAS

TEMPORALES DEL NERVIO

FACIAL

BLOQUEO AURICULO PARPEBRAL EN UN GATO

BLOQUEO DEL NERVIO INFRAORBITAL

BLOQUEO NERVIO MAXILAR

BLOQUEO DEL NERVIO MANDIBULAR

BLOQUEO DEL NERVIO MANDIBULAR

Limpieza de sarro, degradación de abscesos,extirpación de dientes de la mandíbulainferior.

BLOQUEO FALANGES - ULNAR - RADIAL

NO USAR VASO CONSTRICTORES GANGRENA

BLOQUEO DE NERVIOS SAFENO, PERONEAL,

TIBIAL Y CIÁTICO.

Tendinitis, diagnóstico de cojeras, abscesos, etc.

Lidocaína a 2% 7-8 ml.

BLOQUEO INTERCOSTAL – EPIDURAL LUMBO - SACRA

PLEXO BRAQUIAL Se usa en perros, con

luxaciones, fracturas,

lesiones semejantes

localizadas por

debajo de la

articulación del

codo.

10 ml de Lidocaína a

2% tardan 18 min en

establecerse y su

efecto dura de 1 a 2

horas.

BLOQUEO DEL NERVIO CORNUAL

Descornes.

Lidocaína al 2%, 5ml