Anestesicos Locales

Los anestsicos locales interfieren con la propagacin de los impulsos de los nervios perifricos; se inhiben tanto la generacin como la conduccin de los potenciales de accin de estos impulsos.

El propsito de los nervios perifricos es llevar informacin.Las seales nerviosas se transmiten mediante potenciales de accin.Los potenciales de accin son cambios rpidos de potencial de membrana.

POTENCIAL DE ACCION

Etapa de reposo. Etapa de despolarizacin. Etapa de repolarizacin.

ETAPA DE REPOSO

Es el potencial de membrana en reposo. Previo a la aparicin del potencial de accin. Membrana esta polarizada Su potencial posee un valor fuertemente negativo.

ETAPA DE DESPOLARIZACION

La membrana se hace permeable para los iones sodio. Los iones sodio se mueven al interior del axn. Desaparece el estado polarizado normal de - 90mV. El potencial aumenta en direccin positiva. Esta secuencia se denomina despolarizacin.

ETAPA DE REPOLARIZACION

Los canales de sodio comienzan a cerrarse. Los canales de potasio se abren. Difusin rpida hacia el exterior de iones potasio. Se restablece el potencial normal negativo de la membrana en reposo. Esta secuencia se denomina repolarizacin.

Anestsicos locales.

Son compuestos qumicos cuya actividad farmacolgica principal implica la inhibicin del proceso de conduccin excitadora de los nervios perifricos.

MECANISMO DE ACCIN.

Bloquean de manera reversible los potenciales de accin encargados de la conduccin nerviosa. Actan en cualquier parte del sistema nervioso y en cualquier fibra nerviosa. Puede producir parlisis sensitiva o motora. Su accin es reversible. Recuperacin completa. Bloquean la conduccin al disminuir la permeabilidad de las membranas al sodio. Esta accin de los anestsicos locales se debe a su interaccin con los canales de sodio. Actan directamente sobre las compuertas de activacin de los canales de sodio, dificultando su apertura y reduciendo en esta forma la excitabilidad de la membrana.

Difusin.

La rapidez y extensin de la difusin dependen en mayor grado del PK del anestsico local, la concentracin del anestsico que se inyecta y la solubilidad en lpidos del frmaco. La proporcin entre la forma no ionizada o bsica y la forma ionizada o catin depender del PH de la solucin del anestsico local. La forma ionizada difunde escasamente; en cambio la forma no ionizada o forma bsica difunde con facilidad. El aumento del Ph incrementa el medicamento no ionizado y facilita la difusin. Al disminuir el Ph difunde con menos facilidad la forma no ionizada.

CRONOLOGIA DEL BLOQUEO

aumento de la temperatura cutnea, vasodilatacin (bloqueo de las fibras B) prdida de la sensacin de temperatura y alivio del dolor (bloqueo de las fibras A delta y C) prdida de la propiocepcin (fibras A gamma) prdida de la sensacin de tacto y presin (fibras A beta) prdida de la motricidad (fibras A alfa)

ACCIN DE LOS VASOCONSTRICTORES.

Disminuye la velocidad de absorcin del anestsico local. Prolongar el efecto. Disminuye la hemorragia. Mejora la calidad de la anestesia y analgesia.

ESTRUCTURA QUIMICA

Ncleo aromtico: Es el responsable de la liposolubilidad de la molcula. Unin ester o amida: Determina el tipo de degradacin que sufrir la molcula. Cadena hidrocarbonada: Influye en la liposolubilidad de la molcula, en la duracin de accin y en la toxicidad. Grupo amina: Determina la hidrosolubilidad y la unin a protenas

CARACTERISTICAS QUE DEFINEN LOS ANESTESICOS LOCALES

Potencia anestsica. Duracin de accin. Latencia.

POTENCIA: Determinada por la lipofilia de la molcula.DURACION DE ACCION: Relacionada con la capacidad de unin a protenas.LATENCIA: el inicio de accin esta condicionado por el PK de cada frmaco y la concentracin del mismo.

El Pk de un compuesto qumico es el Ph al que las formas ionizadas y no ionizadas estn presentes en cantidades iguales. A medida que el pK es mayor la duracin del efecto anestsico es mayor. La forma no ionizada es la forma responsable de la difusin a travs de la membrana nerviosa. El comienzo de accin depender de la cantidad de frmaco en forma bsica o ionizada. Mientras ms cercano est el pK del anestsico local al PH tisular su inicio de actividad es ms rpido. El PH del tejido infectado es menor de 7.4 por lo que gran parte del anestsico que se inyecte cerca de esta zona permanecer es su forma ionizada y no podr atravesar la membrana neuronal

FACTORES QUE DETERMINAN LA ACCION CLINICA

Propiedades fsico-qumicas. Adicin de vasoconstrictor. Volumen y concentracin. Alcalinizacin.

CLASIFICACION DE LOS ANESTESICOS LOCALES

AMINOESTERES. AMINOAMIDAS.

AMINOESTERES

Cocana. Procana. Clorprocana. Tetracana.

AMINOAMIDAS.

Lidocana. Prilocana. Etidocaina. Mepivacaina. Bupivacana. Ropivacna.

Clasificacin segn su accin anestsica.

Agentes de baja potencia y duracin de accin corta: procana y clorprocana. Agentes con potencia anestsica y duracin de accin intermedia: lidocana, mepivacana y prolocana. Agentes con elevada potencia anestsica y accin prolongada: tetracana, bupivacana, ropivacaina y etidocana.

Efectos Adversos

SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

Inquietud. Temblor. Convulsiones. Somnolencia. Disforia o euforia. Insuficiencia respiratoria. Perdida del conocimiento.

APARATO CARDIOVASCULAR

Disminuye la contractibilidad miocrdica. Disminuye la frecuencia de conduccin. Arritmias. Muerte.

HIPERSENSIBILIDAD

Anestsicos locales tipo ester. Anestsicos locales que contienen un vasoconstrictor puede desencadenar alergia debido al sulfito que contiene. La alergia a los anestsicos tipo amida es rara. Solo ocurre cuando son alrgicos al conservador metilparabn.

METABOLISMO

Los anestsicos steres se hidrolizan e inactivan por accin de una esterasa plasmtica. Los anestsicos locales tipo amidas se metabolizan en el hgado.

LIDOCAINA

Es una amida. Se absorbe con rapidez. Duracin intermedia. Es soluble en agua. El Ph de la solucin al 2% es de 6 y con adrenalina 4. Se puede reesterilizar en autoclave varias veces sin perder su potencia. Desaparece en 2 horas de los sitios de infiltracin. Si se agrega adrenalina tarda hasta 4 horas en desaparecer. Se metaboliza en el hgado y se excreta por el rin.

Articana

Accin corta. Pertenece al grupo de las amidas y posee un grupo ester que es hidrolizado por las esterasas plasmticas. Difunde mejor en tejidos blandos y huesos. Inicio de accin se 1 a 6 minutos. Duracin de una hora. Metabolismo heptico. Eliminacin renal. Mejor efecto anestsico que la lidocana. Articana al 4% Dosis: 0.5 a 3.4 ml 1:100000 y 1:200.000 Articana al 4% con epinefrina 1:100.000 Cada ml contiene 40 mg de Articana y 0,01 mg de epinefrina. Articana al 4% con epinefrina 1:200.000 Cada ml contiene 40 mg de Articana y epinefrina 0.005 mgMepivacaina.

Anestsico local tipo amida. Metabolismo heptico. Propiedades similares a la lidocana. Accin intermedia. Rango de duracin entre 30 y 120 minutos. 2% con vasoconstrictor. 3% sin vasoconstrictor. Es mas toxica para el neonato por lo que no se emplea para anestesia obsttrica. Nombre comercial: Carbocaine, Mepisv

Dosis de lidocana.

La dosis de lidocana simple es de 2 a 3 mg/kg de peso. No se deben sobrepasar los 200 mg en la primera hora.

Dosis de lidocana con epinefrina

La dosis de lidocana con epinefrina es de 5 a 7 mg/kg de peso. No se deben sobrepasar los 500 mg en la primera hora. Reducir en un 40% la dosis administrada en la primera hora si se requiere de una dosis siguiente.

Calculo de la dosis.

Nio de 6 aos con un peso de 20 kg.Se multiplica el peso por la dosis mnima de lidocana ( 5 mg/Kg )20 kg x 5mg = 100 mg La dosis para un nio de 20 kg es de 100 mg la primera hora.Si se utiliza la dosis mxima de lidocana ( 7 mg/Kg )20 kg x 7 mg = 140 mgLa dosis para un nio de 20 kg es de 140 mg la primera hora

Para retrasar la oxidacin de la adrenalina se le agrega al cartucho bisulfito de sodio el cual incrementa la acidez de la solucin del cartucho. Para evitar contaminacin bacteriana se le agrega un conservador( parabeno) que se metaboliza en metabolitos parecidos a los amino-steres y puede causar reacciones de hipersensibilidad.

Cartucho dental o Carpule

Contiene un volumen de 1.8 ml de anestsico. Concentracin de lidocana es de 2%. La adrenalina o epinefrina es de 1:100.000. Cada cartucho de lidocana con adrenalina al 2%, a una dilucin de 1:100.000 contiene 36 mg de lidocana con 18 ug de adrenalina en un volumen de 1.8 ml.

Cuantos cartuchos debe aplicar ?

Paciente de 30 kg.La dosis de lidocana con adrenalina se calcula de 5 a 7mg/kg30 kg x 5 mg = 150 mg totalSi cada cartucho contiene 36 mg de lidocana, entonces 150 mg se divide entre 36 mg.150 mg = 4.1 cartuchos en total 36 mg

Paciente embarazada

Combinar 0.5 ml de lidocana con adrenalina a razn de 1:100.000 ms 3.1 ml de lidocana sola. Volumen total es igual a 3.6 ml As, 0.5 ml contienen 4.5 ug de adrenalina.

Contraindicaciones para el uso de anestsicos locales con adrenalina.

No infiltrar en sitios de riego terminal con pocos vasos colaterales como falanges distales de dedos, lbulo de la oreja, punta de la nariz y pene. Paciente hipertensos, angina de pecho, infarto de miocardio, arritmias cardiacas, hipertiroidismo, personas que toman inhibidores de la MAO.

APLICACIONES CLINICAS

Anestesia Tpica. Anestesia por Infiltracin. Anestesia de bloqueo de campo. Anestesia de bloqueo nervioso. Anestesia regional intravenosa. Anestesia raqudea. Anestesia peridural.