FARMACOLOGIA

GENERAL

Dr. JHONNY PRADEL

FARMACOLOGIA

FARMACOLOGA, EN SU SENTIDO MS AMPLIO, COMPRENDE EL CONOCIMIENTO DE LA HISTORIA, EL ORIGEN,LA PROPIEDADES FSICAS Y QUMICAS, LA PRESENTACIN, LOS EFECTOS BIOQUMICOS Y FISIOLGICOS, LOS MECANISMOS DE ACCIN, LA ABSORCIN , LA DISTRIBUCIN, LA BIOTRANSFORMACIN Y LA EXCRECIN, AS COMO EL USO TERAPUTICO Y DE OTRA INDOLE DE LOS FRMACOS.

CIENCIA QUE ESTUDIA L OS FRMACOS.

FARMACOLOGIA

CIENCIA QUE ESTUDIA LOS FRMACOS PARTE DE LAS CIENCIAS BIOMDICAS QUE ESTUDIA LAS PROPIEDADES DE LOS FRMACOS Y SUS ACCIONES SOBRE EL ORGANISMO

CLULA

Respuesta al frmaco

FRMACO

TODA SUSTANCIA QUE TIENE ACCIN SOBRE LOS SERES VIVOS.

SE LLAMA FRMACO A TODO AGENTE QUMICO QUE MODIFICA EL PROTOPLAMA VIVO.

DEFINICIN

DESDE EL PUNTO DE VISTA MDICO

TODA SUSTANCIA QUE SIRVE PARA:

PREVENIR

MITIGAR

CURAR Y

DIAGNOSTICAR UNA ENFERMEDAD O

MODIFICAR PROCESOS FISIOLGICOS

FRMACO

FRMACO

PRINCIPIO ACTIVO

DROGA

MEDICAMENTO

ESPECIALIDAD FARMACUTICA

PREPARADO MAGISTRAL

CLASIFICACIN DE LA

FARMACOLOGA

FRMACO EN SI:

a) FAMACOQUMICA

b) FARMACOTCNIA

c) FARMACOGNOSIA

d) GALENICA

e) ETNOFARMACOLOGA

INTERACCIN CON EL ORGANISMO:

a)FARMACODINMIA

b) FARMACOCINTICA

c) FARMACOGENTICA

d) FARMACOMETRA

e) CRONOFARMACOLOGA

CLASIFICACIN DE LA FARMACOLOGA

APLICACIONES TERAPUTICAS:

a) FARMCOLOGA CLNICA b) TERAPUTICA

C) FARMACOTXIA

ACTO PLACEBO

SUSTANCIA QUMICA GENERALMENTE INERTE,

QUE PRODUCE EFECTOS PSICOLGICOS

PLACEBOS PUROS. LACTOSA, AGUA.

PLACEBOS IMPUROS. VITAMINAS, PROTECTORES

HEPTICOS

EFECTO NOCEBO

PLACEBORECEPTORES PLACEBORRESISTENTES

DIVISION DE LA FARMACOLOGIA

FARMACOGNOSIA.-ESTUDIA EL ORIGEN, CARACTERES,

ESTRUCTURA ANATMICA Y

COMPOSICIN DE LOS

FRMACOS NATURALES.

FARMACODINMIA.- ESTUDIA LA ACCIN DE LOS

FRMACOS SOBRE EL

ORGANISMO

DR PRADEL

FARMACOCINTICA.- ESTUDIA LA ABSORCIN, DISTRIBUCIN,

BIOTRANSFORMACIN Y

EXCRECIN DE LOS FRMACOS.

FARMACOTCNICA.- SE OCUPA DE LA PREPARACIN

DE LOS FRMACOS PARA SU

ADMINISTRACIN.

DIVISION DE LA FARMACOLOGIA

TERAPUTICA.-ES EL ARTE DE APLICAR LOS MEDICAMENTOS Y

OTROS MEDIOS PARA EL

TRATAMIENTO DE LAS

ENFERMEDADES

TOXICOLOGA.- ES EL ESTUDIO DE LAS REACCIONES ADVERSAS DE LOS

PRODUCTOS MEDICINALES. SE OCUPA NO

SOLO DE LOS FARMACOS UTILIZADOS EN

TERAPUTICA, SINO TAMBIEN DE OTRAS

SUSTANCIAS QUMICAS QUE PUEDEN

CAUSAR INTOXICACIN, EN EL HOGAR EL

AMBIENTE Y LA INDUSTRIA.

DIVISION DE LA FARMACOLOGIA

FARMACOLOGA CLNICA

ESTUDIA LAS ACCIONES Y LOS

EFECTOS DE LOS FRMACOS EN EL

HOMBRE SANO Y ENFERMO Y SE

ENCARGA DEL USO

RACIONAL DE LOS FRMACOS

FARMACOEPIDEMIOLOGA

ESTUDIA EL IMPACTO DE LOS

FRMACOS EN UNA POBLACIN

FARMACOCINTICA

FARMACOCINTICA

ESTUDIA EL MOVIMIENTO DE LOS FRMACOS

EN EL ORGANISMO Y PERMITE CONOCER SU

CONCENTRACIN EN LA BIOFASE

BIOFASE.- EL MEDIO EN CUAL EL FRMACO

EST EN CONDICIONES DE INTERACTUAR

CON LOS RECEPTORES

FARMACOCINTICA

COMPRENDE:

ABSORCIN

DISTRIBUCIN

BIOTRANSFORMACIN

EXCRECIN DE LOS

FRMACOS.

LA TRANSFERENCIA ASEGURA LA

LLEGADA DEL FRMACO A LA BIOFASE

EN CONCENTRACIONES ADECUADAS.

FARMACOCINTICA

ABSORCIN

ABSORCIN

PASAJE DE LAS SUSTANCIAS A LA

CIRCULACIN DESDE EL EXTERIOR DEL ORGANISMO.

EL TRMINO

ABSORCIN DENOTA LA RAPIDEZ CON QUE UN FRMACO SALE DEL SITIO DE ADMINISTRACIN Y EL GRADO CON QUE LO HACE.

BIODISPONIBILIDAD

LA RAPIDEZ Y MAGNITUD DE LA

ABSORCIN DE UNA DROGA EN UNA FORMA MEDICAMENTOSA DETERMINADA.

EL GRADO CON QUE UN FRMACO

LLEGA A SU SITIO DE ACCIN,

O LIQUIDO BIOLGICO DESDE

EL CAL TIENE ACCESO A DICHO SITIO.

TAMBIN DEPENDE DE LA DISTRIBUCIN

Y ELIMINACIN DEL FRMACO

BIODISPONIBILIDAD

SE EXPRESA MEDIANTE LA CURVA DE

CONCENTRACIN PLAMTICA

SE MIDE POR LA CONCENTRACIN EN SANGRE

QUE TIENE VALOR DEL 100%

B. ABSOLUTA: LA REFERIDA ANTERIORMENTE

B. RELATIVA: COMPARACIN ENTRE DOS

FORMAS MEDICAMENTOSAS O VAS DE

ADMINISTRACIN

TIENE VALOR DEL 100 % ( I.V)

TIENE VALOR 0% NO SE ABSORBE

BIODISPONIBILIDAD

SI TIENE UN VALOR DE 0.3 30% LLEGA A SANGRE.

SI FUERA VA ORAL, LA VARIACIN PUEDE

DEBERSE A:

MALA ABSORCIN

BIOTRANSFORMACIN PRESISTMICA.

EL GENRICO PARA SER INTERCAMBIABLE ,

DEBE SER SIMILAR AL INNOVADOR, PUEDE

VARIAR 20% EN CANTIDAD Y 25 A 30% EN

VELOCIDAD

FACTORES QUE RIGEN LA

BIODISPONIBILIDAD

FORMA MEDICAMENTOSA.

SOLUCIN- JARABE- SUSPENSIN

POLVO- CPSULA- TABLETA

GRAGEA-

PREPARADOS DE

LIBERACIN LENTA

SITIO DE APLICACION

Biodisponibilidad

IMPORTANCIA DE LA

BIODISPONIBILIDAD

DURANTE EL DESARROLLO DE PRODUCTOS NUEVOS

PARA

COMPARAR DIFERENTES PREPARADOS DE LA DROGA.

COMPARAR DIFERENTES PARTIDAS DE UN MISMO

PRODUCTO

DEFERMINAR LA BIOEQUIVALENCIA.

PARA LA MISMA FORMA MEDICAMENTOSA CUANDO ES

PRODUCIDA POR DIFERENTES FABRICANTES.

VIAS DE ABSORCION

INDIRECTAS O MEDIATAS: MUCOSAS

DIGESTIVA

RESPIRATORIA

GENITO-URINARIA

CONJUNTIVAL

PIEL

VIAS DE ABSORCION

DIRECTA O INMEDIATAS:

INTRACUTANEA

SUBCUTANEA

INTRAMUSCULAR

PERITONEAL

RAQUIDEA

VAS DE ADMINISTRACIN

INDIRECTAS:

ORAL- RECTAL

INHALATORIA

VAGINAL

CONJUNTIVAL

TPICA

DIRECTAS:

IGUAL A LAS DE ABSORCIN MS

INTRAVENOSA

VAS DE ADMINISTRACIN

VAS DE ADMINISTRACIN

MEMBRANA CELULAR

Membrana celular

MECANISMOS DE ABSORCIN.

MECANISMO GENERAL DE ABSORCIN

EN SOLUCIN Y EN ESTADO GASEOSO

TRANSPORTE PASIVO. A FAVOR UNA GRADIENTE DE

CONCENTRACIN.

NO REQUIERE GASTO DE ENERGA.

ATRAVIEZAN LAS DROGAS

LIPOSOLUBLES NO IONIZADAS.

TRANSPORTE PASIVO

DIFUSIN SIMPLE.- EL PASO DE UNA SUSTANCIA POR UNA MEMBRANA POR DIFERENCIA DE PRESIN OSMTICA, PARA LOS SOLIDOS, Y PRESIN PARCIAL DE LOS GASES PARA GASES.

MECANISMO GENERAL DE ABSORCIN

EN UN MEDIO CIDO, LOS CIDOS DEBILES

ESTN POCO IONIZADOS Y SE ABSORBEN

MS FACILMENTE.

EN MEDIO ALCALINO , LAS BASES DEBILES

ESTN POCO IONIZADAS Y SE ABSORBEN

FACILMENTE.

ENTRAMPAMIENTO DE IONES

TRANSPORTE PASIVO

DIFUSIN FACILITADA.- SE REALIZA POR MEDIO DE TRANSPORTADORES, SE ABSORBE LA GLUCOSA.

PRESENTA LOS FENOMENOS DE SATURACIN Y

COMPETENCIA.

FILTRACIN.- PASAJE DE UNA SOLUCIN DEBIDO A

UN GRADIENTE DE PRESIN HIDROSTTICA.

SE REALIZA POR LOS POROS DE LA MEMBRANA

TRANSPORTE PASIVO

TRANSPORTE PASIVO

DIFUSIN FACILITADA

TRANSPORTE DE GLUCOSA

MECANISMO GENERAL DE ABSORCIN

TRANSPORTE ACTIVO.

- INDEPENDIENTE DE LA GRADIENTE DE

CONCENTRACIN

-REQUIERE GASTO DE ENERGA

-SUSTANCIAS HIDROSOLUBLES DE ALTO PESO

MOLECULAR ELECTRLITOS

-LA BOMBA DE SDIO Y POTASIO

-INTERVIENEN SISTEMAS ENZIMTICOS

TRANSPORTE ACTIVO PROPIAMENTE DICHO

PINOCITOSIS ENDOCITOSIS EXOCITOSIS

TRANSPORTE ACTIVO

Na

K

MECANISMOS DE ABSORCIN

UTILIZACIN DE IONOFEROS

PEQUEAS MOLCULAS HIDROFBAS QUE SE

DISULVEN EN LA CAPA LIPDICA Y AUMENTA LA

PERMEABILIDAD PARA PARA IONES

ESPECFICOS

UTILIZACIN DE LIPOSOMAS

VESCULAS SINTTICAS COMPUESTAS POR

CAPAS DE FOSFOLPIDOS QUE ALBERGAN

FRMACOS LIPO O HIDROSOLUBLES.

CINTICA DE ABSORCIN

CUANTIFICA LA ENTRADA DEL FRMACO A LA

CIRCULACIN

REPRESENTA LA VARIACIN DE L

CONCENTRACIN EN FUNCIN AL TIEMPO.

SEMIVIDA DE ABSORCIN:

TIEMPO QUE TARDA EN REDUCIRSE A LA MITAD

EL NMERO DE MOLCULAS DISPONIBLES PARA

ABSORBERSE.

CINTICA DE ABSORCIN

PARAMETROS QUE DEFINEN LA ABSORCIN:

VELOCIDAD DE ABSORCIN

CONSTANTE DE ABSORCIN

SEMIVIDA DE ABSORCIN

BIODISPONIBILIDAD

CONCENTRACIN MXIMA

TIEMPO EN QUE SE ALCANZA

CINTICA DE ABSORCIN

CONSTANTE DE ABSORCIN:

PROBABILIDAD QUE TIENE UNA MOLCULA

DE ABSORBERSE EN LA UNIDAD DE TIEMPO.

PROCESO DE ABSORCIN DE PRIMER ORDEN:

ES PROPORCIONAL AL NMERO DE MOLCULAS

DISPONIBLES.

PROCESO DE ORDEN CERO:

LA VELOCIDAD ES CONSTANTE E INDEPENDIENTE

DE LA CONCENTRACIN

CINTICA DE ABSORCIN

CONSTANTE DE ABSORCIN: PROBABILIDAD QUE

TIENE UNA MOLCULA DE ABSORBERSE EN LA

UNIDAD DE TIEMPO

SEMIVIDA DE ABSORCIN: TIEMPO QUE SE

NECESITA PARA REDUCIR ALA MITAD EL NMERO

DE MOLCULAS

Absorcin

ABSORCIN POR VAS MEDIATAS

MUCOSA DIGESTIVA:

SUBLINGUAL.-

-SUSTANCIAS LIPOSOBLES.

-CIDOS Y BASES DEBILES.

-VA RAPIDA.

-EVITA EL FENOMENO

DEL PRIMER PASO

ABSORCIN POR VAS MEDIATAS

MUCOSA DIGESTIVA:

ESTOMAGO.-

-DEPENDE DEL Ph Y DEL Pk DE LA SUSTANCIA.

-CIDOS DEBILES CON Pk MAYOR

A 2.

-BASES MUY DEBILES CON Pk

MENOR A 3.

-PASAN A LA VENA PORTA Y AL HIGADO.

-FENOMENO DEL PRIMER PASO

ABSORCIN POR VAS MEDIATAS

MUCOSA DIGESTIVA:

INTESTINO.-

MAYOR SUPERFICIE DE ABSORCIN CIDOS DEBILES CON Pk MAYOR A 2

BASES DEBILES CON Pk MENOR A 9

CLORO Y SODIO PASIVAMENTE POTASIO

ACTIVAMENTE

LA VELOCIDAD DE ABSORCIN EN

INTESTINO DEPENDE DE LA

EVACUACIN GSTRICA,

PERISTALTISMO INTESTILNAL Y LA

ACCIN DE LAS ENZIMAS.

FRMACOS QUE NO SE ABSORBEN

EN INTESTINO.

HIDROSOLUBLES COMPLETAMENTE IONIZADOS.

ESTREPTOMICINA.

HIDROSOLUBLES POCO IONIZADOS

FTALILSULFATIAZOL.

INSOLUBLE EN AGUA Y LPIDO

SULFATO DE BARIO.

INSOLUBLE EN Ph INTESTINAL.

DICUMAROL

TRACTO RESPIRATORIO.

MUCOSA NASAL COCAINA, VASOPRESINA

PULMONES EXTENSA SUPERFICIE DE ABSORCIN VA BASTANTE RAPIDA

GASES Y LIQUIDOS VOLATILES

AEROSOLES HASTA DE 7 MICRAS

DIFUSIN SIMPLE

INDICE DE OSWALD-PARTICIN AIRE- SANGRE

TRACTO GENITO URINARIO

MUCOSA GENITO-URINARIA.

VAGINA

BUENA VA DE ABSORCIN

URETRA Y VEJIGA

MALAS VAS DE ABSORCIN

PIEL

MALA VA DE ABSORCIN.

GRADIENTE DE ABSORCIN.

SUSTANCIAS LIPO E HIDROSOLUBLES

SUSTANCIAS PURAMENTE LIPOSOLUBLES

SUSTANCIAS PURAMENTE HIDROSOLUBLES

INSOLUBLES EN AGUA Y LIQUIDO

INTERSTICIAL

ABSORCIN POR VAS INMEDIATAS

SE REALIZA POR DIFUSIN SIMPLE Y FILTRACIN

LAS DE PESO MOLECULAR MENOR A

20,000 PASA A VA SANGUINEA. Y LAS

DE PESO MOLECULAR MAYOR A 20.000

A VA LINFTICA.

FACTORES QUE RIGEN LA

ABSORCIN

1. LIPOSOLUBILIDAD

2. IONIZACIN Pk

3. CONCENTRACIN

FACTORES QUE INFLUYEN EN LA

ABSORCIN

SOLUBILIDAD

SUPERFICIE DE ABSORCION

CIRCULACIN LOCAL

ACCIN DE LOS COLOIDES.

DISTRIBUCIN

DISTRIBUCIN

PERMITE EL ACCESO DE LOS FRMACOS A LOS TEJIDOS DONDE ACTAN Y A LOS

RGANOS DE ELIMINACIN

PERMITE LA ELECCIN DEL FRMACO EN

AREAS ESPECIALES S.N.C. O EN EL

EMBARAZO Y LACTANCIA

CONDICION: TIEMPO DE APARICIN

INTENSIDAD Y DURACIN

DE LOS EFECTOS

Distribucin

FRMACOS EN SANGRE

A) EN FORMA LIBRE

CONCENTRACIN PLASMTICA.

B) UNIDA A LAS PROTENAS.

DE LA CONCENTRACIN LIBRE DEL

FRMACO EN PLASMA DEPENDE LA

ACCIN FARMACOLGICA.

FARMACOCINTICA

CURVA DE NIVELES PLASMTICOS

CONCENTRACIN MNIMA EFICAZ

CONCENTRACIN MNIMA TXICA

NDICE TERAPUTICO

PERIODO DE LATENCIA

INTENSIDAD DEL EFECTO

DURACIN DE ACCIN

REA BAJO LA CURVA

FARMACOCINTICA

CURVA DE NIVELES PLASMTICOS

CMT

CME

IE

Cmax

AUC

T max

T E PL T IEMPO

CO

NC

EN

TR

AC

IN

P

LA

SM

T

ICA

IT MS

DISTRIBUCIN

CONCENTRACIN PLASMTICA

ES TIL MEDIR LA CONCENTRACIN EN:

FRMACO CON MARGEN DE SEGURIDAD

ESTRECHO

SI LA RESPUESTA CLNICA

EN TRASTORNOS DE ELIMINACIN

DETERMINAR CUMPLIMIENTO DE

TRATAMIENTO

FRMACOS NUEVOS.

UNIN A PROTENAS

SE UNEN MS LAS SUSTANCIAS LIPOSOLUBLES

POR ENLACES REVERSIBLES

SE UNEN MS A LA ALBUMINA Y LUEGO A LAS GLOBULINAS

EN LA HIPOALBUMINEMIA,RECIEN NACIDOS Y UREMIA, LA UNION EST DISMINUIDA.

UNIN A PROTENAS

ES INACTIVA.

NO PASA A LOS TEJIDOS.

NO SE METABOLIZA.

NO SE EXCRETA.

LA PROTEINA ACTUA COMO DEPOSITO.

MANTIENE LA DROGA DISUELTA EN

PLAMA.

PUEDE EXISTIR COMPETENCIA.

UNIN A PROTENAS

ALBUMINA

SITIO I SITIO II

WARFARINA ASA

AC. NALIDXICO CLOXACILINA

FUROSEMIDA KETOPROFENO

GLIBENCLAMIDA DICUMAROL

CLOROTIAZIDA TAMOXIFENO

VALPROATO GLIBENCLAMIDA

UNION A PROTINAS

GLUCOPROTINA LIPOPROTINA

A. ETACRINICO CICLOSPORINA

LIDOCAINA DICLOFENACO

PREDNISONA QUINIDINA

IMIPRAMINA IMIPRAMINA

GRADO DE FIJACIN

WARFARINA 99.% DIGOXINA 25%

DIAZEPAM 99% GENTAMICINA 3%

FUROSEMIDA 96% CAFEINA 0%

PROPRANOLO 93% ATENOLOL 0%

FENITOINA 90%

DISTRIBUCIN EN TEJIDOS

PASO DE LA SANGRE A LOS TEJIDOS ES

POR GRADIENTE DE CNCENTRACIN

DEPENDE:

- CARACTERSTICAS DEL FARMACO

- UNIN A PROTENAS PLAMTICAS

- FLUJO SANGUINEO

- LUZ CAPILAR

- ENDOTELIO CAPILAR

DISTRIBUCIN DE LOS FRMACOS

DISTRIBUCIN EN LIQUIDOS

ORGNICOS.

DE SANGRE LOS FRMACOS

PASAN AL LIQUIDO INTERSTICIAL

POR DIFUSIN SIMPLE Y

FILTRACIN.

EL EQUILIBRIO ENTRE LA

CONCENTRACIN SANGUINEA, Y

LAS CELULAS DEPENDE DE LA

IRRIGACIN SANGUINEA EN EL

TEJIDO.

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M

CINTICA DE DISTRIBUCIN

COMPARTIMIENTOS FARMACOCINTICOS

A) CENTRAL L.I.C Y L.E.C

CORAZN. PULMN. HIGADO. RINN

GLNDULAS ENDOCRINAS. S.N.C.

B) PERIFRICO SUPERFICIAL L.I.C.

PIEL. GRASA. MSCULO MEDULA SEA

C) PERIFRICO PROFUNDO

DEPOSITOS TISULARES

EQUILIBRIO DINMICO

VOLMEN APARENTE DE DISTRIBUCIN

EL VOLUMEN CORPORAL EN QUE TENDRIA QUE HABERSE DISULTO EL FRMACO PARA ALCANZAR LA MISMA CONCENTRACIN QUE EN EL PLASMA

ES EL VOLUMEN EN QUE HA SIDO DILUIDA LA DROGA, A UNA CONCENTRACIN IGUAL A LA DEL PLASMA. SE MIDE LITRO POR KILOGRAMO DE PESO.

L.E.C.

20% 0.2 L/Kg

L.E.C Y L.I.C

60% 0,6 L/Kg

DISTRIBUCIN DE LOS FRMACOS

PASO POR EL LIQUIDO CEFALORRAQUIDEO.

ENDOTELIO CONTINUO

CAPA GLIAL LIPDICA

POR DIFUSIN SIMPLE PASAN SUSTANCIAS

LIPOSOLUBLES,

HIDROSOLUBLES DE BAJO PESO MOLECULAR.

POR TRANSPORTE ACTIVO PASAN LA GLUCOSA,

AMINOCIDOS, IONES INORGNICOS.

PASO POR LA PLACENTA:

ATRAVIEZAN CASI TODOS LOS FARMACOS

EVITAR FARMACOS DURANTE EL EMBARAZO

ALMACENAMIENTO

A.

PROTENAS PLASMTICAS

LAS SUSTANCIAS CIDAS DE UNEN A LA

ALBUMINA

LAS SUSTANCIAS ALCALINAS SE UNEN

A LA ALFA 1

GLUCOPROTENA.

ALMACENAMIENT0

B.

DEPOSITOS CELULARES.

EN ORGANOS COMO EL HIGADO,

RION, BAZO, SE UNEN A

PROTEINAS. FOSFOLPIDOS Y

NUCLEOPROTENAS CELULARES.

ALMACENAMIENTO

C. LA GRASA COMO DEPOSITO

D.EL HUESO

E. DEPOSITOS TRANSCELULARES

Humerus

ELIMINACIN

BIOTRANSFORMACIN

BIOTRANSFORMACION

ES LA TRANSFORMACIN QUMICA QUE

SUFRE EL FRMACO EN EL

ORGANISMO.

PUEDE DAR LUGAR A LA FORMACIN

DE SUSTANCIAS MS ACTIVAS, SE

HABLA DE ACTIVACIN O PRODUCIR

METABOLITOS INACTIVOSY SE TIENE

LA INACTIVACIN.

BIOTRANSFORMACIN

FRMACO METABOLITO

ASA A. SALICILCO

AMITRIPTILINA NORTRIPTILINA

CODEINA MORFINA

DIAZEPAM OXAZEPAM

PREDNISONA PREDNISOLONA

PRIMIDONA FENOBARBITAL

PROPRANOLO HIDROXIPROPRANOLOL

Biotransformacin

PROCESOS DE BIOTRANSFORMACIN

FASE I

. OXIDACIN MICROSOMAL

HEPTICO

-OXIDACIN ALIFTICA

-HIDROXILACIN AROMTICA

-N- O-DESALQUILACIN

-DESAMINACIN OXIDATIVA

-DESULFURACIN

- N-OXIDACIN N- HIDROXILACIN

PROCESOS DE BITOTRANSFORMACIN

OXIDACIN NO MICROSOMALES

- DEL ALCOHOL Y ALDEHDOS

- DE PURINAS

- MAO Y DIAMINOXIDASAS

REDUCCIN

- AZORREDUCCIN

- NITROREDUCCIN

HIDRLISIS

-ESTERES Y AMIDAS

-ENLACES PEPTDICOS

-HIDRATACIN DE EPOXIDOS

PROCESOS DE BIOTRANSFORMACIN

FASE II

SIEMPRE INACTIVA A LOS FRMACOS, LOS HACE

HIDROSOLUBLES PARA MEJOR EXCRECIN.

GLUCOROCONJUGACIN CIDO

GLUCORNICO

SULFOCONJUGACIN SULFATOS

GLICOCOLACONJUGACIN GLICINA

METILACIN METIONINA

ACETILACIN CIDO ACTICO

GLUTAMATOCONJUGACIN A. GLUTMICO

LUGAR DE BIOTRANSFORMACIN

HIGADO TODOS LOS PROCESOS

RION GLUCORONOCONJUGACIN

PLASMA HIDRLISIS

TEJIDOS LOS DE FASE I EN MENOR ESCALA

TODOS SON SISTEMAS ENZIMTICOS

LUGAR DE BIOTRANSFORMACIN

MICROSOMAS HEPTICOS

OXIDASAS - REDUCTASAS

ESTERASAS

GLUCORONILTRANSFERASAS

LUGAR DE BIOTRANSFORMACIN

MITOCONDRIAS

MONOAMINOXDASAS

GLICINASAS

CITOSOL

SULFOTRANSFERASAS

METILTRANSFERASAS

DESHIDROGENASAS

LUGAR DE BIOTRANSFORMACIN

RETICULOENDOTELIAL ACETILASAS

PLASMA ESTERASAS

BAZO- PULMON ACETILASAS

RION GLUCORONILTRANSFERASAS

SISTEMA MONOAMINOXIDASA

CITOCROMO P 450

CATALIZA LA OXIDACIN Y REDUCCIN DE

LA MAYORA DE LOS FRMACOS

SON HEMOPROTEINAS DE MENBRANA DEL

RETICULO ENDOPLASMTICO DE MUCHOS

TEJIDOS.

LA MAYOR PARTE SON AMINOXIDASAS

SON DEFENSAS FRENTE XENOBITICOS

CITOCROMO P-450 FAMILIAS DE CITOCROMO P-450

A) SNSTESIS DE AC. BILIARES Y

ESTEROIDES

B) METABOLISMO DE SUSTENCIAS

XENOBITICAS

CYP 2D6

2 FAMILIA

D SUBFAMILIA

6 HEN

CYP3A4

FACTORES QUE INFLUYEN EN LA BIOTRANSFORMACIN

INDUCCIN ENZIMATICA.

FRMACOS QUE AUMENTAN LAS SNTESIS

DE ENZIMAS QUE BIOTRANSFORMAN OTROS

FRMACOS.

FENOBARBITAL- DIFENILHIDANTOINA-

RIFAMPICINA

AUTOINDUCCIN ENZIMATICA.

CARBAMAZEPINA- DIAZEPAM

FACTORES QUE INFLUYEN EN LA BIOTRANSFORMACIN

INHIBICIN ENZIMATICA

FRMACOS QUE INHIBEN LA SNTESIS DE ENZIMAS

INHIBIDORES DE MAO TRANILCIPROMINA

EDAD

NIOS Y ANCIANOS METABOLIZAN MENOS.

SEXO

MUJERES METABOLIZAN MENOS ALGUNOS

FRMACOS

FACTORES GENTICOS

HIPERSUSCEPTIBILIDAD E IDIOSINCRACIA.

EXCRECIN

EXCRECIN DE LOS FRMACOS

PASO DE LOS FRMACOS DE LA

CIRCULACIN SANGUINEA AL

EXTERIOR.

IMPORTANCIA DE CONOCER LA VA DE

EXCRECIN

1. SE PUEDE ACTUAR SOBRE EL ORGANO

EXCRETOR

2. SE PUEDE LESIONAR EL ORGANO

EXCRETOR

3. LA LESIN DEL ORGANO EXCRETOR PUEDE

PRODUCIR ACUMULACIN

EXCRECIN DE LOS FRMACOS

PASO DE LOS FRMACOS DE LA

CIRCULACIN SANGUINEA AL EXTERIOR.

VIAS PRINCIPALES :

RENAL

PULMONAR

COLNICA

VIAS DE EXCRECIN SECUNDARIAS

SUDOR.

SECRECIONES.

LAGRIMAS.

LECHE MATERNA.

Excrecin Renal

EXCRECIN RENAL

FILTRACIN GLOMERULAR

FILTRACIN GLOMERULAR Y

REABSORCIN TUBULAR

SECRECIN TUBULAR

Excrecin Renal

EXCRECIN POR VA PULMONAR

LA MS RAPIDA

DIFUSIN SIMPLE POR DIFERENCIA DE

PRESIN PARCIAL DE LOS GASES.

SE EXCRETAN GASES Y SUSTANCIAS

VOLATILES

INDICE DE OSWALD

Eliminacin

EXCRECIN POR VA COLNICA

ES LA MS LENTA.

PROVIENEN SUSTANCIAS DE BILIS, SALIVA, SECRECIONES DIGESTIVAS

CICLO ENTEROHEPTICO

EXCRECIN MAMARIA

PASAN SUSTANCIAS LIPOSOLUBLES.

SE ELIMINAN MS FRMACOS

BSICAS QUE CIDA

LA UREA Y EL ALCOHOL SE ELIMINAN

POR LOS POROS

FARMACODINAMIA

FARMACODINAMIA

ES LA PARTE DE LA FARMACOLOGA

DEDICADA AL ESTUDIO DE COM LOS

FRMACOS EJERCEN SUS ACCIONES

Y DE LOS EFECTOS DERIVADOS DE

STAS.

EFECTOS TERAUTICOS

EFECTOS INDESEABLES

ACCIN FARMACOLGICA

MODIFICACIONES QUE EL FRMACO PRODUCE EN EL ORGANISMO

Ej. Estimulo cardiaco

EFECTO FARMACOLOGICO

SON LAS MANIFESTACIONES DE LA ACCIN FARMACOLGICA

Ej: taquicardia

EFECTO FARMACOLOGICO

SON LAS MANIFESTACIONES DE LA ACCIN FARMACOLGICA

EFECTO TERAPUTICO: INDICACIN EN QUE SE UTILIZA EL FRMACO

INDESEABLE: REACCIN ADVERSA

CODEINA PRODUCE ESTREIMIENTO, POR LO TANTO PUEDE SER ANLGSICO O ANTIDIARRICO

TIPOS DE ACCIN FARMACOLGIGA

DEPRESIN.-

ESTIMULACIN.-

IRRITACIN.-

REMPLAZO.-

ACCION ANTIINFECCIOSA.-

SITIO DE ACCION DE LAS DROGAS

LOCAL

GENERAL O SISTMICA

INDIRECTA O REMOTA

MECANISMO DE ACCIN DE LAS DROGAS

ES LA INTERACCIN MOLECULAR ENTRE EL FRMACO Y LA CELULA LA ESTRUCTURA CELULAR ESTA REPRESENTADA POR MACROMOLECULAS DENOMINADAS RECEPTORES

LA CLASE MS IMPORTANTE SON LAS

PROTEINAS:

1. HORMONAS 2. FACTORES DE CRECIMIENTO 3. NEUROTRANSMISORES 4. ENZIMAS DE VAS METABLICAS 5. DE FUNCIN ESTRUCTURAL 6. OTROS 7. ACIDOS NUCLECOS

ACCIN SOBRE CANALES INICOS

NECESIDAD DE ACTINAR EL RECEPTOR

CON EL DE ABRIR O CERRAR EL CANAL

CANALES DE SODIO: ANESTSICOS LOCALES

ANTIARRTMICOS

ANTIEPILPTICOS

DIURTICOS

CANALES DE POTASIO SULFONILUREAS

AMINOPIRIMIDINAS

CANALES DE CALCIO DIHIDROPIRIMIDINAS

VERAPAMILO

AMINOGLUCOSIDOS

ACCIN SOBRE ENZIMAS

ACTAN INHIBIENDO O ESTIMULANDO ENZIMAS

ACETILCOLINESTEERASA NEOSTIGMINA

CICLOXIGENASA AINES

ECA ENALAPRIL

HMG CO A REDUCTASA ESTATINAS

LACATAMASA A. CLUVULANICO

ACCIN SOBRE TRANSPORTADORES R. NORADRENALINA AMITRIPTILINA

R. SEROTONINA FLUXOETINA

I. BOMBA NA/K OMEPRAZOL

AFINIDAD Y ESPECIFICIDAD

AFINIDAD Y ESPECIFICIDAD

AFINIDAD: LA PROCLIVIDADPOR LA CUAL EL FRMACO SE UNE A UN TEJIDO.

AFINIDAD: LA PROCLIVIDADPOR LA CUAL EL FRMACO SE UNE A UN TEJIDO.

ESPECIFICIDAD: CAPACIDAD DE UNA CLULA PARA RECONOCER UNA MOLCULA

AFINIDAD Y ESPECIFICIDAD

REVERSIBILIDAD

LA CAPACIDAD DEL FRMACO DE SEPARARSE DEL SITIO DE ACCIN

POTENCIA

LA RELACIN ENTRE LA DOSIS

QUE SE ADMINISTRA Y EL EFECTO

QUE SE OBTIENE, ENTRE DOS

FRMACOS CON LA MISMA

ACCIN

EFICACIA

CAPACIDAD DEL FRMACO PARA PRODUCIR UNA ACCIN .

ACCIN INTRINSECA ES LA MAGNITUD DE LA RESPUESTA MXIMA A UN AGONISTA PARCIAL

Mg. Ml Mg Ml

F.A 5 2000 F.A 5 2500 ML

F.B 50 2000 F.B 50 3000

F.C 500 2000 F.C 500 2000

RELACIN ESTRUCTURA ACTIVIDAD LA AFINIDAD DE UN MEDICAMENTO

DEPENDE DE SU ESTRUCTURA QUMICA ESTA ESTRUCTURA PERMITE DISEAR LA CONFIGURACIN DEL RECEPTOR CELULAR

LOS FRMACOS SE UNEN A LOS

RECEPTORES POR ENLACES :

IONICOS

DE HIDROGENO

HIDROFOBAS

VAN DER WAALS

COOVALENTES

Protena G

Protena G

Protena G

Protena G

RELACIN ESTRUCTURA ACTIVIDAD

EL SITIO DE UNION DE LOS FRMACOS CON LAS CELULAS SE DENOMINA BIOFASE

MODIFICACIONES

A) MOVIMIENTOS INICOS

B) ACTIVIDADES DE MLTIPLES ENZIMAS

C) EN LA PRODUCCIN O ESTRUCTURA DE DIVERSAS PROTENAS.

FUNCIONES DEL RECEPTOR:

A) UNIR EL LIGANDO

B) PROMOVER LA RESPUESTA

AGONISMO Y ANTAGONISMO

LOS FRMACOS MIMETIZAN,

MODULAN O ANTAGONIZAN LAS

ACCIONES DE LOS

NEUROTRANSMISORES,

HORMONAS U OTROS MEDIADORES

QUMICOS QUE LAS CLULAS

UTILIZAN PARA COMUNICARSE O

COORDIANAR SUS ACTIVIDADES

AGONISMO

DAN LUGAR AL INICIO DE UNA RESPUESTA

SE UNEN AL MISMO TIEMPO QUE EL

LIGANDO ENDGENO

AGONISTA PURO = RESPUESTA MXIAMA

AGONISTA PARCIAL = SIN RESPUESTA

MXIMA

ALGUNOS REQUIEREN DE UN COAGONISTA

ACTIVIDAD INTRINSECA ALFA:

PROBABILIDAD QUE UN RECEPTOR ADOPTE

UNA CONFORMACINA CTIVA

ANTAGONISMO

AL ANTAGONISTA SE UNE AL RECEPTOR, LO

BLOQUEA E IMPIDE QUE EL AGONISTA EJERZA SU

ACCIN.

ANTAGONISTA COMPETITIVO

SE UNE AL MISMO DOMINIO DEL AGONISTA

ANTAGONISTA NO COMPETITIVO

SE UNE A UN DOMINIO DIFERENTE

ACCIN INTRINSECA ALFA:

1 = AGONISTA PURO

0= ANTAGONISTA

0 A 1 = AGONISTA PARCIAL

FRMACOS DE ACCIN ESPECIFICA

ACTUAN SOBRE RECEPTORES.

DROGAS DE ESTRUCTURA QUMICA SIMILAR PRODUCEN EFECTOS SIMILARES

SE ADMINISTRAN A DOSIS BAJAS

PRODUCEN MODIFICACIONES ELCTRICAS O QIMICAS

Agonistas - Antagonistas

DROGAS DE ACCIN

INESPECIFICA

ACTUAN SOBRE TODA LA CELULA

DROGAS DE ESTRUCTURA QUMICA DIFERENTE PUEDEN PRODUCIR EL MISMO EFECTO

SE ADMINISTRAN A DOSIS ALTAS

PRODUCEN MODIFICACIONES FSICAS

FACTORES QUE MODIFICAN LA ACCIN

FARMACOLGICA

FACTORES GENERALES:

LA DOSIS

LA VIA DE ADMINISTRACIN

EL MOMENTO DE LA

ADMINISTRACION

LOS ESTADOS PATOLGICOS

FACTORES QUE MODIFICAN LA ACCIN FARMACOLGICA

FACTORES INDIVIDUALES:

TOLERANCIA

TAQUIFILAXIA

HIPERSUSCEPTIBILIDAD

IDIOSINCRACIA

ALRGIA

GRACIAS