ANTIPARASITARIOSANTIPARASITARIOS

INTERNOSINTERNOS

Parásito:

Organismo animal o vegetal que vive a costa de otro de distinta especie, alimentándose de él y perjudicándolo, sin llegar a matarlo.

Huésped u hospedador:

Vegetal o animal en cuyo cuerpo se aloja un parásito.

Manipulación del hombre

Medicina preventiva Tratamiento

Salud animal

Salud pública

Producción

MANEJOMEDIO

AMBIENTE

•Rotación de pasturas

•Rotación de ATP

•Rotación de animales

•Pasturas (90%)

•Clima

•Humedad

CLASIFICACIONCLASIFICACION1. Por tipo de parásito:

• ATP Externos

• ATP Internos

• Endectocidas

Tenicidas

Fasciolicidas

Nematodicidas

2. Por mecanismo de acción:

• Metabolismo

• Conducta

• Fijación

• Tegumento

CLASIFICACIONCLASIFICACIONSEGSEGÚÚN MECANISMO DE ACCIN MECANISMO DE ACCIÓÓNN

METABOLISMO CONDUCTA

TEGUMENTO FIJACIÓN

glucosa

captación catabolismo

polimerización

proteínas

síntesis

alimentación reproducción

irritantes incoordinación parálisis

GLUCÓLISIS

NEMATODES

GLUCOSA

FEP OAA

PIRUVATO

LACTATO

CESTODES

GLUCOSA

FEP OAA

PIRUVATO

LACTATO ALANINA

TREMATODES

GLUCOSA

FEP

PIRUVATO

LACTATO

Mitocondria fumarato succinato

ATP

Ciclo

mitocondrial

TENICIDAS

PRAZIQUANTEL

FARMACOCINÉTICA

Administración Oral

•Absorción: rápida - intestinal

•Metabolismo: hepático

•Eliminación: orina

ESPECTRO

CESTODES: Equinococo granulosus, Tenia, Dipylidium; TREMATODES

MUY

LIPOSOLUBLE

BHE

MECANISMO DE ACCIÓN:

1. ↑ permeabilidad al Ca → contracción → vacualización

2. Exposición de Ag → sistema inmunológico del huésped

PRAZIQUANTELTENICIDAS

1. PZQ + ABZ

2. PZQ + PIRANTEL +OXANTEL

PRESENTACIÓN

3. PZQ + LEVAMISOL

4. PZQ + FEBANTEL

EFECTOS ADVERSOS

Letargia y vómitos principalmente

Anorexia y diarreas profusas

Gatos: salivación excesiva

HIDATIDOSIS

Causada por forma juvenil del E. granulosus.

HD: perro y cánidos salvajes HI: rumiantes, porcinos, equinos y hombr

TENICIDAS

EPSIRANTEL

FARMACOCINÉTICA

Administración Oral

•Absorción: intestinal

•Eliminación: orina (0.1%)

ESPECTRO

CESTODES: Tenia, Dipylidium

MECANISMO DE ACCIÓN:

1. ↑ permeabilidad al Ca → contracción → vacualización

2. Exposición de Ag → sistema inmunológico del huésped

Baja absorción

Amplio margen de seguridad

Se puede administrar en hembras preñadas

TENIFUGO

ARECOLINA

MECANISMO DE ACCIÓN:

1. Agonista nicotínico → parálisis espástica

2. Estimula el peristaltismo del huésped

FARMACOCINÉTICA

Administración Oral

•Absorción: rápida - intestinal

•Metabolismo: hepático (inactiva)

•Eliminación: orina

•Duración del efecto 2 hs

ESPECTRO

CESTODES: Equinococo, Tenia

} EXPULSA PARÁSITOS

VIVOS

IMPORTANTE MANEJO Y

ASOCIACIÓN CON ATP

AYUNO 12 HS

TENIFUGO

EFECTOS ADVERSOS

Salivación, lagrimeo, náuseas, vómitos, depresión, cólicos, disnea y bradicardia

Hembras gestantes: ABORTO

Gatos: aumenta las secreciones bronquiales

Intoxicación por arecolina: ATROPINA

ARECOLINA

USOS TERAPÉUTICOS:

Equinos catártico o purgante

Rumiantes estimulante de la motilidad ruminal

TENICIDAS

NICLOSAMIDA

MECANISMO DE ACCIÓN:

Inhibe fosforilación oxidativa , bloquea el ciclo de krebs

Inhibe la producción de ATP

ESPECTRO

CESTODES: Tenia (Moniezia), Dipylidium

FARMACOCINÉTICA

Administración Oral

•Absorción: escasa [ ] efectivas en el sitio de acción

•Metabolismo: hepático

•Eliminación: heces y orina

} LISIS

DEL PARASITO

TENICIDAS

NICLOSAMIDA

EFECTOS ADVERSOS

VIA PARENTERAL (experimental): convulsiones violentas y muerte

En dosis únicas toxicidad nula

En dosis múltiples hepatotóxico y nefrotóxico

Vómitos y diarrea transitorio

TENICIDAS

BUNAMIDINA

MECANISMO DE ACCIÓN:

1. Interfiere en la absorción de glucosa

2. Actúa sobre Fumarato Reductasa disminuyendo ATP

ESPECTRO

CESTODES: Tenia , Dipylidium, Spirometra

Acción principal sobre proglótides

TENICIDAS

BUNAMIDINA

EFECTOS ADVERSOS

Irritación de mucosa bucal

Vómitos y diarreas

Cardiotóxico

FARMACOCINÉTICA

Administración Oral

•Absorción: intestino

•Metabolismo: hepático

•Eliminación: heces

AYUNO 3 HS

IRRITANTE

FASCIOLICIDA

TETRACLORURO DE CARBONO

MECANISMO DE ACCIÓN:

1. Induce formación de metilesteroles hepáticos

2. Bloquean la síntesis de colesterol

ESPECTRO

TREMATODES: Fasciola hepática

}INDIRECTO

FARMACOCINÉTICA

Administración Oral

•Absorción: buena en rumen y estómago (rumiantes) y lenta intestinal (monogástricos)

•Metabolismo: hepático

•Eliminación: aire espirado, orina y bilis

EFECTOS ADVERSOS

Intoxicación Aguda: hiperestesia, espasmos tetánicos, coma y muerte.

GATOS Y CERDOS: particularmente sensibles

Dietas con altas concentraciones de grasa ↑ riesgo de intoxicación

Tratamiento en intoxicación:

Lavado gástrico, catártico salino, dextrosa y Ca parenteral

FASCIOLICIDA

TETRACLORURO DE CARBONO

FASCIOLICIDAS Y TENICIDAS

DICLOROFENO Y HEXACLOROFENO

Tenias y Fasciola Bactericida (gram -), Fasciola y Tenias (Moniezia)

MECANISMO DE ACCIÓN:

Desacople de la fosforilación oxidativa

ESPECTRO

EFECTOS ADVERSOSDCF: hiperestesia, ataxia, salivación e inapetencia en gatos.

diarrea y vómitos en perros.

HCF: alteraciones visuales, excitabilidad

antiséptico

OXICLOZANIDAFASCIOLICIDA

ESPECTRO

TREMATODES: Fasciola hepática

MECANISMO DE ACCIÓN:

Inhibe la fosforilación oxidativa y bloquea la incorporación de fósforo

↓ ATP y ADP

Disminuye el metabolismo glucolítico ↓ energía

FARMACOCINÉTICA

•Absorción intestinal rápida

•Vida media 6 a 7 días

•Excreción biliar, por orina, leche y heces como metabolito activo

Muy liposoluble

TOXICIDAD

•Pérdida de peso, depresión, inapetencia y diarrea

•Efectos colaterales se agravan en animales con daño hepático

•Contraindicado en hembras lactantes y no en gestantes

OXICLOZANIDAFASCIOLICIDA

RAFOXANIDEFASCIOLICIDA

ESPECTRO

TREMATODES: Fasciola hepática (adulta y juvenil)

NEMATODES: Haemonchus, Oestrus ovis, Bunostomum

MECANISMO DE ACCIÓN:

Interfiere en la formación de compuestos de alta energía ATP y ADP

FARMACOCINÉTICA

•Buena absorción oral

•99% unión a proteínas plasmáticas

•Excreción por mucosa nasal, heces y orina

TOXICIDAD

Escasa, puede observarse cirrosis y fibrosis de conductos biliares

RESIDUOSTiempo de retirada 60 días

ESPECTRO

TREMATODES: Fasciola hepática (estadíos inmaduros)

MECANISMO DE ACCIÓN:

1. Despolariza la membrana → parálisis espástica

FARMACOCINÉTICA

MAMD: monoamino-dianfenenetide

DAMD: diamino-dianfenetide}metabolitos activos

PRODROGA

DIANFENETIDEFASCIOLICIDA

FASCIOLICIDA

DIANFENETIDE

FARMACOCINÉTICA

•[ ] máxima en hígado y vesícula biliar•Metabolismo hepático

• Bajas [ ] en circulación sistémica

BAJA EFICACIA FRENTE A

ESTADIOS ADULTOS

POCO

TOXICA

APLICACION

3 dosis con intervalo de 6 semanas

TOXICIDAD

Dosis altas: alteración temporal de la visión y pérdida de lana en

ovinos

FASCIOLICIDA

NITROXINIL

ESPECTRO

TREMATODES: Fasciola (adultos y estadíos inmaduros)

MECANISMO DE ACCIÓN:

Inhibe la fosforilación oxidativa

FARMACOCINÉTICA

•Absorción oral errática

•Aplicación SC

•Alta unión a proteínas plasmáticas (albúmina)

TOXICIDAD

Baja a nivel sistémico

Dolor en el sitio de aplicación

RESIDUOS

Período de retirada 10 días

FASCIOLICIDA

TRICLABENDAZOL

ESPECTRO

TREMATODES: Fasciola (adultos y estadíos inmaduros)

BENZIMIDAZOLES HALOGENADOS

FARMACOCINÉTICAAlto poder residual (1 aplicación)

Derivados sulfóxido y sulfona

TOXICIDADincoordinación, fotosensibilidad,

MECANISMO DE ACCIÓN:Inhibición de la polimerización microtubular del parásito (unión a la β-

tubulina)

NEMATOFUGO

PIPERAZINA

MECANISMO DE ACCIÓN:

Agonista GABA

Apertura de canales de Cl e hiperpolarización de la membrana

PARALISIS FLACCIDA

ESPECTRO

NEMATODES: Ascaris

Equinos, caninos, felinos, porcinos y aves

} EFECTO TEMPORAL Y REVERSIBLE

NEMATOFUGO

PIPERAZINA

FARMACOCINÉTICA

•ADMINISTRACION ORAL•Rápida absorción

•Exceción por orina y heces•Bajo volumen de distribución

Se lo combina con FBZ, TBZ, Febantel AUMENTAR ESPECTRO

IMPORTANTE

Cachorros muy parasitados usar dosis bajas

TOXICIDAD

Dosis altas: náusea, vómitos,anorexia, cólicos, diarrea,

temblores y trastornos visuales

Se utiliza principalmente en pequeños animales

NEMATODICIDA

DIETILCARBAMACINAESPECTRO

NEMATODES: Filariasis y Áscaris

MECANISMO DE ACCIÓN:

1. Inhibe la producción de PGI2 y PGE2 en células endoteliales y microfilaria

2. Vasoconstricción y agregación de plaquetas

FARMACOCINÉTICA

•Buena absorción GI

•Metabolismo hepático

USOS Y TOXICIDAD

PREVENTIVOA dosis bajas continuadas

MICROFILAREMIA: síndrome anafilactoide agudo

NEMATODICIDAPIRANTEL

ESPECTRO

NEMATODES: Haemonchus, Trichostrongylus, Nematodirus, Cooperia, Bunostonum, Toxocara, Toxáscaris, Ancylostoma

MECANISMO DE ACCIÓN:

1. Agonista nicotínico → parálisis espástica

2. Inhibe la acetilcolinesterasa } EFECTO IRREVERSIBLE

AMPLIO MARGEN TERAPEÚTICO

Se formula como sales de pamoato, tartrato, citrato y fumarato.

Tetrahidropirimidina

NEMATODICIDA

PIRANTEL

FARMACOCINÉTICA

ADMINISTRACIÓN ORAL, NO EV

•La absorción difiere sal empleadamonogástrico o poligástrico

Citrato: rápida absorción

23% de eficacia

pamoato: absorción limitada

75% de eficacia

Relación inversa biodisponibilidad: eficacia

•Metabolismo hepático: metabolitos inactivos

•Excreción: por orina y bilis

NEMATODICIDA

MORANTEL

ESPECTRO

NEMATODES: Haemonchus, Trichostrongylus, Nematodirus, Cooperia, Bunostonum, Ostertagia, Toxocara, Toxáscaris, Ancylostoma

ADULTOS Y LARVAS NO INHIBIDAS

MECANISMO DE ACCIÓN:

1. Agonista nicotínico parálisis espástica

2. Inhibe la fumarato reductasa} EFECTO

IRREVERSIBLE

FARMACOCINÉTICA

•Muy hidrosoluble

•Se pueden presentar como dispositivos de liberación lenta intrarruminales

Tetrahidropirimidina

TETRAMISOLImidazotiazol

2 ISÓMEROS Tetramisol

LEVAMISOLActividad

antihelmíntica

MECANISMO DE ACCIÓN:

1. Inhibe la colinesterasa parálisis espástica

FARMACOCINÉTICA

Vía oral disminuye la toxicidad

Menos potente y más tóxico que el levamisol

NEMATODICIDA

LEVAMISOL

NEMATODICIDA

LEVAMISOL

ESPECTRO

NEMATODES:Strongylus, Áscaris, Ostertagia, Oesophagostomun, Haemonchus, Cooperia

MECANISMO DE ACCIÓN :

1. Agonista nicotínico parálisis espástica

2. Bloquea la fumarato reductasa (altas dosis) } EFECTO IRREVERSIBLE

FARMACOCINÉTICA

•Absorción: buena por cualquier vía

•IM o SC biodispobibilidad 3 veces > que enteral

•Metabolismo hepático

•Excresión por heces, orina, leche y moco bronquial

EXCELENTE GUSANOS

PULMONARES

ABSESOS

NEMATODICIDA

LEVAMISOL

TOXICIDAD

•MARGEN TERAPÉUTICO REDUCIDO

•EQUINOS: efecto limitado, provoca excitación, cólico, sudación, taquipnea, descarga nasal.

•Intoxicación: depresión, salivación, defecación, disnea, temblores musculares, convulsiones, ataxia, muerte por asfixia

RESIDUOS

•No tiene alta fijación a tejidos

•No se recomienda en animales destinados a producción de leche

•Para faena 7 días

USOS

•Estimulante de la respuesta inmunitaria

ENDECTOCIDA

CLOSANTELESPECTRO

NEMATODES, TREMATODES Y ACAROS

Adultos e inmaduros

MECANISMO DE ACCIÓN:

1. Desacople de la fosforilación oxidativa

2. Inhibidor de la colinesterasa

FARMACOCINÉTICA

•Administración oral y parenteral

•99% unión a proteínas plasmáticas

•Altamente lipofílica

TOXICIDAD

Diarrea, congestión pulmonar, edema, hidrotórax, ceguera, miopatías

RESIDUOS

30 días para comercializar sus productos

BENZIMIDAZOLES

•BENZIMIDAZOLES TIAZOLES

Tiabendazol

Cambendazol

•BENZIMIDAZOLES CARBAMATOS

Mebendazol

Oxibendazol

Albendazol

Albendazol Sulfóxido

Fenbendazol

Oxfendazol

Parbendazol

•BENZIMIDAZOLES HALOGENADOS

Triclabendazol

•PRO-BENZOIMIDAZOLES

Tiofanato

Febantel

Netobimin

Lobendazol

FebendazolAlbendazol

AMPLIO ESPECTRO

BAJA TOXICIDAD

BAJO COSTO

BENZIMIDAZOLES

MECANISMO DE ACCIÓN:1. Inhibe la fumarato reductasa

2. Inhibición de la polimerización microtubular del parásito (unión a la β-tubulina)

IRREVERSIBLE

FARMACOCINÉTICA

•Baja hidrosolubilidad y escasa absorción GI

•Metabolismo hepático

•Excreción por heces principalmente, leche y orina

•Pka 6.8-7.8

ESPECTRO

Nematodos (GI), cestodes, trematodos, larvas y huevos

BENZIMIDAZOLESFactores que afectan la biodisponibilidad:

•Especie animal

•Vía de administración estómago o rumen (gotera esofágica)

•Grado de parasitosis ↑ [ ] parásitos ↑ pH del estómago hiperplasiade la mucosa

•Efecto de primer pasaje ciclo enterohepático (eliminación principalmente por heces)

•Alimentación monogástricos: dar cercano a las comidas

poligástricos: 12 hs de ayuno

monogátricos

poligástricos

BENZIMIDAZOLES

•TIABENDAZOL (1er benzimidazol)Muy liposolublesAfecta sólo nematodos adultosAdministración oral a dosis única.Buena absorción, amplia distribución, y rápido metabolismo vida media cortaPoco tóxico

•CAMBENDAZOLAfecta sólo nematodos adultosPoca absorción vía oralTeratogénico (respetar los tiempos de retirada)

BENZIMIDAZOLES CARBAMATO

•MEBENDAZOLNo es eficaz contra vermes pulmonaresNo inhibe la enzima fumarato reductasa, si la captación de glucosaEscasa absorción y escaso metabolismoExcreción por materia fecal (mayormente droga sin cambios)Poco tóxico, puede ser teratógenoPeríodo de retirada 2 semanas

•OXIBENDAZOLMuy baja absorciónBajas [ ] en tejidos y leche

BENZIMIDAZOLES CARBAMATO

•ALBENDAZOL Y ALBENDAZOL SULFOXIDOActividad frente a trematodes, nematodes ( adultos e estadíos inmaduros) y cestodes (altas dosis)

ABZ ABZSO ABZSO2

ABZSO O RICOBENDAZOL aplicación SCFormulado a pH 1 inyectables (liberación lenta)Efecto teratógeno y embriotóxicoMayor absorción que otros → deja residuos en carne, leche y otros productos animalesPeríodo de retirada 21 días

hígado plasma

ACTIVOS INACTIVOSULFOXIDO > ACTIVIDAD

BENZIMIDAZOLES CARBAMATO

•OXFENDAZOLEs el sulfóxido del FenbendazolAdministración oralDerivados sulfóxido y sulfonaEn rumen se metaboliza a fenbendazolSe elimina por heces (87%) y el resto por orina y leche

•FENBENDAZOLEFECTO OVICIDA (bloquea la eclosión de la larva) en nematodes y trematodesDerivados sulfóxido y sulfonaPoca absorción, excreción por heces (droga sin modificar), por orina y leche No se han demostrado efectos teratógenos ni embriotóxicosRepetir aplicaciones 3-5 vecesSe utiliza principalmente en pequeños

•TRICLABENDAZOLFASCIOLICIDA (adultas e inmaduras), carece de actividad nematodicidaAlto poder residual (1 aplicación)Derivados sulfóxido y sulfonaToxicidad: incoordinación, fotosensibilidad, necrosis del nervio

BENZIMIDAZOLES CARBAMATO

•PARBENDAZOLMuy potenteMuy teratógeno (Día 21 preñez en ovinos y ratas ciclopía)

PRO-BENZIMIDAZOLES

•TIOFANATOSe metaboliza a LobendazolEfecto frente a trematodos y nematodosMetabolismo por flora ruminal o intestinal

•FEBANTELSe metaboliza a FenbendazolEfecto ovicida frente a fasciolaMetabolismo hepáticoBaja toxicidad.

•NETOBIMINSe metaboliza a AlbendazolEfecto ovicida frente a fasciolaMetabolismo ruminalBaja toxicidad.