UNIVERSIDAD CENTRAL DE VENEZUELAUNIVERSIDAD CENTRAL DE VENEZUELA

FACULTAD DE CIENCIAS FACULTAD DE CIENCIAS VETERINARIASVETERINARIAS

CÁTEDRA DE FARMACOLOGÍACÁTEDRA DE FARMACOLOGÍA

Profa. Elena Briceño F.

ANTECEDENTES• 1532- Pizarro

• 1860- Andean Niemann• 1884- Sigmund Freud

Carl Koller

1888- Muertes por cocaína• 1905- Einhorn y col.

• 1943- Löfgren

ANESTESICOS LOCALES

CONCEPTO

ANESTÉSICOS LOCALES• ESTRUCTURA QUÍMICA O ÉSTER R1 " C - O (CH2)n-N

R2

O AMIDA R1

" NH - C (CH2)n-N

R2

CLASIFICACIÓN DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES

• SEGÚN ESTRUCTURA QUÍMICA

COCAÍNA PROCAÍNA ÉSTERES CLOROPROCAÍNA TETRACAÍNA

LIDOCAÍNA PRILOCAÍNA AMIDAS MEPIVACAÍNA BUPIVACAÍNA ETIDOCAÍNA

CLASIFICACIÓN DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES

• SEGÚN LA DURACIÓN DE ACCIÓN Y POTENCIA ANESTÉSICA

ACCIÓN CORTA Y POTENCIA BAJA: PROCAÍNA Y CLOROPROCAÍNA

ACCIÓN MEDIA Y POTENCIA INTERMEDIA: LIDOCAÍNA, MEPIVACAÍNA Y PRILOCAÍNA

ACCIÓN LARGA Y POTENCIA ELEVADA: TETRACAÍNA, BUPIVACAÍNA, ETIDOCAÍNA

CARACTERÍSTICAS DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES

• Potencia anestésica (Coeficiente de liposolubilidad)

• Duración de acción (Unión a proteinas plasmáticas y poder vasodilatador)

• Latencia (El % de AL en forma básica no ionizada a pH 7,4 es inversamente proporcionar

al pKa del anestésico)

ANESTÉSICOS LOCALESFARMACOCINÉTICA

• ABSORCIÓN

• No atraviesan la piel intacta

• Se absorben bien en mucosas y heridas

• Lugar de administración

• Concentración y dosis

• Velocidad de inyección

• Presencia de vasoconstrictor

• DISTRIBUCIÓN• LA FORMA UNIDA A PROTEÍNAS:

- a la 1-glicoproteína ácida: de gran especificidad pero poca capacidad.

- a la albúmina: de baja especificidad pero de gran capacidad

• LA FORMA LIBRE IONIZADA

• LA FORMA LIBRE NO IONIZADA

• BIOTRANSFORMACIÓN ÉSTERES PSEUDOCOLINESTERASAS

PLASMÁTICAS AMIDAS ENZIMAS HEPÁTICAS

• ELIMINACIÓN HECES Y ORINA

MECANISMO DE ACCIÓN

Figura 1. Fisiología de la transmisión nerviosa (Tomado de Cousins4).

Figura 2.Mecanismo de acción de los anestésicos locales.B= Base (fracción no ionizada, liposoluble); BH= Catión (fracción ionizada, hidrosoluble). (Tomado de Cousins4).

MECANISMO DE ACCIÓN NORMAL ANESTÉSICO LOCAL

ABRE LA PUERTA BLOQUEACANAL DE Na+ CANAL DE Na+

CORRIENTE DE Na+ CONDUCTANCIA

DENTRO DE MEMBRANA DE Na+

SALE K+ FUERA DE LA VELOCIDAD DE MEMBRANA DESPOLARIZACIÓN

CIERRE DE PUERTA NO SE PROPAGA DEL CANAL DE Na+ POTENCIAL DE ACCIÓN

ACTÚA BOMBA Na+- K+ BLOQUEO NEURAL

FACTORES QUE INFLUENCIAN EL MECANISMO DE ACCIÓN

1. El tamaño de la fibra sobre la que actúa (fibras A y , motricida y tacto, menos afectadas que las y C, de temperatura y dolor).

2. La cantidad de anestésico local disponible en el lugar de acción.

3. Las característica farmacológicas del producto.

ANESTÉSICOS LOCALES

• EFECTOS FARMACOLÓGICOS BLOQUEO DE LA CONDUCCIÓN

NERVIOSA:

• DOLOR• TEMPERATURA

• TACTO• MOTOR

FACTORES DETERMINANTES DE LA ACCIÓN CLÍNICA

• Propiedades físico-químicas

• Liposolubilidad (potencia anestésica)

• Grado de unión a proteínas plasmáticas (duración de acción)

• pka (latencia)

• Adición de vasocontrictor

FACTORES DETERMINANTES DE LA ACCIÓN CLÍNICA

• Volumen y concentración• Carbonatación• Alcalinización• Calentamiento

• Combinación de fármacos• Encapsulación

• Embarazo• Taquifilaxia

ANESTÉSICOS LOCALES REACCIONES ADVERSAS

• SISTEMA NERVIOSO CENTRAL ESTIMULACIÓN- DEPRESIÓN-MUERTE• SISTEMA CARDIOVASCULAR CORAZÓN EXCITABILIDAD VELOCIDAD CONDUCCIÓN FUERZA CONTRACCIÓN VASODILATACIÓN• SISTEMA RESPIRATORIO PARO RESPIRATORIO• OTRAS: REACCIONES ALÉRGICAS

FACTORES DE RIESGO QUE INCREMENTAN LA POSIBILIDAD DE TOXICIDAD CON LOS ANESTÉSICOS

LOCALES

• EDAD

• ESTADO ÁCIDO-BÁSICO

• HEPATITIS O CIRROSIS

• DESNUTRICIÓN

PROCAÍNA

• POTENCIA ANESTÉSICA BAJA.

• TIEMPO DE LATENCIA LARGO.

• BREVE DURACIÓN.

• TÓXICIDAD BAJA.

• USOS: ANESTÉSIA POR INFILTRACIÓN Y BLOQUEO.

LIDOCAÍNA

• SE ABSORBE BIÉN. • SUS METABOLITOS TIENEN EFECTO

ANESTÉSICO.• EFECTO ANESTÉSICO MAS RÁPIDO, MAS

INTENSO, DE MAYOR DURACIÓN Y MAS EXTENSA QUE LA PROCAÍNA.

• USOS: ANESTÉSICO LOCAL (AMPLIO).

ANTIARRITMICO.

ANESTÉSICOS LOCALES INTERACCIONES

• ANESTÉSICO LOCAL

TODOS

TIPO ESTER

AMIDAS

TODOS

PROCAÍNA

• FÁRMACO ADRENALINA SUCCINILCOLINA ANTI AchE

FENOBARBITAL RELAJANTES

MUSCULARES

SULFAS

ANESTÉSICOS LOCALES USOS

ANESTESIA LOCAL• DE SUPERFICIE

• POR INFILTRACIÓN• POR BLOQUEO NERVIOSO

• EPIDURAL• ESPINAL INTRATECAL

• PARAVERTEBRAL• INTRASINOVIAL

¡SUERTE!