Concepto
• “Los antiinflamatorios no esteroideos (abreviado AINE) son un grupo variado y químicamente heterogéneos de fármacos principalmente antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos, por lo que reducen los síntomas de la inflamación, el dolor y la fiebre respectivamente”
• Clive P. Page, Michael J. Curtis, Morley Sutter, Michael Walker, Brian Hoffman. Farmacología integrada (en español). Publicado por Elsevier España, 1998
Prostaglandinas (PG)
• Principales mediadores–Procesos de Protección: • Fiebre (Regulación Hipotalámica)• Dolor (Fibras A-d y C)• Inflamación (liberación otros mediadores)
Salicilatos
• Farmaco: Aspirina por excelencia
• Nivel Max de Cp.: 1h Unión con Prot: 80-90%
• Posología– Antiplaquetario: 40-80mg/día– Dolor o Fiebre: 325-650mg/4-6h– Fiebre Reumática: 1g/4-6h– Dosis Toxica: 150mg/kg– Dosis Letal: 450mg/kg
Salicilatos
• M.A. : Inhibición permanente de la COX-1 plaquetaría.
• Efectos Adversos– GI: Gastritis y STD (A-B)– Sd. de Reye– Salicilismo (tinnitus, vertigo, (-)audicion, confusion, etc)– Desequilibrio Ac-B– Renales (oliguria, proteinuria, hematuria)
Anti-agregación plaquetaria
Analgesia / Anti-piresis
Anti-inflamación
Hiperuricemia
Uricosuria
Alcalosis Respiratoria
Acidosis Metabólica
Acidosis Respiratoria
Sdre. de Reye
TRATAMIENTO
TRATAMIENTO EN NIÑOS
Paraaminofenoles*
• Fármaco: Paracetamol o Acetaminofen por excelencia
• Nivel Max de Cp.: 30-60min Unión con Prot: 20-50%
• Posología– Analgesia o Fiebre:325-1000mg/4-6h– Dosis Toxica: >4g/día– Intoxicacion: >7.5g/día
Paraaminofenoles*
• M.A. : Inhibe la sintesis de prostaglandinas
• NOTA: No se considera 100% AINE, debido a que no posee propiedades antiinflamatorias.
• Efectos Adversos– Metahemoglubinemia– Anemia hemolitica– Daño Renal– Alta Hepatoxicidad
• ANTIDOTO Acetilcisteina 140mg/kg, mantenimiento 70mg/kg
Pirazolonas*
• Fármaco: Metamizol o Dipirona por excelencia
• NOTA: Ilegal en los EUA
• Posología– Analgesia o Fiebre:500-1000mg/6h
• Dolor Moderado-Severo • Postquirurgico• Antiespasmodico• Fiebre Remitente
Pirazolonas*
• M.A. : Inhibe la síntesis de prostaglandinas a nivel de SNC
• NOTA: No se considera 100% AINE, debido a que posee predominantemente efectos antipireticos y analgesicos sobre los antiinflamatorias.
• Efectos Adversos– Hematologicos (A. Hemolitica, A. Aplasica, agranulocitosis)– Somnolencia, cansancio– Necrolisis Epidermal Toxica
Derivados del Ac. N-Arilantranilico (Fenamatos)
• Fármaco: Meclofenamato, Ac. Mefenamico y Ac. Flufenamico
• NOTA: Rara su utilización clínica, debido altos efectos secundarios 1/4
• Posología (Meclofenamato)– Dismenorrea:100mg/8h– Dolor Ligero a Moderado: 50-100mg/6-8hr– A.R. : 50-100mg/6-8hr
Derivados del Ac. N-Arilantranilico (Fenamatos)
• M.A. : Inhibe periférica de la síntesis de prostaglandinas
• Efectos Adversos– Diarrea, dispsia, esteatorrea (1:4)– Anemia Hemolitica– Aumenta Riesgo Trombotico Cardiaco
Derivados del Ac. Acetico
• Fármaco: Diclofenaco, Indometacina y Ketorolaco, por excelencia
• Posología – Diclofenaco 100-200mg/24hr (75mg bid, 50mg tid)
• AR, OR, Dismenorrea
– Indometacina 100-200mg/24hr (75mg bid, 50mg tid, 25mg bid-tid)• AR, OA, Dismenorrea
– Ketorolaco 10mg/4-6h• Dolor Leve a Moderado• Trauma Musculoesqueletico
Derivados del Ac. Acetico
• M.A. : Inhibe periférica de la síntesis de prostaglandinas
• Efectos Adversos (Raros)– Gastritis– Dispepsia– Nausea– Anorexia
Derivados del Ac. Arilpropionico
• Fármaco: Ibuprofeno y Naproxeno por excelencia
• Posología – Ibuprofeno
• Dolor Ligero-Moderado: 400mg/4-6h• Fiebre: 200-400mg/4-6hr• Antiinflamatorio 600mg/4-6hr
– Naproxeno• Dolor Ligero-Moderado: 250-500mg/12h• Antiinflamatorio: 250-500mg/4-6hr
Derivados del Ac. Arilpropionico
• M.A. : Inhibe periférica de la síntesis de prostaglandinas
• Efectos Adversos (Raros)– Pirosis, Gastritis, Ulcera Gástrica (Naproxeno**)– Dispepsia– Nausea– Vomito
Derivados de la Sulfonanilida• Fármaco: Nimesulida por excelencia
• Posología – Dolor – Inflamación vías resp : 100-200mg/12h
• M.A. : Inhibe periférica de la síntesis de prostaglandinas, relativamente selectivo a la COX-2
• Efectos Adversos (Raros)– Pirosis, – Diarrea– Nausea– Vomito
Derivados de la Naftilalcanona• Fármaco: Nabumetona por excelencia
• Posología – A.R. O.A. : 0.5-1g/24h en la noche
• M.A. : Inhibe periférica de la síntesis de prostaglandinas, mayor preferencia a la COX-2
• Efectos Adversos (Raros)– Pirosis, – Diarrea– Nausea– Vomito– Aumento de Riesgo para Eventos Cardiovasculares
Oxicams
• Fármaco: Meloxicam y Piroxicam por excelencia
• Posología – Meloxicam 7.5-15mg/24h
• Dolor Moderado-Severo• Antiinflamatorio• AR, OA
– Piroxicam 20-40mg/24h• Dolor Moderado-Severo• Inflamacion Ap Resp• Gota• Tendinitis
Oxicams
• M.A. : Inhibe periférica de la síntesis de prostaglandinas, mayor preferencia a la COX-2
• Efectos Adversos (Raros)– Pirosis, – Diarrea– Nausea– Vomito– Aumento de Riesgo para Eventos Cardiovasculares
Derivados del Ac. Nicotinico
• Fármaco: Cloxinato de Lisina por excelencia
• Posología 100-200mg/6-8h IM-IV– Dolor Moderado-Severo (Ag o Cr)– Afeccion Tej. Blandos– Herpes – Post-quirurgico– Intervenciones Ortopedicas
Derivados del Ac. Nicotinico
• M.A. : Inhibe periférica de la síntesis de prostaglandinas, mayor preferencia a la COX-2
• Efectos Adversos (Raros)– Nausea– Mareo– Somnolencia
COXIBS Inhibidores Selectivos COX-2
• Fármaco: Celecoxib y Parecoxib por excelencia
• Posología– Celecoxib• AR 100-200mg/12h• OA 200mg/24h
– Parecoxib• Dolor Moderado-Severo (Ag) 40mg/12h
COXIBS Inhibidores Selectivos COX-2
• M.A. : Inhibe la síntesis de prostaglandinas, acción directa en la COX-2
• Efectos Adversos (Raros)– Aquellos AINES que tienen predilección por la
COX-2 se han encontrado un alto aumento al riesgo de Eventos Cardiovasculares y Tomboticos
Seleccionando un AINE’S• Buena Acción
Antiinflamatoria– Ibuprofeno– Ketoprofeno– Diclofenaco– Ketorolaco– Piroxicam– Meloxicam
• Buena Acción Antipirética– Paracetamol– Aspirina– Dipirona
• Buena Acción Analgésica– Ketorolaco– Paracetamol– Dipirona– Clonixinato de Lisina– Ac. Mefenamico
• Parenterales– Dipirona– Ketoprofeno– Diclofenaco– Ketorolaco– Clonixinato de Lisina
Tratamiento Pautado
• Cumplir horario exacto de las tomas, administrando el farmaco a intervalos fijos.
• La toma a demanda puede provocar ciclos de dolor ciclos alternados con periodos de sobremedicacion.
Tratamiento Pautado
• Mantener un nivel efectivo del fármaco, que permita alivio continuo
• Usar Vía Oral Preferentemente si no hay contraindicación.
• Respetar en lo posible el descanso nocturno
• No modificar dosis si el dolor esta bajo control
Aspectos Generales para la Prescripción de un AINE
• Categoria del Dolor:– Somático, Neuropatico, Psicógeno
• Temporalidad del Dolor– Agudo, Crónico, Recurrente
• Individualizar el Tx según el tipo de dolor:– Elección de Fármaco, Dosis, Duración, Perfil de
riesgo del Px.
Aspectos Generales para la Prescripción de un AINE
• Evaluar Tx Riesgo/Beneficio y la repercusión en el px
• Tx: Precoz, Efectivo y Seguro– En NINGUN caso esperar a que los sintomas
remitan de manera espontanea.
• Conocer la Patologia a tratar, el edo fisico y emocional del px.
Aspectos Generales para la Prescripción de un AINE
• Prescribir la menor dosis de analgésico que alivie efectivamente la sintomatología del Px
• Administrar de forma Pautada, No a Demanda
• Vía de elección mas cómoda para el Px
• Seguimiento periódico con evaluación permanente del dolor y eficacia de la medicación.
Aspectos Generales para la Prescripción de un AINE
• El Tx analgésico debe ser paralelo a la investigación del proceso que lo cause
• Programar Tx analgesico adicional de rescate
• Asegurar adhicion al Tx por el Px
• El AINE tiene techo analgésico. Por encima de la dosis máxima NO AUMENTA LA ANALGESIA Y SI LOS EFECTOS SECUNDARIOS
Aspectos Generales para la Prescripción de un AINE
• La persistencia del dolor hace impresindible una nueva evaluación del PX, no siempre se debe a defecto de la dosis
• Si No hay Respuesta a un AINE intentar con otro del mismo grupo o de uno distinto que permita el perfil de riesgo del Px.
Aspectos Generales para la Prescripción de un AINE
• Objetivo: Mejorar los resultados del Tx Farmacológico del Dolor
• Si la evolución no es favorable: Replantear Dx
• Dosis Bajas alivian dolor, leve a moderado y fiebre
• Dosis altas son necesarias para aliviar inflamación