C. Zavaleta B.
Farmacología
UPCH
MECANISMO DE ACCIÓN
FARMACOLÓGICA EN EL
APARATO DIGESTIVO
Las vías gastrointestinales están constituidas
por cuatro vísceras huecas (esófago,
estomago, intestino delgado y colon) y dos
órganos sólidos: páncreas e hígado
SISTEMA DIGESTIVO
Saliva: Contiene a la enzima ptialina (amilasa salival)
Jugo gástrico: Contiene mucina, ac. Clorhídrico, y las enzimas pepsina y lipasa
El ac. Clorhídrico genera un medio ácido, necesario para la acción de la pepsina así como matar o inhibir muchos de los microrganismos que logran introducirse en el estomago
SISTEMA DIGESTIVO
El 90% de ulceras duodenales se ha encontrado Helicobacter pylori
El tratamiento incluye:
Productos con bismuto
Amoxicilina
Metronidazol
Antibióticos azitromicina 5 días o
levofloxacino 7 días
Sustancias antisecretoras
HELICOBACTER PYLORI Y ULCERA
GÁSTRICA
HELICOBACTER PYLORI Y ULCERA
GÁSTRICA
Puede afectar varios órganos: esofago,
estomago, duodeno
El ácido gastrico y H. pylori pueden
desarrollarla
DESARROLLO DE LA ENFERMEDAD
ACIDOPÉPTICA
Se refleja en 3 etapas:
Etapa cefalica (a traves del nervio vago y fibras colinérgicas)
Fase gastrica (la secreción ácida es estimulada por la hormona gastrina)
Fase intestinal ( una cantidad reducida de gastrina es secretada por la mucosa duodenal)
La vía final para la producción de ácido es la bomba ATPasa de la célula parietal
PRODUCCIÓN DE ÁCIDO GASTRICO
La bomba ATPasa de la célula parietal se a activa a traves de:
Ac. Colina (receptores muscarinícos)
Histamina (receptores H2)
Receptores de gastrina
Las medidas protectoras del estomago contra una lesión por ácido:
Barrera creada por el moco gástrico
Microambiente alcalino a lo largo de la barrera
PRODUCCIÓN DE ÁCIDO GASTRICO
El tratamiento esta dirigido a los diversos pasos en la fisiología para la producción de ácido:
1) El uso de antiácido para neutralizar el ácido ya secretado
2) Interferir la producción de ácido bloqueando receptores H2
3) Aumento de las defensas de la mucosa
4) Erradicación de H.pylori
FARMACOS PARA TRATAR ENFERMEDADES
ACIDOPÉPTICAS
Destruyen el ácido ya sea total o parcialmente mediante neutralización o adsorción
Las tres categorías de antiácidos en uso general contienen principalmente sales de calcio, magnesio o aluminio
La reacción química con el ácido clorhídrico da como resultado cloruro de Calcio, magnesio o aluminio.
ANTIACIDOS
Bicarbonato de Sodio (aplicación
limitada,puede causar alcalosis sistemica)
Gel de aluminio
Carbonato de Calcio precipitado
Oxido de Magnesio
Sucralfato (puede aumentar las
concentraciones locales de prostaglandinas)
ANTIACIDOS
ANTIACIDOS
Hidróxido de magnesio
Hidróxido de aluminio
Hidróxido de aluminio
Hidróxido de magnesio
La eficacia in vivo depende entre otros factores :
Alimentos u otros amortiguadores presentes en el estomago
Velocidad del vaciamiento gástrico
Nota: El contenido de sodio de los antiácidos es importante para los pacientes con trastornos clínicos con tendencia a retener sodio (pac. Insuficiencia cardiaca)
EFICACIA DE LOS ANTIÁCIDOS
Difieren con cada categoría de antiácido:
Sales de Ca: pueden causar acidez por rebote (aumento de gastrina por Ca intragastrico)
Sales de Mg: diarrea y acumulación de Mg en insuficiencia renal
Hidróxido de aluminio: fijan fosfatos en las vías intestinales. En algunos enfermos puede ser útil para eliminar fosfatos pero en otro puede causar hipofosfatemia
La absorción de Al también puede ser tóxica
EFECTOS ADVERSOS DE LOS ANTÍACIDOS
Alteran la motilidad intestinal :
La alcalinización del contenido gástrico aumenta la velocidad de vaciamiento
El Mg favorece la motilidad intestinal y puede causar diarrea intensa
Los antiácidos que contienen Al relajan el músculo liso gástrico e intestinal por lo cual la motilidad se reduce . El vaciamento gastrico puede estar deteriorado
OTROS EFECTOS ADVERSOS DE LOS
ANTIÁCIDOS
Interfieren generalmente en la absorción con medicamentos
Ejm:
Sales de Mg y aluminio reducen la absorción de la Digoxina (usado en angina) y la cloropromazina (usado en la ansiedad)
El Hidroxido de Mg puede aumentar la absorción del Dicumarol (Anticoagulante)
INTERACCIÓN DE LOS ANTIÁCIDOS CON
OTROS MEDICAMENTOS
Bloqueadores de H2
Anticolinergicos (Pirencepina)
Bloqueador de la Bomba de Protón
Protectores de Mucosa
Agentes que tienen como blanco el H.pylori
AGENTES ANTISECRETORES
Son Inhibidores competitivos del receptor H2
de Histamina:
Inhiben de manera característica la secreción
gástrica basal nocturna, así como el ácida
gástrico provocado por Histamina
BLOQUEADORES DE H2
Cimetidina
Su excreción urinaria es el 60 al 70 %, por lo que
su dosificación debe modificarse cuando hay
deterioro del riñón.
Es potente inhibidor de P450 , esta propiedad
sustenta muchas interacciones medicamentosas
BLOQUEADORES H2
Ranitidina
A dosis iguales tiene un efecto mayor que la
Cimetidina
Sus características farmacocinéticas son
similares a la Cimetidina
Biodisponibilidad sistémica 50%, vida media
de 2 a 2.5 horas
Se excreta del 50 al 70 %, por la orina
BLOQUEADORES H2
Nizatidina.
Similar a la ranitidina pero su Biodisponibilidad es mayor (mayor de 90%)
Famotidina
Tiene efecto prologando debido a su afinidad por el receptor H2
Vida media 3.5 horas
BLOQUEADORES H2
Cimetidina. Aumento de Creatinina o Aminotransferasas
en el suero
Sindromes del Sistema nervioso (confusión)
Efecto antiandrogeno (en algunos adultos se ha desarrollado impotencia y ginecomastia
Ranitidina y Famotidina tienen menos efectos adversos: exantema, cefalea y mareos
EFECTOS ADVERSOS DE BLOQUEADORES H2
Cimetidina:
Inhibe el efecto de la histamina a nivel de las células parietales que producen Ac. clorhídrico
Es utilizada en el tratamiento de úlcera péptica y del síndrome de Zollinger- Ellison (una combinación de ulcera péptica y tumor gástrico)
El tratamiento con esta sustancia es de 4 a 6 semanas. La administración es por via oral
BLOQUEADORES H2 : USOS TERAPÉUTICOS
Ranitidina
Inhibe la secreción ac. gastrica.
Es utilizada para ayudar la cicatrización
de la úlcera péptica y trastornos
relacionados
BLOQUEADORES H2 : USOS TERAPÉUTICOS
Nizatidina:
Es empleado para inhibir la secreción de
ac de las células parietales
Es utilizada en el tratamiento de la
ulcera duodenal
BLOQUEADORES H2 : USOS TERAPÉUTICOS
Reduce la secreción tanto ácida como de pepsina y puede actuar en forma sinérgica con bloqueadores H2
Biodiponibilidad pobre 25%
Vida media de eliminación:11 horas
Se excreta sin cambios , poco metabolismo hepático
Libre de efectos adversos importantes (cierto grado de resequedad en la boca
Se usa en el tratamiento de la ulcera peptica y como profilaxis de la úlcera por stress
ANTICOLINERGICOS (PIRENCEPINA)
Bloqueador de la bomba de protón
Bloquea en forma efectiva la secreción ácida basal como la estimulada
Se absorbe bien pero debe ser protegido de la degradación por el ácido gástrico
Uso terapéuticos:
Mas eficaz que los bloqueadores H2 en la úlcera péptica
Esofagitis por reflujo intenso
Se produce recidiva después de suspender el tratamiento
BLOQUEADOR DE LA BOMBA DE PROTÓN:
OMEPRAZOL
Efectos adversos potencialmente graves
Anula la producción ácida en forma tal que
aumenta los niveles de gastrina en el suero
Se desconoce si este fármaco es cancerígeno
Puede producirse sobre crecimiento
bacteriano en el estomago en ausencia de
ácido
Parece afectar a P450
EFECTOS ADVERSOS DEL OMEPRAZOL
Son fármacos análogos de la Prostaglandinas E1 (Misoprostol) y Sucralfatos
La principal indicación del Misoprostol es la profilaxis contra la gastritis a causa de los AINES. Se da con comidas
Sucralfatos se da 1 hora antes de cada comida y al acostarse
PROTECTORES DE MUCOSA
SCBC: subsalicilato de bismuto coloidal
Tiene propiedad bactericida y acción
protectora de la mucosa
Se conoce poco sobre sus efectos adversos
AGENTES QUE TIENEN COMO BLANCO EL
H.PILORI
Bismuto subsalicilato
Bismuto subcitrato
Cimetidina
Esomeprazol
Famotidina
Lansoprazol
Misoprostol
Nizatidina
Omeprazol
Pantoprazol
Pirenzepina
Ranitidina
ENFERMEDAD ACIDO PÉPTICA
Son medicamentos que promueven la digestión y constituyen una terapia de reemplazo
Ac. Clorhidrico
Extracto de Malta
Pepsina
Pancreatina
Pancreolipasas
Bilis y Sales Biliares
DIGESTIVOS
Fármacos que provocan vómitos. Actualmente se utiliza como medida de primeros auxilios cuando es necesario vaciar el estomago
No deben utilizarse en caso de intoxicación por corrosivos
Ejms:
Jarabe de Ipecuana
Clorhidrato de Apomorfina
EMETICOS
Apomorfina Inyectable
Jarabe de Ipeca (Cephaelis acuminata)Jarabe oficinal
5%
EMÉTICOS
Estos fármacos alivian la nausea y el vomito:
Dimenhidrinato
Clorhidrato de meclicina
Solución de Clorhidratos fosforados
Maleato de proclorperacina
ANTIEMETICOS
Dimenhidrinato
Estos fármacos alivian el estreñimiento:
Indicados clásicamente para:
Reducir el tiempo de tránsito GI
Aumentar la evacuación intestinal
Disminuir la absorción GI
Actualmente, su valor es dudoso:
- La hiperperistalsis puede disolver los fármacos, aumentar la absorción y acarrear complicaciones
CATARTICOS
MATERIAL Y TECNICA
Administración oral o por sonda nasogástrica de:
Osmóticos
Lactulosa
Manitol
Sorbitol
Salinos
Fosfato de sodio (o sulfato)
Citrato de magnesio (o sulfato)
CATARTICOS
COMPLICACIONES
Diarrea excesiva
Deshidratación
Desequilibrio electrolítico
Hipotensión
Cólicos abdominales
CATARTICOS
CONTRAINDICACIONES
Ausencia de ruidos abdominales
Cirugía reciente
Trastornos hidroelectrolíticos
Insuficiencia cardíaca
Falla renal
Edades extremas
CATARTICOS
Catárticos salinos
Precipitado de Magnesia
Solución de Citrato de Magnesia
Catárticos irritantes
Aceite de ricino
CATARTICOS
Son medicamentos que destruyen las burbujas de gas responsables de los cólicos en el lactante y dolores de tripa en los niños. Estos gases se eliminan de manera natural, pero hay personas a las que les es más difícil y les produce más dolor.
Tipo DIMETICONA
ANTIFLATULENTOS
Aceite de menta piperita
Carbón activado Cápsulas
Dimeticona Solución oral
Simeticona Tabletas
Se aceptan asociaciones de antiflatulentos con: Antiácidos, * Enzimas digestivas (tripsina y quimotripsina) y/o sales biliares No se acepta la asociación de antiflatulento con antidiarreico, por no existir justificación farmacológica.
ANTIFLATULENTOS
ANTIFLATULENTOS
Simeticona Tabletas Dimeticona Tabletas
Son todos aquellos que producen un aumento
del ritmo intestinal, generando un mayor
número de deposiciones
Estimulantes
Emolientes
Lubricantes
Laxantes osmóticos
LAXANTES
Estimulantes
Antraquinonas
Fenolftaleina
Bisacodilo
Actuan directamente sobre las terminaciones nerviosas del intestino, pueden producer acostubramiento, No se recomiendo uso prolongado
LAXANTES
Emoliente
Docusato Sódico
Producen una disolución de los residuos grasos con el agua, produciendo el ablandamiento de las heces
Lubricantes
Parafina líquida
Aceite de oliva
Producen un espeso recubrimiento graso , evitando que el agua de las heces se pierda y facilitando su expulsión
LAXANTES
Laxantes osmóticos
Producen un estímulo en la salida de los
líquidos hacia la luz intestinal, por lo que
aumenta el volumen del bolo intestinal y
provoca el aumento del peristaltismo
Sulfatos
Sales de Mg
LAXANTES
Hidroxido de magnesio