Tetraciclinas, macrólidos, clindamicina, cloranfenicol,
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TETRACICLINAS, MACRÓLIDOS, CLINDAMICINA, CLORANFENICOL,
ESTREPTOGRAMINAS Y OXAZOLIDINONAS
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Inhiben la síntesis proteínica de las bacterias uniéndose a los ribosomas causando una interferencia en su actividad.
La mayoría son bacteriostáticos. *Bactericidas* Resistencia a la tetraciclina y a los macrólidos. Vía oral, con excepción de la tigeciclina y las
estreptograminas.
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TETRACICLINAS
Sustancias cristalinas, anfotéricas. Poco solubles, disponibles en la forma de
clorhidratos. En solución=ácidas.
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MECANISMO DE ACCIÓN Y ACTIVIDAD MICROBIANA
Bacteriostáticos. Suprimen la síntesis de proteínas. Difusión pasiva y transporte activo Se unen en forma reversible a la subunidad 30S
del ribosoma bacteriano, bloquea la unión del aminoacil-tRNA con el sitio receptor del complejo mRNA-ribosoma.
Grampositivas, gramnegativas, anaerobios, rickettsias, camidias y micoplasmas.
Sensibles a doxiciclina, minociclina y tigeciclina
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RESISTENCIA
Alteración de la entrada o incremento de la salida por bomba protéica de transporte activo.
Protección de ribosomas, proteínas que interfieren con la unión de tetraciclinas al ribosoma.
Inactivación enzimática.
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FARMACOCINÉTICA
30% clortetraciclina, 60-70% tetraciclina, oxitetraciclina, demeclociclina y metaciclina.
De 95-100% doxiciclina y minociclina. Tigeciclina, IV. Porción superior del intestino delgado. Se altera por la presencia de alimentos,
cationes, productos lácteos y antiácidos, pH alcalino.
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Se unen 40-80% a proteínas. La minociclina alcanza cantidades altas en
lágrimas y saliva=portador de meningococos. Cruzan la palcenta. Leche. Disminuyen la semivida de la doxiciclina: alcohol,
carbamazepina, fenitoína, barbitúricos.
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Bilis y orina. Acción breve: clortetraciclina, tetraciclina y
oxitetraciclina. 6-8hrs Acción intermedia: demeclociclina y
metaciclina.12hrs Acción prolongada: doxiciclina y minociclina. 16-
18hrs. Tigeciclina, 36hrs.
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USOS CLÍNICOS
Tetraciclinas: rickettsias, mycoplasma pneumoniae, clamidias y espiroquetas, helicobacter pilory.
Vibriones (cólera). Clamidias. Tetraciclina+otro antibiótico=peste,
tularemia y brucelosis. Protozoarios (profilaxis)
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Acné, exacerbaciones de bronquitis, neumonía extrahospitalaria, enfermedad de Lyme, fiebre recurrente, leptospirosis, infecciones micobacterianas
La minociclina erradica portador de meningococos.
Demeclociclina, inhibe la acción de ADH en el túbulo renal . *Secreción inadecuada o tumores*
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Tegeciclina, staphylococcus aureus, cepas resistentes a la meticiclina y a la vancomicina.
Infecciones de la piel y anexos, infecciones intrabdominales y neumonía adquirida en la comunidad.
No se usa para infecciones urinarias. Patógenos nosocomiales resistentes a fármacos
múltiples.
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Dosis oral: tetraciclina 0.25 a 0.5 c/6 h para audltos
20 a 40mg/kg/dia en niños de 8 y + Demeclociclina y metaciclina 600mg Minociclina 100mg/12h Dosis parenteral: 0.1 a 0.5g/6-12h Doxiciclina: 100mg/12 a 24h
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REACCIONES ADVERSAS
Efectos gastrointestinales: náusea, diarrea y vómito.
Suprimen patógenos coliformes suceptibles. Posibilitan el crecimiento excesivo de
pseudomonas, proteus, estafilococos, coliformes resistentes, clostridios y candida.
Prurito anal, candidosis vaginal o bucal o colitis.
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Estructuras óseas y dientes. Se unen con facilidad al calcio. Flourescencia, cambios de color y displasia
del esmalte. Hueso. Osteítis deformidad o inhibición del
crecimiento
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Otros efectos tóxicos Alteración de la función hepática. Acidosis tubular. Retención de nitrógeno. Trombosis venosa. IM, irritación local y dolor. (doxciclina) Demeclociclina, sensibilidad a la luz UV o
solar.