Quinolonas

Dra. Eulalia Fernàndez-Vallìn Cárdenas

QUINOLONASEl precursor de las quinolonas es el ácido nalidixicoLa primera quinolona sintetizada fue la norfloxacinaTodos los miembros del grupo son por completo sintéticosLa ciprofloxacina es el miembro del grupo con aplicación clínica más ampliaSu utilización en el tratamiento de infecciones urinarias debe hacerse con mucha precaución por la aparición de cepas de resistentes de gérmenes sensibles

FLUOROQUINOLONASCiprofloxacina: mas eficaz en la pseudomonaOfloxacinaLomefloxacinaAmifloxacinaGatifloxacinaMoxifloxacinaTrovafloxacinaLevofloxacinaCinoxacinaEnoxacina

UTILES EN INF. RESPIRATORIAS

ESPECTRO ANTIBACTERIANOSalmonellaShigellaN. gonorrhoeaeE. coliEnterobacterKlebsiellaProteusSerratiaH. influenzaeLegionellaPseudomona aeruginosa

MECANISMO DE ACCIÓNIngresan a los gérmenes por el mecanisnmo de difusión mediado por canales de proteínas llenos de agua (porinas)Van al núcleo donde inhiben la replicación del DNA bacteriano al interferir con la acción de la enzima girasa del DNA y la topoisomerasa IVLa topoisomerasa cambia la topología del DNA, al producirle una escotadura, pasar por ella y resellar, sin producir cambios en su estructura primaria

MECANISMO DE ACCIÓNPara bacterias gram (+) por ejemplo S. aureus, la topoisomerasa IV es la actividad principal que inhiben las quinolonasEn microorganismos gram (-) es la girasa del DNA el principal sitio de acción, por ejemplo E. coli.

RESISTENCIA MICROBIANABlanco alterado: Modificación en la estructura de la topoisomerasa II

Acumulación disminuida del fármaco en el interior de la bacteria por disminución del número de porinas

FARMACOCINÉTICAAbsorción: Todas se absorben por VO excepto norfloxacina.Y por VI: ciprofloxacina y ofloxacina.Interfieren la absorción de las quinolonas preparados que contienen sucralfato, aluminio, magnesio, sales de hierro y zinc.

FARMACOCINÉTICADistribución: La única que pasa al LCR es la ofloxacina Buena hacia todos los compartimentos, se distribuyen el en hueso, cartílago, riñón, macrófagos, leucocitos polimorfonucleares, tejido prostático (aunque no el líquido prostático)Se metabolizan de manera parcial hacia compuestos con menor actividad antimicrobianaExcreción: Renal

Efectos indeseablesLas más frecuentes náuseas, vómitos, dispepsia, diarreasCefaleas, mareos y en casos graves convulsiones (combinación con teofilinas o AINES te lo produce)NefrotoxicidadFototoxicidadArtralgias, inflamación, destrucción del cartílagoLeucopenia, eosinofilia

INTERACCIONESNO ADMINISTRAR CONJUNTAMENTE CON SUCRALFATO, SALES DE ALUMINIO Y MAGNESIO, SALES DE HIERRO.DISMINUYEN EL METABOLISMO DE FÁRMAOS QUE UTILIZAN EL SISTEMA DE OXIDASAS HEPÁTICASLA CIMETIDINA AUMENTA SUS CONCENTRACIONES PLASMÁTICASCONVULSIONES AL ASOCIAR ENOXACINA CON FENOPROFENO (es un AINE)

CONTRAINDICACIONESEMBARAZO

LACTANCIA

NIÑOS MENORES DE 18 AÑOS