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    Los primeros psicofrmacos fueron descubiertos en la

    dcada de los 50`s

    El auge de la psicofarmacologa produjo un cambioimportante en el abordaje y pronstico de la mayora delas enfermedades psiquitricas

    En la presente gua se describirn las principalescaractersticas de los siguientes grupos de psicofrmacos:

    - Antidepresivos- Antipsicticos- Estabilizadores del estado de nimo- Benzodiacepinas

    INTRODUCCIN

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    FRMACOS

    ANTIDEPRESIVOS

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    Los antidepresivos son frmacos eficaces en eltratamiento de la depresin, de muchos trastornos de

    ansiedad y de algunos trastornos de la conductaalimentaria

    FRMACOS

    ANTIDEPRESIVOS

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    En los ltimos aos han sido sustituidos comofrmacos de primera para el tratamiento de la

    depresinDentro de este grupo de antidepresivos la

    clorimipramina fue aprobada por la FDA (Food andDrug Administration) para el tratamiento del TOC

    ANTIDEPRESIVOS

    TRICCLICOS

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    Efectos adversos de los antidepresivos tricclicos Se debe evitar su uso en pacientes con los siguientes

    antecedentes cardiovasculares: bloqueo bifascicular,bloqueo de rama izquierda y prolongacin delintervalo QT, as como tambin en la fase depresivade pacientes bipolares, dado el riesgo de switch

    manaco

    ANTIDEPRESIVOS

    TRICCLICOS

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    Mecanismos de accin Efectos adversos

    Bloqueo M (muscarnico) Sequedad de boca,

    constipacin, visin borrosa,

    retencin urinaria, confusin y

    delirium

    Bloqueo H1 (histaminrgicos) sedacin, aumento de peso

    Bloqueo 1 (adrenrgicos) hipotensin ortosttica,

    mareos, taquicardia

    Inhibidores de recaptacin 5-HT

    (serotonina)

    Disfunsin sexual

    ANTIDEPRESIVOS TRICCLICOS

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    Inhibidores de la monoaminooxidasaRaramente son de primera eleccin en la depresin

    debido a aspectos importantes de seguridad (crisishipertensivas y sndrome serotoninrgico)

    IMAO

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    Inhibidores selectivos de la recaptacin deserotonina

    Constituyen el tratamiento de primera lnea para ladepresin

    Se utilizan tambin en el tratamiento de muchostrastornos de ansiedad como el TOC, la fobia social,

    el trastorno de ansiedad generalizada, el trastorno deangustia o panic disorder y el trastorno por estrspostraumtico

    IRSS

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    Este grupo esta compuesto por los siguientesfrmacos: fluoxetina, paroxetina, sertralina,

    citalopram y escitalopram Tienen la ventaja de registrar mayor ndice

    teraputico y tolerabilidad Los efectos adversos ms frecuentes son: ansiedad o

    agitacin, nuseas, trastornos gastrointestinales,cefaleas y disfunciones sexuales

    IRSS

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    Primer frmaco utilizado de esta clase, tiene un efecto

    activador en algunos pacientes, por lo tanto es importanteadministrarla en la maana

    La dosis para el tratamiento de la bulimia nerviosa y elTOC son de 60 a 80 mg/da

    Para el tratamiento de la depresin mayor es de 20 a 40mg/da

    Los efectos adversos ms frecuentes son la agitacin y elinsomnio Sntomas de discontinuacin: mareos, nauseas, vmitos,

    fatiga, cefaleas, insomnio, ansiedad e irritabilidad

    FLUOXETINA

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    Se contraindica el uso de IRSS junto con los IMAODebe realizarse un washout de dos semanas para el

    cambio a un IMAO, con fluoxetina se deben esperarcinco semanas

    De esta manera se previene la aparicin delsndrome serotoninrgico (trastornos

    gastrointestinales, taquicardia, hipertensin, fiebre,convulsiones, coma y muerte)

    IRSS PRECAUCIONES

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    BUPROPIN (Inhibidor de la recaptacin de DA y NA) Muestra ventajas sobre las anteriores

    No produce disfunciones sexuales y tiene supresor del apetito Se utiliza en el tratamiento de la cesacin tabtica, en ladepresin bipolar

    VENLAFAXINA (Inhibidor de la recaptacin de 5- HT y de NA) Puede producir aumento de la presin arterial, la APA la

    incluye entre los antidepresivos de primera eleccinMIRTAZAPINA Es eficaz como antidepresivo a dosis bajas produce sedacin

    pero a dosis puede producir insomnio

    OTROS

    ANTIDEPRESIVOS

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    Nombre genrico Dosis de inicio (mg/da) Dosis habitual (mg/da)TRICCLICOS Y TETRACCLICOS

    Amitriptilina

    Clorimipramina

    Imipramina

    Desipramina

    Nortriptilina

    25-50

    25

    25-50

    25-50

    25

    100-300

    100-250

    100-300

    100-300

    50-200

    IRSSFluoxetina

    Citalopram

    Escitalopram

    Paroxetina

    Sertralina

    20

    20

    10

    20

    50

    20-60

    20-60

    10-20

    20-60

    50-200

    IMAO

    Tranilcipromina

    Fenelzina

    Moclobemida

    10

    15

    150

    30-60

    15-90

    300-600

    OTROS

    Bupropin

    Venlafaxina

    MirtazapinaDuloxetina

    150

    37.5

    1540

    300

    75-225

    15-4540-120

    Dosis de inicio y teraputica de losantidepresivos

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    FRMACOS

    ANTIPSICTICOS

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    Constituyen el pilar del tratamiento de la esquizofrenia, y

    otros trastornos como el trastorno esquizoafectivo, el trastornodelirante, las depresiones psicticas, la mana y la demencia

    ANTIPSICTICOS TPICOS O DE 1 GENERACIN El mecanismo de accin teraputico es el bloqueo de los

    receptores dopaminrgicos en la zona mesolmbica ymesocortical

    El primer antipsictico descubierto fue la clorpromazina,luego se descubri el Haloperidol Si bien son eficaces para el tratamiento de los sntomas

    positivos de la esquizofrenia, no actan sobre los sntomasnegativos de esta enfermedad

    FRMACOS

    ANTIPSICTICOS

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    Frmacos Dosisequipotente SedacinH1 Sntomasextrapiramidales

    SEP (D2)

    Potenciaanticolinrgica Hipotensinortosttica Rango dedosis

    (mg/d)

    Clorpromazina 100 +++ ++ ++ +++ 200-800

    Tioridazina 100 +++ + +++ +++ 150-800

    Trifluoperazina 5 + +++ + + 2-40

    Haloperidol 2 + +++ + + 2-20

    Antipsicticos tpicos o de primera generacin

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    Presentan ventajas significativas en cuanto a eficacia

    respecto de los anteriores, mejorando los sntomasnegativos y las funciones cognitivas en pacientes con

    esquizofrenia Entre los antipsicticos de primera lnea y ms usados se

    encuentra la risperidona cuyos efectos adversos mscomunes son: sedacin, efectos extrapiramidalesprincipalmente bradiquinesia, hipotensin ortosttica,galactorrea y aumento de peso

    La Olanzapina tiene un perfil favorable de efectosadversos, son raros los SEP, puede producirhiperprolactinemia y sedacin, tambin puede produciraumento de peso

    ANTIPSICTICOS ATPICOS O

    DE 2 GENERACIN

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    El Aripiprazol con un mecanismo de accin es diferentea los dems, con accin agonista parcial de los

    receptores D2 y 5-HT1 A y antagonista del 5-HT2A, seconstituyo en el primer antipsictico de 3 generacin, secaracteriza por estabilizar la neurotransmisindopaminrgica y se asocia a escasa modificacin

    corporal, del intervalo QT, de los niveles de prolactina yde produccin de SEP.

    ANTIPSICTICOS ATPICOS O DE 3GENERACIN

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    Antipsicticos de 2 generacin Dosis oral diaria (mg)

    Clozapina

    Risperidona

    Olanzapina

    Quetiapina

    Ziprasidona

    100-900

    2-10

    5-20

    75-750

    40-160

    Antipsicticos de 3 generacin Dosis oral diaria (mg)

    Aripiprazol 15-30

    Rango de dosis de los antipsicticos de2 y 3 generacin

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    Frmacos SEP Hiperprolactinemia Aumento de

    peso

    Alteraciones

    de la

    glucemia y

    los lpidos

    Prolongaci

    n del QTc

    Sedacin Hipotensin

    ClozapinaRisperidona

    Olanzapina

    Quetiapina

    Ziprasidona

    Aripiprazol

    0b+

    0b

    0b

    0b

    0b

    0+++

    +

    0

    0

    0

    +++++

    +++

    ++

    0

    0

    +++++

    +++

    ++

    0

    0

    00

    0

    0

    ++

    0

    ++++

    +

    ++

    0

    +

    ++++

    +

    ++

    0

    0

    Efectos adversos de los antipsicticos atpicosy de 3 generacin

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    FRMACOS ESTABILIZADORES DELNIMO

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    Son un grupo de frmacos eficaces para tratar eltrastorno bipolar

    Muchas veces es necesaria la combinacin defrmacos estabilizadores del nimo para lograr unamejor respuesta al tratamiento

    FRMACOS ESTABILIZADORES DELNIMO

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    MECANISMO DE ACCIN: Accin inhibitoria sobre la enzima

    inositol monofosfata FARMACOCINTICA: Absorcin oral, se excreta por va renal EFECTOS ADVERSOS: Temblor fino de manos, nuseas y

    diarrea, poliuria y polidipsia secundaria, somnolencia, aumentode peso e hipotiroidismo. Sntomas de intoxicacin: nuseas,vmitos, diarrea, falla renal, temblor grueso, ataxia, disartria,

    confusin, delirium, convulsiones, estupor y coma. EXAMNES COMPLEMENTARIOS INICIALES: hemograma

    completo, dosaje de T3, t4 y TSH, electrolitos y creatinemia,mayores de 40 aos ECG

    DOSIFICACIN: 300 MG 2-3 veces al da, concentracionessricas deseables son 0,70 meq/L 1,2 meq/L

    LITIO

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    MECANISMO DE ACCIN: Aumenta los niveles de

    GABA en las sinapsis FARMACOCINTICA: Alta unin a protenas y accin

    inhibitoria del metabolismo oxidativo EFECTOS ADVERSOS: nuseas, somnolencia, mareos,

    vmitos, dispepsia, temblor y ataxia, durante el embarazopuede producir defectos del tubo neural (espina bfida)

    PRECAUCIONES: contraindicado en los trastornoshepticos

    DOSIFICACIONES: dosis inicial habitual es de 500 a 750mg/da en dosis fraccionadas

    CIDO VALPROICO

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    MECANISMO DE ACCIN: se une a los canales de sodio

    y los inactiva disminuyendo la descarga del potencial deaccin

    FARMACOCINTICA: absorcin lenta es inductor de lasenzimas del citocromo CYP 3 AP

    EFECTOS ADVERSOS: trastornos gastrointestinales,diplopa, visin borrosa, la ataxia, el nistagmus y elvrtigo

    PRECAUSIONES: contraindicada en pacientes conantecedentes de mdula sea

    DOSIFICACIN: el rango de dosis es 200-1800 mg/da

    CARABAMACEPINA

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    Aprobado para el tratamiento de mantenimiento deltrastorno bipolar

    La evidencia sobre su eficacia demostr que es mseficaz para prevenir episodios depresivos quemanacos, se lo utiliza tambin en el tratamiento dela depresin bipolar

    LAMOTRIGINA

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    BENZODIACEPINAS

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    Las benzodiacepinas desplazaron a los barbitricosen el tratamiento de la ansiedad y el insomnio

    debido al mayor ndice teraputico, menor toleranciay dependencia, menor potencial de abuso y mayormargen entre dosis ansioltica y sedante

    BENZODIACEPINAS

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    Potencia Dosis equivalente

    (mg/d)

    Vida media (horas) Indicacin teraputica

    BAJA

    Clordiazepxido

    Oxacepam

    10

    15

    7-30

    6-24

    Ansiedad generalizada

    muy leve o insomnio

    MEDIA

    Clorazepato

    Diazepam

    Desmetildiazepam

    Estazolam

    Flurazepam

    Prazepam

    7.5

    5

    ..

    ..

    30

    ..

    30-60

    20-80

    30-100

    10-24

    72

    30-60

    Ansiedad generalizada

    leve o insomnio

    ALTAAlprazolam

    Bromazepam

    Clonazepam

    Lorazepam

    Triazolam

    0,5

    3

    0,25

    1

    0,25

    6-20

    8-19

    5-30

    10-20

    2-5

    Ataque de pnico,

    trastorno por ansiedad

    generalizada,

    insomnio, agitacin y

    mana

    Clasificacin de las benzodiacepinas

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    Las BZD de alta potencia son ms eficaces en eltratamiento del ataque de pnico, la mana aguda y

    la agitacin Tanto el clonazepam como el diazepam tienen vidas

    medias prolongadas comparadas con el alprazolam Es conveniente reducir la dosis gradualmente para

    evitar estos efectos adversos

    BENZODIACEPINAS

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    Antes de iniciar un tratamiento con BZD es prudente

    investigar si el paciente tiene antecedentes de dependenciaal alcohol, drogas o historia familiar de dependencia

    Dado que la principal desventaja del uso de BZD es lafarmacodependencia es conveniente indicarlas durante elmenor tiempo posible y evitarlas en pacientes adictos oantecedentes de adicciones

    Los IRSS constituyen una alternativa a las BZD en ciertostrastornos de ansiedad En ocasiones puede utilizarse la combinacin de BZD con

    un IRSS en determinados trastornos de ansiedad como elataque de pnico o el trastorno de ansiedad generalizada

    BENZODIACEPINAS

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    LAS BENZODIACEPINAS SON

    ALTAMENTE ADICTIVAS ES

    RESPONSABILIDAD DE LOS MEDICOS

    PREVENIR ESTE RIESGO A LA

    POBLACION G.C.G.