Presentación insulinas ultima

Es un polipéptido Es un polipéptido secretado por las células secretado por las células beta del páncreas.beta del páncreas.

Es una hormona esencial Es una hormona esencial para el crecimiento para el crecimiento somático y desarrollo somático y desarrollo motriz, desempeña un motriz, desempeña un papel muy importante en papel muy importante en la regulación del la regulación del metabolismo de metabolismo de carbohidratos, grasas y carbohidratos, grasas y proteínas.proteínas.

D:Somatostatina D:Somatostatina A:Glucágon A:Glucágon PP:Polipéptido pancreáticoPP:Polipéptido pancreático

Godman y Gillman. Farmacología clínica, capitulo 60. Insulina y propiedades farmacológicas del páncreas endocrino.

Paul Langerhans (1869): Paul Langerhans (1869): células hacinares y agrupadas en células hacinares y agrupadas en islotes.islotes.

Frederick Banting, Charles BestFrederick Banting, Charles Best y John James Macleod y John James Macleod (1921): (1921): Insulina de fuente animal.Insulina de fuente animal.

Premio Nobel de Medicina (1923).Premio Nobel de Medicina (1923). 1965: 1965: La insulina humana: primera proteína humana La insulina humana: primera proteína humana

sintetizada. sintetizada. 1981: 1981: Insulina producida en bacterias con la ayuda de la Insulina producida en bacterias con la ayuda de la

ingeniería genética; utilizada en el tratamiento de una ingeniería genética; utilizada en el tratamiento de una enfermedad humana.enfermedad humana.


Frederick Sanger (1960) Frederick Sanger (1960) determinó la estructura determinó la estructura molecular de la insulina; fue molecular de la insulina; fue la primera proteína la primera proteína descifrada. descifrada.

Sintesis compleja de la Sintesis compleja de la proteina (1963).proteina (1963).

Estructura tridimensional Estructura tridimensional ((Hodking y cols 1973Hodking y cols 1973).).


REREndopeptidasas Ca++

Desdoblamiento proteolitico

Complejo GolgiComplejo Golgi


Proporcionar concentraciones estables de glucosa tanto Proporcionar concentraciones estables de glucosa tanto en ayuno como en alimentación.en ayuno como en alimentación.


Circula en sangre como monómero libre.Circula en sangre como monómero libre.Ayuno: 40µg de insulina por hora hacia la vena porta Ayuno: 40µg de insulina por hora hacia la vena porta

concentración 2-4ng/ml (50-100µu/ml) sangre periférica concentración 2-4ng/ml (50-100µu/ml) sangre periférica 0,5ng/ml (12µu/ml)0,5ng/ml (12µu/ml)

Post ingesta: incremento de concentración de insulina.Post ingesta: incremento de concentración de insulina.Vida media: 5-6 minutos Vida media: 5-6 minutos

Proinsulina: 17 minutosProinsulina: 17 minutosPeptido C: 30 minutosPeptido C: 30 minutos


SECRECION FISIOLOGICA DE LA INSULINASECRECION FISIOLOGICA DE LA INSULINA

Rev Med Urug 2006; 22: 266-276

ContinuaContinuaEntre comidasGlucosa hepática

Posprandial Posprandial Corta duraciónIngesta

Ayuno…LipólisisCetogénesis

1°fase: 20-30´circulación portal, inhibe producción glucosa hepática2°fase: 1-3h

Higado, músculo, grasa, células sanguineas, cerebro.Higado, músculo, grasa, células sanguineas, cerebro.Glicoproteina transmembranaGlicoproteina transmembrana2 subunidades 2 subunidades αα de 135 kDa (731AAs) extracelulares, de 135 kDa (731AAs) extracelulares,

dominio de unión de la insulina.dominio de unión de la insulina.2 subnidades 2 subnidades ββ de 95kDa (620 AAs) proteinas de 95kDa (620 AAs) proteinas

transmebrana, tirosinproteincinasa (autofosforilación transmebrana, tirosinproteincinasa (autofosforilación residuos tirosina.residuos tirosina.

Unidas por puentes disulfuro.Unidas por puentes disulfuro.


Difusión Difusión facilitada facilitada

Transporte de sustratos e iones

Translocación de proteinas.

Activación e inactivación enzimática..

Alteración de la velocidad de transcripción genética y proteinas

Autofosforilación

Tirosincinasa

Glucoquinasas


ACCION DE LA INSULINAACCION DE LA INSULINA

Efectos de la insulina…Efectos de la insulina…

Clasificación…Clasificación…Según su origenSegún su origen: humana, porcina, bovina: humana, porcina, bovina, ,

bacteriológico, Ingeniería recombinante.bacteriológico, Ingeniería recombinante.Según la estructura: Según la estructura: insulina humana y análogos de insulina humana y análogos de

insulina humana.insulina humana.Según la farmacocinéticaSegún la farmacocinética: insulinas de acción rápida, : insulinas de acción rápida,

intermedia, prolongada y mezclas de insulina rápida e intermedia, prolongada y mezclas de insulina rápida e intermedia.intermedia.

Según los dispositivos de administraciónSegún los dispositivos de administración: viales, plumas : viales, plumas precargadas, cartuchos y bombas de insulina.precargadas, cartuchos y bombas de insulina.

González Gero M.Y, Muñíz Gavilan A. Las nuevas insulinas. FMC.2003;10:59-68.

INSULINA RÁPIDA O INSULINA RÁPIDA O CRISTALINACRISTALINA

Es la molécula de insulina humana no modificada, Es la molécula de insulina humana no modificada, idéntica a la segregada por el páncreas y de aspecto idéntica a la segregada por el páncreas y de aspecto transparente. transparente.

FarmacocinéticaFarmacocinéticaInicio de Acción: 30 minutosInicio de Acción: 30 minutosPico Máximo: 2 horasPico Máximo: 2 horasDuración de acción: 4 horasDuración de acción: 4 horas

Información Terapeutica del Sistema Nacional de Salud 2004, volúmen 28, nùmero 2

INSULINA RÁPIDA O INSULINA RÁPIDA O CRISTALINACRISTALINAVía de administración:Vía de administración: SC o EV SC o EV

Presentaciones:Presentaciones: Frasco 10 ml Frasco 10 ml (1000 UI) para administración con (1000 UI) para administración con jeringa y cartuchos de 3 ml (300 jeringa y cartuchos de 3 ml (300 UI) para administración con pen.UI) para administración con pen.


INSULINA DE ACCIÓN INSULINA DE ACCIÓN INTERMEDIAINTERMEDIAEs la insulina NPH (Neutral Protamine Hagedon) que se Es la insulina NPH (Neutral Protamine Hagedon) que se obtiene al añadir a la insulina soluble la protamina como obtiene al añadir a la insulina soluble la protamina como retardante, consiguiendo así que tanto el inicio, pico máximo retardante, consiguiendo así que tanto el inicio, pico máximo y duración de acción se prolongue. Se presenta en suspensión y duración de acción se prolongue. Se presenta en suspensión y su aspecto es turbio.y su aspecto es turbio.


INSULINA DE ACCIÓN INSULINA DE ACCIÓN INTERMEDIAINTERMEDIAFarmacocinéticaFarmacocinéticaInicio de acción: 1 a 2 horasInicio de acción: 1 a 2 horasPico máximo: 5 a 7 horas Pico máximo: 5 a 7 horas Duración de acción: 12 a 13 horas. Duración de acción: 12 a 13 horas.


INSULINA DE ACCIÓN INSULINA DE ACCIÓN INTERMEDIAINTERMEDIA

Vía de administración:Vía de administración: SC SC Presentaciones:Presentaciones: Frasco 10 ml (1000 UI) para administración con Frasco 10 ml (1000 UI) para administración conjeringa y cartuchos de 3 ml (300 UI) para administración con jeringa y cartuchos de 3 ml (300 UI) para administración con

pen. pen.


ANALOGOS DE INSULINAANALOGOS DE INSULINA

ANALOGOS DE ACCIÓN ANALOGOS DE ACCIÓN RÁPIDARÁPIDA

Insulina Aspart (NovoRapid®Insulina Aspart (NovoRapid®))Se caracteriza por la sustitución de la prolina en la posición 28 Se caracteriza por la sustitución de la prolina en la posición 28 de la cadena B por un ácido aspártico, lo que reduce la de la cadena B por un ácido aspártico, lo que reduce la tendencia a la agregación de los monómeros.tendencia a la agregación de los monómeros.



Insulina Aspart (NovoRapid®)Insulina Aspart (NovoRapid®)

Farmacocinética Farmacocinética

Inicio de acción: 5-15 minutos después de la inyecciónInicio de acción: 5-15 minutos después de la inyecciónPico máximo de acción: 60-120 minutosPico máximo de acción: 60-120 minutos

Duración: 2 a 4 horas.Duración: 2 a 4 horas.


ANALOGOS DE ACCIÓN ANALOGOS DE ACCIÓN RÁPIDARÁPIDAInsulina Aspart (NovoRapid®)Insulina Aspart (NovoRapid®)

Dosis y Administración: Dosis y Administración:

Dosis inicial de la insulina Aspart: un 10% menor que la dosis Dosis inicial de la insulina Aspart: un 10% menor que la dosis de la insulina previa a la que sustituye.de la insulina previa a la que sustituye.

Se aconseja su administración inmediatamente (5 a 10 Se aconseja su administración inmediatamente (5 a 10 minutos) antes de las comidas.minutos) antes de las comidas.

En el caso de su utilización en las bombas de infusión En el caso de su utilización en las bombas de infusión subcutánea continua, no debe diluirse ni mezclarsesubcutánea continua, no debe diluirse ni mezclarse


ANALOGOS DE ACCIÓN ANALOGOS DE ACCIÓN RÁPIDARÁPIDAInsulina Aspart (NovoRapid®)



Insulina Lispro (Humalog®)Insulina Lispro (Humalog®)Se caracteriza por el intercambio entre la prolina de la Se caracteriza por el intercambio entre la prolina de la posición 28 de la cadena B por la lisina de la posición 29.posición 28 de la cadena B por la lisina de la posición 29.


ANALOGOS DE ACCIÓN ANALOGOS DE ACCIÓN RÁPIDARÁPIDAInsulina Lispro (Humalog®)Insulina Lispro (Humalog®)

Inicio de acción:Inicio de acción: 5 a 15 min. 5 a 15 min. Pico máximo:Pico máximo: 60 minutos 60 minutos Duración:Duración: 2 a 4 horas. 2 a 4 horas.


ANALOGOS DE ACCIÓN ANALOGOS DE ACCIÓN RÁPIDARÁPIDAVentajasVentajas Perfil de acción más parecido al de la insulina endógena en Perfil de acción más parecido al de la insulina endógena en

relación con la ingesta.relación con la ingesta. Mejor control glucémico postpandrial.Mejor control glucémico postpandrial. Mayor disminución de la HbA1c en pacientes con DM 1.Mayor disminución de la HbA1c en pacientes con DM 1. Menor número de hipoglucemias nocturnas.Menor número de hipoglucemias nocturnas. Mejora de la calidad de vida al administrarse más próxima a la Mejora de la calidad de vida al administrarse más próxima a la

comida.comida.


ANALOGOS DE ACCIÓN ANALOGOS DE ACCIÓN RÁPIDARÁPIDADesventajasDesventajas

Mayor costo.Mayor costo.Puede requerir incremento de dosis o del número de Puede requerir incremento de dosis o del número de

inyecciones de insulina basal.inyecciones de insulina basal.No existen suficientes datos acerca de su efecto en No existen suficientes datos acerca de su efecto en

niños menores de 6 años, ancianos, embarazadas y niños menores de 6 años, ancianos, embarazadas y en la lactancia.en la lactancia.

Seguridad y beneficio a largo plazo sin establecer.Seguridad y beneficio a largo plazo sin establecer.



Insulina Glulisine (Apidra®)Insulina Glulisine (Apidra®)El aminoácido aspargina de la posición B3 es reemplazado por El aminoácido aspargina de la posición B3 es reemplazado por lisina y la lisina de la posición B29 es reemplazado por ácido lisina y la lisina de la posición B29 es reemplazado por ácido glutámico.glutámico.



Insulina Glulisine (Apidra®)Insulina Glulisine (Apidra®)

FarmacocinéticaFarmacocinética

Inicio de acción: 5 a15 minutosInicio de acción: 5 a15 minutosPico máximo: 1 a 2 horasPico máximo: 1 a 2 horasDuración de acción: 3 a 4 horasDuración de acción: 3 a 4 horas



Insulina Glulisine (Apidra®)Insulina Glulisine (Apidra®)

Vía de administraciónVía de administración: SC: SCSe debe suministrar justo antes de la comida (0-15 minutos) o Se debe suministrar justo antes de la comida (0-15 minutos) o inmediatamente después.inmediatamente después.

PresentaciónPresentación: Viene en vial, cartuchos o pluma precargada. : Viene en vial, cartuchos o pluma precargada.


Efectos de diferentes InsulinasEfectos de diferentes Insulinas

Boletin de informaciòn terapeutica SacylITE, 2005, nº1

Presentación insulinas ultima

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