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INTRODUCCIÓN La Real Farmacopea Española describe las formas farmacéuticas
de liberación modificada como aquellas preparaciones en las que
la velocidad y el lugar de liberación de la sustancia o sustancias
activas, es diferente del de la forma farmacéutica de liberación
convencional administrada por la misma vía .
Sistemas de liberación modificada colónica sistemas
de liberación modificada (SLM) que retardan la liberación
del p.a. hasta llegar al colon recorriendo todo el tracto
gastrointestinal sin verse alterados . Se emplean para el
tratamiento local de enfermedades colónicas.
ENFERMEDAD DE CROHN COLITIS ULCEROSA
ETIOLOGÍA
Autoinmune, genética,
ambiental
Autoinmune, genética,
ambiental
REGIONES AFECTADAS Todo el tracto digestivo Colon y recto
SÍNTOMAS
Inflamación, dolor
abdominal, diarrea,
malabsorción de nutrientes
Inflamación, dolor
abdominal, diarrea
COMPLICACIONES Fístulas, estenosis -
OBJETIVOS MATERIALES Y MÉTODOS En el trabajo presentado buscaremos dar una idea sobre las formas farmacéuticas más
empleadas en el mercado desde el punto de vista de liberación retardado a nivel
colónico. Por tanto, se tendrán en cuenta los siguientes objetivos:
1. Tipos de sistemas de liberación retardada colónica.
2. Características de las formas farmacéuticas.
3. Los recursos tecnológicos que se emplean para evitar la pérdida de p.a. y que
ejerza su acción local.
4. Nuevos sistemas de liberación retardada dirigida al colon.
1.- Revisión bibliográfica de bases de datos: PubMed
(https://ncbi.nlm.nih.gov/pubmed) , Scopus (https://www.scopus.com) y
artículos de google .
2.- Manuales de texto, figuras y tablas.
RESULTADOS Y DISCUSIÓN
Polímeros sintéticos
Sistemas oros-CT
Sistema Pulsincap
Cápsulas ECD-S Sistema CODES
3.- SISTEMAS DE LIBERACIÓN
RETARDADA POR DEGRADACIÓN
ENZIMÁTICA
1.- SISTEMAS DE LIBERACIÓN PH-DEPENDIENTE
2.- SISTEMAS CON LIBERACIÓN
DEPENDIENTE DE TIEMPO DE TRÁNSITO
GASTROINTESTINAL
3.2.- Recubrimiento con polímeros
biodegradables
3.1.- Prófarmacos
3.3.- Sistemas matriciales
3.4.- Nuevos sistemas de liberación retardada
CONCLUSIONES
PRODUCTO DISPONIBILIDAD pH
EUDRAGIT ® L 100-55 Polvo Disolución pH > 5,5
EUDRAGIT ® L 30 D-55 Dispersión acuosa Disolución pH > 5,5
EUDRAGIT ® L 100 Polvo Disolución pH > 6
EUDRAGIT ® L 12,5 Solución orgánica Disolución pH > 6
EUDRAGIT ® S 100 Polvo Disolución pH > 7
EUDRAGIT ® S 12,5 Solución orgánica Disolución pH > 7
EUDRAGIT® FS 100 Polvo Disolución pH > 7
EUDRAGIT ® FS 30 D Dispersión acuosa Disolución pH > 7
EUDAGRIT ® E Polvo Disolución pH 1 -5
PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL TRANSPORTADOR
Mesalazina
Claversal® Eudragit® L
Lixacol® / Asacol® Eudragit® S
Pentasa® Microgránulos etilcelulosa
Salofalk® Eudragit® L con matriz granular
Sulfasalazina Salazopyrina® Eudragit® S con sistema multimatricial
Budesonida Entocord® Eudragit®
Intestifalk® Eudragit® RL – RS
Eudragit® L100 – S100
En España, se comercializa sistemas de liberación retardada ya que son baratos y fáciles de emplear. Se presentan en forma
de comprimidos, cápsulas y microgránulos autorizados por la AEMPS
para su empleo en el tratamiento de colitis ulcerosa y enfermedad de Crohn
Philips’ Intelligent pill
InteliSite® capsule
MODIFICACIÓN EN LA LIBERACIÓN RETARDADA
DE FÁRMACOS DIRIGIDAS A ENFERMEDADES
CRÓNICAS DEL COLON
ALUMNO: CRISTIAN TORO CHILUISA
FACULTAD DE FARMACIA. UNIVERSIDAD COMPLUTENSE DE MADRID
PRINCIPIO ACTIVO LIGANDO DEL PROFÁRMACO
Acido 5-aminosalicílico Sulfapiridina
Acido 5-aminosalicílico Polímeros bioadhesivos (HPMA)
Dexametasona Glucósidos
Budesonida Glucurónido
Naproxeno Dextrano
Dexametasona Dextrano
Metilprednisolona Dextrano
POLÍMERO TIPO ORIGEN CARACTERÍSTICAS
amilosa natural vegetal Soluble en medio acuoso y
degradable por amilasas
pectina natural vegetal Alta solubilidad acuosa y degradable
por enzimas colónicas
quitosano natural animal Soluble en medio ácido, hinchable,
degradable por quitinasas
goma xantana natural microbiano Hinchable y degradable
Condroitín-
sulfato
natural animal Soluble en medio acuoso, hinchable,
degradable por enzimas microbianas
HPMC Semisintético Vegetal Hinchable y soluble, retarda la
liberación
etilcelusosa Semisintético vegetal Hidrófoba y retarda la liberación
Los sistemas
basados en la
actividad
enzimática, y
especialmente los
que consisten en
polisacáridos, son
más específicos y
tienen baja toxicidad
Los sistemas
dependientes del
tiempo y del pH
han demostrado ser
beneficiosos en el
tratamiento de la
enfermedad
inflamatoria del
intestino, a pesar de
su baja especificidad
BIBLIOGRAFÍA 1.- Domínguez JM. Nuevas formas farmacéuticas de liberación modificada. Sescam Castilla la Mancha. 2007; 14(1):5-7 2.-Lastres García JL. Nuevos sistemas orales de liberación modificada. Schironia. 2002; 15(1): 63-71 3.-Saez Virginia, Estibaliz Hernáez, Lucio Sanz Angulo. Sistema de liberación controlada de medicamentos. Revista iberoamericana. 2002; 3(3): 1-16 4.- S Tobón, S Vinaccia, JM Quiceno. Aspectos psicopatológicos en la enfermedad de Crohn y la colitis ulcerosa. Revistas urosario. 2007; 25(2): 83-97 5.-Crispin PL. Estudio comparativo de pectina e hidroxipropolmetilcelulosa en la formulación de comprimidos matriciales. 2012; 12(2): 3-155 6.- Asghar L, Chure B. C., Chandran, S. Colon specific delivery of indomethacin: effect of incorporating pH sensitive polymers in xanthan gum matrix bases. AAPS PharmSciTech. 2009; 10(2): 418 – 429. 7.- Vila Jato, J. Tecnología Farmacéutica II, vol II: formas farmacéuticas. Síntesis (Madrid), 1997: 410 – 416. 8.- Suñé Negre JM. Nuevas aportaciones galénicas a las formas de administración. Sanired. 2005; 3(2): 30-65