OPIOIDES Y OPIACEOS

Interacción con los receptores específicos del SNC

Mu: Analgesia supraespinal, miosis, depresión respiratoria, dependencia física y euforia. (mu1: analgesia supraespinal; mu2: depresión respiratoria)

Kappa: Analgesia espinal, ligera depresión respiratoria, miosis y sedación Delta: Analgesia supraespinal, actividad sobre músculo liso gastrointestinal Epsilon: Aún no se han descripto las acciones que desencadena su activación Sigma: Disforia, alucinaciones, estimulación respiratoria, y vasomotora

OXICODONAEs un agonista puro de receptores mu y kappa y sin techo terapéutico. Doble potencia que MFN

Inicio de acción de 30min

CODEINA Su efecto analgésico se basa en la capacidad del individuo para metabolizar la codeína (desmetilación) y convertirla en morfina por lo que tiene menor potencia analgésica, menor depresora del SNC y ninguna capacidad de inducir farmacodependencia.

BUPRENORFINA Potente agonista de los receptores opiáceos µ. Los receptores opiáceos incluyen los µ (mu), k (kappa), y d (delta), todos ellos acoplados a los receptores para la proteína G y actuando como moduladores, tanto positivos como negativos de la transmisión sináptica que tiene lugar a través de estas proteínas.

TRAMADOL Inhibe la recaptación de serotonina y noradrenalina

Dolor agudo y crónico moderado Dolor neuropático

PETIDINAAnalgésico opiáceo, agonista puro, con propiedades semejantes a morfina, pero de más rápida aparición y más corta duración.Se utiliza principalmente para aliviar dolor postoperatorio y dolor durante el parto.

METADONAAgonista opiáceo puro de origen sintético con potencia ligeramente superior a la morfina, mayor duración de acción y menor efecto euforizante. Presencia de afinidad y marcada actividad en receptores µ. De inicio hospitalario.

MORFINAOpioide más utilizadoInicio de acción a los 15-20´La morfina es útil en particular en el dolor intenso, agudo o crónico.Potente agonista de los receptores opiáceos µ. Los receptores opiáceos incluyen los µ (mu), k (kappa), y d (delta).

HIDROMORFONAEs principalmente un agonista de los receptores µ mostrando una afinidad débil por los receptores deltaAgonista opiáceo semisintético.

FENTANILOMayor potencia que MFN. Fuerte agonista de los receptores opiáceos µ (mu) y k (kappa).