AGENTES QUE ACTÚAN EN LA UNION AGENTES QUE ACTÚAN EN LA UNION

NEUROMUSCULAR Y LOS GANGLIOS AUTONOMOS .NEUROMUSCULAR Y LOS GANGLIOS AUTONOMOS .

DR. JOSE GUILLERMO CANCINO VELÁZQUEZDR. JOSE GUILLERMO CANCINO VELÁZQUEZ

FARMACOLOGÍA BASICA Y CLINICA FARMACOLOGÍA BASICA Y CLINICA

I.E.S.C.H. MEDICINA HUMANA I.E.S.C.H. MEDICINA HUMANA

RECEPTORES NICOTINICOS RECEPTORES NICOTINICOS

PERTENECEN A LA FAMILIA DE PERTENECEN A LA FAMILIA DE RECEPTORES ACOPLADOS A CANALES IONICOSRECEPTORES ACOPLADOS A CANALES IONICOS . ESTAN . ESTAN CONSTITUIDOS POR 5 SUBUNIDADES . CONSTITUIDOS POR 5 SUBUNIDADES .

DIVISION : DIVISION :

1.1. RECEPTORES NEURONALES : GANGLIOS Y CEREBRO RECEPTORES NEURONALES : GANGLIOS Y CEREBRO

2.2. RECEPTORES MUSCULARES : UNION NEUROMUSCULAR RECEPTORES MUSCULARES : UNION NEUROMUSCULAR

RESPONSABLES DE LA TRANSMISION SINAPTICA EXCITADORA RAPIDA EN : UNION RESPONSABLES DE LA TRANSMISION SINAPTICA EXCITADORA RAPIDA EN : UNION NEUROMUSCULAR . SNC Y LOS GANGLIOS. NEUROMUSCULAR . SNC Y LOS GANGLIOS.

FARMACOLOGÍA GANGLIONAR FARMACOLOGÍA GANGLIONAR

FARMACOS ESTIMULANTES GANGLIONARES : FARMACOS ESTIMULANTES GANGLIONARES :

1.1. LOS FARMACOS ESTIMULANTES GANGLIONARES SOBRE LOS RECEPTORES NICOTINICOS LOS FARMACOS ESTIMULANTES GANGLIONARES SOBRE LOS RECEPTORES NICOTINICOS GANGLIONARES PRODUCEN EFECTOS EXCITADORES RAPIDOS QUE SE BLOQUEAN CON GANGLIONARES PRODUCEN EFECTOS EXCITADORES RAPIDOS QUE SE BLOQUEAN CON BLOQUEANTES GANGLIONARES NO DESPOLARIZANTES . EJEMPLO : BLOQUEANTES GANGLIONARES NO DESPOLARIZANTES . EJEMPLO : HEXAMETONIO. HEXAMETONIO.

2.2. PROTOTIPO FARMACOLOGICO : PROTOTIPO FARMACOLOGICO : NICOTINA . NICOTINA .

ALCALOIDE NATURAL LIQUIDO QUE SE OBTIENE DE LAS HOJAS DEL TABACO . ALCALOIDE NATURAL LIQUIDO QUE SE OBTIENE DE LAS HOJAS DEL TABACO .

MECANISMO DE ACCIÓN : MECANISMO DE ACCIÓN : 1.1. INTERACTUA CON RECEPTORES NICOTINICOS DE LA MEMBRANA POSTSINAPTICA INTERACTUA CON RECEPTORES NICOTINICOS DE LA MEMBRANA POSTSINAPTICA 2.2. PRODUCE ESTIMULACION DE LOS GANGLIOS AUTONOMOS GANGLIONARES : PRODUCE ESTIMULACION DE LOS GANGLIOS AUTONOMOS GANGLIONARES : EFECTOS EFECTOS

SIMPATICOS Y PARASIMPATICOS . SIMPATICOS Y PARASIMPATICOS .

ACCIONES FARMACOLOGICAS: ACCIONES FARMACOLOGICAS:

1.1. APARATO CARDIOVASCULAR : APARATO CARDIOVASCULAR : INOTROPISMO Y CRONOTROPISMO ( + ) : TAQUICARDIA INOTROPISMO Y CRONOTROPISMO ( + ) : TAQUICARDIA Y AUMENTO DE LA PRESION ARTERIAL .Y AUMENTO DE LA PRESION ARTERIAL .

2.2. DIGESTIVO : DIGESTIVO : AUMENTO DE LA ACTIVIDAD MOTORA DEL INTESTINO AUMENTO DE LA ACTIVIDAD MOTORA DEL INTESTINO 3.3. SNC : SNC : TEMBLOR, CONVULSIONES , ESTIMULACION DE LA RESPIRACION , NAUSEAS Y TEMBLOR, CONVULSIONES , ESTIMULACION DE LA RESPIRACION , NAUSEAS Y

VOMITOS VOMITOS 4.4. GLANDULAS EXOCRINAS : GLANDULAS EXOCRINAS : SIALORREA , DIAFORESIS SIALORREA , DIAFORESIS

FARMACOCINETICA : FARMACOCINETICA :

1.1. ABSORCION : APARATO GASTROINTESTINAL , RESPIRATORIO , MUCOSAS Y PIEL ABSORCION : APARATO GASTROINTESTINAL , RESPIRATORIO , MUCOSAS Y PIEL ES TOTALMENTE MUY FAVORABLE.ES TOTALMENTE MUY FAVORABLE.

2.2. DISTRIBUCION : RAPIDA DISTRIBUCION : RAPIDA 3.3. 80-90% SE METABOLIZA EN HIGADO 80-90% SE METABOLIZA EN HIGADO 4.4. SUS PRINCIPALES METABOLITOS SON : CONITINA Y CONITINA -1-SUS PRINCIPALES METABOLITOS SON : CONITINA Y CONITINA -1-N-N-OXIDO OXIDO 5.5. SEMIVIDA : 2 HRS SEMIVIDA : 2 HRS 6.6. ELIMINACION . ORINA Y LECHE MATERNA . ELIMINACION . ORINA Y LECHE MATERNA .

TOXICOLOGIA / TOXICIDAD : TOXICOLOGIA / TOXICIDAD :

1.1. INTOXICACION AGUDA : NAUSEAS , VOMITOS , SIALORREA , DOLOR ABDOMINAL , INTOXICACION AGUDA : NAUSEAS , VOMITOS , SIALORREA , DOLOR ABDOMINAL , DIARREA , CEFALEA ,SUDORES FRIOS Y CONFUSION MENTAL . DIARREA , CEFALEA ,SUDORES FRIOS Y CONFUSION MENTAL .

2.2. INTOXICACION GRAVE : PARALISIS DE LOS MUSCULOS RESPIRATORIOS . INTOXICACION GRAVE : PARALISIS DE LOS MUSCULOS RESPIRATORIOS .

LOBELINA . LOBELINA .

FARMACOS BLOQUEANTES GANGLIONARES .FARMACOS BLOQUEANTES GANGLIONARES .

EL BLOQUEO DE LA TRANSMISION GANGLIONAR PUEDE PRODUCIRSE POR : EL BLOQUEO DE LA TRANSMISION GANGLIONAR PUEDE PRODUCIRSE POR :

1.1. DESPOLARIZACION CONTINUADA :DESPOLARIZACION CONTINUADA : NICOTINA Y LOBELINA PRODUCEN UN EFECTO BLOQUEANTE TRAS LA NICOTINA Y LOBELINA PRODUCEN UN EFECTO BLOQUEANTE TRAS LA ESTIMULACION INICIAL. ESTIMULACION INICIAL.

2.2. INTERFERENCIA CON LA ACCION POSTSINAPTICA DE LA ACETILCOLINA : INTERFERENCIA CON LA ACCION POSTSINAPTICA DE LA ACETILCOLINA : ESTOS FARMACOS BLOQUEAN A ESTOS FARMACOS BLOQUEAN A LOS RECEPTORES NICOTINICOS GANGLIONARES O AL CANAL IONICO DEL RECEPTOR NICOTINICO. LOS RECEPTORES NICOTINICOS GANGLIONARES O AL CANAL IONICO DEL RECEPTOR NICOTINICO. FARMACO PROTOTIPO : FARMACO PROTOTIPO : HEXAMETONIO.HEXAMETONIO.

PRIMER PRIMER “PARALIZANTE NICOTINICO” = TETRAETILAMONIO “PARALIZANTE NICOTINICO” = TETRAETILAMONIO - OTROS : PENTAMETONIO, PENTOLINIO , TRIMETAFAN Y MECAMILAMINAOTROS : PENTAMETONIO, PENTOLINIO , TRIMETAFAN Y MECAMILAMINA

MECANISMO DE ACCION : MECANISMO DE ACCION : IMPIDENIMPIDEN LA ACCION DE LA ACETILCOLINA SOBRE LOS RECEPTORES NICOTINICOS. LA ACCION DE LA ACETILCOLINA SOBRE LOS RECEPTORES NICOTINICOS.

ACCIONES FARMACOLOGICAS: ACCIONES FARMACOLOGICAS: BLOQUEAN A GANGLIOS SIMPATICOS COMO PARASIMPATICOS .BLOQUEAN A GANGLIOS SIMPATICOS COMO PARASIMPATICOS .

1.1. APARATO CARDIOVASCULAR : APARATO CARDIOVASCULAR : DISMINUYE LA PRESION ARTERIAL ( DISMINUCION DE LA RESISTENCIAS DISMINUYE LA PRESION ARTERIAL ( DISMINUCION DE LA RESISTENCIAS VASCULARES PERIFERICAS ) Y TAQUICARDIAVASCULARES PERIFERICAS ) Y TAQUICARDIA

2.2. GASTROINTESTINAL : GASTROINTESTINAL : DISMINUCION DE LAS SECRECIONES ( SALIVAL, PANCREATICA Y DUODENAL. DISMINUCION DE LAS SECRECIONES ( SALIVAL, PANCREATICA Y DUODENAL. DISMINUYEN EL TONO Y LA MOTILIDAD GASTRICA ( ESTREÑIMIENTO) DISMINUYEN EL TONO Y LA MOTILIDAD GASTRICA ( ESTREÑIMIENTO)

3.3. OJO : OJO : PERDIDA DE LA ACOMODACION PARA LA VISION CERCANA , MIDRIASIS PERDIDA DE LA ACOMODACION PARA LA VISION CERCANA , MIDRIASIS

4. 4. VIAS GENITOURINARIAS : VIAS GENITOURINARIAS : DIFICULTAD PARA LA MISION , RETENCION URINARIA . IMPIDEN LA DIFICULTAD PARA LA MISION , RETENCION URINARIA . IMPIDEN LA EYACULACION . EYACULACION .

5. 5. GLANDULAS SUDORIPARAS : GLANDULAS SUDORIPARAS : LA SUDORACION ES BLOQUEADA POR ESTOS FARMACOS , ASI MISMO LA SUDORACION ES BLOQUEADA POR ESTOS FARMACOS , ASI MISMO ORIGINAN SEQUEDAD Y CALOR EN LA PIEL. ORIGINAN SEQUEDAD Y CALOR EN LA PIEL.

FARMACOCINETICA :FARMACOCINETICA : ABSORCION ORAL : ES NULA. ABSORCION ORAL : ES NULA. EXCRECION : VIA RENALEXCRECION : VIA RENAL NO SE METABOLIZAN ESTOS FARMACOS . NO SE METABOLIZAN ESTOS FARMACOS .

TOXICIDAD Y EFECTOS ADVERSOS: TOXICIDAD Y EFECTOS ADVERSOS: HIPOTENSION ORTOSTATICA , ALTERACIONES VISUALES , SEQUEDAD DE BOCA , ESTREÑIMIENTO HIPOTENSION ORTOSTATICA , ALTERACIONES VISUALES , SEQUEDAD DE BOCA , ESTREÑIMIENTO

MODERADO , RETENCION URINARIA , IMPOTENCIA MASCULINA Y ANOREXIAMODERADO , RETENCION URINARIA , IMPOTENCIA MASCULINA Y ANOREXIA ILEO PARALITICO , DOLOR ANGINOSO ILEO PARALITICO , DOLOR ANGINOSO

INDICACIONES TERAPEUTICAS : INDICACIONES TERAPEUTICAS : LOS BLOQUEANTES GANGLIONARES TUVIERON UTILIDAD EN EL TX. DE LA H.A.S. LOS BLOQUEANTES GANGLIONARES TUVIERON UTILIDAD EN EL TX. DE LA H.A.S. SE UTILIZAN EN CIRUGIA PLASTICA , NEUROLOGICA U OFTALMOLOGICA : EN LAS QUE ES IMPORTANTE SE UTILIZAN EN CIRUGIA PLASTICA , NEUROLOGICA U OFTALMOLOGICA : EN LAS QUE ES IMPORTANTE

EL MANTENIMIENTO DE UNA HIPOTENSION CONTROLADA PARA REDUCIR LA HEMORRAGIA Y EN LA EL MANTENIMIENTO DE UNA HIPOTENSION CONTROLADA PARA REDUCIR LA HEMORRAGIA Y EN LA HIPERREFLEXIA AUTONOMA . HIPERREFLEXIA AUTONOMA .

MECAMILAMINA :MECAMILAMINA : EN EL TRATAMIENTO DE LA DEPENDENCIA A LA NICOTINA , COCAINA Y OTRAS EN EL TRATAMIENTO DE LA DEPENDENCIA A LA NICOTINA , COCAINA Y OTRAS DROGAS DE ABUSO . DROGAS DE ABUSO .

FARMACOS BLOQUEANTES GANGLIONARES .FARMACOS BLOQUEANTES GANGLIONARES .

FARMACOS DE BLOQUEO FARMACOS DE BLOQUEO NEUROMUSCULAR . NEUROMUSCULAR . ANTICOLINESTERASAS ( INHIBIDORES DE LA AchE ) ANTICOLINESTERASAS ( INHIBIDORES DE LA AchE )

EL BLOQUEO FARMACOLOGICO DE LA TRANSMISION NEUROMUSCULAR PUEDE EL BLOQUEO FARMACOLOGICO DE LA TRANSMISION NEUROMUSCULAR PUEDE PRODUCIRSE POR 2 MECANISMOS : PRODUCIRSE POR 2 MECANISMOS :

1.1. INHIBICION COMPETITIVA DEL RECEPTOR NICOTINICO : INHIBICION COMPETITIVA DEL RECEPTOR NICOTINICO : BLOQUEANTES BLOQUEANTES COMPETITIVOS O NO DESPOLARIZANTES . COMPETITIVOS O NO DESPOLARIZANTES .

2.2. ACTIVACION DEL RECEPTOR NICOTINICO CON DESPOLARIZACION SOSTENIDA: ACTIVACION DEL RECEPTOR NICOTINICO CON DESPOLARIZACION SOSTENIDA: BLOQUEANTES DESPOLARIZANTES BLOQUEANTES DESPOLARIZANTES