INOTROPICOS

FARMACOLOGÍA ADRENÉRGICA

alfa beta

alfa-1 alfa-2

Receptores Adrenérgicos

beta-1 beta-2

Músculo radial del iris(1): contracción. MidriasisProcesos ciliares(2): Aumenta secreción de humor acuoso

Broncodilatación 2

Baja motilidad yAumenta tono esfinteriano 1

Relajación del detrusor 2Contracción del trígono y esfinter 1

Aumenta secreción de renina 1

Venoconstricción 1Venodilatación 2

Vasodilatación 2Vasoconstricción 1 Aumenta FC 1 2

Aumenta velocidad de conducción 1Aumenta inotropismo 1Aumenta velocidad de relajación 1Glucogenolisis 1 2

Gluconeogenesis 1 2

Otros: Contracción de la cápsula esplénica 1Pancreas: Disminuye secreción de insulina 2

Aumenta secreción de glucagon 2

Distribución de Receptores

ReceptoresAdrenérgicos

1:1:

2:2:

1:1:A>NA>>IsoA>NA>>IsoAg Selectivo: FenilefrinaAg Selectivo: Fenilefrina

2:2: A>NA>>IsoAg Selectivo: Clonidina

Iso>A=NAAg Selectivo: Dobutamina

Iso>A>>NAAg Selectivo: Procaterol

NoradrenalinaAgonista 1, 2, 1

Presión diastólica por estímulo alfa1 y alfa2Presión sistólica por estímulo beta1

Frecuencia cardíaca por reflejo vagal en rta a la intensa vasoconstrcción periférica

AdrenalinaAgonista 1, 2, 1, 2. Mayor potencia por los rc beta.

Presión sistólica por estímulo beta1

FC por estímulo beta 1 y beta 2

Presión diastólica Con pequeñas dosis. VasodilataciónPor estímulo beta2

Con dosis mayores. VasoconstricciónPor estímulo alfa1 y alfa2Aplicaciones terpéuticas:

Insuficiencia respiratoria por broncoespasmo.Reacciones de hipersensibilidad tipo shock anafiláctico. Se basa en sus efectos

cardiovasculares y en que los agonistas beta suprimen la descarga de histamina y leucotrienos desde los mastocitos.

ShockProlongación de la acción de anestésicos locales

DOPAMINA

• A BAJAS DOSIS EFECTO AGONISTA D1

• A DOSIS INTERMEDIAS EFECTO AGONISTA BETA 1

• A DOSIS ALTAS EFECTO AGONISTA ALFA 1

Agonistas Beta No selectivos

ISOPROTERENOLSe administra por vía intravenosa.

Sus efectos son:Caida de la TA diastólica. Aumento de la TA sistólica.

Aumento de la frecuencia cardíacaLiberación de insulina. Relajación músc. liso intestinal

Aplicaciones terapéuticas: Bradicardias y bloqueos AV.

DOBUTAMINASe administra por vía intravenosa.

Sus efectos son:Caida de la TA diastólica. Aumento de la TA sistólica.

Aumento de la frecuencia cardíacaLiberación de insulina.

Aplicaciones terapéuticas: Aumenta las 4 propiedades cardíacas

MILRINONA

Inhibidor de la fosfodiesterasa III

Aumenta el AMPc

Aumenta el calcio intracelular

MAYOR CONTRACCIÓN

MILRINONA

EFECTOS ADVERSOS

ARRITMIAS MAYOR MORTALIDAD EN CARDIOPATÍA ISQUÉMICA

DOBUTAMINA DOPAMINA MILRINONA

VM ↑↑↑ ↑↑↑ ↑↑↑

RVS ↓ ↑↑ ↓↓

TA ↑→↓ ↑↑ ↓

PCP ↓ ↑ ↓↓

VRM → ↑↑ →

VO2 ↑↑ ↑↑ →↓

Sistema simpático

Estimulan Inhiben

Agonistas 1

Agonistas

Adrenalina

Noradrenalina

-bloqueantes

Agonistas 2

Bloqueantes

Reserpina

ATPATP3Na3Na

2K2K

NaNa

NaNaCaCa

CaAMP cAMP c

ExtracelularExtracelular

IntracelularIntracelular

RSCa

2HAMP cAMP c

CaCa

Digitálicos:

Digitálicos:

Efectos sobre las propiedades cardíacas:

•Inotropismo: aumenta•Cronotropismo: disminuye•Batmotropismo: aumenta a dosis terapéuticas•Dromotropismo: disminuye, sobre todo a nivel de unión AV

Digitálicos:

Cambios en el ECG:

•PR: prolongación•QT: acortamiento•ST: depresión•T: disminución de amplitud

Digitálicos:

Farmacocinética:

Digoxina

BD oral: 70-80%Distribución: amplia (4-7 l/kg)Eliminación: renalVida media: 36-48 hsRango terapéutico: 0.8-1.2 ng/mlUnión a proteínas: 25%

Digitálicos:

Contraindicaciones:•Miocardiopatía hipertrófica obstructiva•Síndrome WPW•Disfunción diastólica severa del VI•BAV de III grado

Digitálicos:

Intoxicación digitálica:Anorexia, náuseas, vómitos. Discromatopsias, visión en halos, diplopía, ambliopía.Cefaleas, somnolencia, confusión, convulsiones.Extrasístoles supra y ventriculares, fibrilación ventricular.