Inotropicos en pediatria

INOTROPICOS

UTILIZADOS EN

UCIP

PRESENTADO POR:

DR CARLOS ANDRES VERA

RESIDENTE DE 3 AÑO

PUERICULTURA Y PEDIATRIA ULA - HCSC

TÉRMINOS

Inotrópicos: agentes que mejoran la contractilidad miocárdica y el gasto cardíaco.

Presores: agentes que incrementan la resistencia vascular sistémica e incrementan la presión arterial

Cronotrópico: Fármaco que aumenta la frecuencia cardíaca.

Lusotrópico: mejora la relajación durante la diástole y disminuye la presión al final de la diástole ventricular.

Inotrópicos utilizados en ucip

New Inotropic Pharmacologic Strategies Targeting the Failing Myocardium in the Newborn and Infant. Mini-Reviews in Medicinal Chemistry, 2006, Vol. 6, No. 7

Inotrópicos

↑contractilidad

Vasopresores

↑Tono vascular

Flujo sanguíneo no es suficiente para satisfacer las necesidades metabólicas

Mecanismo inotrópico

El principio de acción de todos los inotrópicos es facilitarel aumento de la concentración de calciointracitoplásmico.

Cada uno de ellos con su mecanismo particular, permitenel actuar a los iones de calcio e interactuar en la vía finalcon el complejo de troponina

Aumenta la fuerza de contracción; dependiendo delnúmero de unidades de troponina C unidas al calcio


New Inotropic Pharmacologic Strategies Targeting the Failing Myocardium in the Newborn and Infant. Mini-Reviews in Medicinal Chemistry, 2006, Vol. 6, No. 7

PARAMETROS FISIOLOGICOS A BUSCAR:

Evitar vasoconstricción excesiva

Mantenimiento de la frecuencia cardiaca

Evitar administración rápida y excesiva de líquidos

Mantener la perfusión coronaria Mantener el aporte de oxigeno en rangos fisiológicos ( Hb mínima 10g/dl pediátricos mayores de 2 meses, neonatos 12g/dl).


Actualidad en inotropicos Dr. Raúl Carrillo-Esper,* Dr. Martín de Jesús Sánchez-Zúñiga** Vol. 28. No. 4 Octubre-Diciembre 2005 pp208-216.

DISFUNCION MIOCARDICA EN PEDIATRIA

Definición:

Toda disminución de la contractilidad cardiaca con

afección de la función bomba del corazón.

Causas:

- Disminución de la función contráctil

-Sobrecarga de Volumen

-Sobrecarga de Presión

-Disfunción diastólica.

-Cambios en el sistema vascular periférico



RECEPTOR LOCALIZACION ACCIONAlfa 1 Postsinápticos Vasoconstricción

Músculo liso de vasos arterialSanguíneos arteriales

Alfa 2 Presinápticos VasodilataciónMúsculo liso de vasos vascular arterialarteriales y venosos y venosa

Beta 1 Músculo cardiaco Inotrópico y cronotrópico +

Beta 2 Músculo liso bronquial Broncodilatacióny vascular, tej. glandular y vasodilatación

Delta 1 Músculo liso vascular Vasodilatación esplácnico esplácnica y renal

Delta 2 Lecho vascular esplácnico Vasodilatación Corteza adrenal e hipófisis esplácnica y lib. de

aldosterona

Acciones de agonistas adrenérgicos

Alfa 1 Alfa2 Beta1 Beta2

-vasoconstricción

-↑ resistencias periféricas

- ↑ tensión arterial

- inhibe liberación de insulina

-Inhibe liberación de noradrenalina

- Disminuye resistencia periférica

-↑ contractilidad miocárdica

- taquicardia

- liberación de renina

- broncodilatación, vasodilatación

periférica

- ↑ liberación de glucagón

- ↑ glucogenolisis

Medicamentos Medicamentos Medicamentos Medicamentos

-adrenalina

-noradrenalina

-Dopamina

-dopamina

-dobutamina

-adrenalina

- Dobutamina(altas dósis)

- Isoproterenol

CLASIFICACION DE ACUERDO A MECANISMOS

DE ACCION:

Derivados de catecolaminas: Epinefrina, dopamina, dobutamina



INDICACIONES GLOBALES DE USO DE INOTROPICOS

Características inotrópico ideal:

No productor de taquicardia ni arritmias.

Estabilizador tensión arterial

Estimulante contractilidad cardiaca

Efecto rápido y vida media corta.

Libre de taquifilaxis

Libre de toxicidad cardiaca

Efecto lusitropico positivo

No incremente consumo miocardico de oxigeno.



DOPAMINA

ASPECTOS FARMACOLOGICOS

Catecolamina natural precursora de epinefrina y

norepinefrina

Mecanismo de accion:

Es un agonista directo de los receptores D-1, D-2,

Alfa-1 b-1 y también actúa indirectamente como

agonista estimulando la liberación de norepinefrina.



http://www.uam.es/anes/drug_profiles/norepinephrine.html

Farmacodinamia

Los efectos fisiológicos son dosis dependiente

Concentraciones bajas (0.5 - 5 µg/kg/min) estimula los receptores renales D-1 produciendo una vasodilatación renal con aumento del flujo renal glomerular, excreción de sodio y diuresis.

El aumento de la infusión a 5-10 µg/kg/min produce estimulación de los receptores b-1 produciendo un aumento del gasto cardiaco con menos aumento en FC, presión arterial y resistencias vasculares sistémicas.

El aumento de la infusión a más de 10 µg/kg/min. produce una estimulación predominante de los receptores a-1 con aumento de las resistencias vasculares sistémicas, aumento de la presión sanguínea y vaso constricción renal



Farmacocinética y Metabolismo

Se administra en infusión IV continua

Comienzo de acción de 5 minutos y una duración menor de 10 minutoscon una vida media en plasma de 2 minutos.

Se distribuye ampliamente pero no cruza la barrera hematoencefálica encantidades importantes.

Es metabolizada por la monoamino oxidasa y catecol-o-metil transferasa,enzimas presentes en el hígado, riñones, plasma y tracto gastrointestinal.

Los metabolitos metilados son conjugados con el ácido glucurónico en elhígado. Los metabolitos inactivos son después excretados por la orina.



Contraindicaciones

El uso de dopamina esta contraindicado en el feocromocitoma.

Tener cuidado en pacientes con taquiarritmias, hipoxia, hipercapnia,acidosis en enfermedad vascular como el Raynaud.

Reacciones Adversas

Naúseas, vómitos, cefalea, taquicardia, arritmias e hipertensión.

La extravasación local puede producir necrosis tisular y requieretratamiento con una infusión local de fentolamina.



DOBUTAMINA

ESTIMULACIÓN B1 ESTIMULACIÓN B2

INOTROPISMO + VASODILATACIÓN

POSTCARGA RVS

•Aumenta el Gasto Cardíaco y disminuye la Tensión Arterial Media así como la Resistencia Vascular Sistémica.

DOBUTAMINA

La dobutamina es una catecolamina sintética con un peso molecular de 337.85. Tiene una estructura similar a la dopamina

Contiene una sustitución aromática grande del grupo amina resultando en una actividad primaria a los receptores b-1.

Mecanismo de Acción

La dobutamina es un agonista selectivo de los receptores b-1


El niño en Estado Critico ,Ed Panamericana 2da Edicion 2011, Donado prena Juan Capit 22 pp 209- 215

http://www.uam.es/departamentos/medicina/anesnet/agenda/farmacologia/dopamina.htm

Farmacodinamia

Tiene una acción directa inotrópica que produce aumento del gasto cardiaco y disminución de las presiones de llenado auriculares con aumentos menos marcados de la frecuencia cardiaca y presión sanguínea que otros b-agonistas.

Disminuye las resistencias vasculares sistémicas y aumenta las resistencias vasculares pulmonares sin efecto sobre la respuesta vasoconstrictora a la hipoxia.

Puede mejorar el automatismo ventricular y aumentar la conducción AV.

No actúa sobre los receptores dopaminérgicos o estimula la liberación de noradrenalina.

No aparece vasodilatación renal, pero puede aumentar flujo renal glomerular al aumentar el gasto cardiaco.



Farmacocinética y Metabolismo

Administrada en infusión IV continua con dosis normalmente que oscilande 2-10 µg/kg/min.

Dosis por encima de 20µg/kg/min son utilizadas raramente para conseguirel efecto deseado.

El inicio de la acción aparece de 1-2 minutos pero el efecto máximo puedenecesitar 10 minutos.

Es metabolizada rápidamente por la enzima catecol-0-metil transferasapresente en el hígado, riñones y tracto gastrointestinal y consecutivamenteconjugada.

Los productos conjugados y la 0-metil dobutamina son más tardeexcretados por la orina. La vida media plasmática es de 2 minutos



Indicaciones y Uso

Indicada para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca asociada aincremento de la frecuencia cardiaca y resistencias vascularessistémicas.

Dosis

2 - 15 µg/kg/min

Administración Parenteral

La dobutamina debe ser diluida en soluciones de dextrosa, NaCl o ringer-l.

Las soluciones que contengan bicarbonato sódico deben evitarse para impedir la inactivación de la dobutamina por las soluciones alcalinas



Norepinefrina

Es una catecolamina que estimula receptores adrenérgicos

α1 y levemente, receptores adrenérgicos ß1, sin efecto ß2.

Vasoconstrictor por excelencia.

Actúa sobre los receptores α1 produciendo vasoconstricción

de los vasos de resistencia y capacitancia

Por su acción sobre los receptores ß1 aumenta el

inotropismo y cronotropismo; efecto que predomina a dosis

bajas



Mecanismo de acción

Acción vasoconstrictora de vasos de resistencia y capacitancia, estimulante del miocardio.

USO CLÍNICO:

Shock que persiste a pesar de una reanimación adecuada de volumen, con resistencias vasculares bajas (shock vasodilatado). Su indicación más importante es el shock séptico hiperdinámico que no responde a dosis altas de dopamina.

Hipotensión grave

Shock cardiogénico



No deberá emplearse por periodos prolongados de tiempodebido a su potente acción vasoconstrictora

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

Niños:

Dosis inicial de 0.05 a 0.1 μg/kg/min.

Dosis máxima: 2 μg/kg/min



EFECTOS SECUNDARIOS:

Cardiovasculares:

Aumenta el consumo de oxígeno miocárdico, puede producirarritmias, palpitaciones, bradicardia, taquicardia, hipertensión,dolor torácico, palidez.

Puede disminuir el flujo sanguíneo a los órganos vitales, laperfusión renal y ocasionar acidosis metabólica, sobretodo enpacientes hipovolémicos.

El uso prolongado de dosis elevadas de norepinefrina puededisminuir el gasto cardiaco al reducir el retorno venoso poraumento de la resistencia vascular periférica



Adrenalina o Epinefrina

La adrenalina es una catecolamina endógena que tiene muchas aplicaciones terapéuticas.

La epinefrina es un agonista adrenérgico no selectivo, que estimula los receptores alfa1-, alfa2, beta1 y beta2-adrenérgicos, aunque el grado de estimulación en estos receptores puede variar dependiendo de la dosis administrada

La epinefrina endógena se produce principalmente a partir de la noradrenalina en la médula suprarrenal.

La epinefrina se puede administrar por inyección, inhalación, o por vía tópica en el ojo, siendo los efectos de la epinefrina exógena

idénticos a los de la hormona endógena.



Terapéuticamente, se puede administrar por vía intravenosa

para su uso como un estimulante cardíaco y como unbroncodilatador en casos de shock anafiláctico.

Su uso como un broncodilatador en el tratamiento del asma ha

sido en gran parte sustituido por el albuterol nebulizado

La epinefrina tiene numerosos efectos complejos de órganos

diana. Se trata de un potente agonista de los alfa y beta-

receptores en todo el cuerpo, excepto para las glándulassudoríparas y las arterias faciales.



La estimulación de los receptores alfa1 por la epinefrinaproduce vasoconstricción arteriolar.

La estimulación de los receptores alfa2 presinápticos inhibe laliberación de norepinefrina a través de una retroalimentaciónnegativa mientras que la estimulación de la post-sináptica dereceptores alfa2 también conduce a la vasoconstricciónarteriolar.

La estimulación de los receptores beta1 induce una respuestacronotrópica positiva y un efecto inotrópico positivo.



La estimulación de los receptores beta2 por la epinefrina

conduce a la vasodilatación arteriolar, la relajación del músculo

liso bronquialy la glucogenolisis.

La producción de cAMP se ve aumentada por la estimulación

beta y atenuada por la estimulación alfa.

La epinefrina principalmente ejerce su efecto relajante sobre el

músculo liso bronquial a través de la estimulación de los receptores beta-2.



La epinefrina puede aumentar simultáneamente el suministrode oxígeno miocárdico (secundaria a la vasodilatacióncoronaria)

La estimulación beta no específica por la epinefrina, resulta enefectos inotrópicos iguales a los de dopamina y dobutamina,pero los cronotrópicos son mayores que los de cualquiera de

estos agentes.

Los efectos metabólicos de la epinefrina se refierenprincipalmente a los procesos de regulación que elcontrol de la concentración de glucosa en el plasma.



Farmacocinética:

La epinefrina se administra por EV, SC, por inhalación, o tópicamente en el ojo.

La biodisponibilidad oral de la epinefrina es pobre, debido a su metabolismo rápido y extenso en el intestino y el hígado. Como resultado, la epinefrina no se administra por vía oral

El inicio de la acción tras la administración subcutánea es de 5-15minutos, y la duración de la acción es de 1-4 horas.

El comienzo de la acción después de una dosis inhalada es 1-5 minutos, yla duración de la acción es de 1-3 horas.

El inicio de la acción de los diversos efectos después de una dosis deintraocular es de pocos minutos a 1 hora, y la duración de estas accioneses de menos de 1 hora a 24 horas



Dosis:

Niños y bebés: 0,01 mg / kg o 0,3 mg/m2 SC; puede repetirse a

los 20 minutos a intervalos de 4 horas, según sea necesario

(dosis única máxima: 0,5 mg). O, 0,1 mg IV lentamente durante

minutos 5-10 (como una dilución 1:100.000)

Subcutanea:

Niños: Para una efecto inmediato y sostenido, 0.02-0.025 mg /

kg o 0.625 mg/m2 SC de la suspensión pueden administrarse

no más que cada 6 horas. Las dosis únicas no debe exceder de

0,75 mg en niños con peso <30 kg.



Inotropicos en pediatria

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