CONCEPTUALIZACIÓN APLICADA A LA FARMACOLOGÍA

AUTACOIES

AUTACOIDESSustancia formada metabólicamente por un

grupo de células que altera la función de otras células a nivel local.

Se ha descri

to como:

Aminas activas

Parahormona

Agentes autofarmacolo

gicos

Las mas

conocidas

histamina Serotoni

na

Prostaglandinas

Leucotrienos

HistaminaSustancia química inflamatoria que se produce

naturalmente en el cuerpo, y también se encuentra en las plantas, las bacterias, y en el veneno de los

insectos.

Síntesis de la histamina

Liberación de la histamina Estimulo alérgico

Producción de anticuerpos

IgE

Se unen a las membranas de los mastocitos

y basófilos

Causando la apertura de canales de

calcio

Liberación de gránulos

que contienen histamina

Almacenamiento de la histamina

H1

Musculo de vía aérea

Musculó gastrointestinal

Aparato cardiovas

cular

Medula suprarre

nal

Células endotelia

les

Linfocitos

SNC

LOC

ALI

ZAC

ION

RESEPTO

RES H

H2

SNC

Corazón

Musculo del útero

Músculos

vasculares

Basófilos

Mastocitos

Linfocitos B y T

H3

Neuronas del SNC

Nervios periféri

cos

Mastocitos

gástricos

H4Pulmón

Hígado Bazo

Corazón

Musculo

esquelético

Función de los receptores HH1

• Contracción del musculo bronquial

• Prurito• Dolor• Hipotensión• Cefalea• Taquicardia• Secreción de mucosa

bronquial

H2• Aumenta la

permeabilidad vascular • Relaja el musculo

bronquial• Producción de moco en

vías aéreas• Citotoxicidad• Hipotensión• Rubicundez

H3

• Previene la broncoconstricción

• Inhibe la secreción de acido gástrico

• Vasodilatación de vasos cerebrales

• Controla la secesión de histamina de las neuronas del SNC

• Controla la secreción de neurotransmisores del SNC

H4

•Participa en procesos inflamatorios como:•Asma•Alergias

Llamada :“hormona del placer” u “hormona del humor”

Sustancia sintetizada en: las neuronas serotoninérgicas del S.N.C en las células de Kulchitsky en el tracto

gastrointestinal

Serotonina

Ubicación SNC

Terminaciones

parasimpáticas en el

tubo digestivo

Nervio neumogás

tricoRegiones límbicas

Fibras nerviosas

sinápticas y parasimpáti

cas

SNP

Es una reacción de su sistema inmunitario hacia algo que no molesta a la mayoría de las demás personas. Quienes tienen alergias suelen ser sensibles a más de una cosa.

Alergia

Es una reacción alérgica grave en todo el cuerpo a un químico que se ha convertido en alérgeno. Un alérgeno es una sustancia que

puede ocasionar una reacción alérgica.

Choque anafiláctico

FACTORES DE RIESGO• Los anestésicos y bloqueadores neuromusculares.• Los venenos de insectos (himenópteros). • Alimentos. • Los fármacos antibióticos son causa muy frecuente de

anafilaxia. • La estreptoquinasa• Idiopática, • Látex.

DESCRIPCIÓN DE LA FARMACOCINÉTICA Y

FARMACODINAMIA DE LOS PRINCIPALES FÁRMACOS

ANTIHISTAMÍNICOS Y ANTISEROTONINICOS

Antihistamínicos Contrarrestan o bloquean los efectos causados en el organismo por la liberación de la histamina

Es un derivado de la propilamina, que compite con la histamina por los receptores H1presentes en las células

efectorasFarmacodinamiaAntagonista del receptor H1

Produce: • Relajación del músculo bronquial y vascular• Disminuye el prurito• Inhiben la actividad del los nervios aferentes vágales de la

vía aérea• Reducen la estimulación de los receptores de la tos

Clorferinamina

Farmacocinética• Vía oral e intravenosa• Vida media de 14 a 25 horas• Metabolizada en hígado (vía oral) y

eliminada en orina

• Náuseas

• Vómitos

• Diarrea

• estreñimiento

• Sequedad de boca

• Somnolencia

Reacciones adversas

• Sedación• Confusión• Fatiga• Visión borrosa• Temblores• Anorexia• Hipotensión

Farmacodinamia• Impide la unión de la histamina con los

receptores H1 a nivel del músculo liso bronquial, tubo digestivo, útero y grandes vasos

Farmacocinética• Se absorbe en tubo digestivo, se metaboliza en

hígado y se elimina por orina• Efecto VO: 30-60min ; VP: 20-30min• Acción de 3 a 6 horas

Difenhidramina

Indicación

• Reacciones alérgicas debido a las histaminas

Dosis

• Vía oral: 25 a 50mg cada 4 a 6 horas

• Vía IV o IM: 10 a 50mg cada 4 a 6 horas

• Dosis máxima: 400mg/día

Presentación

• Tabletas de 25 y 50mg

• Ampolletas de 10, 50, 100mg

• Cápsulas• Crema• Loción

Reacciones alérgicas Contraindicaciones

• Alteraciones gastrointestinales

• Sedación• Visión borrosa• Retención urinaria• Confusión• Fatiga• Hipotensión• Temblores

• Obstrucción píloro-duodenal y de vías urinarias

• Niños prematuros• Lactantes y lactancia• Asma• Glaucoma• Hipertrofia prostática• Úlcera péptica

• Farmacodinamia• Antagonista del receptor H1• Segunda generación• Actúa sobre los receptores periféricos

• Farmacocinética• Absorción rápida y total en tracto gastrointestinal• Vida media: 12 horas• Se une a 98% a proteínas plasmáticas excepto en cerebro

porque no atraviesa la barrera hematoencefálica• Se metaboliza en hígado y se elimina en orina y heces

Loratadina

IND

ICA

CIÓ

NSíntomas relacionados con la rinitis alérgica: estornudos, rinorrea, pruritoAlivia signos y síntomas de urticaria crónicaMedicamento sintomático de rinitis alérgica estacional y viral

DO

SIS10mg cada 24

horas (adultos y mayores de 12 años)

PRES

ENTA

CIÓ

NTabletas de 10mgJarabeGotasSolución oral

Reacciones adversas Contraindicaciones

• Sedación• Nerviosismo• Boca seca• Somnolencia• Cefalea• Fatiga

• Pacientes idiosincráticos o alérgicos al medicamento

• Embarazo• Lactancia

Es un fármaco del grupo de las difenilpiperazinas empleado generalmente:

• Tratamiento del prurito y urticaria• Como antiemético para reducir las náuseas • Como ansiolítico para disminuir la ansiedad

Hidroxizina

Vía oral e intramuscular Se metaboliza por el hígado

(vía oral) Vida media de eliminación:

• 5 hrs niños• 14 hrs adultos• 30 hrs adultos de mayor

edad Se excreta por la orina asi

como sus metabolitos

Farmacocinética

Contra indicacionesEmbarazo Uso subcutâneo o via intra-arterial

Efectos adversosSomnolencia

Boca secaInyección intramuscular dolorosa

farmacodinamia antagonista de lós receptores H1 segunda generación actúa en el tracto digestivo, útero,

grandes vasos y musculo bronquial no cruza barrera hematoencefalica

Astemisol

FarmacocinéticaAbsorción: por vía oral absorbe rápidamenteconcentraciones plasmáticas máximas a las 1-2 h.

Eliminación: Se metaboliza en el hígadoSe elimina en forma metabolizada con las heces. La semivida de eliminación es de 1-2 días para el astemizol No es eliminado mediante hemodiálisis.

Indicaciones terapéuticasTratamiento sintomático de afecciones alérgicas:

Rinitis alérgica estacional. Rinitis alérgica perenne. Dermatitis alérgica: urticaria crónica

idiopática. Conjuntivitis alérgica.

Contraindicaciones

Embarazo Lactancia Función hepática alterada Enfermedad cardiovascular

Reacciones adversas

Arritmias ventriculares Aumento de peso Cefalea Mareo Insomnio Convulsiones Sequedad de boca Erupción cutánea Prurito Broncoespasmo

Ranitidina La ranitidina está indicada en el tratamiento de la enfermedad ácido-péptica en sus diversas formas:

como úlcera gástrica, úlcera duodenal, esofagitis por reflujo, hernia hiatal, gastroenteritis erosiva y

síndrome de Zollinger-Ellison.

Farmacodinamia

• Vía intravenosa y oral• Antagonista de la histamina en el recptor

H2• Reduce la secrecion del haciso basal• Estimula ligeramente la produccion de la

prolactina

Farmacocinética La concentración plasmática máxima se alcanza en aproximadamente 20

a 30 minutos (IV)

La vida media de eliminación del plasma es cercana a las 2 horas. Una cantidad de ranitidina es metabolizada a nivel hepático

Sin embargo, la mayor parte es excretada por orina sin cambios. también se excreta por la leche materna

La ranitidina atraviesa la barrera placentaria

Su acción terapéutica aproximada de 8 a 10 horas.

Contraindicaciones hipersensibilidadfallo renalembarazolactancia

Son fármacos que se unen a los receptores de la serotonina ocupándolos y convirtiéndose en antagonistas competitivos para esta sustancia en otras palabras impiden que la serotonina se una a su receptor especifico 5-HT1 y 5-HT2.

Antiserotoninicos

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:Prevención y tratamiento de la náusea y vómito inducidos por la radioterapia y la quimioterapia citotóxicas.Prevención y tratamiento de la náusea y el vómito postoperatorios (NAVPO).

Ondasetron

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

• Se han descrito: cefalea, sensación localizada de aumento de temperatura en la cabeza y epigastrio e hipo; elevaciones ocasionales, transitorias y subclínicas de las aminotransferasas.• El ONDANSETRÓN prolonga el tránsito intestinal,

por lo que puede ocasionar constipación en algunos pacientes.• Hay reportes poco frecuentes de reacciones de

hipersensibilidad inmediata; algunas veces severas que incluyen anafilaxia.

• Raramente se han observado reacciones extrapiramidales como crisis oculógiras, convulsiones y movimientos involuntarios sin evidencia de secuelas clínicas.• Muy raramente se han observado convulsiones.• Hay reportes de dolor torácico con o sin depresión del

segmento ST; arritmias, hipotensión y bradicardia.• La administración I.V. se ha relacionado con alteraciones

visuales transitorias (visión borrosa) y mareos, reportados por la administración rápida I.V.• Ocasionalmente se han reportado reacciones locales en el

sitio de aplicación I.V.

• DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:• Intramuscular (I.M.), intravenosa (I.V.)

• ONDANSETRÓN para quimioterapia y/o radioterapia emetogénicas en adultos:

• El potencial emetogénico de los tratamientos para el cáncer varía de acuerdo con las dosis y combinaciones de medicamentos utilizados en la quimioterapia (Qt) y la radioterapia (Rt).

• La selección del régimen depende de la severidad del reto emetogénico.

Bibliografía

http://es.slideshare.net/EMedArancha/anyihistaminicos-frmacos-antihistamnicos-histamina-receptores-de-histamina-clasificacin-principales-medicamentos-antihistamnicos-farmacodinamia-farmacocintica-ram-contraindicaciones-indicacin-dosis?next_slideshow=2

https://es.wikipedia.org/wiki/Hidroxicina

http://www.vademecum.es/principios-activos-hidroxizina-n05bb01

https://www.ecured.cu/Astemizol

http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/r004.

Libro Goodman y Guilman- las bases farmacológicas 11edicion