Fármacos_Parasimpaticoliticos

8/16/2019 Fármacos_Parasimpaticoliticos

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Fármacos Parasimpaticolíticos.

(PSL)Fármacos antagonistas

muscarínicos

CABRERA MORALES JORGE LIZANDRO.CABRERA MORALES JORGE LIZANDRO.


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Sistema Nervioso Parasimpático.

• El sistema nervioso parasimpático, se relaciona conprocesos de descanso y su activaci n está orientada ala!orro de energía.

•Este le da prioridad a la digesti n (aceleraci n de losmovimientos digestivos y secreci n de en"imas), demanera #ue el cuerpo pueda contar con las materiasprimas necesarias energ$ticas.

• %sí, la activaci n parasimpática produce, entre otrascosas, la disminuici n del ritmo cardíaco, aumento en lasecreci n de en"imas digestivas y de insulina, entreotras


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• Se conocen cinco su&tipos de receptores muscarínicos,#ue se designan con una ' (muscarínicos) seguido por unn mero

• *eceptor M1, a&unda en el enc$+alo y en las E L (c$lulasseme-antes a los enterocroma+ines) (aumenta el P/ ycalcio).

• *eceptor M2, a&unda en el cora" n (disminuye el %'Pc).

• *eceptor M3, se encuentra en el te-ido glandular y elm sculo liso.

• *eceptor M4, a&unda en el páncreas y el pulm n.

• *eceptor M5, se cree #ue act a a nivel de las glándulassalivales y el m sculo ciliar.


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Fármacos Parasimpaticolíticos.• Son derivados de la +amilia de las solanáceas como

&elladona, mandragora, &ele0o o estramonio, etc.

•Estos +ármacos, inhiben las acci nes !e la ace"ilc lina# originadas por la activaci n de receptores muscarínicos1de manera tanto competitiva como reversi&le.

• Puesto #ue s lo los compuestos derivados de amoniocuaternario o amina terciaria, inter+ieren con las accionesde acetilcolina en los receptores, los +ármacos PSL,poseen estas estructuras &ase.


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lasi+icaci n

Se$%n s& 'i$en

Na"&'ales

Sin"("ic s

Se)isin"("ic s

%tropina y escopolamina

2omatropina, metescopolamina,Piren"epina, ipratropio,

3iotropio, tropicamida, diciclomina,

Etc.


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ACE*ILCOLINA

ESCO+OLAMINA

A*RO+INA


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'ecanismo de %cci n.

• Los anticolin$rgicos se comportan comoantagonistas competitivos de la acetilcolina yotros estimulantes muscarínicos, pero son poco

selectivos a+ectan a todos los receptores ' 4 ,' 5y ' /.

• Las acciones de la atropina y sus análogos,so&re el SN 1 se de&en al &lo#ueo de laneurotransmisi n colin$rgica.


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M%sc&l ca'!,ac .


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6ue sucede7

• Se0ali"aci n por %'Pc.La uni n del agonista al receptoractiva una proteína 8, cuya su&unidad 9 s :83P estimula ala en"ima adenilciclasa, locali"ada en la parte interna dela mem&rana celular, misma #ue catali"a la +ormaci n de

%'Pc a partir de %3P. El %'Pc se une con lassu&unidades reguladoras de la P;% y promueve laseparaci n de las mismas, permitiendo el e+ecto de lassu&unidades catalíticas. La P;% activada +os+oriladiversas proteínas, entre ellas canales i nicos yproteínas reguladoras de la transcripci n de genes, entre

ellos los #ue codi+ican para la propia síntesis de canalesi nicos. Se activan tam&i$n canales de ;< provocandosu salida. Esto da lugar a la !iperpolari"aci n de lamem&rana, reducci n de la contracci n y +recuenciacardíacos.


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In"es"in .


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• Se0ali"aci n por P/=diacilglicerol (>%8). Laactivaci n muscarinica estimula la proteina 8,#ue desencadena la accion de la +os+olipasa ,produciendo diacilglicerol (>%8) einositoltri+os+ato ( P/) este mismo se di+unde!asta receptores especí+icos locali"ados endepositos intracelulares de a


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%cciones Farmacol gicas.• L s +SL in!i&en los e+ectos del estímulo parasimpático y delos parasimpaticomim$ticos bl -&ean! !e ')a

c )/e"i"i0a 'e0e'sible l s 'ece/" 'es )&sca',nic s.

'$an Ace"ilc lina ')ac s an"a$ nis"as)&sca',nic s

Pupila ontracci n >ilataci n

ora" n ?radicardia 3a#uicardia

?ron#uios ?ron#uio constricci n ?ronco dilataci n

Es+ínter intestinal *ela-aci n onstricci n

@asos m sculo es#uel$ticos >ilataci n onstricci n

3u&o digestivo %umento peristaltismo >isminuci n del peristaltismo

%rterias del cora" n @aso dilataci n @aso constricci n

8lándulas digestivas %umenta su secreci n >isminuye su secreci n

8lándulas sudoríparas aumenta su secreci n disminuyen su secreci n


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ndicados para

• Situaciones de !iperactividad intestinal espasmosagudos (c licos), colon irrita&le y diarreas incontrola&les.

• Síndrome de ve-iga !iperactiva, provocada porcontracciones durante el llenado, incrementando la

+recuencia y urgencia en las micciones, y en algunoscasos de incontinencia.• omo preanest$sico, para impedir las secresi nes

salivales y tra#ueo&ron#uiales.• %plicaciones o+tálmicas, provocan midriasis y ciclope-ía,

con +ines de eAplorar el cristalino y +ondo del o-o.• En+ermedad cardíaca.• Blcera gastrointestinal.• En+ermedades respiratorias.


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Farmacocin$tica.3iempo de vida medio Escopolamina C !oras y 5.D !oras para la

atropina.

%&sorci n ?uena en tu&o digestivo y cual#uier otra víaeAcepto piel.

>istri&uci n 2acia todos los te-idos, atraviesa las &arreras!ematoence+álica y placentaria. 3am&i$naparece en lec!e materna.

?iodisponi&ilidad D G

Eliminaci n *enal, en +orma li&re o meta&olitos, en menosde CH !oras.

IIderivados del nitr geno cuaternario se a&sor&en muc!o menos y

penetran con di+icultad la &arrera !ematoence+álica.


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%ntimuscarínicos Sint$ticos ysemisint$ticos.

• La actividad tan intensa de los alcaloideso&tenidos de la &elladona1 es precisamente lo#ue ocasiona #ue sea inespecí+ica pues &lo#uea

altamente los receptores ' 4 ,' 5 ,' / ,' C y ' D. %demás de su accesi&ilidad todos los rganos yal SN .

• Esto condu-o a &uscar derivados #ue presentenmayor a+inidad.


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• I/'a"' /i "i "' /i .• ompuestos de amonio cuaternario.• Selectivos para &lo#uear receptores ' 4 y ' /.• Por in!alaci n, sus e+ectos son casi

eAclusivamente para vías respiratorias.ausando &roncodilataci n sostenida y

reduciendo la producci n de secreci n.• Se pueden utili"ar -unto con agonistas J 5 :

adren$rgicos, en el tratamiento del ata#ueagudo del asma y EPK .


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• )a"' /ina "' /ica)i!a.• >irigida a receptores ' D.• de aplicaci n t pica con +ines o+talmol gicos. Provocan

midriasis y ciclope-ía, con +ines de eAplorar el cristalino y+ondo del o-o.

• IIla atropina, causa e+ecto similar pero por largosperiodos, incluso días, por eso se pre+iere usar otro tipode +ármaco, de acci n mas &reve.

• Dicicl )ina.• Para receptores ' / . *ela-a la +i&ra muscular lisa, se

puede emplear con +ines espasmolíticos.


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• +i'en6e/ina.• ?lo#uea la secreci n gástrica sin necesidad de modi+icar

la +recuencia cardíaca.• Si &ien las c$lulas parietales de la mucosa gástrica

(secretoras del ácido gástrico) no muestran a+inidad porla piren"epina, la acci n &lo#ueante se de&e al &lo#ueode receptores ' 4 , en las neuronas posganglionares,responsa&les de !acer sinapsis so&re las glándulas.

• Da'i enacina.• Es un antagonista ' / , selectivo, utili"ado en el

tratamiento de ve-iga !iperactivaM


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*esumen.• Son los PSL derivados de la +amilia de las solanáceas como

&elladona, mandragora, &ele0o o estramonio, etc.• Estos +ármacos, in!i&en las acciones de la acetilcolina, originadas

por la activaci n de receptores muscarínicos1 de manera tantocompetitiva como reversi&le.

• 3ienen como estructura &ase el nitr geno terciario o cuaternario.• %tropina y escolpolamina, son alcaloides naturales, #ue &lo#uean

altamente los receptores ' 4,' 5,' / ,' C y ' D. 8enerando e+ectos nodeseados por el contrario los derivados sint$ticos y semisint$ticos&lo#uean receptores especí+icos.

• omo e-emplo pratropio y tiotropio, +ármacos selectivos para&lo#uear receptores ' 4 y ' /, son utili"ados -unto con agonistas J 5:adren$rgicos, en el tratamiento del asma y EPK .

• Los PSL son utili"ados en di+erentes áreas, tratando padecimientosrespiratorios, gástricos, o+tálmicos y cardíacos.

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