FARMACOLOGIA Trabajo de Curso-Antiparasitar

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TRABAJO DE CURSO (Contenidos de la base de datos) Antinematódicos: Ivermectina Características generales: (1, 14, 15) La Ivermectina pertenece a la familia de las avermectinas y se obtuvo de la fermentación del actinomiceto Streptomyces avermitilis. Mostrando una alta eficacia (mayores del 95 %)contra los parásitos que emplean el GABA como neurotransmisor, alcanzando niveles elevados en pulmones y la piel independientemente de la vía de administración. Las concentraciones de Ivermectina en los líquidos corporales se mantienen durante períodos prolongados. La mayor parte de la Ivermectina se excreta en las heces, el resto en la orina, y en la leche de animales lactantes. Modo de Acción: (1, 14, 15) Inhibe importantes funciones del sistema nervioso de endo y ectoparásitos como nemátodos, garrapatas y tórsalos. La Ivermectina actúa incrementando la liberación de ácido gamma amino butírico (GABA) de las terminaciones nerviosas y refuerza la unión de este neurotransmisor con sus receptores lo cual interrumpe el impulso nervioso y paraliza al parásito que finalmente muere. Aunque la parálisis es el efecto más evidente de la Ivermectina en los parásitos, también se ha observado supresión de la función reproductiva de las garrapatas. La Ivermectina no muestra actividad contra tremátodos o céstodos presuntamente porque no utilizan al GABA como neurotransmisor. Además, los estudios electrofisiológicos utilizando preparados de tejidos invertebrados y vertebrados, demostraron que las avermectinas incrementan la permeabilidad de las membranas nerviosas y musculares a los iones de cloruro. Aunque los mamíferos utilizan GABA como neurotransmisor central, generalmente no son afectados adversamente por la Ivermectina, probablemente porque siendo un macrólido de alto peso molecular, este agente no atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica del mamífero para afectar a los receptores GABA del SNC. Se han registrado numerosos casos de depresión del SNC en perros pastores escoceses de pura raza y mezclas (ver efectos secundarios y toxicidad) . Indicaciones: (4, 22, 23) Control de endo y ectoparásitos en bovinos y porcinos: nemátodos gastrointestinales, pulmonares y del riñón, larvas de moscas (p.ej. tórsalo), piojos, ácaros y garrapatas.

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TRABAJO DE CURSO (Contenidos de la base de datos)

Antinematódicos:Ivermectina

Características generales: (1, 14, 15)

La Ivermectina pertenece a la familia de las avermectinas y se obtuvo de la fermentación del actinomiceto Streptomyces avermitilis. Mostrando una alta eficacia (mayores del 95 %)contra los parásitos que emplean el GABA como neurotransmisor, alcanzando niveles elevados en pulmones y la piel independientemente de la vía de administración. Las concentraciones de Ivermectina en los líquidos corporales se mantienen durante períodos prolongados.

La mayor parte de la Ivermectina se excreta en las heces, el resto en la orina, y en la leche de animales lactantes.

Modo de Acción: (1, 14, 15)

Inhibe importantes funciones del sistema nervioso de endo y ectoparásitos como nemátodos, garrapatas y tórsalos.

La Ivermectina actúa incrementando la liberación de ácido gamma amino butírico (GABA) de las terminaciones nerviosas y refuerza la unión de este neurotransmisor con sus receptores lo cual interrumpe el impulso nervioso y paraliza al parásito que finalmente muere.

Aunque la parálisis es el efecto más evidente de la Ivermectina en los parásitos, también se ha observado supresión de la función reproductiva de las garrapatas. La Ivermectina no muestra actividad contra tremátodos o céstodos presuntamente porque no utilizan al GABA como neurotransmisor.

Además, los estudios electrofisiológicos utilizando preparados de tejidos invertebrados y vertebrados, demostraron que las avermectinas incrementan la permeabilidad de las membranas nerviosas y musculares a los iones de cloruro.

Aunque los mamíferos utilizan GABA como neurotransmisor central, generalmente no son afectados adversamente por la Ivermectina, probablemente porque siendo un macrólido de alto peso molecular, este agente no atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica del mamífero para afectar a los receptores GABA del SNC. Se han registrado numerosos casos de depresión del SNC en perros pastores escoceses de pura raza y mezclas (ver efectos secundarios y toxicidad) . Indicaciones: (4, 22, 23)

Control de endo y ectoparásitos en bovinos y porcinos: nemátodos gastrointestinales, pulmonares y del riñón, larvas de moscas (p.ej. tórsalo), piojos, ácaros y garrapatas.

Nemátodos gastrointestinales (adultos y larvas de cuarta etapa):Haemonchus placei, Ostertagia ostertagi (incluyendo larva inhibida), O. Iyrata, Trichostrongylus axei, T. Colubriformis, Cooperia oncophora, C. Punctata, C. Pectinata, Oecophagostomum radiatum, Nematodirus helvetianus (solo adultos), N. Spathiger (solo adultos), Bunostomum phlebotomun, Strongyloides papillosus (solo adultos).

Lombrices de pulmón (larvas adultas y de cuarta etapa):Dictiocaulus viviparus

Larvas:Larva de Dermatobia hominisLarva de Cochlioma hominivorax

Piojos:Lignognatus vituliHaematopinus eurystemusSolenopotes capillatusDamalinia bovis

Ácaros:Psoroptes ovis (Syn

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Sarcoptes scabiei

Garrapatas:Boophilus microplus

Dosis y vías de administración: (16, 21, 23)

Bovinos:Aplicar por inyección subcutánea únicamente, delante o detrás de la paleta, a la dosis de 200cmg/Kg de peso vivo correspondiente a 1ml cada 50 Kg

Peso (Kg) Dosis (ml)Hasta 50 1

51-100 2101-150 3151-200 4201-250 5251-300 6301-350 7351-400 8401-450 9451-500 10501-550 11551-600 12

Porcino:Aplicar por inyección subcutánea únicamente en el cuello o detrás de la oreja, a la dosis de 300cmg/Kg de peso vivo correspondiente a 1 ml cada 33 Kg. en cerdos de inferior peso ajustar la dosis proporcionalmente.Tratar las cerdas y lechones una a dos semanas antes de ser servidas y antes de parir.Ante infestaciones severas por piojos efectuar una segunda aplicación tres semanas después de la primera.

Efectos secundarios y toxicidad: (14)

Tolerancia: En las dosis recomendadas no existen reacciones adversas en bovinos y porcinos.Aisladamente pueden ocurrir reacciones locales leves y transitorias en el sitio de inyección que desaparecen sin necesidad de tratamiento.

Algunos perros pastores escoceses son afectados adversamente por la Ivermectina; a dosis mucho mayores (200 g/ Kg.), estas reacciones idiosincrásicas incluyen depresión, debilidad muscular, ceguera, coma y muerte. Muchos casos de ataxia progresan a parálisis y reducción de la conciencia. Se encuentran concentraciones cerebrales relativamente mayores de Ivermectina en pastores escoceses, que en otros perros u otras especies de huéspedes, lo que indica una mayor penetración a través de la barrera hematoencefálica (o secuestro.

Las avermectinas (grupo al que pertenece la Ivermectina) causan pocos efectos adversos en las algas de aguas dulces y virtualmente ninguno sobre la germinación o crecimiento de las plantas. Los estudios han demostrado que los residuos en las heces de los animales tratados inhiben el desarrollo de escarabajos del estiércol. El desarrollo larval de la mosca negra en las heces frescas de ganado tratado es impedido hasta por 14 ó más días después del tratamiento.

Nombres Comerciales: (16, 23, 24)Baymec: Bayer (Alemania)Ivomec: Merc & Co. (U.S.A)Endovet: Revetmeck (México)

En sinergia con otros medicamentos:

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Endovet Ces: Revetmex (México) Prazicuantel + Ivermectina

Bencimidazoles

Introducción: (14)Los bencimidazoles comprenden la familia química más extensa usada para el tratamiento de enfermedades endoparasitarias en animales domésticos. Se caracterizan por un espectro amplio de actividad y un margen grande de seguridad. Su alto grado de eficacia se relaciona tanto con sus características farmacodinámicas como farmacocinéticas. Los de interés actual son: tiabendazol, cambendazol, parbendazol, mebendazol, fenbendazol, oxfendazol, oxibendazol, albendazol, tiofanato, febantel, netobimina y triclabendazol. Tanto albendazol como triclabendazol poseen actividad contra los vermes hepáticos. Sin embargo, al contrario de los otros bencimidazoles, triclabendazol no presenta actividad contra las lombrices.La sustitución de las diversas cadenas laterales y de radicales en el núcleo bencimidazol original produce los miembros individuales. Los carbamatos de bencimidazol más recientes se caracterizan por sustituyentes novedosos sobre el núcleo de bencimidazol y reemplazo del anillo tiazol por metilcarbamato. Tales modificaciones han dado lugar a una generación de bencimidazoles con tasas mucho menores de eliminación, potencias elevadas, espectros más amplios y pasajes metabólicos complejos. Inherente en estos desarrollos se encuentra el potencial de mayor reactividad biológica de sus metabolitos.Un cierto número de bencimidazoles, como febantel, tiofanato y netobimina, existe en forma de profármacos, activos porque se metabolizan en el cuerpo del animal al núcleo de carbamato de bencimidazol biológicamente activo. La síntesis de carbamatos de bencimidazol depende del proceso de ciclado: la modificación metabólica o química genera un antihelmíntico activo in vivo a partir de un profármaco precursor inactivo. Febantel se hidroliza al metabolito activo fenbendazol. Netobimina pasa por procesos de reducción, ciclado y oxidación para rendir sulfóxido de albendazol. Todas estas sustancias tienen poca toxicidad en mamíferos. Algunos de los bencimidazoles son teratógenos y, dependiendo de la tasa posológica, están contraindicados a principios de la preñez, requiriendo períodos de suspensión. Al ser escasamente solubles en agua, la mayoría de los bencimidazoles se administran por vía oral como suspensión, pasta o polvo. Las diferencias en la tasa y extensión de la absorción a partir del tracto gastrointestinal dependen de factores tales como la especie, la posología, la fórmula, la solubilidad y el funcionamiento del reflejo esofágico.

Características farmacocinéticas: (5, 14)

Los agentes más eficaces del grupo son los que presentan la vida media más prolongada en el cuerpo, como oxfendazol, fenbendazol, albendazol y sus profármacos, porque no se metabolizan rápidamente a productos inactivos. Las concentraciones eficaces se mantienen durante períodos extensos en el plasma y el tracto gastrointestinal, lo que aumenta la eficacia contra las larvas inmaduras y cuyo desarrollo se ha detenido y contra los nematodos adultos.Las generalidades siguientes se aplican a todo el grupo: 1) son más eficaces en rumiantes y caballos, en los cuales su tasa de pasaje es más lenta por influencia del herbario o del ciego. 2) las dosis divididas son más eficaces que una sola dosis debido a que la naturaleza de su acción antiparasitaria depende de la prolongación del tiempo de contacto. 3) los bencimidazoles más eficaces se metabolizan con menos facilidad a productos solubles inactivos que los compuestos anteriores, es decir su cinesis es más lenta. En el caso de oxfendazol, el fármaco absorbido es por lo menos tan importante en lograr eficacia contra nemátodos en el abomaso e intestino delgado como el fármaco no absorbido que pasa a través del tracto gastrointestinal. Una vez en la circulación, se recicla a través de la pared intestinal entre el sistema vascular y el tracto gastrointestinal. Los vermes presentes en la mucosa del abomaso e intestino delgado pueden quedar expuestos a este antihelmíntico reciclado en mayor grado que al fármaco contenido en el bolo fecal que pasa a lo largo del tracto gastrointestinal.El albendazol se oxida al sulfóxido, poseyendo ambos propiedades antihelmínticas y embriotóxicas. Los sulfóxidos de albendazol y fenbendazol (oxfendazol) se siguen oxidando hasta sulfonas. La actividad se asocia con el sulfuro y el sulfóxido, que son metabólicamente interconvertibles.La ruta principal de metabolismo para fenbendazol, oxfendazol y albendazol parece ser la oxidación del sulfuro al sulfóxido y a los metabolitos sulfonas. El líquido del herbario puede causar reducción del sulfóxido al sulfuro. Benfendazol, oxfendazol y febantel siguen patrones metabólicos similares. Fenbendazol y oxfendazol son interconvertibles.El metabolismo y excreción de tiabendazol es más extenso en el ganado bovino que en las ovejas, y los bovinos parecen poseer una capacidad mayor para el metabolismo oxidante de los parasiticidas bencimidazólicos. La actividad antihelmíntica sistémica de tiabendazol es mayor en ovejas que en bovinos; por ejemplo, aunque es ineficaz contra la infección de gusanos pulmonares en el ganado bovino, posee una actividad útil contra el parásito pulmonar ovino.Los residuos de albendazol, febantel y tiabendazol se concentran principalmente en el hígado de bovinos y ovejas, y persisten por mayor tiempo en este tejido. Aunque se pueden observar residuos de estos fármacos en la leche, su presencia

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es relativamente de corta duración. La persistencia de concentraciones sanguíneas elevadas de tales bencimidazoles activos es importante para la actividad contra parásitos que residen en los tejidos, como las larvas de crecimiento detenido de Ostertagia ostertagi, y los parásitos intestinales, como las especies de Haemonchus y de Trichostrongylus.

Efectos secundarios: (14)El amplio margen de seguridad de los bencimidazoles se debe a su mayor afinidad selectiva por la tubulina parasitaria que por los tejidos del mamífero. No obstante, esta toxicidad selectiva no es absoluta; pueden ocurrir algunos efectos tóxicos basados en la actividad antimitósica (teratogenicidad, embriotoxicidad), en las especies destinatarias.Aunque los bencimidazoles presentan efectos farmacodinámicos similares, la diferencia en sensibilidad entre las especies a sus efectos embriotóxicos se atribuyen a factores metabólicos y a disposición farmacocinética. Los bencimidazoles pueden clasificarse como: los que no son teratógenos de por sí y no presentan metabolitos teratógenos (por ejemplo oxibendazol), los que parecen ser teratógenos de por sí pero no tienen metabolitos teratógenos (oxfendazol) y los que son posiblemente teratógenos de por sí y, además, tienen un metabolito que parece ser más tóxico que el compuesto madre (mebendazol).

Pro-bencimidazoles: (14)

Un cierto número de bencimidazoles, como febantel, tiofanato y netobimina, existe en forma de profármacos, activos porque se metabolizan en el cuerpo del animal al núcleo de carbamato de bencimidazol biológicamente activo. La síntesis de carbamatos de bencimidazol depende del proceso de ciclado: la modificación metabólica o química genera un antihelmíntico activo in vivo a partir de un profármaco precursor inactivo. Febantel se hidroliza al metabolito activo fenbendazol. Netobimina pasa por procesos de reducción, ciclado y oxidación para rendir sulfóxido de albendazol.

Albendazol:

Nombres comerciales: (4, 16)Sanibendazol 10 %: Laboratorio Proavico: Albendazol 10%.Clermisol: Clermont Ferranb: Albendazol 10 %.Vermicida un dia: Brouwer: Albendazol 101 mg/ ml.Bermosol “C”: Microsules – Bernabo: Albendazol 10 %.Parasinort Co-10: Nort: Albendazol 50 mg/ ml.

Características generales: (1, 14, 15)Antiparasitario de amplio espectro perteneciente a la familia de los Bencimidazoles, que actúa por contacto directo por vía sistémica sobre los parásitos adultos, formas larvarias y huevos, gracias a su elevada vida media el Albendazol es uno de los agentes más efectivos de su familia, pudiendo de esta forma mantener concentraciones eficaces mantenidas durante períodos extensos en el plasma y el tracto gastrointestinal, lo que aumenta su capacidad contra las larvas inmaduras y cuyo desarrollo se ha detenido y contra los nematodos adultos.

Dosis y vías de administración: (14)

Especies Dosis mg/ kg. VíasPerro y gatos 50 OralBovinos 5 a 7,5 en Fasciola duplicar la dosis. OralOvinos 3,8 en caso de Fasciola 4,75 mg/kg. en caso de

Thysanosoma (tenia del hígado)11,4. Oral

Modo de acción: (14)Los bencimidazoles se conjugan con tubulina, una proteína estructural, y bloquean la polimerización de tubulina en los microtúbulos. Esto daña la integridad y funciones de transporte de las células absorbentes dentro del parásito. Las enzimas de transporte electrónico, como la fumarato reductasa, también son inactivadas por los bencimidazoles, lo que interfiere con la absorción y utilización de alimentos por parte del parásito. De acuerdo con ello, el efecto antiparasitario es un proceso letal, pero relativamente lento.La conjugación de los bencimidazoles con la tubulina es reversible y saturable.Se han documentado efectos antimitósicos para varios bencimidazoles y el trabajo experimental ha revelado efectos tales como un doblamiento cromosómico, causados por el funcionamiento indebido del huso mitósico resultante de la despolimerización de microtúbulos.

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Indicaciones: (4, 14, 16)Actúa eliminado formas maduras y inmaduras de los parásitos gastrointestinales, pulmonares, y tenias más importantes y frecuentes de los bovinos, ovinos, perros y gatos.

Nemátodos gastrointestinales: Ostertagia spp., Trichostrongylus spp., Oesophagostomum spp., Chavertia spp.

Nemátodos pulmonares:Dictyoculus spp., Muellerius spp., Protostrongylus spp.,

Céstodes: Moniezia spp.,

Tremátodes:Fasciola hepática.

Caninos:Parasitosis gastrointetinales por nematodos tales como Toxacara canis, Ancilostoma caninum.

Felinos: Parasitosis gastrointetinales por nematodos tales como Trichuris vulpis y Strongilus stercolaris

Efectos secundarios y toxicidad: (14)Dentro del organismo animal el albendazol se oxida a sulfóxido poseyendo ambos propiedades antihlemínticas y embriotóxicas, a su vez estos sulfóxidos se oxidan a sulfonas.

FEBANTEL Características generales: (16, 14)   Descubierto por H.Koelling( Alemania 1975).    La síntesis de carbamatos de bencimidazol depende del proceso de ciclado: la modificación metabólica o química genera un antihelmíntico activo in vivo a partir de un profármaco precursor inactivo. Febantel se hidroliza al metabolito activo fenbendazol. De ahí que sea considerado un probencimidazol. (ver fenbendazol).

Dosis y vías de administración: (14)15 mg/ kg en caninos (las restantes dosis ver Febendazol).

Febendazol

Nombres comerciales: (4, 16, 24)Axilur 10 %: Hoechst: Fenbendazol 10 %.Farantel- F compuesto: Agroinsumos (Argentina): Fenbendazol 10%. Curantel: Bremer Pharma GMBH (Alemania): 1 Kg de polvo contiene 40 g de Fenbendazol.

En sinergia con otros medicamentos:Fantel doble acción (comprimidos): Viterra: Fenbendazol 250mg + Praziguantel 12,5 mg cada tableta para 5 kg de p.v.

Características generales:(14)    Descubierto por Baeder en 1973. Antihelmíntico sistémico perteneciente a la familia de los bencimidazoles una de las más extensas usadas para el tratamiento de enfermedades endoparasitarias en los animales domésticos. Se caracteriza por un espectro amplio y un margen grande de seguridad. (ver efectos secundarios y toxicidad de los bencimidazoles).Este antihelmíntico de acción sistémica que actúa contra adultos, larvas y huevos de parásitos internos gastrointestinales y pulmonares. A pesar de pertenecer a la familia de los bencimidazoles (antinematódicos), también posee acción anticestódica.

Modo de acción: (14 )Los bencimidazoles se conjugan con tubulina, una proteína estructural, y bloquean la polimerización de tubulina en los microtúbulos. Esto daña la integridad y funciones de transporte de las células absorbentes dentro del parásito. Las enzimas de transporte electrónico, como la fumarato reductasa, también son inactivadas por los bencimidazoles, lo que interfiere

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con la absorción y utilización de alimentos por parte del parásito. De acuerdo con ello, el efecto antiparasitario es un proceso letal, pero relativamente lento.La conjugación de los bencimidazoles con la tubulina es reversible y saturable.Se han documentado efectos antimitósicos para varios bencimidazoles y el trabajo experimental ha revelado efectos tales como un doblamiento cromosómico, causados por el funcionamiento indebido del huso mitósico resultante de la despolimerización de microtúbulos.

Indicaciones: (4, 16, 24)

Caballos: Strongilides (pequeños y grandes), Strongiloides, Oxyuris y Ascáridos, Trichostrongylus. La dosis más alta es requerida para alcanzar la larva migrando.

Bovino:, oveja: Haemonchus, Ostertagia, Trichostrongylus, Cooperia, Nematodirus, Bunostomun, Oesophagostomum, Strongiloides adultos, Trichuris adultos, Capillaria y Dictiocaulus.

Cerdos: Hyostrongylus rubidus, Oesophagostomum dentatum, Ascaris suum, Trichuris, Strongiloides y Metastrongylus son alcanzados con dosis más altas.

Aves: Ascaridia, Heterakis, Capillaria, Syngamus, Trichostrongylus.

Palomas: Ascaridia, Capillaria, Syngamus.

Dosis y vías de administración: (4, 14, 16)

Especies Dosis mg/ kg. VíasBovino 5, en infectaciones por Ostertagia tipo II (larvas

hipobióticas) 7,5 mg/ kg. y en Moniezia 10 mg/ kg.Oral

Caballos 7,5 y 10 en Ascáridos OralOvino-Caprino 5 OralCerdos 5 OralCaninos * y felinos 50 OralPatos 60 mg en 1 kg de pienso por 6 días OralPalomas 100 mg en 1 kg de pienso durante 3 días Oral

Al ser escasamente soluble en agua, el fenbendazol se administra por vía oral como suspensión, pasta o polvo.* Se ha utilizado a fenbendazol en un régimen de dosis divididas en la perra contra las larvas de Toxacara canis y de Ancilostoma caninum que viven en los tejidos. La administración diaria de 50 mg/Kg a perras desde el día 40 de preñez hasta el día 14 después de la parición, dio lugar al nacimiento de cachorros libres de ambos parásitos.

Efectos secundarios y toxicidad: (14)

Al contrario de la mayoría de los miembros de su familia el fenbendazol no posee efectos teratógenos.Posee un gran margen de seguridad.

Tiempo de retiro: (4)

Bovino, oveja, cabra: Carne - 7 días, Leche: 3 días.Cerdo: Carne - 5 días.Caballo: Carne - 7 días.Aves: Carne – 0 días.

Estos amplios márgenes de retiro del medicamento se deben a que el Fenbendazol posee al igual que el Albendazol, el Oxfendazol una vida media más prolongada en el cuerpo porque no se metaboliza rápidamente a productos inactivos. Las concentraciones eficaces se mantienen durante períodos extensos en el plasma y el tracto gastrointestinal, lo que aumenta la eficacia contra las larvas inmaduras y cuyo desarrollo se ha detenido y contra los nematodos adultos. De ahí que constituyan los medicamentos más efectivos del grupo de los bencimidazoles.

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Oxibendazol

Características generales: (14)

El Oxibendazol pertenece a la familia de los bencimidazoles. Es un antihelmíntico de amplio espectro y que posee además un amplio margen de seguridad.

Nombres comerciales: (4, 16, 24)Wormex: Bremer Pharma GMBH (Alemania): Oxibendazol 50 g en 1000 g de polvo

Modo de acción: (14)

El oxibendazol al igual que el resto de los bencimidazoles dañan la integridad y funciones de las células absorbentes dentro del parásito, además las enzimas de transporte electrónico, como la fumarato reductasa, también son inactivadas, lo que interfiere con la absorción y utilización de alimentos por parte del parásito. De acuerdo con ello, el efecto antiparasitario es un proceso letal, pero relativamente lento.

Indicaciones: (4, 14, 16, 24)Para el tratamiento oral y control de parásitos gastro-intestinales y pulmonares en bovinos, ovejas y cabras. Droga antinematódica.

Dosis y vías de administración: (14)

* Dosis general: 5 a 10 mg de Oxibendazol por kg. de p.v.

Especies Dosis mg/ kg. VíasBovinos y camellos 10 OralOvino – caprino 5 – 10 OralCerdos 5 – 10 Oral

El medicamento debe ser administrado en agua y como poción o directamente por vía del alimento. En caso de reinfestaciones se recomienda repetir el tratamiento.

Efectos secundarios y toxicidad: (14)Ni este fármaco ni sus metabolitos tienen efectos teratógenos.Pueden tratarse bovinos, ovejas y cabras de todas las edades, incluso los animales débiles y preñados.La leche y la carne de los animales tratados no debe tomarse para el consumo humano hasta pasados por lo menos 4 días desde el último tratamiento.

Ricobendazol

Nombres comerciales: (4, 23)Rintal P.I: Bayer (Alemania): Ricobendazol 15 %.

Características generales: (23)Es un antiparasitario interno y es el primer bencimidazol inyectable.

Indicaciones: (23)Se utiliza en bovinos contra nemátodos gastrointestinales y pulmonares. Su acción abarca a parásitos adultos, larvas y huevos.Gastrointestinales:Haemonchus, Trichostrongylus, Ostertagia, Cooperia, Nematodirus, Strongyloides, Oesophagostomum, Bunostomum.Pulmonares:Dictyocaulus spp.Hepáticos: Fasciola hepática

Dosis y vías de administración: (23)

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Bovinos: 3,75 mg/ kg. Vía subcutánea en el cuello o intramuscular en el anca. Dado que en algunos animales puede producirse una leve reacción en el punto de inyección, se recomienda en volúmenes de 10 ml o mayores dividir la dosis en dos sitios de aplicación.

Efectos secundarios y toxicidad: (23)Tiempo de retiro:Carne 14 días.Leche 3 días.

MEBENDAZOL

Características generales: (14, 19)   Descubierto por Van Gelder ( Alemania 1971).    El Mebendazol es un antiparasitario perteneciente al grupo de los benzimidazoles. Es de amplio espectro y con elevado margen de seguridad. Se caracteriza por su efecto específico contra nemátodos, sobre todo gastrointestinales; en ocasiones pueden llegar a ser ovicidas y trematodicidas. Se absorbe muy poco en el tracto gastrointestinal y es ligeramente tóxico para los animales y el hombre.

Indicaciones:(14)El mebendazol es un antiparasitario de amplio espectro, ovocida, larvicida, vermicida contra nemátodos, sobre todo los gastrointestinales y actúa con especial eficacia contra diversas especies de formas larvarias como: toxocara canis, toxocara catti, toxocara leonina, ancylostoma caninum, ancylostoma tubaeforma, Uncinaria stenocephala, Trichuris vulpis, Taenia pisiformis, Taenia hydatygena y Echinococus granulosus.

Dosis y vías de administración (14)

Especies Dosis mg/ kg VíasEquinos 5 OralCanidos y felinos 20 OralAves adultas 100 como dosis única (en forma directa) Oral

En perros y gatos, se usa mebendazol para el tratamiento de lombrices, anquilostomas y tenias. Sin embargo, el tratamiento debe administrarse dos veces al día durante tres días.

Nombres comerciales: (4, 16)Telmin: Coopers: Cada comprimido contiene 100 mg de Mebendazol.Maxbendazol: Zoo-pharma: Mebendazol comp. de 100 mg.Vermicell: Mebendazol frasco ámbar de 50 ml, con dosificador. Tabletas de Vermicell: Caja con 100 tabletas con 100 mg cada una.

En sinergia con otros medicamentos: Antiparasitario equino: Laboratorio Camabe: Mebendazol 10 g + Triclorfon 46

g.

Clermont P.A: Laboratorio Camabe: Mebendazol 10 mg + Niclosamida 250 mg.Lavetazol: Laboratorio Lavet: Mebendazol 100mg + Clorhidrato de levamisol

20 mg + Metilbromuro de homatropina 1 mg. Modo de acción: (14)Al igual que los restantes miembros de su familia se conjuga con tubulina, una proteína estructural, y bloquean la polimerización de tubulina en los microtúbulos. Esto daña la integridad y funciones de transporte de las células absorbentes dentro del parásito. Las enzimas de transporte electrónico, como la fumarato reductasa, también es inactivada mebendazol, interfiere con la absorción y utilización de alimentos por parte del parásito. De acuerdo con ello, el efecto antiparasitario es un proceso letal, pero relativamente lento.

Efectos secundarios y toxicidad: (4, 14)

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Advertencias: La carne de las aves tratadas no deberá consumirse hasta después de 72 horas del último tratamiento y los huevos 24 horas después.

Piperacina:Nombres comerciales: (4, 16)

A.P. : Basso del Pont Laboratorios S.A. Diclorhidrato de Piperacina 22g en 100ml

En sinergia con otros mediamentos:Ascaricida: John Martín (Argentina). Biclorhidrato de Piperacina 20g + Metilbromuro de homatropina 0,1 gBiclorazina: Von Franken: Biclorhidrato de Piperacina 25g + Metilbromuro de homatropina 0,1 g

Características generales: (4, 14, 16)    Descubierto por Cloez y Jahresber en 1853. La Piperacina y su derivado la dietilcarbamicina se introdujeron por primera vez como antihelmíntico en 1947. La Piperacina se absorbe rápidamente desde el aparato gastrointestinal, detectándose en la orina a los 30 minutos después de administrado el fármaco; la tasa de excreción máxima ocurre en 1 a 8 horas, completándose prácticamente a las 24 horas.

Modo de acción: (14, 16)Actúa como bloqueador de la transmisión neuromuscular del parásito, al hiperpolarizar la membrana nerviosa, lo que causa una parálisis flácida. También bloquea la producción de succinato del parásito. Los parásitos paralizados y agotados de energía se expulsan por peristalsis. (2)La Piperacina actúa sobre todos los estadios del parásito adulto pero no tiene efectos sobre las larvas que se encuentran en los tejidos

Indicaciones: (4, 14, 16)

El espectro de actividad de la Piperacina es principalmente contra parásitos ascáridos y en todas las especies, y también contra las especies de Oesophagostomun, tiene una actividad variable contra los nemátodos flagelados y platelmintos. Ataca Ascaris y Trichuris Trichura.

Dosis y vías de administración: (4)

De 100 a 220 mg/ kg en todas las especies vía oral.125 mg/ kg en cachorros de cualquier edad por vía oral.

Efectos secundarios y toxicidad: (14)El margen de seguridad es muy amplio.

Pirantel

Características generales: ( 1, 4, 16)

El pirantel fue introducido primeramente como antihelmíntico de amplio espectro contra parásitos gastrointestinales de las ovejas, posteriormente se ha usado en el ganado bovino, caballos, perros y cerdos. Se presenta como tartrato, embonato o sal de pamoato.

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Las soluciones acuosas del pirantel están sujetas a isomerización al ser expuestas a la luz, con una pérdida resultante de potencia; por consiguiente, las suspensiones deben mantenerse protegidas contra la luz directa del sol

El pirantel es un polvo cristalino de color blanco amarillento, que pertenece químicamente al grupo de las tetrahidropirimidinas.

Caracteres fisicoquímicos:Prácticamente insoluble en agua.Estable a temperatura y humedad elevadas.

Indicaciones: ( 4, 16)

Parascaris equorumStrongylus edentatusStrongylus vulgarisTriodontophorus spp.Trichonema (Cyathostominae spp).Oxyuris equiAnocephala magnaAnocephala perfoliata

Modo de accion: (1, 14) Sustancia antiparasitaria que actúa produciendo bloqueo despolarizante en la placa neuromuscular de los parásitos sensibles, causándoles parálisis espástica irreversible y mortal, quedando a merced de los movimientos peristálticos del intestino, por lo que son expulsados de forma biológica. Este efecto se produce tanto sobre formas adultas como larvarias.

La actividad antihelmíntica se realiza exclusivamente en la luz del intestino, pues la absorción digestiva total es inferior al 10 %. Las porciones absorbidas son rápidamente transformadas en metabolitos, los cuales son excretados por la orina.

Contraindicaciones: ( 1, 4, 16)

No administrar en animales gravemente debilitados o caídos, debido a su acción farmacológica de tipo levamisol. No se han señalado contraindicaciones en yeguas gestantes, ni en potros lactantes.

Interacciones: ( 1, 4, 16)

No se administrará el pirantel o sus sales conjuntamente con fármacos que posean acciones colinérgicas o anticolinérgicas, porque pueden potenciar su toxicidad.

Dosis y vías de administración: ( 1, 4, 14, 16)

Especie Dosis mg/ kg VíasPerro 14,4 OralEquinos 6,6 Oral

Los estudios parasitológicos recomiendan repetir el tratamiento cada 45 días, si bien conviene seguir las directrices del veterinario en base a los programas de desparasitación o características epidemiológicas de la zona.

Nombres comerciales: ( 1, 4, 16, 23)

Crinar: Pamoato de pirantel

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* En sinergia con otros medicamentos:

Drontal Plus: Prazicuantel (50 mg) + Embonato de pirantel (144 mg) + Febantel (150 mg): Bayer (Alemania).

Tetramisol (14)

El tetramisol, no es más que una mezcla racémica, de la forma levo y la dextro, (o sea 50 % del levo-isomero y un 50 % de la forma dextro), no obstante el efecto antihelmíntico reside casi enteramente en el levo-isómero, levamisol; de ahí que la dosis de este compuesto sea el doble de la dosis del Levamisol y que la dosis pueda reducirse a la mitad usando el levo-isómero solo. La reducción de la dosis también aumentó considerablemente el margen de seguridad. El levamisol se usa ampliamente como antihelmíntico y todavía hay disponibles algunos compuestos de tetramisol.

LEVAMISOL

Nombres comerciales: (16, 23)Citarin- L: Bayer (Alemania): Hidrocloruro de levamisol.Indo 2000: Agrofarma: Clorhidrato de levamisol.

Características generales: (14)El levamisol es un vermicida de acción sistemica que pertenece a la familia de los Imidazotiazoles. Su amplio espectro de actividad contra los nematodos, facilidad de uso (soluble en agua) razonable margen de seguridad y falta de efecto teratógeno han permitido su uso con éxito en una amplia gama de huéspedes. Este fármaco también puede estimula el sistema inmune (ver modo de acción).

Característica farmacocinéticas: (5, 14)Se absorbe rápida y eficientemente tanto del tracto gastrointestinal como del sitio de inyección. En el ganado bovino, las concentraciones máximas de levamisol ocurren en menos de una hora después de la administración subcutanea. Luego estas concentraciones disminuyen rápidamente y 90 % de la dosis total se excreta en 24 horas, principalmente en la orina. Después de la administración oral al ganado bovino, hay residuos de Levamisol en los músculos, la grasa, el hígado y los riñones, dos horas después de la administración, pero a las 48 horas después del tratamiento son inferiores a los limites de detección del ensayo (0,1 ppm). Las concentraciones en sangre y orina de levamisol alcanzan un valor máximo dos a seis horas después, pero son inferiores al límite de detección a las 36 y 72 horas después del tratamiento, respectivamente. Los niveles residuales mayores aparecen en el hígado. No se detectan residuos en los tejidos, la sangre o la orina 7 a 8 días después de la inyección. Debido a su mecanismo de acción, la concentración máxima en sangre es más pertinente a su actividad antiparasitaria que la duración de la concentración. Se supondría que la administración subcutánea proporcionaría mayor eficacia que la oral contra lombrices pulmonares, en virtud de las concentraciones plasmáticas (y pulmonares) más elevadas que se logran. Además, debido a su mecanismo de acción diferente, el Levamisol posee actividad contra parásitos resistentes a bencimidazoles

La excreción es rápida, y los períodos de suspensión concomitantes son más cortos que para los bencimidazoles insolubles.

Efectos secundarios y toxicidad: (14)La toxicidad en mamíferos de levamisol y especialmente de tetramisol por lo general es mayor que con los bencimidazoles, aunque los signos tóxicos no se observan comúnmente, salvo cuando se excede la dosis terapéutica normal. La toxicidad del levamisol en el animal huésped es gran parte una extensión de su efecto antiparasitario, es decir, signos de tipo colinérgico de salivación, temblores musculares, ataxia, orinado, defecación y colapso. En el envenamiento fatal con levamisol, la causa inmediata de la muerte es asfixia por insuficiencia respiratoria. El sulfato de atropina puede aliviar estos síntomas en el animal huésped. El levamisol puede causar cierta inflamación en el sitio de la inyección subcutánea que por lo general es pasajera.Advertencias: No se emplee en equinos por su limitado efecto y porque provoca excitación, cólico, sudoración, taquipnea, descarga nasal, colapso y peligro de muerte. Consérvese seco y fresco alejado de la luz solar. No se deje al alcance de los niños. Exclusivo para uso veterinario.(internet)

Indicaciones: (14, 16, 23)

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Quimioterápico indicado para el tratamiento de la parasitosis de formas larvarias y adultas de gusanos gastrointestinales y pulmonares sensibles a la acción del principio activo de la fórmula, combatiendo de una vez la neumogastroenteritis verminosa de los vacunos, ovinos, caprinos y cerdos.(internet).Carece de eficacia contra algunas larvas inhibidas como las de Ostertagia ostertagi y no tiene actividad contra fasciolas y cestodos, o los pequeños estróngilos de los equinos. (internet).En vacunos, ovinos y caprinos contra:Parásitos pulmonares: Dictyocaulus spp.Parásitos gastrointestinales:Haemonchus spp., Mecistocirrus spp., Ostertagia spp., Trichostrongylus spp., Cooperia spp., Chabertia spp., Nematodirus spp., Bunostomum spp., Oesophagostomum spp., Strongyloides spp., Neoascaris spp., Ascaris spp.,En cerdos contra:Parásitos pulmonares:Metastrongylus spp.Parásitos gastrointestinales:Hyostrongylus spp., Trichuris spp., Oesophagostomum spp., Strongyloides spp., y el Ascaris spp.

Modo de acción: (14)Es un estimulante de los ganglios de los nemátodos, lo que causa parálisis neuromuscular de los parásitos. Actúa en el sistema nervioso del ascaris y no es ovicida. (El hexametonio, un bloqueador ganglionico, inhibe la acción del levamisol). El levamisol además es un fármaco capaz de estimular el sistema inmune funcionando de modo similar a la hormona tímica, (timopoyetina), es decir estimula la diferenciación de células T y la respuesta a los antígenos. Por consiguiente realza la blastogénesis linfocítica bovina y la producción de interferón, y aumenta la actividad fagocítica en macrófagos y neutrófilos. Probablemente también fomente la citotoxicidad mediada por células, la producción de linfoquina y la función de las células supresoras. Los efectos del levamisol son mayores en los animales con función de células T deprimida, el agente tiene poco o ninguna función sobre el sistema inmune de animales normales; por consiguiente, aunque no es efectivo en caso de infecciones bacterianas agudas, pero si en casos de virosis (por ej. Moquillo canino, Parvosirosis) o en enfermedades crónicas o recurrentes y en el tratamiento de las enfermedades neoplásicas, pero puede exacerbar la enfermedad causada por función excesiva de células T.

Dosis y vías de administración: (14, 16, 23)

Especies Dosis mg/ kg. Vías de administraciónBovinos 7,5 IM, SCCerdos 7,5 IM, SC Ovino-Caprino 7,5 IM, SC Aves 7,5 IM, SC Perros 7,5 IM, SC

Anticestódicos:

Prazicuantel

Características generales: (4, 14)

El prazicuantel (descubierto en el año 1980), es un compuesto incoloro y prácticamente inodoro, cristalino y con sabor amargo.

En los perros se absorbe rápidamente alcanzando concentraciones sanguíneas máximas de los 30 a 60 minutos después de la administración.

Modo de acción: (1, 14)

Los céstodos enterrados en las criptas de Lieberkuhn rodeado de mucosidades y exudado inflamatorio, por lo general son bastante inaccesibles a los agentes antihelmínticos que ejercen su función desde el lumen intestinal. La entrega desde el torrente sanguíneo hasta los sitios de infección produce una acción más eficaz

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El prazicuantel después de absorberse en el torrente sanguíneo se vuelve a excretar en el lumen intestinal a través de la membrana mucosa lo que explica su eficacia elevada contra Echinococcus granulosus (de 3 días de vida). La entrega desde el torrente sanguíneo hasta los sitios de infección produce una acción más eficaz. La resecreción hasta el intestino es rápida manteniéndose el fármaco activo en el íleon a los 8 minutos de la administración.

El Prazicuantel ejerce su efecto antiparasitario de muchas formas, afectando tanto la motilidad como el funcionamiento apropiado de los órganos chupadores del céstodo, también afecta el tegumento del parásito, lo que resulta en la pérdida excesiva de calcio y glucosa.

El Prazicuantel penetra en el parásito actuando rápidamente (media hora aproximadamente) procediendo a provocar parálisis espástica del parásito, inhibe además la captación de glucosa, forzándolo a consumir sus propias reservas de glucógeno, después de 5 minutos de contacto del verme con el Prazicuantel el tegumento de este se degenera, esta acción del Prazicuantel también se ejerce sobre los huevecillos y las larvas enquistadas de los vermes.

Indicaciones: (4, 14, 16)Exhibe elevada eficacia contra los céstodos a una dosis relativamente baja, pero carece de efecto frente a los nemátodos

El espectro del Prazicuantel incluye:

Dipylidium caninumTaenia spp.Echinococcus granulosusEchinococcus multilocularisTaenia pisiformisTaenia taeniaeformisMulticeps multicepsMesocestoides spp.Joyeuxiella pasqualei

Nombres Comerciales: (4, 16, 23)

Cesol: Merck (EE.UU) Prazicuantel...................150 mg.Cisticid*: Merck (EE.UU) Prazicuantel...............600 mg.

El Prazicuantel ha sido empleado por muchas firmas en sinergia con muchos medicamentos para aumentar el grado de eficacia en infectaciones múltiples.

Endovet Ces: Revetmex (México) Prazicuantel + IvermectinaDrontal Plus: Bayer (Alemania) Prazicuantel + Febantel + Pirantel

Dosis y vías de administración: (14)

Perros de 2,5 a 5mg/ kg vía oral

Efectos secundarios y toxicidad: (4, 14, 16, 23)

Su margen de seguridad es amplio.

Niclosamida

Características generales: (14)

La Niclosamida es un anticestódico de uso oral perteneciente a la familia de los Salicilanilidas. Se absorbe mal desde el aparato digestivo, quedando la mayor parte de la dosis en el lumen intestinal, donde produce su efecto tenicida al inhibir la

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fosforilación oxidativa en el parásito. Es usado principalmente en los perros, y en Europa oriental, en los rumiantes infectados con especies de Moniezia.

Modo de acción: (14)

Al igual que los demás integrantes de su familia actúa desacoplando o desconectando las reacciones mitocondriales implicadas en el transporte de electrones asociados con la generación de trifosfato adenosínico este desacoplamiento es letal para los céstodos

Indicaciones: (14, 24) Tratamiento oral de infestaciones de céstodos en bovino, cabras y aves.

Dosis y vías de administración (14, 24)

Especies Dosis mg/ kg VíasAves 75 a 150 OralBovinos 50 (5 g de polvo por 75 kg) OralOvejas y cabras 75 a 100 (1 g de polvo por 10 kg) OralPerros 100 a 150 Oral

Nombres comerciales: (24)

Tapinex Powder-Polvo: Niclosamida: Bremer Pharma GMBH (Alemania).

Antitrematódicos

Closantel (4, 16)

Nombres comerciales:Prosantel 10 %: Montana S.A: Closantel al 10 %.Closamex 10%: Newton: Solución iny. de Closantel al 10%.

En sinergia con otros medicamentos:Equilez plus: Química Lez: Oxibendazol 18,2g + Closantel 14,04 g + Fracción antitóxica del hígado 25 mg.Valbantel: Smithkline: Albendazol 19 mg/ ml + Closantel 30 mg/ ml.

Características generales: (14)El closantel es un ectoendoparasiticida de larga acción perteneciente a la familia de los Salicilanilidas. El closantel presenta vida media terminal prolongada en las ovejas, (14,5 días), que se relaciona con la conjugación elevada a proteínas plasmáticas, (más del 99%), observándose residuos en el hígado durante semanas después de la administración.

Modo de acción: (14)Actúa alterando la fosforilación en las mitocondrias, disminuyendo la disponibilidad de energía necesaria para el metabolismo de los parásitos.

Dosis y vías de administración: (14)

Especies Dosis mg/kg VíasOvino-Caprinos 5 S.C

6-10 OralBovinos 5 S.C

6-10 Oral

Indicaciones: (4, 16) Control y tratamiento de ecto y endoparásitos, ura, piojos hematófagos, garrapatas, Oestrus ovis (gusano de la nariz del ovino) y miasis.

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Endoparásitos: Haemonchus spp., Oesophagostomum spp., Bunostomun spp., Chavertia, Estrongyloides spp., Trichostrongylus spp., Ostertagia spp., Fasciola hepática. Los vermes adultos son los principalmente afectados, con actividad variable contra los vermes inmaduros en el parénquima hepático.

Efectos secundarios y toxicidad: (14)A pesar de que su índice de seguridad no es tan elevado como el de otros antihelmínticos, es el ideal si se usa como se indica. Sus efectos adversos se observan más comúnmente en animales bajo estrés severo, en malas condiciones nutritivas o metabólicas, o con infecciones parasitarias severas. Comúnmente se puede observar una pérdida leve del apetito y heces blandas después del tratamiento a las posologías recomendadas. Las tasas posológicas elevadas pueden causar ceguera y signos clásicos de fosforilación desacoplada, como hiperventilación, hipertermia, convulsiones, taquicardia y finalmente muerte.

Nitroxinil

Nombres comerciales: (4)Dovenix: Labiofam: Solución de Nitroxinil 34 %.

Características generales: (14)El Nitroxinil es un antihelmíntico perteneciente a la familia de los fenoles sustituidos.El Nitroxinil es metabolizado por las bacterias del herbario que destruyen su actividad por lo que a diferencia del resto de la familia a que pertenece el Nitroxinil se administra por vía S.C. Su absorción por vía parenteral (S.C) es rápida y completa , alcanzándose concentraciones plasmáticas máximas 30 a 60 minutos después de la administración. Los residuos relativamente grandes encontrados en la leche se deben a una tasa posológica relativamente alta, a la administración parenteral y a la tendencia de formar complejos estables con el suero y las proteínas corporales. El Nitroxinil se retiene en el hígado y plasma de las ovejas a niveles detectables, (más de 0,1 ppm) después de administrase una sola dosis de 10 mg/ kg. Aunque ocurre conjugación con albúmina sérica, la exposición a largo plazo al fármaco es crítica para la actividad antiparasitaria.

Modo de acción: (4, 14, 16)

Actúa para desacoplar o desconectar las reacciones mitocondriales implicadas en el transporte de electrones asociados con la generación de trifosfato adenosínico, lo cual es letal para la Fasciola y otros helmintos chupadores de sangre.La eficacia del Nitroxinil contra los parásitos hematófagos (nematodos) puede relacionarse con su conexión con las proteínas plasmáticas. Presuntamente es liberado envenenando al parásito después que este ingiere la sangre.

Indicaciones: (4, 16) Parasitosis en bovinos, ovinos y caprinos por:

Fasciola, Haemonchus, Oespphagostomum, Bunostomum, Parafilaria y Oestrus (en ovinos).

Dosis y vías de administración: (4, 16) Dosis: 10 a 15 mg/ kg. S.C. En caso de parafilariosis duplicar la dosis y repetir a las 72 horas. Clorsulón:

El clorsulón es una sulfonamida administrada por vía oral en forma de suspensión para la infección por Fasciola hepática en el ganado bovino.

Los vermes inmaduros necesitan una dosis más elevada (7mg/kg) que los adultos (3,5 mg/kg).

El fármaco en plasma está conjugado con la proteína que cuando es ingerida por los vermes hepáticos, inhibe las enzimas del pasaje glucolítico. Si bien el margen de seguridad es amplio, no debe usarse en vacas lecheras en edad de gestar y el tiempo de retiro antes del sacrificio es de 8 días.

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OrganofosforadosTrichlorfon

Nombres comerciales:Neguvon polvo: Bayer (Alemania): Trichlorfon (metrifonato)Neguvon inyectable: Bayer (Alemania): (Trichlorfon) metrifonato 50 g + sulfato de atropina 0,25 g.

Características generales:Ester metílico del ácido (2,2,2- tricloro- 1- hidroxi- etil)- fosfónico (trichlorfón).El trichlorfón (metrifonato) pertenece a la familia de los órgano-fosforados y es un antiparasitario para uso interno y externo. En administración por vía oral, el triclorfón es rápidamente absorbido, llegando por el sistema circulatorio al punto donde debe actuar. No se acumula en los tejidos musculares o adiposos del organismo animal.En administración externa elimina rápidamente y con seguridad los ectoparásitos. Una parte penetra del producto es absorbido a través de la piel apoyando la acción desde adentro, por ejemplo en los casos de Dermatobia hominis (colmoyote, tórsalo) y sarna.

Indicaciones:

Es muy usado en caballos debido a su elevado grado de actividad contra gastrofílidos, ascáridos y oxiuros. También se usado en rumiantes y animales pequeños.

Parásitos gastrointestinales:Haemonchus spp., Oesophagostomum spp., Neoascaris vitulorum, Bunostomum spp., Cooperia spp., Trichostrongylus spp, asi comoTórsalo (muche) o Colmoyote; y ácaros de la sarna.

En aplicación externa elimina rápidamente y con seguridad los ectoparásitos. Una parte del producto penetra a través de la piel a el torrente sanguíneo, apoyando la acción desde dentro, por ejemplo en los casos de Dermatobia hominis (colmoyote, tórsalo) y sarna.

Modo de acción:

Como los restantes integrantes de su familia el Triclorfón actúa inhibiendo la enzima acetilcolinesterasa, al fosforilar su sitio de esterificación. Esto tiene el efecto de bloquear la transmisión nerviosa colinérgica del parásito. Dosis y vías de administración:

La dosis y la administración del Triclorfón están determinadas por las indicaciones o necesidades así tenemos que:

Método de aplicación ControlaPor aspersión Moscas y sus larvas, piojos masticadores y chupadores Por aplicación tópica Nuche, hongos, sarna, larvas de moscas.Mezclado con alimento Nuche, parásitos gastrointestinales.Inyectado Nuche, ácaros de la sarna, parásitos gastrointestinales, estefanofilaria,

Onchocerca.

Especie Dosis mg/ kg. Vía o método de aplicaciónEquinos 0,325 Oral

Utilizar como vía parenteral únicamente la vía subcutánea detrás del codo.

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Si la dosis individual para animales pesados sobrepasa los 10 ml es aconsejable repartir esta dosis en dos sitios. En los ovinos se inyectará subcutáneamente en sitios de escaso pelaje (detrás del codo, cara interna de la pierna), ya que en la lana se puede encontrar gran cantidad de gérmenes, anaerobios como Clostridios.

Reacciones secundarias y toxicidad:También se ha usado en rumiantes y animales pequeños. Al igual que con otros OF, triclorfón tiende a tener un estrecho margen de seguridad. Su problema principal reside en las reacciones adversas a causa de inhibición de la colinesterasa. Las contraindicaciones, en general, son enfermedad respiratoria, parición dentro del mes, evidencia de diarrea u otros problemas gastrointestinales, y uso o consideración del uso de insecticidas, relajantes musculares, tranquilizantes derivados de la fenotiacina o depresores del SNC.No aplicar en vacas después del quinto mes de gestación.

Período de retiro:Carne 30 días de la última aplicaciónLeche 72 horas de la última aplicación. No medicar antes del ordeño. En ganado de cría cuando se medica la madre, no medicar al ternero.Los animales tratados puede mostrar un ligero edema en el sitio de la inyección, que no afecta al animal y desaparece generalmente al poco tiempo.

Haloxón:El haloxón es probablemente el antihelmíntico OF más seguro para usar en los rumiantes, incluso cuando algunas ovejas pueden ser hipersensibles. La concentración necesaria para inhibir la actividad de la colinesterasa del parásito es extremadamente baja; además, los mamíferos poseen colinesterasa que forma complejos inestables con haloxón. Su acción primaria es contra parásitos del abomaso e intestino delgado. Puede suministrarse por vía oral en forma de pasta, bolo o purga, y exhibe eficacia contra adultos de las especies de Haemonchus, Trichostrongylos, Cooperia y Strongyloides. Su actividad es algo menor, pero buena, contra especies de Ostertagia, Bunostromum y Nematodirus. El haloxón se absorbe rápidamente desde el intestino, se metaboliza con relativa rapidez y se excreta en la orina.

Efectos secundarios y toxicidad:

Deben tomarse ciertas precauciones contra el uso de antihelmínticos OF. En términos generales, la toxicidad por OF es aditiva, y por ende debe evitarse el uso concomitante de otros fármacos inhibidores de la colinesterasa. La atropina y el 2-PAM se usan como antídotos de la toxicidad por OF. Los OF pueden ser peligrosos para el hombre. Como son solubles en lípidos, se absorben bien a través de la piel sana. También tienen propensión a interactuar con muchos otros fármacos. Los OF se degradan con relativa rapidez en el cuerpo animal, y es improbable que los residuos tisulares representen un peligro serio para consumidores si se siguen los períodos especificados de suspensión antes del sacrificio. Tal vez el riesgo mayor surge de la contaminación del medio ambiente a través de la excreción fecal o de los derrames accidentales del agente. Los peces son especialmente sensibles y muchos casos de contaminación seria del agua y matanza de peces han sido atribuidos a la disposición descuidada de pesticidas OF. Los rociados, collares y lavados con OF usados para animales pequeños pueden representar peligros significativos para niños pequeños por ingestión, inhalación o absorción transcutánea.

Anticoccidios

Introducción: (14)Existen dos clases distintas de fármacos anticoccidios:

Los coccidiostatos, que detienen o inhiben el crecimiento de los coccidios intracelulares y producen infección latente después de suspender el fármaco.Fármacos coccidiocidas, que destruyen los coccidios durante su crecimiento.

Algunos fármacos anticoccidios pueden ser inicialmente coccidiostatos pero eventualmente son coccidiocidas. La mayoría de los fármacos utilizados actualmente son coccidiocidas.

Los anticoccidios generalmente se administran a las aves en los alimentos para evitar la enfermedad aguda y las pérdidas económicas asociadas con la infección subaguda. Se puede utilizar un agente anticoccidio continuamente a traves de bandas sucesivas, rotar los anticoccidios cada 4 a 6 meses, o cambiar los agentes durante una sola tanda de producción.

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Este último método llamado programa de tanda , generalmente implica un cambio entre las raciones iniciales y de crecimiento.

El desarrollo natural de inmunidad a la coccidiosis puede hacerse más lento, o posiblemente impedirse, usando anticoccidios altamente eficaces. En la producción de aves de carne durante un período de crecimiento corto de 37 a 44 días, esto puede tener poca consecuencia. Sin embargo es importante contar con una inmunidad natural en la aves de reemplazo ya que probablemente queden expuestas a infecciones por coccidios durante períodos extensos, mientras no reciban fármacos anticoccidios. Los programas anticoccidios para aves de reemplazo normalmente están diseñados para permitir que ocurra infección inmunizante sin los efectos severos de los brotes agudos.

Los anticoccidios normalmente se suspenden en las aves de carnes de 3 a 5 días antes del sacrificio. Esto se hace para cumplir con las exigencias reglamentarias, en algunos casos, y para reducir los costos de producción. A veces el agente anticoccidio se retira más de 5 días antes del sacrificio. Debido a que las aves de carnes presentan sensibilidad variable a la infección en ese momento, el riesgo de brotes de coccidiosis aumenta en tales casos.

1- AMPROLIO

Nombres comerciales: (4, 16, 24)

1- Duocoxin: Laboratorio Merc & Co. (U.S.A): Amprolio 16,67% + Sulfaquinoxalina 16,67 %. 2- Coccimed: Laboratorio Bremer Pharma GMBH: Hidrocloruro de Amprolio 165 g + Sulfaquinoxalina sodica 185 g + vitamina K3 5g.3- AS Supermed (1000 g) : Laboratorio Bremer Pharma GMBH: Hidrocloruro de Amprolio 200 g + Sulfaquinoxalina sodica 200 g + vitamina K3 2g.

Características generales:Descubierto por Rogers y Sarett en 1962.

Modo de acción: (14)El amprolio es estructuralmente similar a la tiamina (vitamina B1) y es un antagonista competitivo. Debido a la necesidad relativamente elevada de tiamina en los coccidios en etapa de división, el fármaco tiene un margen de seguridad de aproximadamente 8 a 1 al usarse a la dosis más elevada recomendada en la ración. El efecto máximo ocurre aproximadamente en el día 3 del ciclo de vida de los coccidios. Una actividad reducida de amprolio contra algunas especies de Eimeria ha dado como resultado que el agente se use en mezclas, generalmente con antagonistas de ácido fólico, particularmente etopabato y sulfaquinoxalina.

Indicaciones: (4, 16, 24) Útil en el control y tratamiento de la coccidiosis, causada por la Eimeria tenella, E necatrix, E acervulina, E brunetti, Ei maxima, E mivati, Escherichia coli, Salmonella, Clostridium. Actúa compitiendo con la tiamina en el sistema enzimático del parásito (coccidia) impidiendo de esta manera su multiplicación, para que el organismo animal lo supere por medio de su mecanismo de defensa.     Dosis y vías de administración: (4, 14, 16, 24)

Uso profiláctico en aves de corral (ver dosis profilácticas en aves de corral).

50 gr por 200 litros de agua de bebida, durante los primeros 5 días de iniciado el brote. Luego reducir a 25 gr. por 200 litros de agua por 1-2 semanas de iniciado el tratamiento inicial.

El efecto máximo ocurre aproximadamente en el tres del ciclo de vida de los coccidios . Una actividad reducida de amprolio contra algunas especies de Eimeria ha dado como resultado que el agente se use en mezclas, generalmente con antagonistas de ácido fólico, particularmente ectopabato y sulfaquinoxalina.

Clopidol: (14)

Este piridinol detiene el desarrollo de esporozoitos o trofozoitos de especies de Eimeria. Siendo sólo un coccidiostato, para ser eficaz debe administrarse antes o muy poco después de la exposición. El desarrollo de resistencia constituye un problema.

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Antagonistas de ácido fólico: Las sulfonamidas y el ectopabato son antagonistas estructurales del ácido paraaminobenzoico (APAB) incorporado en el ácido fólico. El huésped no necesita APAB y usa ácido fólico preformado. La eficacia de estos compuestos surge de la necesidad de los coccidios por ácidos nucléicos, especialmente en la etapa posterior segunda de esquizontes. Debido a su actividad solo en las etapas tardías de crecimientos de coccidios, estos fármacos no son ideales como anticoccidios. Si bien hay extensa resistencia a estos compuestos, al usarse en mezclas (a menudo con amprolio), controlasn con éxito la coccidiosis, especialmente cuando ya hay signos clínicos evidentes. Su acción en la segunda etapa de esquizontes también permite que se desarrolle un cierto grado de inmunidad.La diaverina, ormetropina y pirimetamina son relativamente selectivas en su actividad contra la enzima protozoaria dihidrofolato reductasa. Tienen actividad sinérgica contra las sulfonamidas y a menudo se usan en mezclas con dichos compuestos.

Bromhidrato de halofuginona: Este agente se relaciona con el fármaco antipalúdico febrifuginona, y es eficaz contra la mayoría de las etapas asexuales de las especies de Eimeria. Presenta efectos coccidostáticos y coccidiocidas.

Ionóforos (Monensina, Salinomicina, Lasalócido, Narasina, Maduramicina): (14)

La capacidad de los Ionóforos de formar complejos de diversos iones, principalmente sodio, calcio y potasio, y transportarlos dentro y a través de las membranas biológicas, explica su actividad. Los estudios in vitro e in ovo han demostrado que los Ionóforos afectan tanto las etapas extra como intracelulares del parásito. Su actividad principal es ejercida durante las etapas iniciales, asexuales, de desarrollo del parásito. La tolerancia al fármaco ha surgido lentamente y es variable en su ocurrencia, probablemente debido a la manera bioquímicamente no específica en que estos productos naturales de fermentación (Streptomyces y Actinomadura) actúan sobre el parásito.Algunos Ionóforos deprimen el aumento de peso cuando se administran a las concentraciones recomendadas o levemente mayores a ellas, en ausaencia de infecciones por coccidios. En primer lugar, éste es el resultado de consumo reducido de alimentos, pero con frecuencia es contrarrestado por mejor conversión de alimentos.

Anticoccidios para el uso profiláctico en aves (14)

Nivel de uso (% en la ración) Tiempo de suspensiónProductos Pollos Pavos (días)Amprolio 0,0125 a 0,025 0,0125 a 0,250 0Amprolio + etopabato 0,0125 a 0,025 + 0,0004 a 0,004 ---- 0Clortetraciclina 0,022 ---- 0Clopidol o metilclorpindol 0,0125 a 0,025 ---- 0 a 5Decoquinato 0,03 ---- 0Furazolidona 0,0055 ---- 5Bromhidrato de halofuginona 0,0003 0,00015 a 0,0003 4 a 7Lasalócido sódico 0,0075 a 0,0125 ---- 3Maduramicina amónica 0,0005 a 0,0006 ---- 5Monensina sódica 0,01 a 0,0121 0,006 a 0,01* 0Narasina 0,006 a 0,008 ---- 5Narasina + nicarbacina 0,003 – 0,005 (de la combinación) ---- 5Nicarbacina 0,0125 ---- 4Nitrofurazona 0,0055 ---- 5Oxitetraciclina 0,022 ---- 3Sulfaquinoxalina 0,015 a 0,025 0,0175 10

Fármacos para el tratamiento de coccidiosis en aves de corral (14)

Fármaco Ración o agua

Posología y duración Tiempo de suspensión(días)

Amprolio Agua 0,012 a 0,024 %, 3 a 5 días, 0,006 %, 1 a 2 semanas

0

Clortetraciclina Ración 0,022 % + 0,8 % calcio; no mas de 3 semanasFurazolidona Ración 0,011%, 5 a 7 días seguidos de 0,0055% por 2 semanas 5

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Nitrofurazona soluble

Agua 0,0082 %, 5 días 5

Oxitetraciclina Ración 0,022 % + 0,18 a 0,55 % calcio, no más de 5 días 3Sulfametacina Agua 0,1 %, 2 días; 0,05 % 4 días 10Sulfaquinoxalina Ración 0,1 %, 2 a 3 días sí, 3 no; seguidos de 0,05 %, 2 días sí 3

días no, 2 días sí.10

Prospat, Spotton ( 20% w/v):Nombre genérico: Fention. Posología: en perros: 4 - 8 mg de forma tópica cada 2 semanas. En gatos: 20 mg en forma tópica cada 3 semanas. Indicaciones: Pulgas.Sevin:Nombre genérico: Carbaril. Posología: aplicación tópica directa. Indicaciones: Pulgas.Prospat, Spotton ( 20% w/v):Nombre genérico: Fention. Posología: en perros: 4 - 8 mg de forma tópica cada 2 semanas. En gatos: 20 mg en forma tópica cada 3 semanas. Indicaciones: Pulgas.Sevin:Nombre genérico: Carbaril. Posología: aplicación tópica directa. Indicaciones: Pulgas.Canex:Nombre genérico: Rotenone al 1%. Posología: diluir 1:3 en aceite mineral, instilar en la oreja cada 24 horas. Indicaciones: Acaros de la oreja.Geodurinol crema:Nombre genérico: Rotenone al 1%. Posología: aplicación tópica directa. Indicaciones: Demodicosis.Mitaban:Nombre genérico: Amitraz. Posología: Dilución 1:9 en aceite mineral aplicado periocular, en perros durante 3 días y en gatos durante 7 días. Indicaciones: Blefaritis Demodectica.Mitaban:Nombre genérico: Amitraz. Posología: en perros: aplicación tópica cada 12 semanas. Indicaciones: Demodicosis.Ory Dex Gel:Nombre genérico: Peróxido de Benzoil (2.5-5%). Posología: aplicación tópica disuelta. Indicaciones: Dermatitis.Oti - Case - M, Curumite:Nombre genérico: Piretrins. Posología: instilar en el oído, disuelto. Indicaciones: Acaros de la oreja.Solución de Benzoato de Bencilo:Nombre genérico: Solución de Benzoato de Bencilo. Posología: en perros: aplicación periocular. Indicaciones: Blefaritis Demodectica.

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