esquizofrenia medicamentos

8/20/2019 esquizofrenia medicamentos

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2 - Antipsicóticos ou Neurolépticos

Os antipsicóticos ou neurolépticos são medicamentosinibidores das funções psicomotoras, a qual podeencontrar-se aumentada em estados, por exemplo, de

excitação e de agitação !aralelamente eles atenuamtambém os sintomas neuro-ps"quicos consideradospsicóticos, tais como os del"rios e as alucinações#ão subst$ncias qu"micas sintéticas, capa%es deatuar seleti&amente nas células ner&osas queregulam os processos ps"quicos no ser 'umano e aconduta em animais Os neurolépticos são drogaslipossol(&eis e, com isso, t)m facilitada suaabsorção e penetração no #istema Ner&oso *entral

Os antipsicóticos t)m sua primeira passagem pelof"gado, portanto, sofrem metaboli%ação 'ep+tica Agrande maioria dos neurolépticos possui meia &idalonga, entre 2 e 'oras, e esse con'ecimento éimportante na medida em que permite prescrição emuma (nica tomada di+ria Outra conseq.)ncia destameia &ida longa é o fato de demorar aproximadamentecinco dias para se instalar estado est+&el da drogano organismo !or causa disso, o uso cont"nuo dosantipsicóticos resulta num ac(mulo progressi&o no

organismo, até que o n"&el se estabili%e depois dealguns dias O equil"brio ideal seria atingir umasituação onde a quantidade absor&ida se/a igual 0excretada Neste momento ocorre c'amado de1quil"brio !lasm+tico ecanismo de Ação Apesar dosneurolépticos tradicionais bloquearem ora osreceptores adrenérgicos, serotoninérgicos, ora osreceptores colinérgicos e 'istaminérgicos, todoseles t)m em comum a ação farmacológica de bloquearos receptores dopaminérgicos 3 em relação a estes

(ltimos que os estudos t)m demonstrado os efeitoscl"nicos dos neurolépticos O bloqueio dos outrosreceptores, além dos dopaminérgicos, estariarelacionado mais aos efeitos colaterais da droga doque aos terap)uticos Atualmente, uma das 'ipótesesmais aceitas como sendo relacionadas na patogeniada esqui%ofrenia fala de uma combinação de


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'iperfunção da dopamina e 'ipofunção dos glutamatosno sistema neuronal, /untamente com um en&ol&imentopouco esclarecido dos receptores da serotonina456728 e um balanço entre esses receptores com osreceptores dopam"nicos 4928 Os receptores dadopamina mais con'ecidos são o 9: e o 92 4ambospós-sin+pticos8, além dos receptores locali%ados nocorpo do neur;nio dopam"nico e no terminal pré-sin+ptico A ati&idade terap)utica dosantipsicóticos parece estar relacionada,principalmente, com o bloqueio da dopamina nosreceptores pós-sin+pticos do tipo 92 Osantipsicóticos tradicionais, tais como a*lorproma%ina e o 6aloperidol, são efica%es em mais

de


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um efeito colateral indese/+&el A 'ipotensão,sedação e tontura, efeitos colaterais comuns aosneurolépticos tradicionais, normalmente acontecemde&ido 0 capacidade desses medicamentos bloquearemtambém os receptores alfa-adrenérgicos 1feitos*olaterais 1ntre os efeitos colaterais pro&ocadospelos neurolépticos, o mais estudado é o c'amado@mpregnação Neuroléptica ou #"ndrome1xtrapiramidal 1ssa situação é o resultado da açãodo medicamento na &ia nigro-estriatal, onde parece'a&er um balanço entre as ati&idades dopaminérgicase colinérgicas 9esta forma, o bloqueio dosreceptores dopaminérgicos pro&ocar+ uma supremaciada ati&idade colinérgica e, conseq.entemente, uma

liberação dos sintomas ditos extra-piramidais1stes efeitos colaterais, com origem no #istemaNer&oso *entral, podem ser di&ididos em cincotipos? : - eação 9ist;nica Ag(da 1ste sintomaextrapiramidal ocorre com freq.)ncia nas primeiras< 'oras de uso de antipsicóticos, portanto, é umadas primeiras manifestações de impregnação peloneuroléptico *linicamente se obser&am mo&imentosespasmódicos da musculatura do pescoço, boca,l"ngua e 0s &e%es um tipo crise oculógira, quando

os ol'os são forçadamente des&iados para cima Apossibilidade dessa eação 9ist;nica de&e estarsempre presente nas 'ipóteses de diagnóstico empronto-socorros, para diferenci+-la dos problemasneurológicos circulatórios O tratamento desseefeito colateral é feito 0 base de anticolinérgicosin/et+&eis intramusculares 4Biperideno - ACineton ,por exemplo8, e são sempre efica%es em poucosminutos 2 - !arCinsonismo edicamentoso 1sse tipode impregnação geralmente acontece após a primeirasemana de uso dos antipsicóticos *linicamente '+tremor de extremidades, 'ipertonia e rigide%muscular, 'ipercinesia e f+cies inexpressi&a Otratamento com anticolinérgicos ouantiparCinsonianos é igualmente efica% !arapre&enir o aparecimento desses desagrad+&eis


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efeitos colaterais muitos autores preconi%am o usoconcomitante ao antipsicótico de antiparCinsonianos4Biperideno - ACineton 8 por &ia oral uitas&e%es, pode 'a&er desaparecimento de tais problemasapós D meses de utili%ação dos neurolépticos, comose 'ou&esse uma espécie de toler$ncia ou adaptaçãoao seu uso 1sse fato fa&orece uma poss"&el reduçãoprogressi&a na dose do antiparCinsoniano quecomumente associamos ao antipsicótico no in"cio dotratamento Alguns autores preferem utili%ar osantiparCinsonianos apenas depois de constatada aexist)ncia de efeitos extrapiramidais, entretanto,em nossa opinião essa não é a mel'or pr+tica#abendo antecipadamente da cronicidade do

tratamento com neurolépticos e, principalmente,sendo as doses empregadas um pouco mais incisi&as,ser+ quase certa a ocorr)ncia desses efeitoscolaterais E+ que o paciente de&er+ utili%ar essesneurolépticos por muito tempo, é dese/+&el queten'am um bom relacionamento com eles Ora, nen'umpaciente aceitar+ de bom grado um medicamento capa%de fa%)-lo sentir-se mal, como é o caso dos efeitosextrapiramidais

D - Acatisia A Acatisia ocorre, geralmente, após oterceiro dia de medicação *linicamente écaracteri%ado por inquietação psicomotora, dese/oincontrol+&el de mo&imentar-se e sensação internade tensão O paciente assume uma postura t"pica dele&antar-se a cada instante, andar de um lado paraoutro e, quando compelido a permanecer sentado, nãopara de mexer suas pernas A Acatisia não respondebem aos anticolinérgicos como a ação 9ist;nicaAguda e o !arCinsonismo edicamentoso, e o cl"nico

é obrigado a decidir entre a manutenção dotratamento antipsicótico com aquele medicamento ecom aquelas doses e o desconforto da sintomatologiada Acatisia *om freq.)ncia é necess+ria adiminuição da dose ou mudança para outro tipo deantipsicótico Fuando isso acontece, normalmentede&e-se recorrer aos Antipsicóticos At"picos ou de


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(ltima geração - 9iscinesia 7ardia *omo opróprio nome di%, a 9iscinesia 7ardia aparece apóso uso cr;nico de antipsicóticos 4geralmente após 2anos8 *linicamente é caracteri%ada por mo&imentosin&olunt+rios, principalmente da musculatura oro-l"ngua-facial, ocorrendo protusão da l"ngua commo&imentos de &arredura l+tero-lateral,acompan'ados de mo&imentos sincr;nicos damand"bula O tronco, os ombros e os membros tambémpodem apresentar mo&imentos discinéticos A9iscinesia 7ardia não responde a nen'um tratamentocon'ecido, embora em alguns casos possa sersuprimida com a readministração do antipsicóticoou, paradoxalmente, aumentando-se a dose

anteriormente utili%ada !rocedimento question+&eldo ponto de &ista médico 3 importante sublin'arque, embora alguns estudos mostrem uma correlaçãoentre o uso de antipsicóticos e esta s"ndrome,ainda não existem pro&as conclusi&as daparticipação direta destes medicamentos naetiologia do quadro discinético Alguns autoresafirmam que a 9iscinesia 7ardia é própria de algunstipos de esqui%ofrenia mais deteriorantes 7em sidomenos freq.ente a 9iscinesia 7ardia depois do

ad&ento dos Antipsicóticos At"picos ou de (ltimageração 5 - #"ndrome Neuroléptica aligna 7rata-sede uma forma rar"ssima de toxicidade pro&ocada peloneurolépticos 3 uma reação ad&ersa dependente maisdo agente agredido que do agente agressor, tal comouma espécie de 'ipersensibilidade 0 droga*linicamente se obser&a um gra&e dist(rbioextrapiramidal acompan'ado por intensa 'ipertermia4de origem central8 e dist(rbios auton;micos A#"ndrome Neuroléptica al"gna le&a a óbito numaproporção de 2 a D= dos casos Os elementosfisiopatológicos desta s"ndrome são ob/eto depreocupação de pesquisadores e não '+, até omomento, nen'uma conclusão sobre o assunto, nem sepode garantir, com certe%a, ser realmente umaconseq.)ncia dos neurolépticos Além dos efeitos


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ad&ersos dos neurolépticos tradicionais sobre o#istema Ner&oso *entral, são obser&ados reflexos desua utili%ação em n"&el sist)mico #ão seis asprincipais ocorr)ncias colaterais?

: - 1feitos Auton;micos !or serem, osantipsicóticos, drogas que desequilibram o sistemadopamina-acetilcolina, em algumas situações podemosencontrar efeitos colinérgicos, em outros efeitosanticolinérgicos 3 o caso da secura da boca e dapele, constipação intestinal, dificuldade deacomodação &isual e, mais raramente, retençãourin+ria

2 - *ardio&asculares Alguns neurolépticos podemprodu%ir alterações eletrocardiogr+ficas, como porexemplo, um aumento do inter&alo !, diminuição dosegmento #7 e ac'atamento de onda 7 1stasalterações são benignas e não costumam tersignificado cl"nico 9as alteraçõescardio&asculares a mais comum é a 'ipotensão4postural ou não8 a qual, como dissemos, decorre dobloqueio alfa-adrenérgico proporcionado por essasdrogas Na maioria das &e%es a 'ipotensão

desencadeada pela utili%ação de neurolépticostradicionais proporciona apenas um certo inc;modoao paciente, entretanto, nos casos comcomprometimento &ascular pré&io, como nasarterioscleroses, poder+ precipitar um acidente&ascular cerebral isqu)mico, isquemia mioc+rdicaaguda ou traumatismos por quedas D -1ndocrinológicos A ação dos neurolépticos nosistema t(bero-infundibular repercute na 'ipófiseanterior produ%indo dist(rbios 'ormonais 1mbora

incomum, esses antipsicóticos tradicionais podemprodu%ir amenorréia 4parada das menstruações8 e,menos freq.ente, galactorréia 4secreção de leite8 eginecomastia 4aumento da mama8 7odos esses efeitossão decorrentes das alterações na s"ntese deprolactina, ou se/a, da 'iperprolactinemia 6+também refer)ncias de alterações nos 'orm;nios


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gonadotróficos e do crescimento, porém, ainda não'+ consenso conclusi&o sobre isso -Gastrintestinais 7endo em &ista a ação nosmecanismos da acetilcolina, os neurolépticostradicionais podem ter boa ação antiemética Aconstipação intestinal e boca seca também podem serobser&adas durante o tratamento, como conseq.)nciados efeitos anticolinérgicos 5 - Oftalmológicos1mbora raras, duas s"ndromes oft+lmicas podem serdescritas com a utili%ação dos antipsicóticostradicionais A primeira pode ocorrer com uso da*lorproma%ina em altas doses, e é conseq.)ncia dodepósito de pigmentos no cristalino A segunda, como uso de altas doses de 7iorida%ina, causando uma

retinopatia pigmentosa H - 9ermatológicos *om umaincid)ncia de 5 a := podemos encontrar oaparecimento de um ras' cut$neo, fotosensibili%açãoe aumento da pigmentação nos pacientes em uso de*lorproma%ina 7ipos de Antipsióticos Osantipsicóticos podem ser di&ididos em tr)s grupos?: Antipsicóticos #edati&os 2 Antipsicóticos@ncisi&os D Antipsicóticos At"picos e de (ltimageração : Antipsicóticos #edati&os Osantipsicóticos sedati&os são aqueles cu/o principal

efeito é a sedação, ao contr+rio dos antipsicóticosincisi&os 4como o 6aloperidol, p ex8 cu/o efeitoprincipal e a remoção dos c'amados sintomasproduti&os 4del"rios e alucinações8 Osantipsicóticos sedati&os t)m mel'or indicação noscasos de agitação psicomotora, portanto, nem sempreusados exclusi&amente na esqui%ofrenia mas, deprefer)ncia, diante dos quadros onde 'a/a agitação,inquietude, ansiedade muito séria, etc !rincipaisAntipsicóticos 7"picos #edati&os no Brasil Nomequ"mico Nome comercial *>O!OAI@NA Amplictil,*lorproma%ina >1JO1!OAI@N >e&o%ine, Neo%ine

A 7@O@9AI@NA 7@K>LO!1AI@NA A@#L>!@9A

elleril #tela%ine #ociam


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@ndicações Os antipsicóticos sedati&os4neurolépticos8 são indicados como? a8Antipsicótico, b8 Antiemético e c8 Ansiol"tico, Osantipsicóticos sedati&os são usados para otratamento dos dist(rbios psicóticos, sendoefica%es na esqui%ofrenia e na fase man"aca do7ranstorno Afeti&o Bipolar 7ambém para otratamento do controle de n+useas e &;mitos gra&esem pacientes selecionados 3 terap)uticaalternati&a aos ben%odia%ep"nicos no tratamento decurto pra%o 4não mais de :2 semanas8 da ansiedadenão psicótica uitos neuropediatras t)m utili%adodos neurolépticos sedati&os para o tratamento deproblemas gra&es de comportamento em crianças

4'iperexcitabilidade8 *omo antipsicótico, ele atuabloqueando os receptores pós-sin+pticosdopaminérgicos mesol"mbicos no cérebro A maioriadeles 4fenotia%inas8 também produ% um bloqueioalfaadrenérgico e deprimem a liberação de 'orm;nios'ipotal$micos e 'ipofis+rios Ainda assim, obloqueio dos receptores dopaminérgicos aumenta aliberação de prolactina na 'ipófise *omoantiemético 4para &;mito8, eles inibem a %onamedular disparadora do &;mito, e sua ação

ansiol"tica pode ocorrer por redução indireta dosest"mulos sobre o #istema eticular do taloencef+lico Além disso, os efeitos de bloqueioalfa-adrenérgico podem ocasionar sedação *ontra-@ndicações 9epressão gra&e do #N*, estadoscomatosos, doença cardio&ascular gra&e A relaçãorisco-benef"cio de&e ser a&aliada nas seguintessituações? alcoolismo, angina do peito, discrasiassang."neas, glaucoma, disfunção 'ep+tica, mal de!arCinson, (lcera péptica, retenção urin+ria,s"ndrome de eMe, dist(rbios con&ulsi&os, &;mitos4posto que a ação antiemética pode mascarar os&;mitos como sinal de superdosagem de outrasmedicações8 2 Antipsicóticos @ncisi&os O grupofarmacológico ao qual pertencem os antipsicóticosincisi&os é das butirofenonas e subst$ncias a elas


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relacionadas #ua ação antipsicótica de&e-se aobloqueio dos receptores póssin+pticosdopaminérgicos 92 nos neur;nios do #N* 4sistemal"mbico e corpo estriado8 !ara produ%ir a açãoantipsicótica, os antipsicóticos incisi&os produ%emum bloqueio seleti&o sobre o #N*, bloqueio este quese d+ por competiti&idade dos receptoresdopaminérgicos pós-sin+pticos, no sistemadopaminérgico mesol"mbico, e um aumento dointerc$mbio de dopaminas no n"&el cerebral

Além dos receptores 92, outros são afetados, o queacaba gerando diferentes efeitos adicionais4bloqueio muscar"nico, bloqueio alfa: adrenérgico,

bloqueio 6: 'istaminérgico8, os quais podem serterap)uticos ou ad&ersos !rincipais Nome qu"micoK>LK1NAI@NA 6A>O!1@9O> !1NK>L@9O> Antipsicóticos@ncisi&os no Brasil Nome comercial Anatensol,Klufenan 6aldol, 6aloperidol #emap

!@OI@9A !@!O7@AI@NA IL*>O!1N7@O>

Orap !iportil, !iportil > *lopixol

@ndicações a8 7ratamento de dist(rbios psicóticosagudos e cr;nicos, incluindo-se? b8 1squi%ofrenia,c8 Kase man"aca do 7ranstorno Afeti&o Bipolar, d8!sicose @ndu%ida por #ubst$ncias, e8 7ranstorno9elirante !ersistente, f8 Nas fases piores e maisdesadaptadas dos transtornos 1squi%óides,!aranóides e Obsessi&o*ompulsi&os da personalidadeg8 !roblemas se&eros de comportamento em criançascomo 6iperati&idade gra&e, #"ndrome de Gilles de >a7ourette, Autismo infantil '8 Al"&io da

psicopatologia da dem)ncia senil i8 9or neurog)nicacr;nica /8 7ratamento coad/u&ante do tétano*ontra-@ndicações 9epressão do #N*, gra&e ou tóxica4indu%ida por f+rmacos8 al de !arCinson Arelação riscobenef"cio de&e ser a&aliada emalcoolismo ati&o, alergias, epilepsia, disfunção


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'ep+tica ou renal, 'ipertireoidismo outireotoxicose, glaucoma e retenção urin+ria

D Antipsicóticos At"picos e de ltima Geração #ãoos antipsicóticos mais recentemente introdu%idos no

mercado e que não se classificam nem comoKenotia%"nicos 4sedati&os8 e nem como Butirofenonas4incisi&os8 1sses medicamentos t)m se mostrado umno&o e &alioso recurso terap)utico nas psicosesrefrat+rias aos antipsicóticos tradicionais, noscasos de intoler$ncia aos efeitos colateraisextrapiramidais, bem como nas psicosespredominantemente com sintomas negati&os, onde osantipsicóticos tradicionais podem ser inefica%es

9e forma ampla os Antipsicóticos At"picos sãodefinidos como uma no&a classe desses medicamentosque causam menos efeitos colateraisextrapiramidais, ao menos em doses terap)uticas1sses Antipsicóticos At"picos costumam serdiferentes dos neurolépticos cl+ssicos A clo%apina4>eponex 8, tem um mecanismo de ação que pode serde&ido ao bloqueio seleti&o dos receptoresdopaminérgicos, tanto 9: como 92, no sistemal"mbico 1sse bloqueio seleti&o explicaria a

aus)ncia de fen;menos extrapiramidais

#ua not+&el e r+pida ação antipsicótica eantiesqui%ofr)nica, se associa 0 um le&e efeitosobre os n"&eis de prolactina 9e&ido a essa (ltimaação o risco de efeitos ad&ersos como ginecomastia,amenorréia, galactorréia e impot)ncia são menoresA olan%apina 4IMprexa 8, por sua &e%, possui umamplo perfil farmacológico, /+ que atua sobre&+rios tipos de receptores, dopaminérgicos,

serotoninérgicos, adrenérgicos e 'istam"nicos 7emmaior capacidade de união aos receptores daserotonina e, além disso, redu% seleti&amente adescarga de neur;nios dopaminérgicos mesol"mbicos,com menor efeito sobre as &ias estriatais,en&ol&idas na função motora


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1m relação 0 risperidona 4isperdal 8, seumecanismo de ação é descon'ecido, embora seacredite que sua ati&idade se/a de&ida a umbloqueio combinado dos receptores dopaminérgicos 92e dos receptores serotoninérgicos #2 4antagonistadopaminérgico-serotoninérgico8 Outros efeitos darisperidona podem ser explicados pelo bloqueio dosreceptores alfa 2-adrenérgicos e 'istaminérgicos6: @ndicações 1squi%ofrenia e outras psicoses emque os sintomas positi&os 4del"rios, alucinações,pensamento desordenado, 'ostilidade e medo8 ou osnegati&os 4indiferença afeti&a, depressão emocionale social, pobre%a de linguagem8 são predominantes1ntre :P: e :P2 praticamente não 'a&ia

terap)utica para a esqui%ofrenia e que somente 2=dos pacientes, aproximadamente, apresenta&am algumtipo de mel'ora 1m :PD surge o primeirotratamento biológico para essa psicose, aeletrocon&ulsoterapia Atra&és desse tratamento foiposs"&el alcançar pouco mais de D= de respostaterap)utica as foi somente nas décadas de 5 e Hque c'egam os primeiros antipsicóticos, c'amadosentão de primeira geração, 'o/e con'ecidos comoQcon&encionaisQ A clorproma%ina 4Amplictil 8foi

descoberta em :P5R e o 'aloperidol 46aldol 8 em:P5P *om esses medicamentos foi poss"&el alcançarmais de H= de mel'ora, aumentandosignificati&amente as c'ances de pacientes comesqui%ofrenia se ressociali%arem e deixarem osmanic;mios 1m :PP surgem os antipsicóticos desegunda geração, que trouxeram uma no&a perspecti&apara o tratamento da doença A clo%apina4>eponex 8, considerada o primeiro antipsicótico desegunda geração 4ou at"pico8 foi descoberta em :PRmas, de&ido ao problema da agranulocitose, apareceno mercado somente em :P


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@#!1@9ONA isperidal, isperdol I@!AI@9ONAGeodon A@!@!AIO> AbMlife

>ogo, outros antipsicóticos de segunda geraçãoentram no mercado, para al"&io dos mil'ões de

esqui%ofr)nicos A risperidona foi lançada em :PP,a olan%apina em :PPH, a quetiapina em :PPR e a%iprasidona no ano 2 Os neurolépticos at"picos,ou de 2a geração, não podem ser classificados desedati&os ou incisi&os, como se fa% com osneurolépticos t"picos, tendo em &ista a di&ersidadede ação, ora cumprindo um ob/eti&o, ora outro1sses no&os medicamentos tem se mostrado um no&o e&alioso recurso terap)utico nas psicoses,

principalmente naquelas refrat+rias aosantipsicóticos tradicionais, nos casos deintoler$ncia aos efeitos colaterais extrapiramidais, bem como nas psicoses predominantementecom sintomas negati&os, onde os antipsicóticostradicionais podem ser inefica%es

9e forma ampla os Antipsicóticos At"picos sãodefinidos como uma no&a classe desses medicamentosque causam menos efeitos colaterais extra-

piramidais, ao menos em doses terap)uticas 1lessão os seguintes? A utilidade dos AntipsicóticosAt"picos /+ é considerada um &itória recente na'istória da terap)utica das psicoses !esquisassistem+ticas estabelecem como sólida asuperioridade dos Antipsicóticos At"picos, como porexemplo, a clo%apina, entre outros, frente aosantipsicóticos t"picos ou con&encionais 1 essasuperioridade terap)utica não se &) apenas nasmel'oras clinicas dos pacientes cr;nicos, ou na

escasse% de efeitos colaterais, mas também napre&enção das tão temidas reca"das Lm dos efeitoscolaterais mais temidos e ocasionados pelo usoprolongado de antipsicóticos é a 9iscinesia 7ardia!orém, afortunadamente, estudos com seres 'umanos ecom animais atra&és de técnicas de neuroimagem eexames 'istológicos /+ mostraram que doses


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repetidas dos Antipsicóticos At"picos, em graus&ari+&eis, indu%em uma menor proliferação dosreceptores dopaminérgicos no striatum, emcomparação com os antipsicóticos t"picos, fato esterelacionado 0 menor probabilidade de 9iscinesia7ardia *>OIA!@NA >1!ON1 *lo%apina é umantipsicótico diferente dos neurolépticos cl+ssicoscu/o mecanismo de ação pode ser de&ido ao bloqueiodos receptores dopaminérgicos, tanto 9: como 92, no#istema >"mbico 1sse bloqueio seleti&o explicariaa aus)ncia de fen;menos extrapiramidais, suanot+&el e r+pida sedação e sua forte açãoantipsicótica e antiesqui%ofr)nica, assim como seule&e efeito sobre os n"&eis de prolactina 9e&ido a

essa (ltima ação o risco de efeitos ad&ersos comoginecomastia, amenorréia, galactorréia e impot)nciaé menor A *lo%apina desen&ol&e efeitosanticolinérgicos, anti-'istam"nicos,noradrenérgicos O re&olucion+rio perfilterap)utico demonstrado pela *lo%apina, ao lado desuas importantes limitações, /+ que pode ser capa%de produ%ir a agranulocitose, a/udou a estimular nadécada de :PP a busca por no&os antipsicóticosque, alcançando o mesmo potencial terap)utico e a

boa tolerabilidade extrapiramidal, nãoapresentassem o mesmo risco dos problemas'ematológicos com ela registrado

A busca deflagrada por um sucessor da *lo%apinaforneceu uma série de no&os f+rmacos, alguns aindaem desen&ol&imento 1ntre os antipsicóticosat"picos de segunda geração licenciados na maiorparte do mundo desen&ol&ido, inclusi&e no Brasil,figuram, por ordem de introdução? amissulprida,

risperidona, olan%apina, quetiapina e %iprasidona1m indi&"duos esqui%ofr)nicos a *lo%apina mel'oratanto os sintomas positi&os como negati&os em D=-D5= dos casos e, em H= dos casos se o tratamentose prolonga por :2 ou mais meses A absorçãodigesti&a após a administração por &ia oral ér+pida e completa 4P=-P5=8 e não se modifica com a


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ingestão de alimentos #ua biodisponibilidade é de5=-H= de&ido ao efeito de primeira passagem'ep+tica, após o qual libera dois metabólitosprincipais, dos quais a desmetilclo%apina é oterapeuticamente ati&o

A concentração m+xima plasm+tica é atingida após 2'oras 4, a ,2 'oras8 em um regime posológico deduas tomadas di+riasS possui uma ele&ada ligação 0sprote"nas plasm+ticas 4P=8 e sua excreção ébif+sica, com uma meia-&ida média de :2 'oras#omente uma m"nima proporção do f+rmaco excretadoest+ inalterada, pois 5= da dose administradaeliminam-se metaboli%ados pela urina e D= pelas

fe%es9e&ido a suas caracter"sticas, esseantipsicótico at"pico est+ su/eito ao sistemadenominado farmaco&igil$ncia intensi&a @nformações7écnicas A *lo%apina é um antipsicótico que temdemonstrado ser diferente dos neurolépticoscl+ssicos 1m estudos farmacológicos experimentais*lo%apina não indu% catalepsia nem inibe ocomportamento estereotipado indu%ido por apomorfinaou anfetamina A droga apresenta apenas fracaati&idade bloqueadora de dopamina em receptores 9:,

92, 9D e 95, mas demonstra ele&ada pot)ncia emreceptores 9, além de potente efeitoantiadrenérgico, anticolinérgico, anti-'istam"nicoe inibidor da reação de alerta Apresenta tambémpropriedades antiserotoninérgicas *linicamente*lo%apina produ% sedação r+pida e acentuada eexerce potente efeito antipsicótico 3 departicular interesse que este é obser&ado empacientes esqui%ofr)nicos resistentes a outrostratamentos medicamentosos Nesses pacientes,

clo%apina é efica% no al"&io tanto de sintomaspositi&os como negati&os Obser&a-se mel'oracl"nica rele&ante em cerca de um terço dospacientes nas primeiras seis semanas de tratamentoe em aproximadamente H= dos pacientes nos quais semantém o tratamento por até :2 meses Além disso,tem sido descrita mel'ora em alguns aspectos de


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alterações cogniti&as 1studos epidemiológicosdemonstraram também uma redução de aproximadamentesete &e%es na ocorr)ncia de suic"dio e tentati&asde suic"dio em pacientes tratados com *lo%apina,comparadas a esqui%ofr)nicos não tratados com*lo%apina A *lo%apina é (nico no sentido de quenão produ% &irtualmente nen'uma das reaçõesextrapiramidais mais rele&antes, como distoniaaguda #"ndrome parCinsoniana e acatisia são rarasAo contr+rio dos neurolépticos cl+ssicos, a*lo%apina produ% pequena ou nen'uma ele&ação deprolactina, e&itando, portanto, efeitos colateraiscomo ginecomastia, amenorréia, galactorréia eimpot)ncia sexual Lma reação ad&ersa

potencialmente gra&e produ%ida pelo tratamento comclo%apina é granulocitopenia e agranulocitose, comocorr)ncia estimada de D= e ,R=, respecti&amente

1m &ista do risco desse efeito colateral, o uso declo%apina de&e ser limitado a pacientes resistentesao tratamento neuroléptico con&encional 4&ide@ndicações8, nos quais se possam reali%ar exames'ematológicos regulares 4&ide !recauções - edidasespeciais de precaução e 1feitos colaterais8

@ndicações !sicoses se&eras? esqui%ofreniaespecialmente em formas refrat+rias a outrostratamentos 4esqui%ofr)nicos resistentes89esequil"brios bipolares incluindo s"ndromesman"aco-depressi&as

9ose 7ratamento inicial? no primeiro dia :2,5mg, :ou 2 &e%es ao dia, seguidos por 25mg, : ou 2 &e%espor dia no segundo dia #e o tratamento for bemtolerado, pode-se aumentar a dose di+ria

progressi&amente em :5 a 5mg até c'egar aDmgTdia em um per"odo de :5 a 2 dias Na maioriados pacientes consegue-se efic+cia cl"nica comdoses de D a 5mg, di&ididos em &+rias tomadas,embora em alguns indi&"duos se/am necess+rios atéHmgTdia 9ose m+xima? PmgTdia 9ose demanutenção? após atingido o benef"cio terap)utico,


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o tratamento de&e ser mantido durante H meses nom"nimo e, se a dose não superar os 2mg,administrar em uma dose (nica noturna#e fornecess+rio suspender bruscamente o tratamento porintoler$ncia, falta de resposta ou toxicidade4leucopenia, agranulocitose8S é necess+rio ad&ertirque pode ocorrer um efeito rebote dos fen;menospsicóticos #uperdose A superdose produ% alteraçãodos estados de consci)ncia, como adormecimento,del"rio e coma, 'ipotensão, taquicardia, depressãoou parada respiratória, sialorréia e em poucoscasos tremores 7ratamento? manter a &entilação e aoxigenação, administrar car&ão ati&ado,monitoramento card"aco e cuidados sintom+ticos

1&itar a adrenalina e seus deri&ados para tratar a'ipotensão, e quinidina e procainamida para asarritmias card"acas A 'emodi+lise e a di+liseperitoneal são pouco efica%es 1feitos secund+rios1m n"&el medular pode pro&ocar agranulocitosemortal embora em certas ocasiões possa serre&ers"&el a qual se manifesta nas primeiras :<semanas de tratamento No #N*, sedação, sonol)ncia,cefaléia, tonturas e alterações no 11G comocomplexos espiga-onda !ode redu%ir o limiar

con&ulsi&ante 4efeito dose-dependente8 e indu%ircon&ulsões, obrigando assim a redu%ir a dose e aomesmo tempo adicionar tratamento comanticon&ulsi&antes Os sintomas e sinaisextrapiramidais que podem ocorrer são muito menoresque os gerados pelos neurolépticos cl+ssicosSoutros fen;menos indese/+&eis indicados são &isãotur&a, secura da boca, taquicardia, 'ipotensãoarterial, n+useas, &;mitos, constipação, febre eraramente ele&ação das en%imas 'ep+ticas,eosinofilia, priapismo, retenção urin+ria, aumentode peso, ras' cut$neo 7odos esses fen;menos sãopercebidos durante terapias prolongadas ou comdoses ele&adas !recauções Administrar somente empacientes com doença se&era ou refrat+ria de&ido aorisco de agranulocitose *ontrolar semanalmente os


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par$metros 'ematológicos antes e durante otratamento #e o tratamento for suspenso, controle'ematológico de&e continuar durante quatro semanasapós a suspensão O tratamento prolongado aumenta orisco de con&ulsões 45=8 1m algumas ocasiõesregistraram-se taquicardia, 'ipotensão ortost+ticacom ou sem s"ncope, parada card"aca e paradarespiratória *omo com outros neurolépticos, opaciente pode desen&ol&er um quadro de discinesiatardia, potencialmente irre&ers"&el, que é de maiorrisco em idososS além disso, pode ocorrer umas"ndrome neuroléptica maligna, potencialmentemortal, com 'iperpirexia, rigide% muscular,instabilidade auton;mica e estado mental

alteradoLtili%ar com extrema precaução empacientes afetados por glaucoma de $ngulo agudo e'ipertrofia prost+tica de&ido a sua ati&idadeanticolinérgica

Ltili%ar com precaução em pacientes cominsufici)ncia renal, 'ep+tica ou card"aca !or nãoexistirem pro&as conclusi&as, recomenda-se não usarem mul'eres gr+&idas a menos que o benef"cio para amãe supere o risco potencial para o feto #uspender

a amamentação A segurança e a efic+cia em criançasmenores de :H anos não foram estabelecidas@nterações 9e&e ser empregada de forma simult$neacom f+rmacos potencialmente mielotóxicos Osefeitos de +lcool, narcóticos, psicof+rmacos, anti-'istam"nicos, @AO podem ser potenciali%ados peloemprego simult$neo de clo%apina 1feitos aditi&ostambém foram obser&ados com anticolinérgicos,anti'ipertensi&os e depressores da função&entilatória pulmonar Os anticoagulantes orais

podem aumentar as concentrações séricas declo%apina com o risco potencial de 'emorragias Aadministração de cimetidina e pro&a&elmente outrosindutores en%im+ticos do citocromo !5 poderedu%ir os n"&eis de *lo%apina com o conseguinteressurgimento dos sintomas psicóticos O emprego del"tio e outros f+rmacos para e&itar a recorr)ncia


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pode aumentar o risco de manifestação de s"ndromeneuroléptica maligna *ontra-indicações6ipersensibilidade ao f+rmaco !atologias'em+ticas, psicose, estados de c'oque, coma,colapso cardiorrespiratório, insufici)nciacard"aca, 'ep+tica ou renal gra&e O>ANIA!@NAIU!1A A olan%apina est+ indicada para otratamento da esqui%ofrenia e mel'ora dos sintomasafeti&os normalmente associados com esta patologiae transtornos correlatos 9emonstrou-se também serefica% na manutenção da mel'ora cl"nica durante otratamento cont"nuo em pacientes que ten'amrespondido ao tratamento inicial A olan%apinapossui um amplo perfil farmacológico, /+ que atua

sobre &+rios tipos de receptores, dopaminérgicos,serotoninérgicos, adrenérgicos e 'istam"nicos1studos reali%ados in &itro e in &i&o demonstraramque possui maior capacidade de união aos receptoresda serotonina e, além disso, redu% seleti&amente adescarga de neur;nios dopaminérgicos mesol"mbicos,com menor efeito sobre as &ias estriatais,en&ol&idas na função motora 1m doses inferiores 0sque produ%em catalepsia, a olan%apina redu% aresposta a&ersi&a condicionada, o que indica que

sua ação antipsicótica é acompan'ada de efeitoscolaterais motores m"nimos Após administraçãooral, a olan%apina é bem absor&ida alcançandoconcentração plasm+tica m+xima de 5 a < 'oras apósA absorção não é afetada pelas refeições #ua uniãocom prote"nas plasm+ticas é cerca de PD= 3metaboli%ada principalmente no f"gado, porcon/ugação e oxidação, e os metabólitos sãoeliminados por &ia renal #ua farmacocinética não éafetada pela insufici)ncia renal, porém sofremodificação na presença de dist(rbios 'ep+ticos@ndicações 1squi%ofrenia e outras psicoses em queos sintomas positi&os 4del"rios, alucinações,pensamento desordenado, 'ostilidade e medo8 ou osnegati&os 4indiferença afeti&a, depressão emocionale social, pobre%a de linguagem8 são predominantes


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9ose Adultos maiores de :< anos? dose inicial oral,:mg uma &e% ao dia O inter&alo posológico oscilaentre 5 e 2mg por dia #uperdose A experi)ncia emseres 'umanos é limitada, portanto os sintomas desuperdose prognosticados são sonol)ncia, depressãorespiratória, &isão tur&a, 'ipotensão e poss"&eisdist(rbios extrapiramidais O tratamento consisteem manter &entilação e oxigenação adequadas,utili%ar l"quidos intra&enosos ou agentessimpatomiméticos como a noraepinefrina Nãoadministrar epinefrina, dopamina oubetabloqueadores, pois pode 'a&er piora da'ipotensão produ%ida pela olan%apina eaçõesad&ersas Os efeitos ad&ersos obser&ados são

sonol)ncia, aumento de peso e 'iperprolactinemia,com manifestações cl"nicas como ginecomastia egalactorréia enos freq.entemente foramregistrados? tonturas, aumento do apetite, edemaperiférico, 'ipotensão ortost+tica, secura da boca,constipação, aumento transitório das transaminases'ep+ticas e eosinofilia assintom+tica !recauções9urante o tratamento com olan%apina recomendam-secontroles periódicos dos n"&eis das transaminases'ep+ticas, principalmente naqueles pacientes com

sinais e sintomas de lesão 'ep+tica, enfermidadespreexistentes associadas com reser&a funcional'ep+tica limitada e naqueles sob tratamento comf+rmacos potencialmente 'epatotóxicos *aso 'a/aaumento das en%imas, é necess+rio considerar aredução da dose de olan%apina Ltili%ar comprecaução em pacientes com antecedentes decon&ulsões ou com moléstias linfoproliferati&as,contagens baixas de leucócitos ou neutrófilos,antecedentes de depressão ou toxicidade da medulaóssea indu%ida pelo f+rmaco ou por enfermidadeconcorrenteAdministrar com precaução a pacientescom 'ipertrofia de próstata, "leo paral"tico,glaucoma de $ngulo fec'ado ou afecções correlatas,em função da ati&idade anticolinérgica potencialdeste f+rmaco 1studos em animais indicaram que a


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olan%apina não possui efeitos carcinog)nicos,teratog)nicos ou mutag)nicos Não obstante, de&ido0 limitada experi)ncia em seres 'umanos, recomenda-se utili%+-la durante a gra&ide% somente quando obenef"cio para a mãe /ustificar o risco potencialpara o feto Aconsel'a-se e&itar seu uso durante aamamentação 9ada a possibilidade de sonol)nciadurante o tratamento, recomenda-se ad&ertir ospacientes sobre o manuseio de m+quinas perigosas ouautomó&eis @nterações A administração simult$neade +lcool ou f+rmacos de ação central pode causaraumento dos efeitos farmacológicos, como sedação*omo a olan%apina atua sobre os receptoresdopaminérgicos, antagoni%a os efeitos da le&odopa

ou outros agonistas dopaminérgicos A carbama%epinaaumenta o metabolismo da olan%apina e, portanto,diminui sua concentração no sangue *ontra-indicações 6ipersensibilidade con'ecida a estef+rmaco A relação riscoTbenef"cio de&e sera&aliada nas seguintes patologias? insufici)ncia'ep+tica, antecedentes de carcinoma mam+rio,epilepsia ou antecedentes de

con&ulsões, glaucoma, principalmente de $ngulo

estreito, retenção urin+ria, insufici)nciarespiratória e moléstia de !arCinson

@#!1@9ONA @#!19A> @#!19ON IAGL# Arisperidona pertence ao grupo de antipsicóticos-neurolépticos at"picos que t)m uma efic+cia similar0 dos cl+ssicos, mas com um perfil de efeitosad&ersos diferentes deles, em especial nos sintomasextrapiramidais que ocorrem com freq.)ncia muitomenor O mecanismo de ação da risperidona é

descon'ecido, embora se acredite que sua ati&idadeé de&ida a um bloqueio combinado dos receptoresdopaminérgicos 92 e dos receptores serotoninérgicos#2 4antagonista dopaminérgicoserotoninérgico8Outros efeitos da risperidona podem ser explicadospelo bloqueio dos receptores alfa 2-adrenérgicos e'istaminérgicos 6: A risperidona é bem absor&ida


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pela mucosa gastrintestinal e extensamentemetaboli%ada pelo f"gado @ndicações *ontrole dasmanifestações das afecções psicóticas *omocoad/u&ante no tratamento de mudanças docomportamento ou transtornos afeti&os em pacientescom defici)ncia mental 1squi%ofrenia aguda oucr;nica 9ose O tratamento é iniciado em formagradual com doses moderadas que sãoprogressi&amente aumentadas No primeiro diarecomenda-se :mg, duas &e%es por diaS 2mg, duas&e%es por dia, no segundo diaS e Dmg, duas &e%espor dia, no terceiro dia A ati&idade antipsicóticam+xima foi obser&ada em uma faixa entre mg eHmgTdia *om doses superiores a Hmg não '+

benef"cios cl"nicos adicionais, mas aumenta-se orisco de reações ad&ersas !ara pacientes comdoença 'ep+tica ou renal, indi&"duos debilitados ouidosos recomenda-se uma dose inicial de ,5mg, duas&e%es ao dia, com incrementos de ,5mg, duas &e%esao dia nos dias seguintes, até atingir a doseótima 1m caso de mudar de outro antipsicótico pararisperidona , recomenda-se a suspensão daadministração do anterior e o in"cio imediato dotratamento com risperidonaS os dois antipsicóticos

não de&em ser administrados simultaneamente#uperdose Obser&am-se? anomaliaseletrocardiogr+ficas, reações extrapiramidaisse&eras, 'ipotensão, sonol)ncia e sedação7ratamento? la&agem g+strica, assist)nciarespiratória, administração de l"quidos por &iaparenteral, &asopressores, tratamentoanticolinérgico Não administrar adrenalina nemdopamina O paciente de&e ser controlado até suarecuperação

eações ad&ersas Associadas com suspensão dotratamento? sintomas extrapiramidais 42,:=8,tonturas, 'iperquinesia, sonol)ncia, n+useas9urante o tratamento? ins;nia 42H=8, agitação422=8, ansiedade 4:2=8, sonol)ncia, agressão,sintomas extrapiramidais 4:R=8, dor de cabeça


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4:=8, tonturas, constipação, n+useas, dispepsia,&;mitos, dor abdominal, sialorréia, dor dental,rinite 4:=8, tosse, sinusite, dor nas costas ou nopeito, febre, seborréia, &isão anormal, artralgia,taquicardia, diminuição do dese/o sexual Aaparição dos efeitos extrapiramidais est+relacionada com a dose de risperidona administrada!recauções O tratamento com risperidona expõe opaciente a sérios riscos *omo com outrosneurolépticos, o paciente pode desen&ol&er umquadro de discinesia tardia, potencialmenteirre&ers"&el 4maior risco em idosos8S s"ndromeneuroléptica maligna, potencialmente mortal, que émanifestada com 'iperpirexia, rigide% muscular,

instabilidade auton;mica e estado mental alteradoKoi obser&ado um incremento do risco de aparição detumores da pituit+ria, endócrinos e mam+rios emanimais A risperidona pode produ%ir 'ipotensãoortost+tica O paciente que recebe risperidona nãode&e operar maquinaria pesada nem condu%irautomó&eis Não consumir +lcool durante otratamento Não amamentar Não utili%ar em mul'eresgr+&idas, a menos que o benef"cio para a mãe supereo risco potencial para o feto @nterações Vlcool e

outros f+rmacos que ten'am ação no #N* Arisperidona pode potenciar o efeito dos agentes'ipotensores e antagoni%ar a le&odopa e osagonistas dopaminérgicos A carbama%epina podeincrementar o clearance da risperidona A clo%apinapode diminuir o clearance da risperidona Osf+rmacos que inibem o citocromo !5@@9H e outrasisoen%imas podem interferir na biotransformação darisperidona

FL17@A!@NA #1OFL1> A quetiapina é um agenteantipsicótico at"pico que interage com uma amplagame de receptores de neurotransmissores exibindomaior afinidade por receptores de serotonina 45678do que para receptores de dopaminérgicos 9: e 92 nocérebro A quetiapina tem também afinidade nosreceptores 'istaminérgicos e alfa:-adrenérgicos,


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afinidade mais baixa nos receptoresalfa2adrenérgicos mas sem afinidade apreci+&el aosreceptores muscar"nicos colinérgicos ouben%odia%ep"nicos A quetiapina é ati&a em testesde ati&idade antipsicótica, tais como de esqui&acondicionada Os resultados de estudos em animaisque pre&)em o risco de causar sintomasextrapiramidais re&elaram que a quetiapina causaapenas catalepsia fraca em doses efica%es debloqueio do receptor dopaminérgico 92

Os resultados também re&elaram uma redução seleti&ana descarga dos neur;nios dopaminérgicosmesol"mbicos A: &ersus neur;nios nigroestriatais

AP en&ol&idos na função motora e mostraram que aquetiapina exibe uma tend)ncia m"nima de causardistonia em macacos sensibili%ados comneurolépticos Os resultados de D estudos cl"nicoscontrolados com placebo, incluindo um que usou umafaixa de dose de R5 a R5 mgTdia de quetiapina nãoidentificaram nen'uma diferença entre esta droga eplacebo, quanto a incid)ncia de sintomasextrapiramidais ou uso concomitante deanticolinérgicos A quetiapina não produ% ele&ações

prolongadas da prolactina e se mostra efica% notratamento dos sintomas positi&os e negati&os daesqui%ofrenia @ndicações *ontrole dasmanifestações das afecções psicóticas *omocoad/u&ante no tratamento de mudanças docomportamento ou transtornos afeti&os em pacientescom defici)ncia mental 1squi%ofrenia aguda oucr;nica 9ose A quetiapina de&e ser administradaduas &e%es ao dia, com ou sem alimento Adultos? Adose total di+ria para os quatro dias iniciais do

tratamento é de 5g mg 4dia :8, : mg 4dia 28, 2mg 4dia D8 e D mg 4a partir do W dia8 A partirdo dia de tratamento a dose de&e ser a/ustada atéatingir a faixa considerada efica%, que est+ entreD a 5mgTdia 9ependendo da resposta cl"nica etolerabilidade de cada paciente, a dose pode sera/ustada na faixa de :5 a R5 mgTdia !acientes


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idosos Assim como outros antipsicóticos aquetiapina de&e ser usada com cautela no pacienteidoso, especialmente durante o per"odo inicial Otratamento de&e ser iniciado com 25 mgTdia,aumentando diariamente em incrementos de 25 a 5mg A dose efica% no idoso pro&a&elmente ser+ menorque a dose para pacientes mais /o&ens *rianças eadolescentes A segurança e a efic+cia de quetiapinanão foi ainda bem a&aliada em crianças eadolescentes #uperdose 1m estudos cl"nicos, aexperiéncia com superdosagem de quetiapina élimitada 9oses estimadas de mais de : gramasforam tomadas, não tendo sido relatada nen'umafatalidade e os pacientes recuperaram-se sem

seq.elas 1m geral, os sinais e sintomas relatadosforam resultantes da exacerbação dos efeitosfarmacológicos con'ecidos de quetiapina, isto é,sonol)ncia e sedação, taquicardia e 'ipotensão Não'+ ant"doto espec"fico para a quetiapina 1m casosde intoxicação gra&e, a possibilidade doen&ol&imento de m(ltiplas drogas de&e serconsiderada e recomendam-se procedimentos deterapia intensi&a, incluindo estabelecimento emanutenção de &ias aéreas desobstru"das, garantindo

oxigenação e &entilação adequadas e monitori%ação esuporte do sistema cardio&ascular #uper&isãomédica e monitori%ação cuidadosas de&em sermantidas até a recuperação do paciente

eações ad&ersas Os efeitos ad&ersos significantese relatados com maior freq.)ncia em estudos a curtopra%o foram sonol)ncia 4:R5=8, tontura 4:=8,constipação 4P=8, 'ipotensão postural 4R=8, bocaseca 4R=8, a alterações de en%imas 'ep+ticos 4H=8

A quetiapina pode estar associado e astenia le&e,rinite e dispepsia Assim como outrosantipsicóticos, pode estar associado a gan'o depeso limitado, predominantemente durante asprimeiras semanas de tratamento


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Assim como outros antipsicóticos com ati&idade debloqueio adrenérgico a quetiapina pode indu%ir'ipotensão ortost+tica, associada a &ertigem,taquicardia e s"ncope em alguns pacientes 1stese&entos ocorrem especialmente durante a faseinicial de titulação da dose 1xistem relatosocasionais de con&ulsões em pacientes tratados comquetiapina embora a freq.)ncia não ten'a sido maiordo que a obser&ada em pacientes que receberamplacebo em estudos cl"nicos controlados 9a mesmaforma que para outros agentes antipsicóticas, foramrelatados casos raros de poss"&el s"ndromeneuroléptica maligna em pacientes tratados comquetiapina A quetiapina também tem sido associada

a &ariações na contagem de glóbulos brancos>eucopenia assintom+tica transitória eTouneutropenia t)m sido obser&adas com incid)nciaaproximada de :,H= 1le&ações assintom+ticas nosn"&eis de transaminases séricas ou gama-G7 foramobser&adas em alguns pacientes recebendoquetiapina !recauções 9oença cardio&ascular? Aquetiapina pode indu%ir 'ipotensão ortost+tica,especialmente no in"cio do tratamento 1ssasubst$ncia de&e ser usada com cuidado am pacientes

com doença cardio&ascular, doença cérebro-&ascularou outras condições pré-dispon'am 0 'ipotensãoAssim como para outros antipsicóticos, existepotencial para a quetiapina causar discinesiatardia após tratamento em longo pra%o A segurançae a efic+cia de quetiapina durante a gestação'umana não foram estabelecidas @nterações 9e&idoaos efeitos prim+rios da quetiapina sobre o sistemaner&oso central, ela de&e ser usada com cuidado emcombinação com outros agentes de ação central e com+lcool Os par$metros farmacocinéticos do l"tio nãoforam alterados quando co-administrado com aquetiapina 7ambém a farmacocinética da quetiapinanão foi alterada de forma significati&a após acoadministração de com os antipsicóticosrisperidona e 'aloperidol 1ntretanto, a co-


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administração da quetiapina e tiorida%ina causouele&ações na depuração da quetiapina

A@#L>!@9A #O*@AN

A amissulprida, ben%amida modificada de recentedesen&ol&imento na 1uropa, gan'ou status de at"picoao demonstrar, em doses baixas 45mg a :5mgTdia8,ação sobre sintomas negati&os e afeti&ossecund+rios de esqui%ofr)nicos cr;nicos, além debaixo risco de efeitos motores extrapiramidais nosensaios cl"nicos, confirmado, por ac'ados deseleti&idade l"mbica, aus)ncia da upregulationestriatal e propriedades de agonismo dopaminérgiconos experimentos com animais in &i&o e in &itro Aocontr+rio de outra ben%am"da, a remoxiprida, aamissulprida não este&e relacionada 0 ocorr)ncia deanemia apl+stica ou de outras discrasiassang."neas 1mbora em uso cl"nico corrente comoantipsicótico em grande parte da 1uropa e noBrasil, a amissulprida ainda não foi licenciadapara os 1LA

#ua classificação plena como at"pico permanece

question+&el pela constatação de bloqueiodopaminérgico cl+ssico nas faixas de doses maiores4acima de 2mgTdia8, com registro de efeitosextrapiramidais e ele&ações duradouras daprolactina 1ntretanto, ainda recentemente, emoutubro passado, ensaios cl"nicos duplo-cegosrandomi%ados foram reunidos em re&isão sistem+ticametanalitica condu%ida por autores alemães daLni&ersidade de unique, que confirmaram seu padrãoat"pico na cl"nica !ropriedades A amissulprida é

um neuroléptico pertencente 0 classe das ben%amidassubstitu"das, que se caracteri%a por rapide% deação e por ob/eti&o terap)utico bipolar, também comati&idade sobre sintomas psicóticos, tanto sobre osc'amados sintomas produti&os 4alucinação e del"rio8quanto os c'amados sintomas negati&os 4apatia,desinteresse8 Após administração oral da


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amissulprida, sua concentração plasm+tica m+xima éatingida em D,R 'oras, sendo sua biodisponibilidadena ordem de DH= O &olume de distribuição &aria deP a :H lTCg A amissulprida é eliminada pela urina,principalmente sob forma inalteradaS o principalmetabólito 4um deri&ado N-óxido8 representa de a:= da quantidade total eliminada No decurso dasprimeiras 2 'oras a eliminação é r+pida 4meia-&idade 2 a D 'oras8, representando

esquizofrenia medicamentos

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