INSTITUTO POLITECNICO NACIONALCENTRO INTERDISCIPLINARIO DE CIENCIAS DE LA

SALUDUNIDAD MILPA ALTA

GENERACIÓN 37

ALUMNOS:Eduardo Bello YáñezRomelia Martínez GonzálezItzel Carolina Sánchez Batalla

CEFIXIMA

MEDICO CIRUJANO Y PARTERO

NOMBRES

COMERCIAL: Denvar

GENÉRICO: Cefixima

QUIMICO:

ácido 7-[2-(2-amino-4-tiazolil)-2-(carboximetoxiimino)acetamido]-3-vinil-3-cefem-4-carboxílico

CEFIXIMA

FORMAS FARMACÉUTICAS

VIA DE ADMINISTRACIÓN:

Oral

Cápsulas

Granulado

Suspensiones

FARMACOCINÉTICA

PH : 6.1

PKa: es de 3.26

Absorción

Por los tejidos y fluidos del cuerpo incluyendo la bilis, el esputo, amígdalas, mucosas, cerumen y fluido prostático.

Unida a las proteínas del suero, principalmente a la albúmina.

Distribución

1-3% primer paso.

BARRERAS BIOLÓGICAS

Órganos blanco:

PARÁMETROS FARMACOCINÉTICOS

F 47±15%

Cmax 1.13 µg/ml

Tmax 3 a 4 horas

ABC Cada 14 µg por litro

Vd 0.30 ±0.03 L/kg.

T1/2 3.2-3.7 horas

Cl 1.3±0.2 ml.min¯¹ .kg¹¯¹↓ER

Fase II Metabolito

desacetilado. Hepático. 50 %

absorbida Es excretado

inalterado en la orina en 24 horas.

Metabolismo

7-41% es excretada inalterada por la orina

Filtración glomerular y en menor extensión por secreción tubular.

La dosis restante superior a 60% se elimina por mecanismos no renales.

Eliminación

FARMACODINAMIA

CEFIXIMA

Antibiótico β-lactámico Bactericida de amplio espectro Se basa en la inhibición de la síntesis de la

pared bacteriana.

Es activa frente a muchas cepas ampicilín o amoxicilín-resistentes.

ENZIMAS

peptidasas se fijan las beta-lactaminas se conocen como "PBP“ (penicillin-binding proteins = proteínas fijadoras de penicilina).

Hidrolasas intervienen durante la división celular las cuales pueden ser inhibidas por las beta-lactamina

RECEPTORES

En la membrana bacteriana. Se ubican entre los fosfolípidos de la membrana generalmente sobresaliendo.

 

SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA CARACTERÍSTICA ES:

Organismos Gram positivos: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp

Organismos gramnegativos: Haemophilus influenzae (betalactamasa positivo o negativo), Moraxella (Branhamella) catarrhalis(la mayoría de los cuales son betalactamasa positivos). Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp., Neisseria gonorrhoeae (incluyendo cepas productoras de penicilinasa). 

Mecanismos de resistencia a

cefalosporinas1) INACTIVACIÓN ENZIMÁTICA DE LA DROGA:

Con las modernas cefalosporinas surgen gérmenes resistentes a las cefalosporinas

2) INCAPACIDAD DE LA DROGA PARA ALCANZAR SU "SITIO BLANCO"

La membrana externa de las bacterias representa una barrera para el pasaje de diferentes sustancias

Cambios en las porinas pueden llevar a  la aparición de cepas resistentes.

3) ALTERACIONES EN LAS PBP ("SITIO BLANCO").

La afinidad reducida de las PBP por las cefalosporinas

existe una nueva PBP denominada PBP 2a con muy escasa afinidad por penicilinas y cefalosporinas.

TOXICOLOGIA

CLASIFICACIÓN REACCIONES ADVERSAS

TIPO A :

TIPO B

TIPO C

MECANSIMOS DE PRODUCCION

REACCIONES ALERGICAS O DE HIPERSENSIBILIDAD

IINMUNOCOMPLEJOS)

Categoría B

Clasificación en embarazo (fda)

¿Y YO?

BIBLIOGRAFÍA:

GOODMAN Y GILMAN, LAS BASES FARMACOLOGICAS DE LA TERAPEUTICA, TOMO 2, editorial McGraw-Hill, novena edición, 2001

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http://www.libreriamedica8a.com/productos/1518.htm

STONE, J.W. y cols., J. Antimicrob. Chemother. 23; 221-228, 19893. KEES, F. Y NABER, K.G. Infection 18 (suppl. 3): 150 – 154, 19904. NN Infection 18 (suppl. 3): 113 – 170, 1990

Gracias