INSTITUTO POLITECNICO NACIONALCENTRO INTERDISCIPLINARIO DE CIENCIAS DE LA
SALUDUNIDAD MILPA ALTA
GENERACIÓN 37
ALUMNOS:Eduardo Bello YáñezRomelia Martínez GonzálezItzel Carolina Sánchez Batalla
CEFIXIMA
MEDICO CIRUJANO Y PARTERO
NOMBRES
COMERCIAL: Denvar
GENÉRICO: Cefixima
QUIMICO:
ácido 7-[2-(2-amino-4-tiazolil)-2-(carboximetoxiimino)acetamido]-3-vinil-3-cefem-4-carboxílico
CEFIXIMA
FORMAS FARMACÉUTICAS
VIA DE ADMINISTRACIÓN:
Oral
Cápsulas
Granulado
Suspensiones
FARMACOCINÉTICA
PH : 6.1
PKa: es de 3.26
Absorción
Por los tejidos y fluidos del cuerpo incluyendo la bilis, el esputo, amígdalas, mucosas, cerumen y fluido prostático.
Unida a las proteínas del suero, principalmente a la albúmina.
Distribución
1-3% primer paso.
BARRERAS BIOLÓGICAS
Órganos blanco:
PARÁMETROS FARMACOCINÉTICOS
F 47±15%
Cmax 1.13 µg/ml
Tmax 3 a 4 horas
ABC Cada 14 µg por litro
Vd 0.30 ±0.03 L/kg.
T1/2 3.2-3.7 horas
Cl 1.3±0.2 ml.min¯¹ .kg¹¯¹↓ER
Fase II Metabolito
desacetilado. Hepático. 50 %
absorbida Es excretado
inalterado en la orina en 24 horas.
Metabolismo
7-41% es excretada inalterada por la orina
Filtración glomerular y en menor extensión por secreción tubular.
La dosis restante superior a 60% se elimina por mecanismos no renales.
Eliminación
FARMACODINAMIA
CEFIXIMA
Antibiótico β-lactámico Bactericida de amplio espectro Se basa en la inhibición de la síntesis de la
pared bacteriana.
Es activa frente a muchas cepas ampicilín o amoxicilín-resistentes.
ENZIMAS
peptidasas se fijan las beta-lactaminas se conocen como "PBP“ (penicillin-binding proteins = proteínas fijadoras de penicilina).
Hidrolasas intervienen durante la división celular las cuales pueden ser inhibidas por las beta-lactamina
RECEPTORES
En la membrana bacteriana. Se ubican entre los fosfolípidos de la membrana generalmente sobresaliendo.
SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA CARACTERÍSTICA ES:
Organismos Gram positivos: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp
Organismos gramnegativos: Haemophilus influenzae (betalactamasa positivo o negativo), Moraxella (Branhamella) catarrhalis(la mayoría de los cuales son betalactamasa positivos). Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp., Neisseria gonorrhoeae (incluyendo cepas productoras de penicilinasa).
Mecanismos de resistencia a
cefalosporinas1) INACTIVACIÓN ENZIMÁTICA DE LA DROGA:
Con las modernas cefalosporinas surgen gérmenes resistentes a las cefalosporinas
2) INCAPACIDAD DE LA DROGA PARA ALCANZAR SU "SITIO BLANCO"
La membrana externa de las bacterias representa una barrera para el pasaje de diferentes sustancias
Cambios en las porinas pueden llevar a la aparición de cepas resistentes.
3) ALTERACIONES EN LAS PBP ("SITIO BLANCO").
La afinidad reducida de las PBP por las cefalosporinas
existe una nueva PBP denominada PBP 2a con muy escasa afinidad por penicilinas y cefalosporinas.
TOXICOLOGIA
CLASIFICACIÓN REACCIONES ADVERSAS
TIPO A :
TIPO B
TIPO C
MECANSIMOS DE PRODUCCION
REACCIONES ALERGICAS O DE HIPERSENSIBILIDAD
IINMUNOCOMPLEJOS)
Categoría B
Clasificación en embarazo (fda)
¿Y YO?
BIBLIOGRAFÍA:
GOODMAN Y GILMAN, LAS BASES FARMACOLOGICAS DE LA TERAPEUTICA, TOMO 2, editorial McGraw-Hill, novena edición, 2001
CEFIXIMA MERCK 400 mg cápsulas 10 cápsulas - Prospectos - Prospectos_org.mht
http://www.libreriamedica8a.com/productos/1518.htm
STONE, J.W. y cols., J. Antimicrob. Chemother. 23; 221-228, 19893. KEES, F. Y NABER, K.G. Infection 18 (suppl. 3): 150 – 154, 19904. NN Infection 18 (suppl. 3): 113 – 170, 1990
Gracias