BRONCODILATADORES, ANTITUSIGENOS MUCOLITICOS Y EXPECTORANTES: Antiinflamatorios y preventivos de la inflamacion

MecanismosFrmacos con accin adrenrgica agonistaAnticolinrgicosDerivados xantinicos

Broncodilatadores anticolinergicosLas principales estructuras constrictoras de la fibra muscular lisa bronquial, son las del sistema nervioso parasimptico, es decir los colinrgicos que son las que estimulan sus acciones.Fibras musculares lisasGlndulas submucosasLas terminaciones nerviosas colinrgicas que provienen del nervio vagoActan sobreDerivados xantinicosTeofilinaCafenaTeobromina

*Quimiorreceptores en el bulbo raqudeo *Arteria aorta *Arteria CartidaPercibenDisminucin de la concentracin de O2Cambios en el pH de la sangre arterialIncremento del anhdrido carbnicoSe producenCambios en ritmo y frecuencia respiratoriaCorteza cerebralTosVentilacin voluntariaFonacin Clasificacin de frmacos del sistema respiratorioBroncodilatadoresAntiinflamatorios y preventivos de la inflamacinAntitusgenos, mucoliticos y expectorantesBroncodilatadoresRelaja la musculatura lisa bronquial, en enfermedades con obstruccin del flujo respiratorioLo que buscan los broncodilatadores es ampliar o aumentar la luz bronquial, especialmente cuando la actividad contrctil es patolgicamente alterada.

Procesos de obstruccin del flujo respiratorioEPOCBroncodilatadores adrenrgicosReducen la constriccin de las vas respiratorias y restaura el flujo respiratorio normal.Agonistas de los receptores del sistema nervioso simpticoEstos simulan los efectos de la noradrenalina sobre los receptores

Receptores especficos que estimulanBroncodilatadoresReceptores que estimulanEjemploAdrenrgicos no selectivos, 1 (Cardiacos), 2 (Respiratorios)AdrenalinaAdrenrgicos no selectivos1 y 2IsoproterenolAdrenrgicos 2 selectivos2 SalbutamolVas de administracinMecanismo de accinLos agonistas 2 adrenrgicos relajan la musculatura lisa respiratoriaEsto se hace porEstimulacin del subgrupo 2 de los receptoresLa activacin de la enzima adenilciclasa (activacin de receptores en la membrana)Aumento del AMPc intracelularActivacin de enzima proteincinasa AInhibe fosforilacion de la miosinaDisminuye concentracin de Ca inico intracelularRELAJACION DE LAS FIBRAS MUSCULARES LISAS BRONQUIALESAcciones farmacolgicasAntagonistas funcionales de la broncoconstriccionLos receptores 2 adrenrgicos estn presentes en todo tipo de clulasPor esto los frmacos agonistas 2 adrenrgicos tienen tambin funciones de:Aumento del aclaramiento mucociliarInhibicin de la transmisin colinergicaInhibicin de la liberacin de mediadores de los mastocitos

Acciones farmacolgicasEn pacientes con EPOC o asma exacerbados son el tratamiento de eleccin en procesos agudosEn pacientes con asma extrnseca disminuye la respuesta alrgica al momento de ser expuesto al agente alrgeno.En pacientes con sntomas persistentes se usan agonistas 2 de accin prolongadaLa estimulacin de los receptores produce, como efecto secundario taquicardia

FarmacocinticaEfectos adversosTemblorCefalea vascularFatigaInsomnioTaquiarritmias y palpitacionesExtrasstolesHipotensin arterialHipopotasemia e hipoglucemiaEfecto paradjico de empeoramiento de la insuficiencia respiratoriaTaquifilaxia

Interacciones FarmacolgicasLa administracin de bloqueadores como el propanolol y broncodilatadores -simpaticomimticos, inhiben el efecto broncodilatador de este ultimo.El uso concomitante con inhibidores de la monoaminoxidasa, antidepresivos triciclicos, anestsicos inhalados y simpaticomimticos; aumentan el riesgo de toxicidad a nivel cardiovascular.

Aplicaciones teraputicasDescongestionante nasalAsmaEPOC agudizadoAsma bronquial leve intermitentePrevencin de asma inducido por ejercicioAsma bronquial moderada persistentePrevencin del asma nocturnaRelajante de los msculos uterinos para evitar el trabajo de parto prematuroDisminuye las concentraciones sricas de potasioTrastornos respiratoriosFuera del sistema respiratorioFARMACOSALBUTAMOLMECANISMO DE ACCIONRelaja el msculo liso bronquial y disminuye la resistencia de vas areasVIA DE ADMINISTRACION (Formas de uso)Inhalador de dosis medidaNebulizadorVa oralVa intravenosaAPLICACIONES TERAPEUTICASAsma agudoEPOCProteccin contra el asma inducido por ejercicioHipercalemiaFARMACOCINETICA

La absorcin y el metabolismo se da en los pulmones y en el tracto digestivoEl frmaco administrado por va oral sufre metabolismo de primer pasoSe elimina en un plazo de 72 horas aproximadamente por va renalINTERACCIONES-bloqueantes no cardioselectivosXantinasGlucocorticoidesDiurticosGlucsidos digitalicosLaxantes de usos prolongadoInhibidores de la monoaminooxidasaAntidepresivos triciclicosEFECTOS ADVERSOSTemblor de extremidades, cansancio, granos, tos, diarrea, mareo, cefalea, nauseas, taquicardia, constipacin, tinnitus, vomito.PRESENTACION (POS)Solucin para inhalacin por 100mcg/dosisTableta por 4mgSolucin para nebulizacin al 0,50%Solucin inyectable por 0,5mg/mlJarabe por 2mg/5mL

FARMACOTERBUTALINAMECANISMO DE ACCIONProvoca la relajacin del msculo liso bronquial, inhibe la liberacin de espasmgenos endgenos y aumenta el aclaramiento mucociliarVIAS DE ADMINISTRACION (Formas de uso)Va oralAerosolVa subcutneaVa intramuscularVa intravenosaTurbuhalerAPLICACIONES TERAPEUTICASAsmaObstrucciones pulmonaresEnfisemaBronquitis crnicaTocolticoINTERACCIONES-bloqueantes no selectivosDerivados xantinicosEsteroidesDiurticosEFECTOS ADVERSOSMareosTremoresDolor de cabezaTaquicardiaPalpitaciones y disneaHipoglucemia en fetoPRESENTACION (POS)Tableta por 2,5mgSolucin para nebulizacin al 1%Solucin inyectable por 5mg/mLJarabe por 1,5mg/5mLFARMACOCINETICAEl inicio de la accin es entre 5-30 minutosSu biodisponibilidad es de 10% y aumenta a 15% cuando se da en ayunasSe metaboliza en el hgado y en la pared intestinalSe excreta en forma de sulfato conjugado

FARMACOSALMETEROLMECANISMO DE ACCIONInhibe la liberacin en pulmn de mediadores procedentes de mastocitos, inhibe as la respuesta al alrgeno inhalado y atena la hiperreactividad bronquial.VIAS DE ADMINISTRACION (Formas de uso)Va inhalatoriaPolvo secoAPLICACIONES TERAPEUTICASAsmaBronquitis crnica y EPOCFARMACOCINETICATiene muy bajas concentraciones plasmticasSe metaboliza a -hidroxisalmeterol mediante el citocromo 3A4INTERACCIONES-bloqueantes selectivos y no selectivosEFECTOS ADVERSOSTemblorCefaleasPalpitacionesCalambres muscularesPRESENTACIONCartucho presurizado por 25gAccuHaler 50g

FARMACOFORMOTEROLMECANISMO DE ACCION

Tiene efecto broncodilatador de rpida instauracin; inhibe liberacin de histamina y leucotrienos del pulmn.VIAS DE ADMINISTRACION (Formas de uso)Polvo seco por TurbuHalerAPLICACIONES TERAPEUTICASBroncoconstriccion en asma persistenteProfilaxis de broncoespasmo por ejercicio fsico, aire frio o alrgenosAsma bronquialBronquitis crnica y EPOCFARMACOCINETICAFijacin a protenas plasmticas de aproximadamente 50%Metabolismo por medio de glucuronizacion directa y O-dimetilacionSe elimina por va renalINTERACCIONESSimpaticomimticos y agonistas 2Frmacos que prolongan el intervalo QTDerivados xantinicos, esteroides y diurticosBloqueantes -adrenrgicos (incluidos colirios) y anticolinergicosEFECTOS ADVERSOSPalpitacionesCefalea y temblorTosPRESENTACIONFESEMA 12 mcg, 30 cpsulas con polvo para inhalacinFORMOTEROL NOVAMED 12 mcg, 30 cpsulas con polvo para inhalacinFORADIL 12 mcg, 30 cpsulas con polvo para inhalacinOXIS TURBUHALER 9 mcg/dosis, 60 dosis de polvo para inhalacin

Inhalador dosificador o MDI

Nebulizador

Cartucho presurizado con cmara

Polvo seco

DISPOSITIVODEPOSITO OROFARINGEODEPOSITO PULMONARNebulizador clsico82%8%Cartucho presurizado81%9%Cartucho presurizado con cmara (1 disparo)17%21%Cartucho presurizado con cmara (varios disparos)11%15%Polvo seco75%25%Cuidados de enfermeraEnseanzaPrevencinAplicacin correcta de la terapia farmacolgicaIntervencionesSe debe evitar la exposicin a factores que favorezcan una broncoconstriccionAlrgenosEstrsTabaquismoContaminantesEducar sobre uso correcto de los dispositivos inhaladores y aplicacin correcta de tratamiento farmacolgico

Mecanismo de accinLos antagonistas muscarinicos inhiben competitivamente la accin de la acetilcolina

Estimulacin de M1 y M3Accin broncoconstrictoraEstimula las secreciones bronquialesEstimulacin de M2Bloquea secrecin y liberacin presinaptica de acetilcolinaBrondilatador anticolinergico idealM1M3M2RECEPTORES MUSCARINICOSFARMACOBROMURO DE IPRATROPIOMECANISMO DE ACCIONAccin anticolinrgica sobre el msculo liso bronquial y broncodilatacin subsiguiente.VIAS DE ADMINISTRACION (Formas de uso)Va inhaladoraSolucin para inhalacinPolvo para inhalacinSolucin para nebulizacinAPLICACIONES TERAPEUTICASBroncoespasmo asociado a EPOCObstruccin reversible de vas areas asociado con -adrenrgicos.FARMACOCINETICAAbsorcin de 3,3% por va oral y 6,9% por va pulmonar, de la dosis administradaPara que la dosis administrada alcance un 15% se debe usar inhalador con cmaraSu efecto dura de 4 a 6 horasEliminado por va renalINTERACCIONESAnticolinergicos sistmicosDronabinol-adrenrgicos y derivados de xantinasEFECTOS ADVERSOSTosFaringitisIrritacin de gargantaBoca secaCefaleaMareoBroncoespasmo paradjicoNauseasTrastornos de motilidad intestinalPRESENTACION (POS)Solucin para inhalacin (aerosol) por 0,02mg/dosis

FARMACOTIOTROPIOMECANISMO DE ACCIONAntagonista competitivo y reversible de los receptores M1 y M3 del msculo liso bronquialVIAS DE ADMINISTRACION (Formas de uso)Va inahalatoriaPolvo seco por HandiHaler

APLICACIONES TERAPEUTICASEPOCFARMACOCINETICALa mayor parte de la dosis se deposita en el tracto gastrointestinalSe observan efectos a los 30 minutosEstado estacionario en 2 a 3 semanasEl 14% de la dosis se elimina por la orina y el resto por va biliarINTERACCIONNo se han observado interacciones con brocodilatadores simpaticomimticos, metilxantinas ni corticoides orales o inhaladosEFECTOS ADVERSOSMareoVisin borrosaPresin intraocular aumentadaTaquicardia PalpitacionesDisfonaTosIrritacin farngeaBoca secaEstreimientoRetencin urinariaPRESENTACIONCapsula para inhalacin por 18 mcg

Cuidados de enfermeraEducar sobre correcta administracinCuando se administra por medio de cartucho presurizado se debe utilizar cmara espaciadoraRealizar un posterior enjuague de boca con grgarasPara su uso en nebulizaciones se debe diluir en suero fisiolgico y usar mascarilla o boquilla.

Mecanismo de accinInhibicin de la fosfodiesterasaAntagonismo de la adenosinaBloqueado de la hemostasis de calcio intracelular del calcio disponibleEfecto antiinflamatorio e inmunomodulador Aumento de la contractilidad de la musculatura respiratoriaAumento del aclaramiento mucociliarEfectos inotrpicos y cronotropico positivosModerado efecto diurticoEstimulante del centro respiratorio en el bulbo raqudeoFARMACOTEOFILINAMECANISMO DE ACCIONRelaja el msculo liso bronquial y los vasos pulmonares por accin directa sobre los mismos, aumenta el aclaramiento mucociliar. Otras acciones: vasodilatacin coronaria, diuresis, estimulante cerebral, cardaco y del msculo esqueltico.VIAS DE ADMINISTRACION (Formas de uso)Va oralVa intravenosaVa rectalAPLICACIN TERAPEUTICAAsma bronquialEPOCDisnea paroxsticaEdema pulmonar agudoInsuficiencia cardiacaFARMACOCINETICAPor va oral se absorbe entre un 60-80%Se une a protenas plasmticas en un 60%Atraviesa la BHE y la barrera placentariaSe metaboliza a nivel heptico en un 90%Se excreta por el rin y la leche maternaINTERACCIONCimetidinaEritromicinaLincomicinaClindamicinaCiprofloxacinoBenzodiacepinas y barbitricosRifampicinaFenitoinaCarbonato de litioVacuna antigripalEFECTOS ADVERSOSArritmias del tipo extrasstoles supraventriculares y ventricularesEpistralgiaNauseas, vomito y acidezDiarrea y riesgo de hemorragia de va digestiva altaCefalea e insomnio NerviosismoTemblor distal y convulsionesPRESENTACION (POS)Capsula o tableta de liberacin programada por 125mg y 300mgElixir por 80mg/5mL

Contraindicaciones y precaucionesPacientes con insuficiencia hepatocelularAncianosPacientes con insuficiencia cardiacaHipertiroidismoCardiopata proarritmogenicaMujeres embarazadasLactancia

Cuidados de enfermeraAconsejar no fumarLimitar uso de alimentos y bebidas que causen reacciones adversasInformarse sobre otras medicaciones que se administren conjuntamenteControlar constantes vitales a pacientes con contraindicaciones y cuando se administra por va parenteralEn la administracin oral no deben ser pulverizadosVigilar posicin durante 30 minutos en administracin por va rectal