PSICOFARMACOLOGÍA

UPAGU

Antipsicóticos

ESQUIZOFRENIA1. NATURALEZA DE LA

FarmacologíaCurso 2009-2010

Ricardo Brage Serrano Isabel Trapero Gimeno

• Los episodios agudos (especialmente consíntomas positivos) recidivan con frecuencia y acaban por dar lugar a unaesquizofrenia crónica, en la que

negativos.predominan los síntomas

¿Alteraciones neurobiológicas en la esquizofrenia?HIPÓTESIS

Normal Esquizofrenia

=“D”

(= 5-HT)

=Dopamina (D)

= Serotonina (5-HT)

Antipsicóticos (Neurolépticos)Tratamiento de las diversas formas de

esquizofreniaEn otros trastornos...

–

–

Manía (junto al litio)Cuadros de agitación y conducta violenta.

2. CLASIFICACIÓN DE LOSANTIPSICÓTICOS

¿Diferencias?

• Antipsicóticos clásicos(convencionales)

• Antipsicóticos(nuevos)

atípicos

– Fenotiazinas:clorpromazina(Largactil®)Butirofenonas: haloperidol (Haloperidol®)

––

–

Clozapina (LeponexOlanzapina

)

Risperidona (Risperdal ®)–

EFECTOS FARMACOLÓGICOS3.Mecanismo de acción

• Antagonistas– Receptores D2

– Receptores 5-HT2¿Diferencias?

Eficacia (posiblemente)RAMAntipsicóticos

clásicos (convencionales) Bloqueo D2 >

bloqueo 5-HT2

Antipsicóticos atípicos(nuevos)Bloqueo receptor dopaminérgico (menos intenso)Antagonistas receptorSerotonina (5-HT2).

sobre la esquizofreniaEfectos

Tardanactuar

días o semanas en

Más efectivos sobre

síntomas positivos y en lasfases agudas de laenfermedad.

No suspender de forma

brusca la administración

4. FARMACOCINÉTICA

• Compuestos de vida media prolongada.– Una o dos dosis diarias.

Mala relación entre las concentraciones•plasmáticas y el efecto clínico

biotransformación

• Eliminación por hepática.

Vías de administración

• VO: la de elección

• IM: en pacientes agitados que necesitan una sedaciónen paciente no colaboradores.

rápida y

• Preparados Depot (IM): antipsicóticos de acción prolongada–––

IM profunda con un trayecto en Z.Efecto mantenido durante, al menos, una semana¿Indicaciones?

• Mejorar el cumplimiento• Tratamiento mantenimiento

(2-4 sem)

–

EFECTOS SECUNDARIOS DE LOS ANTIPSICÓTICOS:

Neurológicos agudos por bloqueo del receptor D2

Incluyen la distonía aguda, caracterizada por posturas musculares fijas con espasmo, e incluyen:

• Cierre mandibular • Protrusión de la lengua • Opistótonos • Tortícolis • Crisis oculogiras (boca abierta, cabeza hacia atrás y ojos fijos hacia arriba

Apareción entre horas y días, con mayor frecuencia en varones jóvenes.

TRATAMIENTO:

Inmediatamente con anticolinérgicos:

prociclidina 5-10mg,

Benzotropina, VIM o VEV

principalmente acatisia y parkinsonismo.

Acatisia: inquietud motora, generalmente de miembros inferiores, acompañada de una sensación interna de intranquilidad.

Tratamiento: dosis farmacológica.

Neurológicos a medio plazo debidos a bloqueo D2

Parkinsonismo, inducido por bloqueo de receptores D2 en ganglios basales.

Neurológicos crónicos debidos a bloqueo D2:

Discinesia tardía y distonía tardía

Manifestaciones:

discinesia orofacial y produce chasquido de labios y rotación de la lengua.

aparece como movimientos coreoatetósicos de la cabeza, cuello y tronco.

Luego de meses o años de tratamiento

Síndrome neuroléptico maligno (SNM)

RAM de mayor peligro vital, posiblemente por desarreglo del sistema dopaminérgico.

síntomas:

• Hipertermia • Rigidez Muscular • Inestabilidad autónoma • Pérdidas de conocimiento fluctuantes

Otros efectos adversos

Efecto Adverso Síntomas

Anticolinérgicos - Sequedad de boca (hipersalivación en el caso de la clozapina)- dificultad o retención urinaria - estreñimiento - visión borrosa.

Sedantes - Pueden suponer el antagonismo de los receptores de histamina-1 (H1) por estos fármacos.

Anti - Alfa Adrnérgicos - Muchos neurolépticos pueden bloquear los receptores alfa adrenérgicos y contribuir a la hipotensión postural.

Reacciones Inmunes

- Urticaria, dermatitis, erupciones, fotosensibilidad dérmica y coloración de la piel gris, azul o púrpura.

- Comúnmente con fenotiacinas: pigmentaciones conjuntivales, corneolenticulares y de retina.

- Ictericia colestática por hipersensibilidad.

Efecto Adverso

Síntomas

www.javeriana.edu.co/.../DOPA.gif

Ampliar información en:

¿CÓMO ELEGIR UN ANTIPSICÓTICO?

En relación con el paciente

Hª médica y psiquiátrica; Hª

familiar. Respuesta a tratamientos

previos. Cumplimiento

En relación con las propiedades del

fármaco.

Efectos secundarios. Reacciones adversas

a medicamentos. Interacciones. Metabolismo.

En relación aspectos socioeconómicos

Costes directos. Costes indirectos.