Antiepilépticos Relacionados Con El GABA

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Carolina Contreras Gallegos N.C. 232631 OPCIÓN DE TITULACIÓN: MONOGRAFÍA DEL DIPLOMADO EN FARMACIA UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE CHIHUAHUA FACULTAD DE CIENCIAS QUÍMICAS Cd. Chihuahua, Chih., Marzo 7 del 201

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Una presentación sobre la relación que tiene los fármacos como los antiepilépticos sobre el gaba, a nivel de sistema nervioso central, y en que forma ayuda a que se baje el ácido glutamico, para relajar al SNC. Loe efectos adversos que tiene los mismos farmacos en las personas que los ingieren para controlar sus crisis convulsivas.

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  • Carolina Contreras GallegosN.C. 232631

    OPCIN DE TITULACIN: MONOGRAFA DEL DIPLOMADO EN FARMACIA

    UNIVERSIDAD AUTNOMA DE CHIHUAHUAFACULTAD DE CIENCIAS QUMICAS

    Cd. Chihuahua, Chih., Marzo 7 del 2014.

  • La epilepsia es una afeccin de etiologa diversa que se produce por una descarga inesperada y exagerada de neuronas de diferentes sitios del sistema nervioso central y que se caracteriza clnicamente por crisis recurrentes con mltiples manifestaciones clnicas, llamadas convulsiones.

    Qu es la Epilepsia?

  • Diferencias entre convulsin y crisis epilpticaConvulsin Trastorno transitorio de la conducta, causado por la activacin desordenada, sincrnica y rtmica de poblaciones enteras de neuronas cerebrales.Crisis epilptica Episodio sbito y transitorio de fenmenos anormales de origen motor (convulsiones), sensorial, autnomo o psquico, producto de la descarga descontrolada de grupos neuronales.(Kalant y col., 2002)

  • PrevalenciaLa epilepsia es uno de los trastornos que afectan al SNC, afectando as a una de cada cien personas a nivel mundial.

    En el 2008 la Organizacin Mundial de la Salud (OMS) public que se tiene 50 millones de personas afectadas por este trastorno, solo un 30% recibe un tratamiento adecuado.

    En Mxico la Secretara de Salud, realiz un estudio en 2007 para saber cuantas personas presentan epilepsia obtenido un resultado de un milln de pacientes con epilepsia.

    (Acevedo, et al. 2008)6 a 12 aos

  • Dnde se origina la epilepsiaCorteza cerebral

    Tallo enceflico

    Tlamo

    Cerebelo

    (Hardman y col., 1996)

  • Posibles Causas de la Epilepsia Alteraciones:

    ElectrofisiolgicasMorfolgicasNeuroqumicas: Neurotransmisores y receptores.InicasMetablicasMutacin gentica

    (Flores y col., 2008)

  • Clasificacin de las crisis epilpticas(Hardman y col., 1996)

  • Antiepilpticos Es un frmaco o cualquier substancia destinada a combatir, prevenir o interrumpir las convulsiones o los ataques epilpticos. Tambin son conocidos como frmacos antiepilpticos (F.A.E.), de esta manera ayuda a que el dao cerebral sea menor.Se debe de tomar en cuenta que no curan la epilepsia, pueden provocar toxicidad y tienen efectos adversos.

    (Hardman y col., 1996)

  • Clasificacin de los Antiepilpticos(Flores y col., 2008)

    Antiepilpticos clsicos de primera generacinAntiepilpticos clsicos de segunda generacinNuevos AntiepilpticosOtros AntiepilpticosFenobarbitalFenitonaEtosuximidaPrimidonaCarbamazepinaValproatoBenzodiazepinasFelbamatoGabapentinaLamotriginaVigabatrinaCorticoidesTiagabinaTopiramatoZonisamida

  • Mecanismos de accin de los antiepilpticosInhibicin de los canales de Sodio.

    Potenciacin de la inhibicin GABArgica.

    Inhibicin de la excitacin glumatrgica.

    Inhibicin de los canales de Calcio.(Flores y col., 2008)

  • cido -aminobutrico (GABA)Es un aminocido y neurotransmisor inhibitorio distribuido ampliamente en el sistema nervioso central en las neuronas GABArgicas.

    Este neurotransmisor es un antagonista del glutamato, ya que cierra los canales de Sodio y Calcio.(Constanzo et. al. 2000) (Uriate-Bonilla y col. 2003)

  • (Constanzo et. al. 2000)

  • Receptores de GABA(Constanzo et. al. 2000)

  • R-GABAA(Lorenzo y col., 2008) (Uriate-Bonilla y col. 2003)

  • R-GABAB(Sonizini-Astudilo et. al. 2009) (Uriate-Bonilla y col. 2003)

  • Farmacologa GABArgica(Uriate-Bonilla y col. 2003)

  • Fenitona (Difenilhidatona)(Katzung y col., 2010) (Flores y col., 2008)

  • Fenobarbital(Katzung y col., 2010) (Rodriguez-Palomares y col., 2005)

  • Vigabatrina(Katzung y col., 2010) (Katzung et. al. 1998) (Rodriguez-Palomares y col., 2005)

  • Felbamato(Katzung y col., 2010) (Katzung et. al. 1998)

  • Gabapentina y Pregabalina(Katzung y col., 2010) (Rodriguez-Palomares y col., 2005)

  • Levetiracetam(Katzung y col., 2010) (Rodriguez-Palomares y col., 2005)

  • Tiagabina(Katzung y col., 2010) (Rodriguez-Palomares y col., 2005)

  • cido Valproico(Katzung y col., 2010) (Katzung et. al. 1998) (Rodriguez-Palomares y col., 2005)

  • Benzodiazepinas(Katzung y col., 2010) (Katzung et. al. 1998)

  • Presentaciones de los Antiepilpticos GABArgicos

    OralParenteralRectalClonazepamDiazepamFelbamatoGabapentinaLorazepamFenobarbitalFenitonaPregabalinaTiagabinacido ValproicoDiazepamLorazepamFenobarbitalFenitonacido ValproicoDiazepam

  • Conclusin Los mecanismos de accin de los diferentes antiepilpticos GABArgicos tiene como fin evitar que se presenten crisis epilpticas severas, siendo as que facilitan la sntesis de GABA, o su liberacin, al igual que inhiben la accin del T-GABA; provocando que el GABA no entre al catabolismo, el efecto mas importante es la de los R-GABAA; ya que potencializa la entrada de Cloro a las neuronas, y potencializan a los R-GABAB de esta manera cierran los canales de Calcio, Sodio y abren los canales Potasio. Promoviendo as un equilibrio en la sinapsis del SNC.

  • Es importante despus de analizar los procesos bioqumicos mencionar que no solo son tericos sino que se presentan en una persona, que es un ser humano, el cual tambin sufre como consecuencia el rechazo y discriminacin, lo ideal seria promover un equipo interdisciplinario entre el mdico especialista, el psiclogo y el qumico, para brindar una mejor atencin a los pacientes e informarles sobre los avances que presentan, al igual que explicarles que efectos adversos presentan los medicamentos y como poder reconocerlos. De esta forma se ayuda al paciente para que logre una mejor calidad de vida, dentro de lo posible.

  • Bibliografa Katzung, B.C.; Masters, S.B.; Trevor, A.J. Farmacologa Bsica y Clnica. Captulo 24 Frmacos anticonvulsivos. Ed. Mc Graw Hill. Onceava Edicin. 2010. Mxico, D.F. Pgs. 399-422.Katzung, B.C. Farmacologa Bsica y Clnica. Captulo 24 Antiepilpticos. Ed. Mc Graw Hill. Sptima Edicin. 1998. Mxico, D.F. Pgs. 453-477.Flores, J.; Armijo, J.A.; Mediavilla, A. Farmacologa Humana. Captulo 29 Frmacos Antiepilpticos y Anticonvulsivos. Ed. Masson-Salvat. Quinta Edicin. 2008. Pamplona, Espaa. Pgs. 579-605.Rodrguez-Palomares, C.; Rodrguez-Palomares, A. Farmacologa Clnica. Anlogos del GABA. Ed. Mc Graw Hill. Primera Edicin. 2005. Mxico, D.F. Pgs. 213-227. Uriate-Bonilla, V.; Trejo-Flores, S.S. Farmacologa Clnica. Captulo 67 Mecanismos bioqumicos de los antiepilpticos. Ed. Trillas. Primera Edicin. 2003. Mxico, D.F. Pgs. 799-806.

  • Acevedo, C.; Miranda, C.; Campos, M.; Carballo, R.; Carpio, A.; Cuadra, L.; De Marinis, A. 2008. Informe sobre la Epilepsia en Latinoamrica. Organizacin Paranamericana de la Salud.Consultado el 10 de Octubre del 2013. (http://www.globalcampaignagainstepilepsy.org/files/AMRO%20Regional%20Report%20Spanish.pdf) Constanzo, L.S. Fisiologa. Captulo 1 Fisiologa Celular. Ed. Mc Graw Hill Interamericana. Segunda Edicin. 2000. Mxico, D.F. Pgs. 25-31.Lorenzo, P.; Moreno, A.; Lizsoain, I.; Leza, J.C.; Moro, M.A.; Portols, A. Farmacologa Bsica y Clnica. Captulo 14 Frmacos Anticonvulsivantes y Antiepilpticos. Ed. Panamericana. Dieciochoava Edicin. Mxico, D.F. Pgs. 243-260.Hardman, J.G.; Limbird, L.E.; Molinoff, P.B.; Ruddon, R.W.; Goodman-Gilman, A. Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica. Captulo 20 Frmacos Eficaces para el Tratamiento de la Epilepsia. Ed. Mc Graw Hill Interamericana. Novena Edicin, Vol. 1. 1996. Mxico, D.F. Pgs. 491-517.

  • Anemia aplsicaLa anemia aplsica es una enfermedad no contagiosa que se manifiesta cuando la mdula sea deja de producir clulas sanguneas, como los glbulos rojos, plaquetas y glbulos blancos.

  • Hepatitis medicamentosaLa hepatotoxicidad se define como la lesin o dao heptico causado por la exposicin a un medicamento u otros agentes no farmacolgicos.

    Por lo cual se recomienda realizar anlisis qumicos, como las pruebas de funcionamiento heptico.

  • Hiperplasia gingival por medicamentosLa hiperplasia gingival puede afectar hasta un 50% de los pacientes tratados con fenitona. Se caracteriza por la presencia de inflamacin y una importante respuesta fibrtica, sin que se identifique una mayor prdida de hueso. Se manifiesta en los primeros meses de tratamiento y aparece con mayor frecuencia en nios.

  • OsteomalaciaEs el reblandecimiento de los huesos debido a una falta de vitamina D o a un problema con la capacidad del cuerpo para descomponer y usar esta vitamina.

  • Fenitona (Difenilhidatona)5,5-difenilimidazolidina-2,4-diona

  • Fenobarbital5-etil-5-fenil-1,3-diazinano-2,4,6-triona

  • Vigabatrina(cido RS)-4-aminohex-5-enoico

  • Felbamato(3-carbamoiloxi-2-fenilpropil) carbamato

  • Gabapentina y Pregabalina2-[1-(aminometil)ciclohexil]acetatocido (S)-3- (aminometil)-5-metilhexanoico

  • Levetiracetam(S)-2-(2-Oxopirrolidin-1-il)-butilamida

  • Tiagabina(R) -1 - cido piperidina-3-carboxlico [4,4-bis (3-metiltiofen-2-il) but-3-enil]

  • Acido Valproicocido 2-propilpentanoico

  • Benzodiazepinas5-fenil-1H-benzo[e][1,4]diazepin-2(3H)-ona