ANTIBIÓTICOS MÁS USADOS EN ODONTOLOGÍA

7/29/2019 ANTIBITICOS MS USADOS EN ODONTOLOGA

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ANTIBITICOS MS USADOS EN ODONTOLOGA

Los antimicrobianos inhiben el crecimiento de los microorganismos o los destruyen. Sedividen en dos categoras: antibiticos y sulfonamidas. En odontologa, los antibiticos seemplean con mayor frecuencia.

Antibiticos: Son sustancias qumicas producidas originalmente por microorganismos yretardan o destruyen el crecimiento de los mismos. En la actualidad, algunos sonsintetizados qumicamente.

El antibitico ideal debe tener seis propiedades:

1. Ser selectivo y eficaz contra microorganismos sin lesionar al hospedero.

2. Destruir los microorganismos (actividad bactericida) mas que retardar el crecimiento(actividad bacteriosttica)

3. volverse eficaz como resultado de la resistencia bacteriana.

4. No ser inactivado por enzimas, protenas plasmticas o lquido tisular.

5. Alcanzar rpidamente concentraciones bactericidas en el cuerpo.

6. Poseer los efectos adversos mnimos posibles.

Los antibiticos pueden ejercer su efecto a travs de 4 mecanismos:

1. Inhibicin de la sntesis de la pared celular.

2. Alteracin de la permeabilidad de la membrana celular bacteriana.

3. Alteracin de la sntesis de los componentes celulares bacterianos.

4. Inhibicin del metabolismo celular bacteriano.

Resistencia: los microorganismos son resistentes o no afectados por un

Antibitico. La resistencia puede ser:

1. Natural, esto es, que est presente antes del contacto con el frmaco.

2. Adquirida y se desarrolla durante la exposicin al medicamento.

Los microorganismos resistentes a un frmaco en particular, con frecuencia sonresistentes a otras sustancias qumicas relacionadas con el antimicrobiano.

La resistencia es causada por la inactivacin del antibitico por enzimas bacterianas ypor el desarrollo bacteriano de una va metablica alterna no afectada por el antibitico.


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En ocasiones, no se observa mejora clnica aun cuando los microorganismos seansensibles al antibitico. Esto resulta de una dosis muy baja de antibiticos. Esto es unpeligro adicional, ya que dosis bajas slo destruyen a los microorganismos ms dbiles,permitiendo que los ms fuertes sobrevivan, multiplicndose y tornndose ms resistentesal frmaco.

Por ello, es preciso que las concentraciones del antibitico que matar a esosmicroorganismos sean alcanzadas en el sitio de la infeccin.

Tambin esto puede ocurrir si el tratamiento no es lo suficientemente prolongado, por esoes importante que los pacientes tomen los medicamentos en los intervalos prescritos.

Espectro: Se refiere a los diferentes tipos de microorganismos que pueden ser afectadospor un antibitico. Los antibiticos de amplio espectro slo son necesarios si la infeccines causada por una variedad de microorganismos.

Una infeccin causada por un microorganismo responder ms fcilmente a un antibitico

de espectro limitado y selectivo para ese microorganismo.

Superinfecciones: cuando los pacientes reciben antibioticoterapia, la supresin de ungrupo de microorganismos pueden permitir el crecimiento de otro grupo de bacteriasnormalmente presentes, pero que no causan enfermedad.

Tipo de accin: los antibiticos son bacteriostticos o bactericidas. Los bacteriostticosinhiben el crecimiento y la multiplicacin de los microorganismos, en tanto que losbactericidas matan o destruyen a los microorganismos.

2.2.1 PENICILINAS:

Es uno de los antibiticos ms importantes. Su descubrimiento inicial fue en gran partefortuito, pero su desarrollo y su aplicacin teraputica representan el resultado de unprograma bien planeado y ejecutado que produjo uno de los principales progresos de lateraputica mdica. Aunque muchos otros agentes antimicrobianos se han producidodesde que se conoci la penicilina, todava es un antibitico de primer orden muy usado,y cada ao se producen nuevos derivados del ncleo bsico de la penicilina.

Muchos de ellos poseen ventajas nicas, de modo que los miembros de este grupo deantibiticos son actualmente las drogas de eleccin para gran nmero de enfermedadesinfecciosas.

Qumica: la estructura bsica de las penicilinas consiste en un anillo de tiazolidina unido aun anillo beta lactmico al que est unida una cadena lateral. El ncleo de penicilina ens, es el principal requerimiento estructural para la actividad antibacteriana significativa. Lacadena lateral determina muchas de las caractersticas antibacterianas y farmacolgicasde un tipo determinado de penicilina. La penicilina G es la bencilpenicilina.

Aunque la penicilina se ha sintetizado, el proceso no tiene aplicacin comercial.


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Penicilinas semisintticas: el descubrimiento de que el cido 6 aminopenicilnico podaobtenerse de cultivos de P chrysogenum sometidos a la deplecin de los precursores delas cadenas laterales, alteran la susceptibilidad de los compuestos resultantes a lasenzimas inactivantes (beta lactamasas) y vara la actividad antibacteriana y laspropiedades farmacolgicas de la droga.

Mecanismos de accin: los antibiticos beta lactmicos (penicilinas, cefalosporinas ycefamicidas) pueden matar las bacterias susceptibles.

Aunque el conocimiento del mecanismo de esta accin es incompleto, numerososinvestigadores han publicado informacin que permite comprender el fenmeno bsico.Las paredes celulares de las bacterias son esenciales para su normal crecimiento ydesarrollo.

El peptidoglicano es un componente heteropolimrico de la pared celular que le aseguraestabilidad mecnica rgida en virtud de su estructura de enrejado con abundantesuniones cruzadas. Se compone de cadenas de glicano, que son cordones lineales de

residuos de piranosina de dos aminoazcares alternados (N- acetilglucosamina y cido N acetilmurmico) ligados transversalmente por cadenas peptdicas. La composicin delas uniones cruzadas peptdicas es caracterstica individual de cada especie microbiana.En el Staphylococcus aureus, unidades tetrapeptdicas se unen a los residuos de cidoacetilmurmico, y cadenas de pentaglicina sirven de puente entre los tetrapptidos de loscordones adyacentes.

La biosntesis del peptidoglicano involucra unas 30 enzimas bacterianas y puedeconsiderarse en tres etapas.

La primera, de formacin de los precursores, tiene lugar en el citoplasma.

Durante las reacciones de la segunda etapa, el UDP acetilmuramil pentapptido y laUDP acetilglucosamina se une (con liberacin de nucletidos de uridina) para formar unpolmero largo.

La tercera y ltima etapa incluye la formacin total de la ligadura cruzada, que se logramediante una reaccin de transpeptidacin producida fuera de la membrana celular.

Los microorganismos pueden hincharse y luego romperse, con extrusin de su contenido.En un medio isosmtico con respecto al citoplasma bacteriano, pueden formarse bacterias(protoplastos) relativamente estables con pared celular deficiente.


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Mecanismos de resistencia bacteriana a las penicilinas: los antibiticos beta lactmicosno pueden matar, ni siquiera inhibir todas las bacterias y existen diversos mecanismos deresistencia bacteriana a estos agentes. El microorganismo puede ser intrnsecamenteresistente debido a diferencias estructurales en las enzimas que son los objetivos deestas drogas; adems, es posible que una cepa sensible adquiera resistencia de este tipo

por mutacin. Sin embargo, en el caso de los antibiticos beta lactmicos es probableque este mecanismo de adquisicin de resistencia tenga relativamente poca importancia.

Las bacterias pueden destruir enzimticamente los antibiticos beta lactmicos. Aunquepuede haber amidohidrolasas presentes, estas enzimas son relativamente inactivas y noprotegen a las bacterias.

Las beta lactamasas o penicilinazas, en cambio, son capaces de inactivar algunos deestos antibiticos y pueden estar presentes en grandes cantidades. Las diferentespenicilinas varan en su susceptibilidad a las betalactamasas producidas por diferentesespecies bacterianas.

La densidad de la poblacin bacteriana y la duracin de una infeccin influyen en laactividad de las antibiticos beta lactmicos. Las drogas pueden ser varias miles deveces ms potentes cuando se prueba contra pequeos inculos bacterianos, encomparacin con su actividad contra un cultivo denso.

Probablemente intervienen muchos factores, entre ellos el mayor nmero demicroorganismos relativamente resistentes en una poblacin numerosa, la cantidad debeta lactamasa producida y la fase de crecimiento del cultivo.

Clasificacin de las penicilinas y resumen de sus propiedades farmacolgicas: es tilclasificar las penicilinas de acuerdo a su espectro de actividad antimicrobiana.

1. la penicilina G y sus congneres, muy relacionados penicilina V y feneticilina, son muyactivos contra los cocos grampositivos, pero la penicilinasa los hidroliza fcilmente y porello son ineficaces contra casi todas las cepas de S. Aureus.

2. las penicilinas penicilinasa resistentes (meticilina, nafcilina, oxacilina, cloxacilina,dicloxacilina y floxacilina) tienen actividad antimicrobiana menos potente contra losmicroorganismos sensibles a la penicilina G, pero son las drogas de eleccin para lasinfecciones causadas por S. aureus productores de penicilinasa.

3. la ampicilina, la amoxicilina y la hetacina forman un grupo de penicilinas cuya actividad

antimicrobiana se extiende hasta incluir microorganismos gramnegativos comohaemophilus influenzae, escherichia coli y proteus mirabilis.

4. la actividad antimicrobiana de la carbenicilina y su ster indanlico, ticarcilina yalocilina se extiende hasta incluir especies de pseudomonas, enterobacter y proteus.

5. la mezlociclina y la piperacilina, son drogas tienen una til actividad antimicrobianacontra especies de klebsiella y otros microorganismos gramnegativos.


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Penicilina G, penicilina V: el espectro antimicrobiano de la penicilina G (benzilpenicilina),la penicilina V (el derivado fenoximetlico) son muy similares para los microorganismosaerobios grampositivos, pero la penicilina G es de 5 a 10 veces ms activa contra lasmicroorganismos gramnegativos, especialmente especies de Neisseria y algunosanaerobios.

Absorcin: aproximadamente la tercera parte de una dosis oral de penicilina G seabsorbe en el tracto intestinal en condiciones favorables.

Solamente una pequea parte se absorbe del estmago. El jugo gstrico de pH 2destruye rpidamente al antibitico. La absorcin se produce principalmente en elduodeno; es rpida y en concentraciones sanguneas mximas se alcanzan en 30 a 60min. El valor mximo es aproximadamente de 0.5 unidades/ml despus de una dosis oralde 400,000 unidades en un adulto. Dos tercios o ms de una dosis ingerida no seabsorben y pasan al colon, donde son inactivados en gran parte por las bacterias; slouna pequea cantidad se excreta por las heces. La dosis oral de penicilina G debe ser 4 a

5 veces mayor que la intramuscular, a fin de obtener concentraciones sanguneas deorden y duracin comparables.

Los dos puntos importantes que deben observarse cuando se prescribe penicilina G porva oral son: asegurarse que la dosis es adecuada y que se administra por lo menosmedia hora antes de una comida y menos de 2 a 3 horas despus de la misma.

La velocidad de absorcin de la penicilina G despus de la inyeccin subcutnea ointramuscular y la persistencia de las concentraciones plasmticas que se alcanzan,dependen de muchos factores que incluyen dosis, vehculo, concentracin, forma fsica ysolubilidad de la sal o del ster en cuestin de la penicilina G.

Otros factores, especialmente la excrecin renal, tambin son importantes; por ejemplo,tan rpida es la eliminacin de penicilina G por el rin que la concentracin plasmticadesciende a la mitad de su valor mximo 1 hora despus de la inyeccin de lospreparados en solucin acuosa.

La nica virtud de la penicilina V en comparacin con la penicilina G es la de ser msestable en medio cido y por lo tanto se absorbe mejor en el tracto gastrointestinal.Despus de su ingestin oral, la droga escapa a la destruccin en el jugo gstrico por serinsoluble y estable a un pH bajo.

Forma solucin en el medio ms alcalino del duodeno y se absorbe bien, pero

incompletamente, en la parte superior del intestino delgado.

Con una base de dosis oral equivalente, el compuesto da concentraciones plasmticasdobles a quntuples que las de la penicilina G.


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La concentracin sangunea mxima de un adulto despus de ingerir una dosis oral de500 mg es cercana a 3 mg/ml. Hay algunas pruebas de que la droga se absorbe mejorcuando se ingiere despus de una comida que al hacerlo en ayunas. Una vez absorbida,la penicilina V se destruye en el organismo y se excreta por el rin en la misma formaque la penicilina G.

Distribucin: La penicilina G tiene amplia distribucin en todo el organismo, pero lasconcentraciones en los diversos lquidos y tejidos difieren ampliamente. Su volumen dedistribucin aparente es del 50% aproximadamente del agua corporal total. Ms del 90%de penicilina G de la sangre est en el plasma, y menos del 10% en los eritrocitos;aproximadamente el 65% est unido reversiblemente a la albmina del plasma.Cantidades significativas aparecen en el hgado, la bilis, el rin, el semen, el lquidoarticular, la linfa y el intestino.

La penicilina no penetra fcilmente en el lquido cefalorraqudeo (LCR) cuando lasmeninges son normales. Una concentracin plasmtica menor de 10 unidades/ ml no

puede establecer niveles teraputicamente efectivos en el LCR. Cuando las meningesestn agudamente inflamadas, la penicilina penetra ms fcilmente en el LCR.

Excrecin: En condiciones normales, la penicilina se elimina rpidamente del organismo,principalmente por el rin, pero en una pequea parte por la bilis y otras vas. La rpidaexcrecin renal del antibitico es la razn para su uso de medidas para prolongar supermanencia en el organismo, como sales insolubles de accin prolongada de la droga.

Aproximadamente del 60 al 90% de una dosis intramuscular de penicilina G en solucinacuosa se elimina por la orina, en gran parte durante la primera hora despus de lainyeccin. El tiempo medio de eliminacin es de unos 30 min. en los adultos normales.

Aproximadamente el 10% de la droga se elimina por filtracin glomerular y el 90% porsecrecin tubular.

Aproximadamente el 20% de una dosis oral de penicilina G se excreta por la orina, lo querefleja la limitada absorcin intestinal de la droga; una vez que la penicilina ha pasado atravs de la mucosa intestinal, su destino y excrecin son los mismos que para elantibitico inyectado.

La anuria aumenta la vida media de la penicilina G desde un valor normal de media horahasta unas 10 horas. Cuando la funcin renal est deteriorada, del 7 al 10% del antibiticopuede inactivarse por hora en el hgado.

Esto explica probablemente su incapacidad para acumularse en concentracionesexcesivas en las personas anricas que reciben mltiples dosis. Los pacientes con fallarenal que requieren tratamiento vigoroso con penicilina puede tratarse adecuadamentecon 3 millones de unidades de penicilina G acuosa seguidas de inyecciones adicionalesde 1.5 millones de unidades c/8 a 12 hrs.


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Si adems de insuficiencia renal, hay insuficiencia heptica, la vida media se prolongams an. Puede ser necesario determinar la vida media de la droga para cada paciente.

Preparados: los preparados de penicilina G para uso parenteral incluyen solucionesacuosas y formas de accin prolongada que se absorben lentamente de los depsitosintramusculares. Adems hay muchos preparados de penicilina G y penicilina V paraadministracin oral.

La penicilina G en solucin acuosa est destinada a la administracin subcutnea,intramuscular o intravenosa, aunque su uso debe limitarse a la va intravenosa. Puededarse en bolo o por infusin constante. Debido a la rapidez de la excrecin renal de ladroga, las dosis intravenosas deben administrarse a intervalos cortos (generalmente c/2 a4 horas) o por infusin constante. Las sales de potasio son las de uso ms frecuente. Lasdos sales oficiales de penicilina para inyeccin son penicilina G potsica y penicilina Gsdica.

Los preparados enumerados son polvos cristalinos vendidos para uso parenteral en forma

seca estril en frasquitos o ampollas que contienen de 200,000 a 20, 000,000 de unidadescada una. Las soluciones se preparan aadiendo el solvente (agua destilada estril,solucin de cloruro de sodio al 0.9% o solucin de dextrosa al 5%) directamente alrecipiente, para obtener la concentracin deseada, generalmente 100,000 200,000unidades/ml.

Preparados de penicilina G para uso parenteral de accin prolongada; estos estndestinados a la inyeccin intramuscular profunda, para formar un depsito tisular del cualla droga se absorbe lentamente durante un perodo de 12 horas a varios das. El objetivoes mantener concentraciones teraputicas en el plasma con el menor nmero posible deinyecciones. La penicilina de accin prolongada nunca debe inyectarse por vaintravenosa o subcutnea, ni en cavidades corporales.

La suspensin estril de penicilina G procana, es un preparado acuoso de la salcristalina soluble en agua slo hasta el 0.4%. Los preparados de penicilina G procana sevenden para inyeccin intramuscular en cartuchos de 1.2 y 4 ml y en frasquitos de 10 ml ycada ml contiene generalmente 300,000; 500,000 600,000 unidades del antibitico.

La suspensin estril de penicilina G benzatnica, es la suspensin acuosa de la salobtenida por la combinacin de 1 mol de una base de amonio y 2 moles de penicilina Gque da N,N dibenziletilendiamina dipenicilina G.

La sal en s es soluble en agua slo hasta el 0.02%. Se vende para inyeccinintramuscular en frasquitos de 10 ml que contienen 300,000 unidades/ml y en jeringaspreviamente llenadas (1; 1.5; 2 y 4 ml) que contienen 600,000 unidades/ml. La penicilinaG benzatnica debe utilizarse nicamente para el tratamiento o la profilaxis de la faringitisestreptoccica causada por estreptococos beta hemolticos grupo A, o el tratamiento desfilis localizada fuera del sistema nerviosos central.


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Preparados de penicilina G, penicilina V para uso oral. Son tabletas de penicilina Gpotsica para solucin oral, y tabletas de penicilina G benzatnica, se vendengeneralmente en tabletas que contienen de 100,000 a 800,000 unidades. A veces se lesaaden diversos tipos de buffer que aumentan la estabilidad del antibitico pero noprotegen significativamente contra la destruccin de la penicilina G en el contenido

gstrico cido.

Se venden sales secas de penicilina G mezcladas con material que les da olor o saboragradables y con diversos buffer, para uso peditrico. La dosis necesaria puedemezclarse con jarabe, agua o leche, o agregarse a la frmula lctea de los niospequeos.

La Penicilina V potsica para uso oral se vende en tabletas (125,250 500 mg cada una)y en grnulos para solucin (125 250 mg/5ml). Tambin se venden suspensiones (125 o250mg/5ml).

Usos profilcticos de las penicilinas: La demostracin de la efectividad de la penicilina

para eliminar microorganismos fue seguida en forma rpida y muy natural de intentos deprobar que tambin era efectiva para prevenir la infeccin en hospederos susceptibles. Enconsecuencia el antibitico se ha administrado en casi todas las situaciones donde haexistido riesgo de invasin bacteriana. Al investigarse la profilaxis en condicionescontroladas ha quedado en claro que la penicilina es muy efectiva en algunas situaciones,intil y potencialmente peligrosa en otras, y de valor discutible en otras.

Presentacin comercial de la Bencilpenicilina procanica / Bencilpenicilina sdica, de400,000 y 800,000 U.I respectivamente.

2.1.2 AMPICILINA:

La ampicilina es bactericida para las bacterias grampositivas y gramnegativas. Es algomenos activa que la penicilina G contra cocos grampositivos sensibles a este ltimoagente. Los meningococos, neumococos, gonococos y list. Monocytogenes son sensiblesa la droga.

Haemophilus influenzae y el grupo viridans de estreptococos se inhiben generalmente enconcentraciones muy bajas de ampicilina, pero cepas de H.

influenzae tipo b muy resistentes a la ampicilina se han recuperado de nios conmeningitis. Se estima que el 5% de los casos de meningitis por H.

influenzae son causados actualmente por cepas resistentes a la ampicilina, aunquealgunas localidades informan que hasta el 30% de las cepas de H.

influenzae tipo b son resistentes a la droga. Los enterococos son aproximadamente eldoble de sensibles a la ampicilina, con base en peso, que a la penicilina G (concentracininhibitoria mnima promedio para ampicilina, 1.5 mg/ml). Aunque la mayor parte de lascepas de E. coli, mirabilis, salmonella y shigella eran muy susceptibles cuando la


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ampicilina se uso por primera vez a comienzos de la dcada de 1960, un porcentajecreciente de estas especies es ahora resistentes. Del 30 al 50% de E. coli.

Un nmero significativo de mirabilis y prcticamente todas las especies de Enterobacterson actualmente existentes.

Propiedades farmacolgicas: la ampicilina es estable en medio cido y se absorbe biendespus de la administracin oral. Una dosis oral de 0.5 g produce concentracionesplasmticas mximas aproximadas de 3 mg/ml a las 2 horas. La droga es detectable en elplasma durante unas 4 horas despus de una dosis oral convencional. La ingestin dealimentos antes de la administracin de ampicilina hace menos completa la absorcin deesta ltima. La inyeccin intramuscular de 0.5 o 1 g de ampicilina sdica daconcentraciones plasmticas mximas de unos 7 a 10 mg/ml., respectivamente, 1 horadespus, las mismas declinan exponencialmente con un tiempo medio aproximado de 90min. La administracin de dosis iguales de penicilina G y ampicilina produceconcentraciones plasmticas mayores de este ltimo agente debido a su menor velocidad

de eliminacin renal.La administracin de proveen Cid lleva al aumento de la concentracin y persistencia dela ampicilina en el plasma. Aproximadamente la mitad de una dosis oral se depura en elrin en las primeras 6 horas que siguen a la ingestin. Aproximadamente el 70% de unadosis intramuscular o intravenosa de 500 mg se elimina por la orina en ese tiempo. Eldeterioro severo renal prolonga marcadamente la persistencia de la ampicilina en elplasma. La dilisis peritoneal es ineficaz para remover la droga de la sangre, pero lahemodilisis remueve aproximadamente el 40% de la reserva corporal en unas 7 horas. Elreajuste de la dosis de ampicilina es necesario en presencia de disfuncin renal.

La ampicilina aparece en la bilis, experimenta circulacin entero heptica y se excreta encantidades apreciables por las heces. La concentracin biliar de la droga depende engrado sumo de la integridad de la vescula biliar y sus conductos. Cuando el conductobiliar comn est obstruido, la ampicilina no es detectable en la bilis.

Preparados y vas de administracin: La ampicilina se vende para uso oral en cpsulasque contienen 250 500 mg, o en tabletas de 125mg; para uso parenteral, como la sal desodio en frasquitos que contienen de 125mg a 10g; como sal de sodio para suspensinoral (125 o 250mg/ 5ml), y en gotas peditricas (100 mg/ml). La dosis vara de acuerdo altipo y a la severidad de la infeccin tratada, a la funcin renal y a la edad. Para los nios,las dosis no pueden prescribirse basndose en el peso corporal ni en la superficie; como

la droga se excreta principalmente por el rin, el estado de la funcin renal determina engran medida la dosis: los nios muy pequeos necesitan dosis pequeas, y los de 3 a 4aos pueden recibir cantidades casi tan grandes como los adultos. Para la enfermedadleve a moderadamente severa, la dosis oral para adultos es de 2 a 4 gr. por da divididaen porciones iguales tomadas c/6 horas. Para infecciones severas lo mejor es administrarla droga por va parenteral en dosis que van de 6 a 12 gr. por da. El tratamiento de lameningitis requiere el uso de grandes dosis, 300 a 400 mg/Kg. por da por va parenteral


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(en porciones iguales cada 4 horas) para nios, y 12 gr. o ms por da para adultos. Lassoluciones deben prepararse frescas antes de la inyeccin.

Presentacin comercial de la ampicilina, cpsulas de 500 mg.

2.1.3 AMOXICILINA:

Esta droga, una penicilina semisinttica susceptible a la penicilina, es anloga qumica yfarmacolgica de la ampicilina. La droga es estable en medio cido y se destina al usooral. El espectro antimicrobiano de la amoxicilina es esencialmente idntico al de laampicilina, con la importante excepcin de que la amoxicilina parece ser menos efectivaque la ampicilina para la shigellosis.

La amoxicilina se absorbe en el tracto gastrointestinal en forma rpida y completa que laampicilina, y est es la principal diferencia entre ambas.

Las concentraciones plasmticas mximas son de dos a dos veces y media mayores

para la amoxicilina que para la ampicilina despus de la administracin oral de la mismadosis: se alcanzan a las 2 horas y su promedio es de 4 mg/ml administrando 250 mg. Losalimentos no interfieren en la absorcin. Debido quiz a la absorcin ms completa deeste anlogo, la frecuencia de diarrea con amoxicilina es menor que con ampicilina. Laincidencia de otros efectos adversos parece ser similar.

Aunque la vida media de la amoxicilina es semejante a la de la ampicilina,concentraciones efectivas de amoxicilina administrada por va oral son detectables en elplasma el doble del tiempo que la ampicilina, debido tambin a la absorcin mscompleta.

Aproximadamente el 20% de la amoxicilina est ligado a las protenas del plasma, valorsimilar al de ampicilina.

Aproximadamente el 50% de una dosis del antibitico se excreta en forma activa por laorina, en contraste con el 30% de ampicilina. Esto tambin tiene correlacin con ladiferencia en la absorcin. El proveen Cid demora la excrecin de la droga.

La amoxicilina se vende para uso oral en cpsulas (250 500mg), en suspensin oral(125 250mg/5ml) y en gotas peditricas (50mg/ml). La dosis recomendada deamoxicilina es similar a la de la ampicilina (250 a 500 mg en adultos), pero se administratres veces al da en lugar de cuatro.

Presentacin comercial de la amoxicilina, cpsulas de 500 mg.


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2.1.4 TETRACICLINAS:

Historia: el desarrollo de las tetraciclinas antibiticas fue el resultado de una seleccinsistemtica de muestras de suelos recogidas en muchas partes del mundo en busca demicroorganismos productores de antibiticos.

El primero de estos compuestos, la clortetraciclina, se introdujo en 1948; dos aosdespus se conoci la oxitetraciclina. La dilucidacin de la estructura qumica de estosagentes confirm su semejanza y sirvi de base para la produccin de un tercer miembrode este grupo, la tetraciclina.

Poco despus de su desarrollo inicial, se comprob que las tetraciclinas eran muyefectivas contra las rickettsias, muchas bacterias grammpositivas y gramnegativas y losagentes responsables del linfogranuloma venreo, la conjuntivitis por inclusin y lapsitacosis por las que se las consider como antibiticos de amplio espectro. Alconfirmarse su actividad antimicrobiana in vitro, su efectividad en las infeccionesexperimentales y sus propiedades farmacolgicas, las tetraciclinas comenzaron a

utilizarse ampliamente en la teraputica.

Origen: la clortetraciclina y la oxitetraciclina son elaboradas por streptomycesaureofaciens y streptomyces rimosus, respectivamente. Los antibiticos se producen encaldo por fermentacin en tanque profundo.

La tetraciclina se produce semisintticamente con clortetraciclina; tambin se ha obtenidode una especie de streptomyces. La demeclociclina es el producto de un mutante de lacepa de streptomyces aureofaciens de la que se obtuvo por primera vez la clortetraciclina.Metaciclina, doxiciclina y minociclina son derivados semisintticos.

Qumica, estabilidad y anlisis: las tetraciclinas son derivados estrechamente anlogosde la naftacenocarboxamida policclica. Las bases cristalinas son compuestos ligeramenteamarillos, inodoros y un poco amargos. Son poco solubles en agua a pH 7 (0.25 a 0.5mg/ml) pero forman sales de sodio y clorhidratos solubles. Aunque las bases y losclorhidratos son muy estables en forma de polvo seco, casi todos estos agentes pierdenactividad con relatividad rapidez cuando estn en solucin.

Efectos sobre los agentes microbianos: las tetraciclinas poseen una amplia gama deactividad antimicrobiana contra bacterias grammpositivas y gramnegativas. Tambin sonefectivas contra algunos microorganismos de sensibilidad innata a muchos agentesquimioteraputicos, como rickettsias, micoplasma, chlamydia (los agentes de uretritis,

linfogranuloma venreo, psitacosis, conjuntivitis por inclusin y tracoma), algunasmicobacterias atpicas y amibas. Individualmente, tienen poca actividad contra los hongosverdaderos, pero pueden ejercer accin antifngica cuando se combinan con anfotericina.

En general, los microorganismos grampositivos son afectados por concentraciones detetraciclina menores que las especies gramnegativas, pero estos agentes son menostiles para las infecciones causadas por bacterias grampositivas debido a problemas deresistencia y a la disponibilidad de agentes antimicrobianos superiores.


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Mecanismos de accin: el sitio de accin de las tetraciclinas es el ribosoma bacteriano,pero dos procesos por lo menos parecen necesarios para que estos antibiticos ganenacceso a los ribosomas de las bacterias gramnegativas.

El primero es la difusin pasiva a travs de los poros hidrfilos de la membrana celularexterna. Estas estructuras se han localizado especficamente dentro de la protena IA,una de las tres protenas de la envoltura. La minociclina y quiz la doxiciclina son mslipoflicas que los otros anlogos y pasan directamente a travs de la membranacitoplasmtica interna. Este transporte puede requerir un portador proteico periplasmtico.

Aunque la permeabilizacin de las bacterias grammpositivas por estas drogas se conocenmenos. Tambin requiere un sistema independiente de energa. La segunda, se produceuna vez que la Una vez que las tetraciclinas ganan acceso a la clula bacteriana,inhiben la sntesis de protenas, lo mismo que los aminoglucsidos se liganespecficamente a los ribosomas 30 S.

Excrecin: todas las tetraciclinas se excretan por la orina y las heces, y la va principal

para casi todas es el rin. Como la depuracin metablica renal de estas drogas se hacepor filtracin glomerular, su excrecin se afecta significativamente con el estado de lafuncin renal: Del 20 al 60% de una dosis intravenosa de 0.5 g de tetraciclina se excretapor la orina durante las primeras 24 horas.Del 20 al 55% de una dosis oral, de cualquiermagnitud, se excreta por esta va.

Del 10 al 35% de una dosis de oxitetraciclina se excreta en forma activa por la orina,donde es detectable a los 30 minutos y alcanza una concentracin mxima unas 5 horasdespus de su administracin.

Del 10 al 15% de dosis orales mltiples o nicas de clortetraciclina se recupera en la

orina.

La inyeccin por va intravenosa produce el 60% de excrecin urinaria durante lasprimeras 12 horas.

La depuracin metablica de clortetraciclina por el rin es aproximadamente del 35% delndice de filtracin glomerular y menor que la de oxitetraciclina.

El ndice de depuracin metablica renal de demeclociclina es menos de la mitad de latetraciclina.

Aproximadamente el 50% de la metaciclina se excreta sin cambios por la orina, yaproximadamente el 5% se excreta por las heces durante un perodo de 72 horas.

Efectos indeseables: todas las tetraciclinas producen diversos grados de irritacingastrointestinal en algunas personas; estos efectos son ms comunes despus de laadministracin por va oral de las drogas.


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Puede haber ardor, molestias epigstricas y abdominales, nuseas y vmitos.

Cuanto mayor es la dosis, mayor es la posibilidad de una reaccin irritativa.

Las molestias gstricas pueden controlarse por la administracin de las tetraciclinas juntocon los alimentos (no leche ni productos lcteos) o anticidos que contengan aluminio,

magnesio o calcio.

Las nuseas y vmito ceden a menudo si contina la medicacin y con frecuencia puedencontrolarse con una reduccin temporaria de la dosis o con el uso de cantidades mspequeas a intervalos frecuentes, aunque se han producido lceras esofgicas.

Los efectos irritantes de las tetraciclinas tomadas por va oral tambin pueden provocardiarrea. En estos casos las heces, frecuentes y lquidas, no contienen sangre nileucocitos.

Efectos biolgicos distintos a los alrgicos o txicos: como todos los agentes

antimicrobianos, las tetraciclinas administradas por va oral o parenteral pueden provocarsobreinfecciones debidas por lo general a cepas de bacterias o levaduras resistentes aestos agentes.

Las infecciones vaginales, orales, farngeas y aun sistmicas por las levaduras y hongos,particularmente cndida, no son raras; tienden a ocurrir ms a menudo en los individuoscon trastornos como diabetes, leucemia, lupus eritematoso sistmico, vasculitis difusa ylinfoma, especialmente si tambin se administran esteroides. La frecuencia de estasinfecciones parece ser mucho mayor con las tetraciclinas que con las penicilinas.

Entre las sobreinfecciones ms importantes asociadas con la administracin de las

tetraciclinas figuran las que afectan al tracto intestinal, que puede producirse contratamiento por va oral o parenteral.

La posibilidad de la diarrea frmaco-inducida se deba a infeccin activa del intestinomerece considerarse seriamente en todos los casos.

Usos teraputicos: las tetraciclinas se han usado ampliamente para el tratamiento deenfermedades infecciosas y como aditivos en alimentos para animales con el fin defacilitar el crecimiento. Ambos usos han trado apareado una creciente resistenciabacteriana a estas drogas. Debido a esto y al desarrollo de nuevos agentesantimicrobianos que son ms efectivos para infecciones especficas, y menos txicos, elnmero de indicaciones para el uso de las tetraciclinas ha disminuido.

Estos agentes son tiles en enfermedades por rickettsias y bacterianas, en infeccionesproducidas por algunos micoplasmas y en trastornos causados por chlamydia. Entre lasenfermedades infecciosas que combaten con comprobada eficacia figuran fiebremaculosa de las montaas rocosas, tifus murino, tifus exantmico epidmico, tifus de losmatorrales, fiebre Q, linfogranuloma venreo, tularemia, brucelosis, gonorrea, algunas


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infecciones en el tracto urinario, infecciones oculares granuloma inguinal, sfilis yenfermedades debidas a bacteroides y clostridium.

2.2 MACRLIDOS

2.2.1 ERITROMICINA:

Historia y origen: La eritromicina es un antibitico de eficacia oral, descubierto en 1952por Mc Guire y Col. en los productos metablicos de una cepa de Streptomyces erythreus(waksman), obtenida originalmente de una muestra de suelo recogida en el archipilagofilipino.

Actividad antibacteriana: la eritromicina puede ser bacteriosttica o bactericida. Segn elmicroorganismo y la concentracin de la droga. La actividad bactericida es mxima contraun pequeo nmero de microorganismos de divisin rpida y aumenta marcadamentecuando el pH del medio es de 5.5 a 8.5. el antibitico es ms efectivo in vitro contra cocosgrampositivos como streptococcus pygenes y strep. Pneumoniae, para los cuales la

concentracin inhibitoria mnima es de 0.001 a 0.2 mg/ml. Las cepas resistentes de estasbacterias son raras y generalmente se aslan de poblaciones recientemente expuestas aantibiticos macrlidos. Las cepas de S. pneumoniae y S. pyogenes que se hanseleccionado por su resistencia a la eritromicina tambin son a menudo resistentes a lalincomicina.

Mecanismos de accin: la eritromicina y otros antibiticos macrlidos inhiben la sntesisde protenas unindose a subunidades ribosomales 50 S de microorganismos sensibles.

La eritromicina puede interferir en la unin del cloranfenicol, que tambin acta en estesitio. Algunos microorganismos resistentes con cambios mutacionales en componentes de

esta subunidad del ribosoma no ligan la droga. La asociacin entre la eritromicina y elribosoma es reversible y slo se produce cuando la subunidad 50 S est libre demolculas de RNA t portadoras de cadenas nacientes de pptidos. La produccin depequeos pptidos contina normalmente en presencia del antibitico, pero la dehomopptidos altamente polimerizados se suprime.

Las bacterias gramm positivas acumulan unas 100 veces ms eritromicina que losmicroorganismos gramm negativos. La formula no ionizada de la droga es mucho mspermeable a las clulas, y esto explica la mayor actividad antimicrobiana que se observacon pH alcalino.

Absorcin, distribucin y excrecin: la eritromicina base se absorbe adecuadamente en laparte superior del intestino delgado; es inactivada por el jugo gstrico y la droga seadministra por ello en tabletas con cubierta entrica que se disuelven en el duodeno. Losalimentos en el estmago demoran su absorcin definitiva.

Las concentraciones plasmticas mximas no pasan de 0.3 a 5.0 mg/ml 4 horas despusde la administracin oral de 250mg de la base, y 0.3 a 1.0 mg/ml despus de la ingestinde una tableta de 500 mg.


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Altas concentraciones de eritromicina pueden alcanzarse por administracin intravenosa.Los valores son aproximadamente 10 mg/ml en 1 hora despus de la administracinintravenosa de 500 a 1000 mg de lactobionato o gluceptato de eritromicina. Slo el 2 al5% de la eritromicina administrada por va oral se excreta en forma activa por la orina; de12 a 15%, despus de una infusin intravenosa. Cuando se administran por va oral dosis

elevadas de eritromicina, las heces pueden contener hasta 0.5 mg/g. El antibitico seconcentra en el hgado y se excreta en forma activa por la bilis y puede contener hasta250 mg/ml cuando las concentraciones plasmticas son muy altas. La vida media de laeritromicina es de 1 a 4 horas aproximadamente.

La eritromicina se difunde fcilmente por los lquidos intracelulares, y la actividadantibacteriana puede lograrse prcticamente en todas las partes excepto en el cerebro yel lquido prosttico; las concentraciones son aproximadamente de 40% de lasplasmticas. El grado de unin de la eritromicina a las protenas plasmticas vara entrelas diferentes formas de la droga pero probablemente pasa siempre del 70%. Laeritromicina atraviesa la barrera placentaria y sus concentraciones en el plasma fetal son

de 5 a 20% de la circulacin materna.

Preparados, vas de administracin y dosis: preparados orales.- La eritromicina (EMYCIN,ILOTYCIN) se vende en tabletas revestidas por cubierta entrica que contienen 250 mgde la droga, o en tabletas recubiertas de film que contienen 500 mg.

Las tabletas de estearato de eritromicina, (BRISTAMYCIN, ERYTHROCIN STEARATE,ETHRIL) contienen 125, 250 500 mg cada una.

El estolato de eritromicina se vende en cpsulas (125 y 250 mg) tabletas (500 mg),tabletas masticables (125 y 250 mg), suspensin oral (125 y 250 mg/5 ml) y gotas (100mg/ml).

El etilsuccinato de eritromicina (PEDIAMYCIN), se vende en grnulos o polvo parasuspensin oral (200 400 mg/5 ml), tabletas masticables (200 mg), tabletas conrevestimiento de film (400 mg) y gotas (100 mg/2.5 ml).

Preparados parenterales.- El gluceptato de eritromicina estril, (ILOTYCINGLUCEPTATE) y el lactobionato de eritromicina para inyeccin (ERYTHROCINLACTOBIONATE), se venden para inyecciones intravenosas en forma de polvos secosestriles (250 mg 500 mg o 1 g de antibitico) La inyeccin de etilsuccinato deeritromicina (ERYTHROCIN ETHYLSUCCINATE) contiene 50 mg/ml en recipientes de 2 a10 ml para inyeccin intramuscular. Este preparado incluye aminobenzoato de butilo (2%)como anestsico local.

La dosis oral habitual de eritromicina para adulto es de 1 a 2 gr por da en tomas iguales,generalmente cada 6 horas, segn la naturaleza y severidad de la infeccin. Dosis diariasde eritromicina de hasta 8gr por va oral durante 3 meses han sido bien toleradas.


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No deben ingerirse alimentos inmediatamente antes ni despus de la administracin oralde eritromicina base; esta precaucin no es necesaria si se administra el estolato. Ladosis oral de eritromicina para nios es de 30 a 50 mg/kg por da, dividida en 4 porciones.

La inyeccin intramuscular de eritromicina no se recomienda por ser dolorosa. Laadministracin intravenosa se usa poco y se reserva para el tratamiento de infeccionesseveras. Las dosis habitual es de 0.5 a 1 gr c/6 horas; 1 gr de eritromicina (gluceptato) seha administrado por va intravenosa cada 6 horas durante 4 semanas sin dificultades,excepto tromboflebitis en el sitio de la inyeccin.

Efectos indeseables: la eritromicina rara vez causa efectos indeseables serios. Entre lasreacciones alrgicas tenemos fiebre, eosinofilia y erupciones cutneas, que puedenaparecer solas o combinadas; cada una desaparece poco despus de suspender eltratamiento. La hepatitis colosttica es el efecto secundario ms notable. Se debeprincipalmente al estolato de eritromicina. La enfermedad comienza despus de 10 a 20das del tratamiento y se caracteriza inicialmente por nuseas, vmitos y dolor abdominal.

Este imita a menudo a la colecistitis aguda y se han hecho operaciones innecesarias porese motivo. Seguidos poco despus de ictericia, que a su vez puede acompaarse defiebre, leucocitosis, eosinofilia y aumento de la actividad plasmtica de las transminazas.

La eritromicina produce a menudo efectos irritativos. La administracin oral,especialmente en grandes dosis, se acompaa con mucha frecuencia de molestiasepigstricas que pueden ser muy severas; la inyeccin intramuscular de cantidadesmayores de 100 mg produce dolor severo que persiste durante horas. La infusinintravenosa de dosis de 1 gr, incluso disuelto en gran volumen, est seguida casiregularmente de tromboflebitis.

2.3 AMINUGLUCSIDOS

2.3.1 CLINDAMICINA:

Su empleo debera reservarse para pacientes que no pueden ser tratados con penicilinao eritromicina. Puesto que sus efectos adversos pueden ser graves, pocas veces seaplican a pacientes dentales. Aunque se ha sealado cierto xito en el plan de tratamientoen pacientes con Periodontitis resistentes que no han respondido a otros antibiticosadyuvantes.

Mecanismos de accin: Estos antibiticos inhiben la sntesis protenica bacteriana ygeneralmente son bacteriostticos, pero en dosis menos elevadas, son bactericidas.

Espectro de actividad: su espectro antibacteriano es semejante al de las eritromicinas. Porsu capacidad para penetrar al tejido seo, son particularmente tiles en el tratamiento dela osteomielitis, incluyendo el hueso alveolar.

Tambin son los frmacos de eleccin para infecciones graves producidas pormicroorganismos anaerobios.


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Metabolismo: la clindamicina se absorbe casi por completo en elaparato gastrointestinal,se excreta por las heces orina y bilis, siendo sta ltima la va la ms importante.

Dosis y presentacin: se encuentran disponibles en cpsulas, suspensiones ypreparaciones inyectables. La dosis bucal vara de acuerdo con la sal prescrita.

Efectos adversos: la frecuencia de diarrea con este frmaco es alta.

La diarrea grave se trata en ocasiones con xito reestablecimiento el equilibriohidroelectroltico y con vancomicina. Otros efectos colaterales incluyen glositis,estomatitis, nusea, vmito, comezn, vaginitis y cambios en las clulas sanguneas.

2.3.2 VANCOMICINA:

Es til en el tratamiento de y prevencin de endocarditis bacteriana; el nico derivadodisponible comercialmente es el dicloruro de vancomicina.

Mecanismos de accin: es bactericida y ejerce su efecto al inhibir la sntesis de la paredcelular.

Dosis y presentacin: se encuentra disponible como solucin acuosa para uso bucal, y enforma inyectable para uso intravenoso. La dosis bucal es de 0.5 a l gr cada 6 hrs. y 2 grdiariamente dividido en dos a cuatro dosis.

Espectro: es bactericida para microorganismos grampositivos.

Metabolismo: penetra a la mayor parte de los lquidos corporales, incluyendo elcefalorraqudeo cuando las meninges estn inflamadas.

Su principal va de excrecin son los riones. Se absorbe de manera deficiente a travsde la mucosa bucal y algunos estudios han revelado mejora en la gingivitis despus desu aplicacin tpica.

Efectos adversos: los efectos colaterales son graves, por lo que deber restringirse a laprofilaxis de la endocarditis bacteriana y en infecciones grampositivas donde otrosantibiticos son ineficaces.

Los efectos indeseables incluyen flebitis, dolor en el sitio de la inyeccin, sordera,cambios txicos en el rin, anafilaxis, comezn y fiebre

2.3.3 ESTREPTOMICINA

Es un antibitico til en odontologa slo en la profilaxis de ciertos pacientes conantecedentes de complicaciones por fiebre reumtica.

Tambin es til en el tratamiento de tuberculosis y endocarditis bacteriana.

Mecanismos de accin: es bactericida, inhibe la sntesis de protena bacteriana.


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Espectro: es eficaz contra microorganismos gramnegativos, grampositivos yacidorresistentes. Desafortunadamente, la resistencia bacteriana aparece con rapidez.

Dosis y presentacin: se encuentra slo en forma inyectable; la dosis para vaintramuscular, que es aplicable en casos dentales, es de 15 a 25 mg/Kg. de peso corporaldividida en dos dosis diarias.

Metabolismo: se absorbe en el aparato digestivo, se debe utilizar la va parenteral. Sedistribuye a travs del plasma y en todos los lquidos extracelulares antes de serexcretada por riones para sufrir cambios.

Efectos adversos: es comn el dao grave al octavo par craneal, causando prdida tantodel equilibrio como del odo. Tambin puede causar trastornos sanguneos y dao renalgrave. Produce reacciones alrgicas, que van desde comezn hasta el shock.

2.4 ANTIMOCTICOS

2.4.1 KETOCONAZOLEsta aprobado para el tratamiento bucal de las infecciones micticas generalizadas.Tambin es til para el tratamiento de candidiasis bucal.

Mecanismos de accin: interfiere en la sntesis de las substancias qumicas necesariaspara formar la membrana plasmtica de los hongos.

Metabolismo: su absorcin por aparato digestivo es mejor que la de la nistatina. Semetaboliza en el hgado y slo pequeas cantidades se encuentran en la orina y heces.

Dosis y presentacin: se presenta en tabletas, y tambin como ungento. La tableta est

disponible en cantidades de 200 mg.

Para la candidiasis bucal, la dosis habitual es de 200 mg. diarios por 10 das.

2.4.2 MICONAZOL:

Se clasifica como un imidazol y tiene el mismo mecanismo de accin que el ketoconazol.Sin embargo, se emplea principalmente como preparado vaginal antimictico y deaplicacin tpica para la piel.

Sus principales efectos secundarios son irritacin, ardor o maceracin. Se consideraseguro para utilizarse durante el embarazo porque por aplicacin tpica se absorbe

menos del 1%.

2.4.3 NISTATINA:

Es muy til para el tratamiento de la moniliasis bucal o vaginal. Este frmaco se une a lamembrana de recubrimiento de hongos susceptibles, alterando la permeabilidad de lamembrana celular y originando la muerte de las clulas.


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Metabolismo: Este frmaco se puede administrar por va bucal aunque se absorbe muypoco en el aparato gastrointestinal. Tampoco se absorbe por la piel y mucosas. No seadministra por va parenteral.

Efectos adversos: los efectos colaterales incluyen nusea, vmito y diarrea despus de laingestin. Tambin parece ser seguro durante el embarazo.

Dosis y presentacin: se encuentra disponible en forma de tabletas o lquido paraadministracin bucal o vaginal y como ungento o crema para uso tpico o vaginal.

2.5 OTROS

2.5.1 METRONIDAZOL:

El metronidazol es un tricomonicina de accin directa. Las cepas de T. vaginalis sensiblesmueren con una concentracin menor de 0.05 mg/ml del frmaco en condiciones deanaerobiosis; se necesitan concentraciones mayores en presencia de un 1% de oxgeno o

en cepas provenientes de pacientes que presenten una respuesta teraputica deficiente almetronidazol.

El metronidazol tambin posee actividad antibacteriana contra todos los cocos anaerobiosy tambin contra bacilos anaerobios gramnegativos, incluyendo especies de bacteroides ybacilos anaerobios grampositivos esporulados.

El metronidazol es clnicamente efectivo en las tricomoniasis, la amebiasis y la giardiasis,as como una variedad de infecciones producidas por bacterias anaerobias obligadas.

Otros efectos de los nitroimidazoles incluyen supresin de la inmunidad celular,mutagnesis, carcinognesis y sensibilizacin a la radiacin de clulas hipxicas.

El mecanismo de accin de los nitroimidazoles se refleja en una toxicidad selectiva paralos microorganismos anaerobios o microaerbios y para clulas anxicas e hipxicas. Elgrupo nitro del metronidazol acta como aceptor de electrones provenientes de protenaspara el transporte de electrones.

Como las flavoprotenas en las clulas de mamferos y las ferrodoxinas a su equivalenteen las bacterias y los desva de su va normal productora de energa.

Se piensa que las formas qumicamente reactivas reducidas del frmaco conducen a laformacin de productos citotxicos que destruyen la clula.

En combinacin con la amocixilina o ampicilina, es eficaz para el tratamiento de lasperiodontitis.

Absorcin, destino y excrecin.- el frmaco en general es absorbido en forma completa yrpida despus de su administracin oral, alcanzando concentraciones en el plasma dealrededor de 10 mg/ml aproximadamente en 1 hora despus de una dosis nica de 500mg.


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Una relacin lineal entre la dosis y la concentracin plasmtica corresponde a dosis deentre 200 y 2.000 mg. Dosis repetidas cada 6 a 8 horas dan lugar a una acumulacin delfrmaco. La vida media es de 8 horas y su distribucin es aproximadamente el del totaldel agua del cuerpo. Casi el 10% se une a las protenas plasmticas. Tiene buenapenetracin en los tejidos y fluidos corporales, incluyendo secreciones vaginales, lquido

seminal, saliva y leche materna.

Tambin se logran concentraciones teraputicas en el lquido cefalorraqudeo.

Tanto el metronidazol como algunos de sus metabolitos se excretan inalterados endistinta proporcin por la orina despus de la administracin oral del compuesto original.El hgado es el rgano donde se metaboliza la mayor parte del frmaco y es responsablede ms del 50% de la depuracin sistmica del metronidazol. Los dos metabolitosprincipales son el resultado de la oxidacin de cadenas laterales; ambos tienen actividadantitricomonas.

En algunos pacientes, la orina puede tornarse marrn rojizo debido a la presencia de

pigmentos no identificados que derivan del frmaco.

Preparados, vas de administracin y dosificacin: el metronidazol se encuentra comotabletas de 250 y 500 mg para administracin oral.

Tambin se dispone de formas farmacuticas para infusin intravenosa. El benzolo demetronidazol, una forma inspida del metronidazol, puede obtenerse en algunos pasescomo suspensin oral para uso peditrico.

El rgimen ms aceptado para adultos es de 1 tableta de 250 mg, dada por va oral 3veces por da durante 7 das. Algunos prefieren una dosis nica de 2 gr que puede ser

igualmente efectiva. En el caso de infecciones rebeldes, cuando se debe recurrir a ciclosrepetidos y dosis mayores del frmaco, se recomienda instaurar intervalos de 4 a 6semanas entre los ciclos de tratamiento.

El metronidazol es til para el tratamiento de infecciones graves ocasionadas porbacterias anaerobias susceptibles, incluyendo bacteroides, clostridium, fusobacterium,peptococcus y eubacterium.

Toxicidad e interacciones medicamentosas: sus efectos colaterales rara vez son tangraves como para causar la interrupcin del tratamiento.

Los ms comunes son cefalea, nuseas, sequedad de la mucosa oral, sabor metlico.Ocasionalmente se presentan vmitos, diarrea y malestar abdominal. Lengua saburral,glositis y estomatitis pueden ocurrir durante el tratamiento. Tambin se han observadoefectos neurotxicos por el metronidazol. Pueden presentarse mareos, vrtigos y muyrara vez encefalopata y convulsiones. Tambin se ha informado la aparicin de urticaria,prurito y una sensacin de presin plvica.


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El tratamiento debe descontinuarse rpidamente cuando se produce ataxia, convulsioneso cualquier otro sntoma que indique un compromiso del SNC. El metronidazol estcontraindicado en pacientes con una patologa activa del SNC. En pacientes que padecende enfermedad heptica obstructiva grave, cirrosis alcohlica o disfuncin renal debereducirse la posologa.

Es incompatible con la ingesta de alcohol.

2.6 SULFONAMIDAS

Aunque son eficaces en algunas infecciones de origen dental, los antibiticos son mejoresy ms seguros. Por tanto, las sulfonamidas estn indicadas en aquellas infecciones deorigen dental donde no se pueden utilizar antibiticos. Estn contraindicadas paraaplicacin tpica a la mucosa bucal, ya que son bastante alergnicas.

Mecanismos de accin: son bacteriostticas. Por ser estructuralmente semejantes alcido paraaminobenzoico, impiden su utilizacin por la bacteria, ya que dicho cido es

importante en el metabolismo bacteriano; puesto que se utiliza para la formacin de cidoflico, el cual es esencial para la vida de la mayor parte de los microorganismos.

Dosis y presentacin: se encuentran disponibles como tabletas, suspensin, cremas ysupositorios vaginales; generalmente se administran por va bucal, aunque tambinexisten presentaciones parenterales. La dosis vara con el producto y el trastorno que seva a tratar.

Espectro: son eficaces contra muchos microorganismos grampositivos y algunosgramnegativos. Tambin contra algunos virus grandes del tracoma y linfogranulomavenreo.

Metabolismo: entran al plasma, se concentran con rapidez en la orina. Algunas seexcretan sin cambios, en tanto que otras se metabolizan en hgado.

Muchas bacterias desarrollan un alto grado de resistencia a las sulfonamidas durante lateraputica. Debido a que las sulfonamidas se concentran en la orina, se pueden formarcristales en el aparato urinario como complicacin de la teraputica. Por tanto, lassulfonamidas usualmente se administran con grandes cantidades de lquidos ycombinadas con otras sulfonamidas para disminuir la concentracin de uno.

Efectos adversos: producen diversos efectos colaterales; los ms comunes sonreacciones alrgicas, con mayor frecuencia, urticaria, comezn, fiebre, prurito, dermatitis yfotosensibilidad. Otros efectos colaterales incluyen: nusea, vmito, diarrea, dolor decabeza, mareo, vrtigo, tinitus y depresin mental.

Algunas sulfonamidas no son solubles en el medio alcalino, tambin se administransustancias como bicarbonato de sodio junto con la teraputica para hacer la orina msalcalina.


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Estos frmacos tambin producen discrasias sanguneas, cuyos signos clnicos sonirritacin de garganta, fiebre, palidez e ictericia.

ANTIBIÓTICOS MÁS USADOS EN ODONTOLOGÍA

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