FACULTAD DE MEDICINA HUMANA Y CIENCIAS DE LA SALUDESCUELA ACADMICO PROFESIONAL DE ESTOMATOLOGA

ROTACION DE MEDICINA INTERNADO

PRESENTADO POR :YASMANI RAFAEL GOMEZ MIRANDA

ORIGEN Y QUMICA Los aminoglucsidos constituyen un grupo de antibiticos de gran importancia en el tratamiento de las enfermedades infecciosas, fundamentalmente por su actividad sobre enterobacterias y otras bacterias gramnegativas (especialmente Pseudomonas), que son con frecuencia resistentes a otros antibiticos. El primero que se obtuvo fue la estreptomicina, a partir del Streptomyces griseus. Tambin de diferentes cepas de Streptomyces se obtuvieron la neomicina, la kanamicina, la tobramicina y la paromomicina, mientras que la gentamicina y la sisomicina fueron aisladas de diferentes especies del gnero Micromonospora. La amikacina y la dibekacina son derivados obtenidos por modificaciones qumicas de la molcula de la kanamicina, y la netilmicina es un derivado semisinttico de la sisomicina.

Sustancias producidas por actinomicetosSu actividad bactericida concentracin dependienteSon policatinicos y sus propiedades farmacocinticas dependen de su polaridadSu actividad antimicrobiana es favorecida en Ph alcalinoSU ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA EST DIRIGIDA CONTRA GRAM NEGATIVOS AEROBIOS

Usados por ms de 40 aos- Se absorben por va intramuscular o subcutneaBacilos Gram (-) aerobiosAminoglucsidos + b- Lactmicos = Gram (+) y Gram (-)Uso limitado Nefrotoxicidad , ototoxicidad

El principal uso de estos frmacos es el tratamiento de infecciones causadas por bacterias gramnegativas aerobias.En contraste con la mayor parte de los inhibidores de la sntesis microbiana que son bacteriostticos, los Aminoglucsidos son inhibidores bactericidas de la sntesis de protenas.El lugar de accin de estos frmacos es el 30s ribosoma bacteriano inhibiendo la sntesis de proteica de la bacteria.MECANISMO DE ACCIN:INHIBEN LA SNTESIS DE PROTENAS A NIVEL DE LA SUBUNIDAD RIBOSOMAL 30S

Bloquea el comienzo de la sntesis de protenasBloquea la traduccin interior y ocasiona terminacin prematuraIncorporacin del aminocido incorrecto

-Amino glucsidos aminociclitoles.AminoazcaresAnillo aminociclitolUnidos por enlaces glucosdicos a

AMINOGLUCSIDOS(ESPECTRO ANTIBACTERIANO)E. coliKlebsiella pneumoniaeProteus Providencia stuartiiPseudomonas aeruginosaSerratiaEnterococcus faecalisCitrobacter freundiiStaphylococcus aureusStreptococcus viridansMicobacterias (incluyendo el complejo avium)Bacilos aerbicos gram-negativosKlebsiella spp.Enterobacter aerogenesSerratia marcescensP. aeuruginosaFranciscella tularensisBrucella abortusYersinia PestisVibrio vulnificusCocos aerobicos gram-positivosEstreptococo viridansEnterococo faecalisStaphylococcus aureusStaphylococcus epidermidisNeisseria gonorrhoeaeMycobacterium avium-intracellulareMycobacterium tuberculosisE. HystoliticaCriptosporidium parvumProcedimientos quirrgicos genitourinarios y gastrointestinalesEnfermedad valvular subyacente: ampicilina-gentamicina

Los aminoglucsidos no tienen actividad frente a neumococos, Stenotrophomonas maltophilia, bacterias anaerobias, rickettsias, hongos ni Mycoplasma sppPenicilina+gentamicina=EnterococoGram (-) pero si se combinan con otros antibiticos =Gram (+)Ampicilina+ gentamicina= Lysteria monocytogenesMonoterapia en ITUEstreptomicina,kanamicina, amikacina= Mycobacterium tuberculosisNo tienen actividad frente anaerobios

Su actividad frente a bacterias grampositivas incluye estafilococos, enterococos y estreptococos y reside, fundamentalmente, en la sinergia que exhiben asociados a betalactmicos y glucopptidosCon otros antimicrobianos en las infecciones causadas por micobacterias, Brucella spp.Estreptomicina es activa contra Brucella spp. y muestra la mayor actividad in vitro frente a Mycobacterium tuberculosis, mientras que amikacina es ms activa contra M. avium complex

AMINOGLUCSIDOS(FARMACOCINTICA) ABSORCIN, DISTRIBUCIN,METABOLISMO,ELIMINACIN

Su absorcin es muy escasa por va gastrointestinal.Las concentraciones mximas se alcanzan despus de 30 a 90 minutos.Sujetos en choque, insuficiencia cardaca y otros estados de hipoperfusin, la absorcin est disminuida. Se detectan concentraciones altas en corteza renal, endolinfa y perilinfa del odo internoLas concentraciones en la bilis son cerca del 30% de las detectadas en el plasma.Se excretan casi por completo por el mecanismo de filtracin glomerular. Es semejante en adultos y nios mayores de 6 meses de edad, pero en el neonato la vida media puede prolongarse significativamente.Su eliminacin depende exclusivamente de las condiciones fisiolgicas del rin.

AMINOGLUCSIDOS(EFECTOS ADVERSOS)

GENTAMICINA Se usa en el tratamiento de infecciones graves por bacilos gram-.Teniendo una vida media de 2 a 3 hrs.

EFECTOS SECUNDARIOS Fototoxicidad Ototoxicidad irreversible

TOBRAMICINA La actividad antimicrobiana , las propiedades farmacocinticas y las caractersticas de toxicidad son muy similares a la Gentamicina.Teniendo una vida media de 2 a 3 hrs.

USOS TERAPUTICO Las mismas que la Gentamicina.Tiene actividad superior contra pseudomona aeruginosa

EFECTOS SECUNDARIOS NefrotoxicidadOtotoxicidad

AMIKACINA Espectro el mas amplio del grupo.Es muy utilizada debido a su resistencia a muchas de las enzimas inhibidoras de Aminoglucsidos, se utiliza frente a microorganismos resistentes a Gentamicina y tobramicina.Teniendo una vida media de 2 a 3hrs.

USOS TERAPEUTICOS Es usado en infecciones intrahospitalarias y extrahospitalarias graves por bacilos gram y gram aerobios. Tiene efectos contra las cepas: klebsiella, enterobacter y e.coli.

EFECTOS SECUNDARIOS Ototoxicidad Hipoacusia Nefrooxicidad

KANAMICINA Su espectro es limitado .Es uno de los Aminoglucsidos mas toxico.Teniendo una vida media de 2 a 2.5 hrs.

USOS TERAPUTICOS Se utiliza para tratar la tuberculosis en combinacin con otro frmacos.Tambin se puede usar por va oral para tratamiento complementario de encefalopata heptica (dosis 4 a 6g/ da durante 36 a 72 hrs)

EFECTOS SECUNDARIOS Ototoxicidad Nefrotoxicidad

NEOMICINA Es de amplio espectro.Las especies gram que son muy sensibles son: e.coli, enterobacter aerogenes, klebsiella pneumoniae y proteus vulgaris.Los microorganismos gram +que son inhibidos son: s.aureus, e.faecalis y m.tuberculosis.Se puede usar tpica y oral.Esta se absorbe bien en tubo digestivo Teniendo una vida media de 2 a 2.5 hrs.

USOS TERAPUTICOS En forma generalizada se usa para la aplicacin tpica en diversas infecciones de la piel y mucosas.Infecciones asociadas a quemaduras, heridas, ulceras y dermatosis infectadas.Se utiliza va oral para preparacin intestinal para cirugas.Tambin se utiliza en encefalopata heptica.

EFECTOS SECUNDARIOS Reacciones de hipersensibilidad 6 a 8% de los pacientes cuando se aplica va tpica. Lesiones renales e hipoacusia nerviosa.Bloqueo neuromuscular con parlisis. Diarrea.

ESTREPTOMICINA Se utiliza para tratar algunas infecciones infrecuentes, por lo general en combinacin con otros antimicrobianos. Puesto que en general tiene menos actividad que otros miembros del grupo contra los bacilos gram aerobios.Teniendo una vida media de 2.5 hrs.

USOS TERAPUTICOS Endocarditis bacterianaTularemia-. 1 a 2 g (15 a 25 mg/kg) al da en dosis fraccionadas durante 10 a 14 das. Peste-. 2 g/ da dividida en 2 dosis durante 10 das.Tuberculosis-. 15 mg/kg al da en una sola inyeccin intramuscular durante 2 a 3 meses y en delante de 2 a 3 veces a la semana.

EFECTOS SECUNDARIOS Vestibular e irreversible. Difusin de nervio ptico.

Atte. Rafael GM

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