AMINOGLUCOSIDOS

Geanina Rodríguez M.100033360

Son un grupo de antibióticos

bactericidas que detienen

el crecimiento bacteriano actuando sobre sus

ribosomas y provocando la

producción de proteínas anómalas.

Actúan a nivel de

ribosomas en la

subunidad 30S

bacteriana, y por ende,

a nivel de síntesis

de proteínas, creando

porosidades en la

membrana externa de

la pared celular

 bacteriana.

Tienen actividad especialmente en

contra de bacterias Gram negativas y

aeróbicas y actúan sinergísticamente en contra de organismos

Gram positivos.

ESTRUCTURA

QUIMICA

Los miembros más conocidos de esta

familia de antibióticos

contienen, además de uno o varios aminoazúcares, un aminociclitol

(alcohol ciclico con grupos aminos)

unidos por un enlace

glucosídico, por lo que realmente son aminoglucósidos-aminociclitoles.

Tienen carácter básico

Tienen efecto bactericida.

Necesidad de la presencia de oxígeno en el medio para entrar en la célula.

Farmacocinética: no se absorben intestinalmente, por lo que se administran por via parenteral. Se eliminan por filtración glomerular.

Riesgo de nefrotoxicidad (gentamicina) y ototoxicidad, (estreptomicina).

No tienen indicación como monoterapia

MECANISMO DE

ACCION

Inhiben la síntesis proteica actuando sobre la

unidad 30S de los ribosomas.

A pesar de actuar sobre

la síntesis proteica, por

lo que se tendería a clasificar

como bacteriostáticos, su efecto

es tan potente y de forma

irreversible en la subunidad 30S, que son considerados

como bactericidas.

Utilizada como fármaco de

segunda línea tratamiento de

diversas formas de tuberculosis

producidas por Micobacterium tuberculosis

asociada con otros antituberculosos

Casos de profilaxis de la endocarditis bacteriana

Brucelosis Granuloma

inguinal causado por Donovania

granulomatis.

USOS TERAPEUTICOS

AMINOGLUCOSIDOS DESTACADOS

Estreptomicina

Gentamicina

Tobramicina

Neomicina

Amikacina

ESTREPTOMICINASe administra por vía intramuscular o intravenosa suele utilizarse únicamente en

combinación con otros fármacos

para prevenir el surgimiento de

resistencia

La estreptomicina ya no se emplea en clínica humana, pero fue importante históricamente, debido a que constituyó el

primer agente eficaz contra la tuberculosis.

Estreptomicina

Streptomyres griseus

En las Bact. Gram- atraviesan la Membrana externa Pared celular Membrana

citoplásmica hasta llegar al citoplasma donde inhiben la síntesis de proteínas mediante su unión irreversible a las proteínas ribosómicas

30SEstreptococos y Enterococos presentan

resistencia frente a los aminoglucósidos fármaco es incapaz de atravesar la pared celular

de estas bacterias

requieren la administración conjunta de estreptomicina

Y un inhibidor de la síntesis de la pared celular

GENTAMICINA

antibiótico aminoglucósido

fermentación de la micromonospora purpúrea

genero de microorganismos

medicina humana

•Pseudomonas aeuriginosas•Proteus sp.•Escherichia coli.•Klebsiella- Enterobacter- Serratia sp.•Citrobacter sp.•Providencia sp.•Staphylococcus sp.•Neisseria Gonorhoeae

La Gentamicina esta indicada en el tratamiento de infecciones causadas por cepas sensibles de las siguientes bacterias

Se consideran en tratamiento de las siguientes infecciones

1. Infecciones en el riñón y del aparato genitourinarios 2. Infecciones respiratorias 3. Septicemia 4. Infecciones de la piel, huesos o tejidos blandos 5. Peritonitis o infecciones pélvicas 6. Infecciones graves del sistema nervioso central 7. Infecciones gastrointestinales 8. Infecciones oculares 9. Heridas infectadas 10.Quemaduras infectadas

aminoglucósido antibiótico

interfiere con la síntesis de la pared bacteriana

frente a algunas cepas de Streptococcus del grupo D

gentamicina penicilina G

efecto bactericida sinérgico a casi todas las cepas de Streptococcus Fecallis y sus variedades.

Dosis habitual

Dosis promedio: 4,5 mg/Kg/dia

Via de administracion: IM, EV

Intervalo entre las dosis: c/8-12 hs

Duracion el tratamiento: 10ª 15 dias

Ajuste de dosis

RN: 2,5 mg/Kg/dosis, c/12 hs, IM o EV

Lactantes: 5-7,5 mg/Kg/dia, en dosis c/8 hs

Niños: 5mg/Kg/dia, en dosis c/8 hs

Adultos: 3-5 mg/Kg/dia, en dosis c/8-12 hs

Ancianos: tener en cuenta la funcion renal

Aunque los efectos secundarios de esta combinación de antibióticoas no son comunes, podrían llegar a presentarse.

•dolor en los ojos •irritación, ardor acompañado de prurito (picazón), hinchazón, o •enrojecimiento de los ojos o párpados •empeoramiento de la secreción de los ojos •parches rojos o escamosos alrededor de los ojos o párpados •erupciones cutáneas •urticarias •dificultad para respirar o tragar •hinchazón de la cara, garganta, lengua, labios, ojos, manos, pies, •tobillos o piernas •ronquera •estrechez en el pecho •debilidad •mareos

TOBRAMICINA

Endocarditis: (enterocócica o por Corynebacterium): + B lactám

Infecc. Severas por Pseudomonas: sepsis, neumonías osteomielitis, endocarditis

Otros.

Tx inicial en pac inmuno comprometido: + cefalosporina

Infecc graves x staphilococcus: + penicilinaVía de administración: IM, EV

Intervalo entre las dosis: c/8-12 hs.Duración del tratamiento: 7-14 días.

ESPECTINOMICINA

No es un verdadero aminoglucósido

Bacterias Gram. negativas

Adquieren resistencia.

Vía de administración: IM

Duración del tratamiento: dosis única

Adultos:Varones: 2gMujeres: 4g

Niños: 40mg/Kg/día.

NEOMICINA

Antimicrobiano del grupo de los

aminoglucósidos, solo de uso local

debido a su toxicidad.

Oral (escasa absorción): 12.5-25 mg/Kg cada 6 hrs. Pomada: 2-3 aplicaciones/día.

USOS- - - > Gran toxicidad por vía parenteral, sólo VO o Tópica.

AMIKACINA

Gram positivos Gram negativos

Infecciones severas del tracto respiratorio. Infecciones del sistema nervioso central Infecciones intra-abdominalesInfecciones de la piel, huesos, tejidos blandos y en quemadurasInfecciones del aparato urinario.

CONTRAINDICACIONES

Historia de hipersensibili

dad

Potencialmente nefrotoxica

Ototoxica

GRACIAS POR SU

ATENCION