AGONISTAS ADRENÉRGICOS

RECEPTOR MECANISMO DE ACCIÓN DOSIS EFECTOS EFECTOS ADVERSOS METABOLISMO

NA Alfa 1 Hace vaso constricción Gq PLC IP3 Ca

Dosis muy bajas de 0,05 a 0,5 ug/kg/min

Aumenta resistencia periférica Aumenta presión sistólica Aumenta PAM (más que adrenalina)

Arritmia Vasoconstricción severa SV Constricción coronaria

MAO COMT

ADRENALINA Alfa 1 Beta 1 Beta 2

Alfa 1 Gq Beta 1 Gs Beta 2 Gs

Vía subcutánea, IM e IV Ayuda en anafilaxia y reanimación Aumenta FC, consumo de O2 y arritmias No aumenta tanto PAM porque los B2 vasodilatan

SV Cefalea Ansiedad, temblor Palpitaciones Hipertensión Enfermedad ácido péptica

MAO COMT

DOPAMINA Depende de la dosis

Estimulan D1 de vasodilatación en lecho esplácnico y renal

0,5 a 2 ug/kg/min BAJA

Ayuda en shock, infarto y sepsis

Hipotensión ( Dosis baja D1) Taquicardia, angina, aumento del consumo de O2 y palpitaciones (Dosis media)

MAO COMT

Estimulan B1 y mejoro bradiarritmia2

a 5 ug/kg/min MEDIA

Estimulo B1 pero también Alfa 1 y aumento resistencia periférica

5 a 10 ug/kg/min ALTA

Efecto puro en alfa 1 Más de 10 ug/kg/min

DOBUTAMINA Beta 1 Proteína Gs Hace más que todo inotropismo positivo Dar en falla cardiaca descompensada y shock cardiógeno

ISOPROTERENOL Beta 1 Beta 2

Proteína Gs 0,01 a 0,1 ug/kg/min Sirve para asma pero no se usa Fundamental en bradiarritmia

Muy arritmogénico COMT

ETILEFRINA Y FENTETRAMINA

Alfa 1 Proteína Gq Intravenoso Modula sistólica y PAM Se usa en hipotensión refractaria a otros medicamentos

AGONISTAS ALFA 1

RECEPTOR MECANISMO DE ACCIÓN/METABOLITO

DOSIS/ADMINISTRACIÓN EFECTOS EFECTOS ADVERSOS METABOLISMO

FENILEFRINA OXIMETAZOLINA

Alfa 1 Hace vaso constricción Gq PLC IP3 Ca

Se da tópico para descongestión en mucosas (Su vasoconstricción no es selectiva)

Útil en otitis, resfriados, sinusitis

Ojo con vasoconstricción severa No dar en pacientes con hipertensión ni con inhibidores de MAO porque aumenta mucho presión

MIDODRINA Alfa 1

Alfa 1 Gq METABOLITO: DESGLIMIDRODRINA

Vía oral Ayuda en manejo de ortostatismo y disautonomía

Todo lo que haga vasoconstricción puede generar necrosis

AGONISTAS ALFA 2 RECEPTOR

MECANISMO DE ACCIÓN/METABOLITO

DOSIS/VIA/FARMACOCINETICA EFECTOS EFECTOS ADVERSOS METABOLISMO

ALFAMETILDOPA Alfa 2 Inhibe liberación de catecolaminas METABOLITO: ALFA METIL NOREPINEFRINA

Es lipofílica y atraviesa BHE. Necesita de transportadores de aa aromáticos (Transporte activo) Baja biodisponibilidad AYUNO Categoría B: En animales no es malo

Disminuye resistencia y frecuencia cardiaca A las 6 horas hace su máximo efecto (No sirve en crisis)

Sedación, cansancio, no concentración, pesadillas, sueños vívidos, depresión. Puede bloquear receptores dopaminérgicos (aumenta dopamina, ginecomastia y galactorrea) Disminuye la libido y genera extrapiramidalismo (Parkinson) Más de 12 meses: Coom positiva, hemólisis, hepatitis y fiebre medicamentosa

NO REQUIERE AJUSTE EN FALLA RENAL

CLONIDINA Alfa 2 Inhibe liberación de catecolaminas

Gran afinidad, menos dosis Alta biodisponibilidad, liposoluble, dar dos veces al día Vida media de 6-24 horas Hay parche pero no el Col.

Mejora parasimpático, disminuye presión Segunda línea en manejo de hipertensión Tratar síndrome de abstinencia, diarrea por neuropatía autónoma, manejo de calor en menopausia y de hiperhidrosis

Ortostatismo Seda, aumenta depresión, impotencia Empeora bloqueos cardiacos Reacción tipo E cuando se suspende

AJUSTE EN FALLA RENAL

APRACLONIDINA Alfa 2 Inhibe liberación de catecolaminas

Efectos sistémicos mínimos, no cruza barrera HE

MANEJO DE GLAUCOMA No se asocia con depresión, fatiga y sedación (No pasa BHE)

BRIMONIDINA Alfa 2 Inhibe liberación de catecolaminas

Administración tópica Derivado de CLONIDINA

SIRVE EN GLAUCOMA (Disminuye humor acuoso)

Si cruza la barrera hematoencefálica

GUANFACINA Alfa 2 Inhibe liberación de catecolaminas

Excelente absorción Vida media de 24 horas

Tratamiento de déficit de atención e hiperactividad

Reacción tipo E

DEXMETOMIDINA Alfa 2 Inhibe liberación de catecolaminas

Cruza muy rápido BHE

Sedante, ansiolítico, disminuye secreciones, coadyuvante en analgesia. (Pacientes intubados que despiertan)

GUANABEZ Alfa 2 Inhibe liberación de catecolaminas

Amplio efecto de primer paso (Disminuye biodisponibilidad por metabolismo hepático) Vida media de 6 horas

Sequedad bucal y sedación AJUSTAR EN FALLA HEPÁTICA (Excreción hepática y no renal, dar en falla renal)

TIZANIDINA Alfa 2

Inhibe liberación de catecolaminas

Relajante muscular (Sueño y relaja) aunque no bloquee nicotínico

AGONISTAS BETA 2 RECEPTOR

MECANISMO DE ACCIÓN/METABOLITO

DOSIS/VIA/FARMACOCINETICA EFECTOS EFECTOS ADVERSOS METABOLISMO

TERBUTALINA Beta 2 Gs

Inhalador, nebulizador Jarabe, tableta de liberación controlada (Por vía oral pierde selectividad y aumenta riesgo de reacción adversa)

Útero inhibidor para amenaza de parto pretérmino

EN GENERAL: Taquiarritmia, temblor, ansiedad, insomnio, hipocalemia. TENER CUIDADO EN: Angina, hipertensión, hipertiroidismo, diabetes, hipocalemicos, taquiarrítmicos. NO TOME NADA QUE SUBA PRESIÓN. INTERACCIONES: Xantinas (Café), disminuyen efecto de hipoglicemiantes porque se asocian a hiperglicemia, corticoesteroides aumentan B y mejoran efecto. B bloqueadores disminuyen el efecto.

SALBUTAMOL Beta 2 Gs

Excelente POTENCIACIÓN con bloqueadores de receptor muscarínico

LEVALBUTEROL Beta 2 Gs

Solo contiene la forma R que es más afín al receptor. Más costoso, no el Col.

Por su afinidad no presenta muchos efectos secundarios

METAPROTERENOL Beta 2 Gs OCCIPRENALINA EN EUROPA También estimula BETA 1

Broncodilata Al estimular B1 se asocia a taquiarritmias Se asocia con falla coronaria porque aumenta consumo de oxígeno

Resiste a degradación de COMT

RITODRINA Beta 2 Gs

Oral o intravenoso Útero inhibidor topolítico Genera hipopotasemia marcada

ALFA ANTAGÓNICO: Para hipertensión e hipertrofia prostática.

Disminuye RP y presión.

Adverso: Hipotensión ortostática o taquicardia refleja.

Los dividimos en:

o Reversible: PRAZOSÍN Y FENTOLAMINA

o Irreversible: FENOXIBENZAMINA

ANTAGONISTA ALFA

RECEPTOR

MECANISMO DE ACCIÓN/METABOLITO

DOSIS/VIA/FARMACOCINETICA EFECTOS EFECTOS ADVERSOS METABOLISMO

FENOXIBENZAMINA Alfa 1 Inhibe a la Gq

Es una haloalquilamina Antagoniza a muscarínico (Taquicardia), al de serotonina y al de histamina

Manejo de hipertensión, feocromocitoma y raynaud

Miosis, náusea y vómito

FENTOLAMINA Alfa 1 Inhibe Gq

Es una imidazolina Feocromocitoma Crisis hipertensiva asociada a cocaína

Miosis y congestión nasal (No dar antigripal) Disminuye resistencia a flujo urinario

PRAZOSÍN Alfa 1 Inhibe Gq

Biodisponibilidad 50-70% Unión a alfa 1 glicoproteína 5% se excreta no metabolizado Primera dosis en noche SI SE VA A LEVANTAR HAGALO LENTAMENTE

Hipertensión y Raynaud Con otros hipertensivos da ortostatismo

Hepático

TERAZOSIN DOXAZOSINA

Alfa 1 Inhibe Gq

Menos potente que prazosín Biodisponibilidad de 90% Vida media larga

Genera apoptosis de músculo liso prostático (Primera línea para hipertensión prostática)

ALFUZOSINA TAMSULOSINA

Alfa1A Alfa1D

Inhibe Gq

Específico Para esos receptores de próstata Poco efecto en presión

SILODOSINA Alfa1A Eyaculación retrógrada

OTROS Indoramina Urapidilo Bunazosina Ketanserina

BETA ANTAGÓNICO:

NO SELECTIIVO: Bloquea B1 y B2. Primera generación. Ojo con asma y EPOC, pues los empeora.

o Propranolol: Bloquea canales de Na, arritmias y convulsión

o Nadolol

o Timolol: Vía oral y colirio (SIRVE PARA GLAUCOMA)

B1 SELECTIVO: Segunda generación. Sirve para taquiarritmia. Cardioselectivos.

o Metroprolol: Inotropismo negativo y cronotropismo negativo (Tartrato y succinato, siendo el último el mejor)

o Atenolol

o Betaxolol

o Esmolol

AGONISTA PARCIAL: ASI actividad simpático mimética intrínseca. No baja tanto FC como los otros

o Pindolol

o Acebutolol

o Carteolol

LIBERAN NO Y BAJAN MÁS PRESIÓN ARTERIAL

AGONISTAS B2 (BLOQUEAN B1 Y

ESTIMULAN B2: ASMA, EPOC, FALLA CARDIACA)

ANTAGONISTA ALFA 1 BLOQUEA ENTRADA DE CALCIO

BLOQUEA CANAL DE K ANTIOXIDANTE

Celiprolol Nebivolol Carteolol Bopindolol Nipradilol

Celiprolol Carteolol Bopindolol

Bucindolol (ASI) Carvediol Labetalol (Hipertensión en embarazo)

Carvedilol Betaxolol Bevantolol

Sotalol Carvedilol (Importante en endotelio patías porque radicales libres lo afectan)

ANTAGONISTA BETA

RECEPTOR

MECANISMO DE ACCIÓN/METABOLITO

DOSIS/VIA/FARMACOCINETICA EFECTOS EFECTOS ADVERSOS METABOLISMO

PROPRANOLOL METABOLITO: 4 HIDROXI PROPRANOLOL

Baja biodisponibilidad 20% DAR CON ALIMENTO GRASO Unión alta a proteínas

Pasa barrera hematoencefálica, liposoluble. Pesadillas en ancianos

TIMOLOL SIRVE EN GLAUCOMA

BETAXOLOL Selectivo B1

SIRVE EN GALUCOMA Oral para hipertensión

CELIPROLOL

Agonista B2: Broncodilata y disminuye resistencia Promueve liberación de NO

NADOLOL Vida media larga Se excreta inalterado Dar una vez al día

Manejo de hipertensión portal Se acumula en falla renal

METOPROLOL Biodisponibilidad baja

Contraindicado en bradicardia, bloqueo e hipotensos

CYP2D6 Interactúa con psicofármacos

ATENOLOL Selectivo

No atraviesa casi BHE Manejo de hipertensión sistólica aislada

BUCINDOLOL B1 Algunos B2

Bloquea alfa ASI Agonista B3 (Tejido adiposo) y aumenta HDL (Protege)

ESMOLOL B1 Vida media corta Efecto cae en 20 minutos Titulable, puedo ir subiendo dosis y el efecto adverso es corto

BISOPROLOL Disminuye mortalidad asociada a falla cardiaca

NEBIVOLOL Isómero L aumenta NO Isómero D muy selectivo a B1

Lipofílicos y bloquean con más afinidad al B.

BLOQUEADORES CON ASI

ANTAGONISTA BETA Y ALFA

RECEPTOR

MECANISMO DE ACCIÓN/METABOLITO

DOSIS/VIA/FARMACOCINETICA EFECTOS EFECTOS ADVERSOS METABOLISMO

LABETALOL Útil en crisis hipertensivas y urgencias hipertensivas en embarazo

TIMOLOL NO SE AJUSTA EN FALLA RENAL COMO LOS OTROS Liberación hepática

ANTAGONISTA BETA Y ALFA

RECEPTOR

MECANISMO DE ACCIÓN/METABOLITO

DOSIS/VIA/FARMACOCINETICA EFECTOS EFECTOS ADVERSOS METABOLISMO

ACEBUTOLOL METABOLITO: DIACETOLOL

Bradicardia Broncoespasmo Hipoglicemia Depresión

Metabolismo hepático

SOTALOL Bloquea canales de K

PROPRAFENONA Bloquea canales de Na

PARASIMÁTICO: Miosis, sialorrea, bronco espasmo, secreciones, contracción vejiga.

COLINESTERASA:

- Verdadera: Sinapsis

- Butiril colinesterasa o pseudo colinesterasa: Tiene más densidad en el hígado

INTERACTÚAN CON RECEPTORES COLINÉRGICOS:

- Muscarínicos

o M1 TGI

o M3 Respiratorio Gq

o M5

o M2 Gi

o M4

- Nicotínicos: Placa neuromuscular, sistema nervioso, ganglios (Si los estimulo libero catecolaminas)

MECANISMO DE ACCIÓN

- Directo: Estimula receptor

- Indirecto: Aumenta al NT como los inhibidores de la colinesterasa

o Gases de guerra: Sabin, tabun, omán

o Plaguicidas: Parathion

o Antídotos de escopolamina: Neostigmina, fisostigmina

o Alzheimer y miastenia: Piridistogmina, rivastigmina (Diarrea, EPOC, fasciculaciones) Ach fundamental en memoria

o Los fosforados se unen de forma covalente al sitio activo y son irreversibles

MANIFESTACIONES MUSCARÍNICAS

- Son las más comunes - Bradicardia - Tenesmo - Miosis - Incontinencia urinaria - Sialorrea - Broncorrea - Diarrea

MANIFESTACIONES NICOTÍNICAS

- Hipotonía por desensibilización de receptor

- Hipertensión - Fasciculación - Midriasis - Taquicardia - Mialgia - Calambre

COLINOMIMÉTICOS RECEPTOR

MECANISMO DE ACCIÓN/METABOLITO

DOSIS/VIA/FARMACOCINETICA EFECTOS EFECTOS ADVERSOS METABOLISMO

DIRECTOS

PILOCARPINA

Todos los M

Tópica Puede tener efectos sistémicos La dosis tópica da miosis Sirve en Sjorgen

Poco selectivo: Broncoespasmo por Aumento de secreciones, aumenta peristaltismo (Diarrea), bradicardia, sialorrea, miosis, inyección conjuntival, contracción vesical, diaforesis

MUSCARINA

Toxina de hongo

METACOLINA

M3 y otros

Se usaba para examen de asma: bronco provocación produce bronco espasmo

BETANECOL

Todos los M

Menos diaforesis No selectivo

Resistente a esterasas

CARBACOL

M y nicotín

Poca afinidad No bradicardia Fasciculaciones Midriasis por liberación de catecolaminas

CEVIMELINE

Muy afín a M3

Respiratorio Oftalmologa (es el mejor para miosis)

INDIRECTOS

ALZHEIMER

RIVASTIGMINA DONEPERILO (Mas usado) GALANTAMINA Y TACRINA (Muchos efectos adversos hepáticos)

MIASTENIA

PIRIDOSTIGMINA (Mas usado) RIVASTIGMINA

ANTÍDOTOS

Efecto muscarínico. Misma estructura de carbamato

Fisostigmina Cruza BHE Se usa con escopolamina

Neostigmina NO CRUZA BHE

PARASIMPÁTICO LÍTICOS: Rojo, boca seca, Caliente, hipertenso, hiperreflexia, ciego (Midriasis), amnesia lacunar, loco, somnolencia, taquicardia

ALCALOIDES TROPANOS

- Escopolamina (Hioscina) Parecido a buscapina entonces ve borroso, midriasis, boca seca, no presenta fenómeno confusional por radical bromuro que no pasa BHE, ojo

con bebés que como es inmadura si pasa.

- Atropina ATROPA BELLADONNA

- Hiosciamina

- Norihiosciamina

Sirven para: Espasmos, bradi arritmia, broncoespasmo, cinetosis (vértigo), midriáticos

PARASIMPÁTICO LITICOS

RECEPTOR

MECANISMO DE ACCIÓN/METABOLITO

DOSIS/VIA/FARMACOCINETICA EFECTOS EFECTOS ADVERSOS METABOLISMO

ESCOPOLAMINA Bloquea competitivamente todos los M

No actúa en nicotínicos Polvo blanco amargo Termolábil. Se inactiva con alta T

Muy notorio en ojo midriasis Bloquea aprendizaje Desorienta Excitación psico motora Alucinación

PARA MANEJARLO DOY neostigmina o FISOSTIGMINA útil en: Coma Convulsión intratable Agitación que no responde a BZC Taquicardia

HIOSCINA BUTIL BROMURO

Anti espasmos

TROPICAMIDA Midriático

BROMURO DE IPATROPIUM TROTROPIUM

Sirve más el trotropium porque es más específico en M3, menos dosis, vida media más larga.

EPOC y asma Antagoniza receptor muscarínico en epitelio respiratorio, baja secreciones, “broncodilata”

BIPERIDENO Bloquea muscarínicos centrales

ATROPINA Ha perdido cancha en reanimación. Bloquea muscarínicos

BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES: Bloquean receptor nicotínico No dar bloqueadores de canales de calcio con relajante muscular.

Despolarizante: SUCCINIL COLINA: Tiene dos fases, en la primera el receptor es estimulado tanto por medicamento como por ACH es muy activo y hay fasciculaciones, luego en la

segunda se desensibiliza a la ACH y esta encuentra el sitio ocupado por la succinilcolina.

A la succinilcolina la hace durar más un bloqueo de la colinesterasa: Congénito, alteración hepática o renal, embarazo, edad extrema, glucocorticoides, B bloqueadores,

anticonceptivos, obesidad, exceso de lípidos. No dar inhibidor de colinesterasa con succinil colina

No despolarizante: ROCURONIO, ATRACURIO, PANCURONIO, TUBOCURANINA, MIVACURIO. Bloquean a la ACH de una. No atraviesan BHE, no compromiso de ganglio autónomo,

liberan histamina ojo con atópicos.

- BENCILISO QUINOLEINICOS

o ATRACURIO

o CISATRACURIO

o MIOACURIO

- AMINOESTEROIDEOS

o PANCURONIO

o VECURONIO

o ROCURONIO Duración media

RECEPTOR

MECANISMO DE ACCIÓN/METABOLITO

DOSIS/VIA/FARMACOCINETICA EFECTOS EFECTOS ADVERSOS METABOLISMO

SUCCINILCOLINA Nicotínico

2 acetilcolinas unidas por éster Se degrada menos rápido por esterasa pero igual rápidamente Inicio y terminación ultrarrápido Costoefectico

Fasciculaciones Mialga, aumento de CPK, rabdomiolisis Aumento de P intracompartimental Hiperpotasemia Interactúa con aminoglicósidos y bloqueadores de canales de Ca Anafilaxia HIPERTERMIA MALIGNA: Daño en rianodínicos, aumenta Ca (Rigidez, hipertermia, disautonomia, apoptosis) DAR DANTROLENO

RECEPTOR

MECANISMO DE ACCIÓN/METABOLITO

DOSIS/VIA/FARMACOCINETICA EFECTOS EFECTOS ADVERSOS METABOLISMO

Lucía Piedrahita Vélez.

ROCURONIO NO Tiene metabolitos con acción bloqueadora

NO LIBERA HISTAMINA Gran estabilidad CV Obstetricia, urgencias, estómago lleno (Favorece intubación)

Hiperpotasemia por succinil colina Ojo en falla renal u otras condiciones que también aumenten K

Eliminación hepato biliar

VECURONIO Tiene metabolitos con acción bloqueadora

Excreción biliar, metabolismo hepático

ATRACURIO METABOLITO TÓXICO LAUDANOSINA convulsión en animales

Libera histamina y vasodilata Empeora alergia

CISATRACURIO Menos LAUDANOSINA Inicia acción en 3 minutos No libera tanta histamina

MIOACURIO Inicia en 3 minutos Mucha histamina La hidrolisa butiril colinesterasa PILAS EN FALLA HEPÁTICA Y RENAL