CONCEPTOS BÁSICOS DE LA CONCEPTOS BÁSICOS DE LA FARMACOLOGÍAFARMACOLOGÍA

YYABSORCIÓNABSORCIÓN

FARMACOLOGÍAFARMACOLOGÍA

En un sentido estricto se considera la En un sentido estricto se considera la farmacología como el estudio de los farmacología como el estudio de los FÁRMACOS, sea que ésas tengan sea que ésas tengan efectos beneficiosos o bien tóxicos. La efectos beneficiosos o bien tóxicos. La farmacología tiene aplicaciones clínicas farmacología tiene aplicaciones clínicas cuando las sustancias son utilizadas en el cuando las sustancias son utilizadas en el diagnóstico, prevención, tratamiento y diagnóstico, prevención, tratamiento y alivio de síntomas de una patología.alivio de síntomas de una patología.

FÁRMACOFÁRMACO

Toda sustancia química purificada, natural Toda sustancia química purificada, natural o sintética, capaz de producir un efecto o sintética, capaz de producir un efecto

biológico cuando se administra por biológico cuando se administra por cualquier vía (Oral, I.M, I.V, S.C, Tópica, cualquier vía (Oral, I.M, I.V, S.C, Tópica,

etc), utilizada en la prevención, etc), utilizada en la prevención, diagnóstico y tratamiento de una diagnóstico y tratamiento de una

enfermedad enfermedad

MEDICAMENTOMEDICAMENTOForma farmacéutica Forma farmacéutica o o producto finalproducto final, natural , natural

o sintética, o sintética, capaz de producir un efecto capaz de producir un efecto biológico cuando se administra por biológico cuando se administra por cualquier vía (Oral, I.M, I.V, S.C, Tópica, cualquier vía (Oral, I.M, I.V, S.C, Tópica, etc), utilizada en la prevención, etc), utilizada en la prevención, diagnóstico y tratamiento de una diagnóstico y tratamiento de una enfermedad.enfermedad.

Constituido por: FÁRMACO + EXCIPConstituido por: FÁRMACO + EXCIP

TÓXICOTÓXICO

Toda sustancia química, natural o Toda sustancia química, natural o sintética, capaz de producir un efecto sintética, capaz de producir un efecto biológico cuando ingresa por cualquier vía biológico cuando ingresa por cualquier vía (Oral, Pulmonar, Cutánea)(Oral, Pulmonar, Cutánea)

EFECTO BIOLÓGICO = EFECTO TÓXICOEFECTO BIOLÓGICO = EFECTO TÓXICO

TOXICOLOGÍATOXICOLOGÍA

Ciencia que estudia las sustancias Ciencia que estudia las sustancias químicas químicas y los fenómenos físicos y los fenómenos físicos capaces de producir alteraciones capaces de producir alteraciones patológicas a los seres vivos, a la par patológicas a los seres vivos, a la par que estudia los mecanismos de que estudia los mecanismos de producción de tales alteraciones y los producción de tales alteraciones y los medios para contrarrestarlos. De igual medios para contrarrestarlos. De igual forma estudia estos fenómenos en el forma estudia estos fenómenos en el medio ambiente.medio ambiente.

TOXICOCINÉTICATOXICOCINÉTICA

Estudio del movimiento de un tóxico Estudio del movimiento de un tóxico dentro del organismo relacionado dentro del organismo relacionado

con los procesos de absorción, con los procesos de absorción, distribución, metabolismo y distribución, metabolismo y

excreción.excreción.

ADMEADME

VENENOVENENO

AAplicado a ese mismo compuesto plicado a ese mismo compuesto químico exógeno llamado tóxico, químico exógeno llamado tóxico, pero si su empleo ha sido pero si su empleo ha sido intencionado.intencionado.

xenobioticoxenobiotico

Sustancia que puede penetrar en el Sustancia que puede penetrar en el organismo por distintos caminos organismo por distintos caminos

Pueden o no ser tóxico. Pueden o no ser tóxico.

““Toda sustancia tóxica es un Toda sustancia tóxica es un xenobiótico pero no todo xenobiótico xenobiótico pero no todo xenobiótico

es un tóxico”.es un tóxico”.

DOSISDOSIS

Cantidad de sustancia exógena que Cantidad de sustancia exógena que después de su incorporación al después de su incorporación al organismo es capaz de provocar un organismo es capaz de provocar un efecto definido.efecto definido.

CLASES DE DOSISCLASES DE DOSIS

1.1.          Dosis TerapéuticaDosis Terapéutica: : entre la mínima y máxima entre la mínima y máxima cantidad de una sustancia que se puede administrar cantidad de una sustancia que se puede administrar sin provocar reacciones tóxicas en el organismo.sin provocar reacciones tóxicas en el organismo.

MEDICAMENTOSMEDICAMENTOS

2.2.          Dosis Tóxica:Dosis Tóxica: cantidad de un sustancia exógena cantidad de un sustancia exógena capaz de desarrollar un efecto tóxico en el organismo capaz de desarrollar un efecto tóxico en el organismo vivo.vivo.

CUALQUIER SUSTANCIA CUALQUIER SUSTANCIA  3.3.          Dosis letal:Dosis letal: represente la mínima dosis de un represente la mínima dosis de un

sustancia que provoca la muerte de los animales de sustancia que provoca la muerte de los animales de experimentación. experimentación. LDLD2525, LD, LD5050, LD, LD100100..

DOSIS LETAL 50DOSIS LETAL 50

Cantidad de sustancia que es capaz de Cantidad de sustancia que es capaz de matar al 50% de los animales matar al 50% de los animales experimentadosexperimentados

FARMACODEPENDENCIAFARMACODEPENDENCIA

      Estado psíquico y a veces físico que Estado psíquico y a veces físico que aparece por la interacción entre el aparece por la interacción entre el organismo y el medicamento organismo y el medicamento (sedantes, mariguana, metadona).(sedantes, mariguana, metadona).

DependenciaDependencia a otras sustancias a otras sustanciasAlcoholAlcohol

Solventes orgánicosSolventes orgánicosTetracloruro de CarbonoTetracloruro de Carbono

PegamentosPegamentos

RECEPTORRECEPTOR

Moléculas con la cual interactúa un Moléculas con la cual interactúa un fármaco para producir un efecto.fármaco para producir un efecto.

Son macromoléculas proteicas que Son macromoléculas proteicas que pueden tener grupos lipídicos o pueden tener grupos lipídicos o

hidrocarbonados y que se encuentran el la hidrocarbonados y que se encuentran el la superficie celular o circulandosuperficie celular o circulando

F + R ------- (F-R)-------- E.BF + R ------- (F-R)-------- E.B

FARMACODINAMIAFARMACODINAMIA

RECEPTORRECEPTOR

R. EspecíficosR. Específicos

R. No específicosR. No específicos

PRESENTACIONESFARMACÉUTICASPRESENTACIONESFARMACÉUTICAS

Tabletas o ComprimidosTabletas o Comprimidos CápsulasCápsulas PastillasPastillas Inyectables Inyectables DEFINIR CADA UNA DEDEFINIR CADA UNA DE

Supositorios Supositorios ESTAS PRESENTACIONES ESTAS PRESENTACIONES

JarabesJarabes SuspensionesSuspensiones EmulsionesEmulsiones Gotas oftálmicas, óticas, nasalesGotas oftálmicas, óticas, nasales

FARMACOCINÉTICAFARMACOCINÉTICA

Rama de la farmacología, que estudia los Rama de la farmacología, que estudia los procesos de:procesos de:

ABSORCIÓN ABSORCIÓN

DISTRIBUCIÓN DISTRIBUCIÓN

BIOTRANSFORMACIÓN BIOTRANSFORMACIÓN

ELIMINACIÓNELIMINACIÓN

ABSORCIÓNABSORCIÓN Es el mecanismo mediante el cual un fármaco Es el mecanismo mediante el cual un fármaco

pasa desde el tracto gastrointestinal, músculo, pasa desde el tracto gastrointestinal, músculo, piel, mucosa bucal, pulmón etc., hacía la piel, mucosa bucal, pulmón etc., hacía la circulación sistémica, atravesando membranascirculación sistémica, atravesando membranas

FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCIÓNFACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCIÓNA) Dependientes del fármaco: (Propiedades fisico-químicas):Propiedades fisico-químicas): ConcentraciónConcentración Peso molecular y tamaño de partículaPeso molecular y tamaño de partícula Solubilidad (hidro y lipo) Tiopental / Sales de BarioSolubilidad (hidro y lipo) Tiopental / Sales de Bario Grado de ionización: (ácidos o bases débiles) y pHGrado de ionización: (ácidos o bases débiles) y pH Presentación farmacéutica: Tableta, Jarabe, inyectablePresentación farmacéutica: Tableta, Jarabe, inyectable Coeficiente de partición lípido -aguaCoeficiente de partición lípido -agua Estado de la materia: sólido, líquido, gas Estado de la materia: sólido, líquido, gas

B)B) Dependientes del Sitio de organismoDependientes del Sitio de organismo

pH del medio: Henderson HasselbachpH del medio: Henderson Hasselbach

pH = pKa + Log I / NI (ácido débil) sulfas, ASApH = pKa + Log I / NI (ácido débil) sulfas, ASA

pH = pKb + Log NI / I (base débil) antidepresivos,pH = pKb + Log NI / I (base débil) antidepresivos,

antihistamínicosantihistamínicos Vaciado gástrico: Vaciado gástrico: a mayor V.G menor absorcióna mayor V.G menor absorción Superficie de absorción: Superficie de absorción: epitelio alveolar, intestinoepitelio alveolar, intestino Irrigación: Irrigación: a > flujo sang > velocidad de absorcióna > flujo sang > velocidad de absorción Vía de administración: Vía de administración: sublingual > sublingual >

Cuando un fármaco se administra por vía oral y Cuando un fármaco se administra por vía oral y toda la dosis se encuentra en el tracto toda la dosis se encuentra en el tracto gastrointestinal, la relación dD/dt será mayor que gastrointestinal, la relación dD/dt será mayor que dx/dt por esto: la absorción será más rápida y las dx/dt por esto: la absorción será más rápida y las concentraciones plasmáticas se elevarán concentraciones plasmáticas se elevarán rápidamenterápidamente

FACTORES QUE REGULAN LA FACTORES QUE REGULAN LA ABSORCIÓN DE UN FÁRMACO ABSORCIÓN DE UN FÁRMACO ADMINISTRADO POR VIA ORALADMINISTRADO POR VIA ORAL

VACIAMIENTO GASTRICO: VACIAMIENTO GASTRICO: VELOCIDAD-ABSORCIÓN-EFECTOVELOCIDAD-ABSORCIÓN-EFECTO

Factores que lo influyen:Factores que lo influyen:

1.1. Contenido gástrico: sólidos-lípidos-Contenido gástrico: sólidos-lípidos-osmolaridad alta (concentración alta de osmolaridad alta (concentración alta de electrolitos o hidrogeniones) electrolitos o hidrogeniones)

2.2. Postura corporal: de pie >sentado o acostada. Postura corporal: de pie >sentado o acostada. Acostarse sobre el lado derecho (mayor V).Acostarse sobre el lado derecho (mayor V).

3.3. Estado mental.Estado mental.

TENSIÓN Y ANSIEDAD: aumentan la TENSIÓN Y ANSIEDAD: aumentan la velocidad.velocidad.

Depresión: disminuye Depresión: disminuye

4. 4. Fármacos Depresores: disminuyen. Fármacos Depresores: disminuyen. Fármacos est: Café, tabaco: aumentan.Fármacos est: Café, tabaco: aumentan.

5. Presencia de sustancias (tetraciclinas) 5. Presencia de sustancias (tetraciclinas) que pueden formar quelatos. que pueden formar quelatos.

6. Peristaltismo. 6. Peristaltismo.

ALIMENTOS Y ABSORCIÓN DE ALIMENTOS Y ABSORCIÓN DE FÁRMACOSFÁRMACOS

Los alimentos pueden alterar la velocidad de Los alimentos pueden alterar la velocidad de absorción absorción

Ejemplos:Ejemplos:TetraciclinasTetraciclinasLincomicina Lincomicina Rifampicina Rifampicina Ketoconazol Ketoconazol

Alimentos grasos aumentan biodisponibilidad Alimentos grasos aumentan biodisponibilidad griseofulvina, eritromicina, nitrofurantoína.griseofulvina, eritromicina, nitrofurantoína.

V. A

FACTORES PATOLOGICOS QUE AFECTAN LA FACTORES PATOLOGICOS QUE AFECTAN LA ABSORCIÓN DE FÁRMACOSABSORCIÓN DE FÁRMACOS

Cambios en el pH gástrico o duodenal Cambios en el pH gástrico o duodenal

Enfermedades: migraña, depresión, Enfermedades: migraña, depresión, hipotiroidismo, úlcera gástrica retardan el hipotiroidismo, úlcera gástrica retardan el vaciamiento gástrico.vaciamiento gástrico.

Retardan el vaciamiento gástrico: hidróxido de Retardan el vaciamiento gástrico: hidróxido de aluminio. Tetraciclinas aluminio. Tetraciclinas

Si se retarda el vaciamiento gástrico, fármacos Si se retarda el vaciamiento gástrico, fármacos como la penicilina y eritromicina que son como la penicilina y eritromicina que son inestables en los fluidos gástricos, se hidrolizan.inestables en los fluidos gástricos, se hidrolizan.

Disminución del flujo sanguíneo G.I, disminuye Disminución del flujo sanguíneo G.I, disminuye la velocidad de absorción de fármacos la velocidad de absorción de fármacos liposolubles.liposolubles.

Flora Bacteriana: los antibióticos absorbidos, al Flora Bacteriana: los antibióticos absorbidos, al erradicar la flora intestinal, interferirán en la erradicar la flora intestinal, interferirán en la hidrólisis de fármacos conjugados y la hidrólisis de fármacos conjugados y la reabsorción del fármaco no se dará.reabsorción del fármaco no se dará.