FORMAS DE PRESENTACION DE LOS MEDICAMENTOS

Y ACCION FARMACOLOGICA

Mg. CARMELA VELASQUEZ LEDESMA

Presentación externa del medicamento para posibilitar su administración el enfermo

SÓLIDAS: Polvos. Papelillos. Sobres. Granulados. Cápsulas. Sellos. Tabletas. Pastillas. Píldoras. Supositorios. Óvulos.

SEMI-SÓLIDAS: Pomadas. Pastas. Cremas. Emplastos.

LÍQUIDAS: Soluciones. Suspensiones. Emulsiones. Jarabes. Elixires. Lociones. Linimentos. Inyectables.

OBJETIVOS DE LAS FORMAS FARMACÉUTICAS

1.- Facilitar la administración y mejorar la aceptación por el paciente.

2.- Incrementar la seguridad del tratamiento y la aparición de la respuesta.

3.- Hacer el fármaco más eficaz.

4.- Simplificar y racionalidad la posología.

5.- Facilitar la aceptación por el paciente: mejorar las características

organolépticas.

Polvos: Compuesto por una o varias sustancias pulverizadas y mezcladas que pueden aplicarse, tanto por vía interna como externa.

FORMAS FARMACÉUTICAS SÓLIDAS

Papelillos: Hojas dobladas que encierran una dosis de polvo.

Sobres: Envoltorios de papel impermeabilizado que contienen una dosis de un medicamento, en polvo o granulado.

Granulados: Mezcla de polvos, con o sin azúcar, repartida en pequeños granos, que se consiguen añadiendo jarabe u otro líquido a la mezcla y haciéndola pasar a través de un tamiz, secando luego en estufa o al aire libre el granulado obtenido.

FORMAS FARMACÉUTICAS SÓLIDAS

Cápsulas: Envase de gelatina que se llena de sustancias sólidas o líquidas y se administran por ingestión. Tres tipos: Duras, Elásticas y Perlas.

Sellos: Envolturas preparadas con pasta de harina y que contienen las sustancias activas en polvo, también llamadas obleas.

Comprimidos (tabletas): Obtenidas por compresión, constituida por polvos medicamentosos y excipientes adecuados. Pueden recubrirse de una capa de azúcar u otro tipo de cubierta, denominándose grageas (a veces recubiertas de una capa entérica)

Pastillas: Constituidas por fármacos unidos a un excipiente que consta de azúcar y una sustancia gomosa, destinas a disolverse lentamente en la boca.

FORMAS FARMACÉUTICAS SÓLIDAS

Píldoras: De forma esférica y constituida por una masa plástica formada por uno o varios fármacos unidos con un excipiente adecuado. Si son de tamaño muy pequeño se denominan gránulos.

Supositorios: De forma cónica o de bala, que funden a la temperatura del organismo y destinados a ser administrados por vía rectal.

Óvulos o candelillas: Parecidos a los supositorios pero más anchos, destinados a ser administrados por vía vaginal y que contienen medicamentos de acción local.

FORMAS FARMACÉUTICAS SEMISÓLIDAS

Pomadas: Preparados para uso externo, de consistencia blanda untuosos y destinados a ser extendidos por fricción suave sobre una superficie del cuerpo.

Pastas: Pomadas de consistencia más sólida, debido a que tienen mayor cantidad de polvos incorporados a la base o excipiente, por lo que maceran menos la piel que las pomadas.

Cremas: Pomadas en forma de emulsión y de consistencia más fluida que las pastas o las pomadas.

Emplastos: Forma sólida que se adhiere a la piel, se emplea extendida sobre una tela (parches porosos)

FORMAS FARMACÉUTICAS LÍQUIDAS

Soluciones: Líquidos claros que contienen los medicamentos disueltos, para emplearse en forma de gotas o ampollas bebibles. Aplicados sobre la piel se llaman lociones, si es por vía rectal, enemas; si administran por nebulización, inhalaciones; si se aplican en los ojos, colirios, etc.

Suspensiones: Contienen una cantidad grande de sustancia sólida, que no está disuelta, sino suspendida, en forma de pequeñas partículas. Utilizada en pediatría y geriatría.

Emulsiones: Mezclas de pequeñas gotitas de un líquido en otro líquido, en el cual el primero es insoluble. Pueden ser de dos tipos: de aceite en agua o de agua en aceite.

Jarabes: Constituidos por una solución acuosa concentrada de azúcar a la que se incorporan los fármacos convenientes.

FORMAS FARMACÉUTICAS LÍQUIDAS

Elixires: Soluciones en las que el disolvente es una mezcla de agua y alcohol, empleados para higiene bucal.

Lociones: Preparados líquidos para aplicación externa sin fricción y de vehículo generalmente acuoso.

Linimentos: Preparados líquidos constituidos por una solución o emulsión de sustancias activas en un vehículo y destinados, para aplicación externa con fricción, con el fin de facilitar su aplicación,

Inyecciones o inyectables: Soluciones o suspensiones de sustancias, en un vehículo acuosos u oleoso, estéril y empleado para su administración parenteral.

MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS MEDICAMENTOS

Liberación

Absorción

Distribución

Metabolismo

Excreción

El principio activo es liberado, separado del excipiente y asimilado por el organismo.

Distribución del fármaco desde el plasma a los tejidos atravesando los capilares.Transformación de los fármacos para poder ser asimilados, utilizados o eliminados por el organismo.

Expulsión al exterior de las sustancias no asimilables por vía renal, biliar, pulmonar, salival, gástrica, cutánea, lacrimal, o vía mamaria.

Paso del principio activo, desde el lugar donde ha sido liberado, hasta la sangre.

MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS MEDICAMENTOS

Oral

Sublingual

Aérea

Rectal

Genital

Tópica:Cutánea

Oftálmica

Ótica

Nasal

Parenteral: Intradérmica Subcutánea Intramuscular Intravenosa

VÍA ORAL:

El medicamento se toma por la boca con deglución, siendo absorbido en cualquier lugar de TGI, pasando a la sangre, después de su absorción en el estómago o intestino.

ABSORCION GASTRICA

El jugo gástrico tiene un PH muy ácido por lo que solo los ácidos débiles pueden absorberse así como las sustancias liposolubles, una vez absorbidos pasan a la vena porta, pasando por el hígado, que puede modificarlos químicamente y aun inactivarlos antes de alcanzar la circulación sistémica (Efecto del primer paso)

ABSORCION EN EL INTESTINO DELGADO

El intestino delgado posee una gran área de absorción por lo que es una importante vía de absorción, es permeable para las formas no ionizadas liposolubles(Por la presencia de sales biliares.

VÍA SUBLINGUAL:

El fármaco se deposita bajo la lengua hasta su disolución. Debido a la rica vascularización de la zona es de rápida absorción. (Se administran así pocos medicamentos: antihipertensivos, algunas hormonas esteroideas y nitroglicerina)

La absorción se realiza a través de la mucosa bucal, su efecto se observa en menos de 2 minutos (Trinitina en angina de pecho).

Se elude el fenómeno del primer paso, el fármaco llega directamente a la vena cava a través de la vena lingual y maxilar interna eludiendo pasar por el hígado donde podría ser inactivado.

La mucosa oral posee un epitelio poliestrarificado no cornificado con gran capacidad de absorción.

VÍA RECTAL:

Se administra el fármaco en el recto a través del ano. Se absorben todos los fármacos excepto las proteínas y grasas, pues a este nivel la absorción no es facilitada por la presencia de jugos intestinales y pancreáticos, la absorción es mas rápida que en el intestino delgado.

Por vía rectal se elude parcialmente el paso del hígado, ya que un 50% del fármaco ingresa a la vena hemorroidal media inferior, llegando a directamente a la circulación general a través de la vena cava y la otra drena a través del plexo hemorroidal superior a la vena porta pasando por el hígado.

Es de incómoda administración y de irregular absorción. Se administran supositorios, pomadas y enemas.

VÍA AÉREA, RESPIRATORIA O INHALATORIA :

De absorción rápida por la rica vascularización de las mucosa traqueal y bronquial, por lo tanto la absorción es rápida y puede causar efectos sistémicos El medicamento contenido en el spray penetra por la boca y en forma de pequeñas partículas de polvo o minúsculas gotas debe llegar a los pulmones.

La velocidad de absorción depende del aire inspirado, frecuencia respiratoria, perfusión pulmonar y solubilidad de la sangre.

En la mucosa nasal se absorben algunos medicamentos como el polvo extractó de hipófisis, anestésicos locales, vasoconstrictores etc,

La mucosa de la tráquea y bronquios absorbe con gran facilidad los gases anestésicos, líquidos volátiles.

VÍA GENITAL O VAGINAL:

La mucosa vaginal absorbe gran número de fármacos que se aplican tópicamente en forma de óvulos o tabletas o las cremas y pomadas mediante un aplicador.

La vagina se compone de una densa red vascular, que la hace una excelente ruta de administración de medicamentos, tanto para efectos locales como sistémicos, donde la absorción del fármaco, la distribución y el tiempo de retención depende del tipo de preparado utilizado.

VÍA TÓPICA, CUTÁNEA O DERMATOLÓGICA:

La piel es una vía de absorción muy deficiente ya que consta de un epitelio estratificado cornificado con función protectora, pero no absorbente, que no se deja atravesar por agua ni sustancias hidrosolubles, en ella se consiguen generalmente efectos locales

Se aplica generalmente con un lavado previo de las manos en algunos casos con uso de guantes. Se aplicar en forma de loción, polvo, crema, pomada, gel y espuma.

Los masajes y fricciones favorecen la absorcion del fármaco en los conductos glandulares y aumentan la circulación local en ese nivel

VÍA NASAL:

Las membranas mucosas de la nariz son regiones altamente vascularizadas por lo tanto, los medicamentos administrados por esta vía, pueden ser absorbidos, rápidamente, de forma sistémica, y su a acción es más rápida, que los administrados por vía oral.

La eficacia de la vía nasal es comparable con la de la vía parenteral, sin ser un método invasivo.

VÍA ÓTICA

La vía Ótica está limitada a la aplicación tópica de fármacos en el oído externo. Sólo permite una acción local. La forma farmacéutica empleada en este caso son las gotas óticas.

VÍA OFTALMICA

VÍA OFTÁLMICA O CONJUNTIVAL:

Los fármacos oftálmicos de uso tópico se utilizan por sus efectos en el sitio de aplicación. Por lo general, es indeseable la absorción sistémica que resulta del drenaje por el conducto nasolagrimal. Los fármacos que se absorben a través del drenaje ocular no son metabolizados en el hígado, de manera que la administración oftálmica de gotas de antiadrenérgicos β o corticosteroides puede originar efectos indeseables. Para que se produzcan efectos locales es necesario que el fármaco se absorba a través de la córnea; por lo tanto, las infecciones o traumatismos corneales aceleran la absorción. Los sistemas que prolongan la duración de la acción (por ejemplo, suspensiones y pomadas) son de gran utilidad en el tratamiento oftálmico

VÍA SUBCUTÁNEA:

Fármaco en solución o en suspensión se inyecta bajo la piel, difunde a través de tejido conectivo y penetra al torrente circulatorio a través de los capilares, la absorcion es lenta e inconstante para asegurar su efecto sostenido

VÍA INTRADÉRMICA:

Fármaco en forma de solución se inyecta en la dermis o corion cutáneo

Tiene efecto local lleva la sustancia al punto de acción

VÍA INTRAMUSCULAR: La absorción es mas rápida que ala SC por que el musculo estriado esta mas irrigado y es menos dolorosa debido a menos fibras sensitiva.

Los medicamentos acuosos se absorben mas rápido que los oleosos

VÍA INTRAVENOSA: Se introduce lentamente directamente en vena, como va directamente al torrente sanguíneo se evita el proceso de absorcion, la respuesta es inmediata.

Se administran soluciones acuosas, isotónicas, hipertónicas, nunca oleosas.