“Transferencia de los Fármacos”

Farmacocinética

Farmacología I.

Universidad Autónoma de GuerreroUnidad Académica de Enfermería Nº 2

LICENCIATURA EN ENFERMERIA

ELE. FLORES GUADARRAMA MARIO ALBERTO

Farmacocinética:Estudia movimiento que tiene el fármaco por el organismo una vez administrado, abarca:

Absorción

Distribución

Metabolismo

Excreción

Lo que el organismo le hace al fármaco

Transferencia de los fármacos:

El fármaco debe atravesar barreras, hasta llegar a su sitio de acción donde hará su efecto, este lugar son los RECEPTORES DE FARMACOS.

Localización de los receptores:

Los receptores pueden estar localizados en:

a. El espacio extracelular (colinesterasa como receptor de fármacos anticolinesterosicos).b. En el espacio celular en la membrana (adrenergico). c. Dentro de la célula (corticoides).

Características Físico-Químicas de las Substancias.

Transporte a través de membrana:

Transporte Pasivo(Difusión Facilitada)

   

Transporte Activo (Bomba de Na+/K+)

Transporte de moléculas (Pinositosis)

Absorción:Es el paso de un fármaco desde su sitio de aplicación hasta el torrente sanguíneo, que consiste en la interacción de la molécula con una membrana biológica.

Las características fisicoquímicas, tanto del fármaco como de la membrana, determinaran el resultado del proceso.

Factores que modifican la velocidad de absorción:

Propios del fármaco Concentración o dosis Liposolubilidad Constante de disolución Vía de administración Forma farmacéutica

Propios del sitio de absorción Superficie de absorción Irrigación del sitio PH en el sitio de absorción

pH/pKa Fármacos ácidos pKa – pH = log (fu/fi)Ejemplo 1: AAS pKa 3,5

A) pH 1,5 (estómago en ayunas)3.5 – 1.5 = 2 = log (fu/fi)100 no ionizada/1 ionizada B) pH 2.5 (estómago con alimentos)3.5 – 2.5 = 1 = log (fu/fi)10 no ionizada/ 1 ionizada

C) pH 2.5 (estómago con alimentos)

3.5 – 2.5 = 0 = log (fu/fi)

1 no ionizada/1 ionizada D) pH 6.5 (pasa al duodeno)

3.5 – 6.5 = -3 = log (fu/fi)

1 no ionizada/1000 ionizada

pKa y pH Fármacos básicospKa – pH = log (fi/fu) Ejemplo 1: Nitrazepam pKa 3

A) pH 1.5 (estómago en ayunas)3 – 1.5 =1.5 = log (fi/fu)30 partes ionizada/1 no ionizada B) pH 3 (estómago con alimentos)3 – 3 = 0 = log (fi/fu)1 ionizada/1 no ionizada

C) pH 6 (pasa al duodeno)

3 – 6 = 3 = log (fi/fu)

1 ionizada/ 1000 no ionizada D) pH 8 (colon)

3 – 8 = -5 = log (fi/fu)

1 ionizada/ 100.000 no ionizada

Distribución:

Es el proceso mediante el cual el fármaco incorporado al organismo por absorción o inyección intravenosa alcanza los diferentes órganos o tejidos corporales a través de la circulación sanguínea.

Factores:

Flujo sanguíneo Permeabilidad de las biomembranas al

fármaco Fijación a proteínas plasmáticas y a

elementos tisulares

Farmacocinética de la distribución:

Órganos altamente irrigados: Corazón Riñón Hígado Cerebro

Órganos medianamente irrigados: Músculo Pulmón

Órganos pobremente irrigados Hueso Grasas Dentina

Uniones “farmaco-proteinicas”:

A través de un enlace iónico: En este enlace se comparten átomos de carga eléctrica opuesta.

Enlace covalente: Se comparten electrones entre dos átomos.

Puentes de hidrogeno: Un átomo de hidrogeno ya sea del fármaco o de la proteína plasmática se une a un átomo de hidrogeno o nitrógeno.

Metabolismo o Biotransformación:

El metabolismo o biotransformación de fármacos es la modificación de sus moléculas mediada (catalizada) por enzimas.

Reacciones no sintéticas:

Oxidación. Desulfuración. Desaminación oxidativa. Desalquilación. Hidroxilación. Reducción.

Excrecion:

Finalmente, el fármaco es eliminado del organismo por medio de algún órgano excretor. Principalmente esta el hígado y el riñón, pero también son importantes la piel, las glándulas salivales y lagrimales.

Los fármacos pueden excretarse del organismo en forma inalterada o en forma de metabolitos (>polares).

A nivel glomerular: es la resultante de la ultrafiltracion, reabsorción y secreción.A nivel del túbulo renal: Secreción Tubular: mecanismo Na+ dependientesBases orgánicas (colina, comp. De amonio cuaternario, pralidoxima)Ácidos orgánicos (penicilinas, cefalosporinas,tiazidas, metilxantinas)

Tiempo de Acción de los fármacos: Los fármacos tiene un inicio de acción y una duración en el organismo, es decir, un tiempo durante el cual están actuando, pero este tiempo de acción esta determinado por diversos factores:

Rapidez de absorción.Distribución selectivaGrado de unión de proteínas.Velocidad excretoria del fármaco.

Ejemplo:

GRACIAS!!

Bibliografía. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica, Joel Hardman,

Lee Limbird, 10ª edición, Mc Graw Hill, 2003. Farmacología Básica y Clínica, Beltram G. Katzung, octava

edición, Manual Moderno, 2002 Farmacología, Richard A. Harvey, Pamela C. Champe,

segunda edición, Mc Graw Hill, 2004. Principios de Farmacología Médica, Harold Kalant, sexta

edición, Oxford, 2002. Farmacología Fundamental, Alfonso Velazco Martín, primera

edición, McGraw Hill.Interamericana, 2003. Farmacología, H. P. Rang, quinta edición, Elsevier, 2004. Color Atlas of Pharmacology Heinz Lüllmann, M. D. Germany

Klaus Mohr, M. D. Germany Albrecht Ziegler, Ph.D. Detlef Bieger, M. D. 2nd edition, 2000

Referencias electrónicas:

www.tweb.com.mx/enfermeriauagro Microsoft® Encarta® 2007. © 1993-

2006 Microsoft Corporation. www.wikipedia.com.mx