TETRACICLINAS, MACRÓLIDOS, CLINDAMICINA, CLORANFENICOL,

ESTREPTOGRAMINAS Y OXAZOLIDINONAS

Inhiben la síntesis proteínica de las bacterias uniéndose a los ribosomas causando una interferencia en su actividad.

La mayoría son bacteriostáticos. *Bactericidas* Resistencia a la tetraciclina y a los macrólidos. Vía oral, con excepción de la tigeciclina y las

estreptograminas.

TETRACICLINAS

Sustancias cristalinas, anfotéricas. Poco solubles, disponibles en la forma de

clorhidratos. En solución=ácidas.

MECANISMO DE ACCIÓN Y ACTIVIDAD MICROBIANA

Bacteriostáticos. Suprimen la síntesis de proteínas. Difusión pasiva y transporte activo Se unen en forma reversible a la subunidad 30S

del ribosoma bacteriano, bloquea la unión del aminoacil-tRNA con el sitio receptor del complejo mRNA-ribosoma.

Grampositivas, gramnegativas, anaerobios, rickettsias, camidias y micoplasmas.

Sensibles a doxiciclina, minociclina y tigeciclina

RESISTENCIA

Alteración de la entrada o incremento de la salida por bomba protéica de transporte activo.

Protección de ribosomas, proteínas que interfieren con la unión de tetraciclinas al ribosoma.

Inactivación enzimática.

FARMACOCINÉTICA

30% clortetraciclina, 60-70% tetraciclina, oxitetraciclina, demeclociclina y metaciclina.

De 95-100% doxiciclina y minociclina. Tigeciclina, IV. Porción superior del intestino delgado. Se altera por la presencia de alimentos,

cationes, productos lácteos y antiácidos, pH alcalino.

Se unen 40-80% a proteínas. La minociclina alcanza cantidades altas en

lágrimas y saliva=portador de meningococos. Cruzan la palcenta. Leche. Disminuyen la semivida de la doxiciclina: alcohol,

carbamazepina, fenitoína, barbitúricos.

Bilis y orina. Acción breve: clortetraciclina, tetraciclina y

oxitetraciclina. 6-8hrs Acción intermedia: demeclociclina y

metaciclina.12hrs Acción prolongada: doxiciclina y minociclina. 16-

18hrs. Tigeciclina, 36hrs.

USOS CLÍNICOS

Tetraciclinas: rickettsias, mycoplasma pneumoniae, clamidias y espiroquetas, helicobacter pilory.

Vibriones (cólera). Clamidias. Tetraciclina+otro antibiótico=peste,

tularemia y brucelosis. Protozoarios (profilaxis)

Acné, exacerbaciones de bronquitis, neumonía extrahospitalaria, enfermedad de Lyme, fiebre recurrente, leptospirosis, infecciones micobacterianas

La minociclina erradica portador de meningococos.

Demeclociclina, inhibe la acción de ADH en el túbulo renal . *Secreción inadecuada o tumores*

Tegeciclina, staphylococcus aureus, cepas resistentes a la meticiclina y a la vancomicina.

Infecciones de la piel y anexos, infecciones intrabdominales y neumonía adquirida en la comunidad.

No se usa para infecciones urinarias. Patógenos nosocomiales resistentes a fármacos

múltiples.

Dosis oral: tetraciclina 0.25 a 0.5 c/6 h para audltos

20 a 40mg/kg/dia en niños de 8 y + Demeclociclina y metaciclina 600mg Minociclina 100mg/12h Dosis parenteral: 0.1 a 0.5g/6-12h Doxiciclina: 100mg/12 a 24h

REACCIONES ADVERSAS

Efectos gastrointestinales: náusea, diarrea y vómito.

Suprimen patógenos coliformes suceptibles. Posibilitan el crecimiento excesivo de

pseudomonas, proteus, estafilococos, coliformes resistentes, clostridios y candida.

Prurito anal, candidosis vaginal o bucal o colitis.

Estructuras óseas y dientes. Se unen con facilidad al calcio. Flourescencia, cambios de color y displasia

del esmalte. Hueso. Osteítis deformidad o inhibición del

crecimiento

Otros efectos tóxicos Alteración de la función hepática. Acidosis tubular. Retención de nitrógeno. Trombosis venosa. IM, irritación local y dolor. (doxciclina) Demeclociclina, sensibilidad a la luz UV o

solar.