BARBITÚRICOSENRIQUE VILLAVICENCIO MENDIZÁBAL

Barbitúricos

•Ácidos débiles : Derivados del ácido barbitúrico o malonilurea, por condensación de la urea con el ácido malónico

•Prolongada

•Intermedia

•Ultracorta (Utilidad Anestesio)

Barbitúricos

•Acción prolongada:

•Fenobarbital,

•Barbital,

•Mefobarbital,

•Metarbital.

Barbitúricos•Acción intermedia:

•Amobarbital,

•Butabarbital,

•Pentobarbital,

•Secobarbital,

•Talbutal

•Alobarbital.

•Acción ultracorta:

•Hexobarbital,

•Metohexital,

•Tiamilal,

•Tiopental.

ANESTESIOLOGÍA

Barbitúricos•Basados químicamente en el “anillo

barbitúrico”

•Condensación del ácido malónico y la urea

•La sustitución de radicales o grupos en puntos clave de la estructura química del anillo

•Cambios en la acción del fármaco.

•Sustituye el O por el S en el C2, el fármaco resultante tiene una mayor rapidez de acción y duración.

•Aumenta solubilidad en lípidos.

•El tiopental y el tiamilal = potencia mayor, inicio de acción y duración

de acción más corta

•Pentobarbital y secobarbital

Barbitúricos

•Cadena ramificada larga proporciona una potencia mayor que una recta y corta

M. Acción.•Deprimen el Sistema Reticular

activador, localizada en el Tallo encefálico:

•Funciones Vitales.

•Afectan la función de las sinapsis nerviosas

•Suprimen Transmisión de excitadoras (ACo)

•Aumentan la Transmisión de Inhibidores (GABA)

•Interferencia con la liberación de transmisores pre.

•Interacción selectiva con pos.

•Soluciones altamente alcalina.

•pH: 10.5

•pK Tiopental : 7.6

•pH Fisiológico 60% ---- Farm. Activa.

•Liposolubles --- Fijan PP. +75%

Absorción• IV --- Inducción AG. Niños y Adultos

• Rectal --- Tiopental y Metohexital - Inducción

• Pentobarbital o Secobarbital IM --- Preanestesia.

Distribución• Duración de Acción muy liposulubles:

Tiopental, Tiamilal, Metohexital.

•Redistribución --- No Metab - Eliminación.

Distribución•Tiopental se une a PP 80%,

• Solubilidad en lípidos

•Fracción no ionizada (60%) causan

•Captación encefálica máxima en 30s.

•Comportamiento central se contrae

•Choque hipovolémico.

•Albúmina baja,

•Aumenta la fracción no ionizada

• Dosis encefálicas elevadas

•La redistribución en el compartimento perférico (muscular) disminuye las concentraciones en plasma y encéfalo a 10% de las concentraciones máximas en 20 a 30 min.

Biotransformación•Oxidación hepática --- Met. Hidros. Inact

•Metohexital -- 3 A 4 veces + Tiopental.

• Redistribución --- Causa del despertar.

• Recuperación completa -- Metabolismo Aumentado

Excreción•Renal.

•Agentes menos liposolubles y con menor union a PP. Bilis.

•Metohexital --- Heces.

Efectos en aparatos y sistemas.

Cardiovascular.•DI. IV, TA y FC

•Dilatación de vasos de capacitacia periférica

•Acumulo sangre y retorno venoso a AD.

•Gasto cardiaco Mantenido --- FC y barroreceptores compensadores.

•Inadecudada (ICC, Hipovolemia o BB)

• GC y TA -- Acumulación periférica y depresión miocárdica.

Cardiovascular.

•Varían segun Edo. de Volumen, tono autónomo basal y Enf CV.

•Vel de Inyección, Hidratación Preoperatoria atenúan.

Respiratorio•Dep Centro bulbares --- Respuesta

Ventilatoria a hipercapnia e hipoxia

•Sedación: Obstrucción Vía aérea Sup.

•Apnea; D. inducción <> Vol. R y FR

Respiratorio.•No deprimen -- Reflejos alarma

•Laringoespasmo o broncoespasmo Raro

•Larigoespasmo e Hipo Frec --- Metohexital que con el Tiopental

Cerebral.

•Constricción Vasos Cerebrales FSC y PIC

•Alt. en actividad cerebral y requerimientos de O2 ----- EEG.

•Act Rápida de bajo voltaje D. pequeñas

•Act Lenta de alto voltaje y Supresión en D. Grandes

Cerebral• Protección encefalo, de episodios

transitorios de isquemia focal (3-5 mg/kg/h)

•Grado depresión: Sedación -- P. Conciencia

•No perturban la sensación del dolor.-- Antianalgésicos.

Cerebral•D. Pequeñas:

•Exitación,

•Desorientación

•No Relajación Muscular = Contracciones Involuntarias (Metohexital)

•D. Pequeñas Tiopental: 50 -100 mg IV --- Rapidez convulsiones ---- Tolerancia.

Renal

•Flujo sanguíneo renal y la Vel de FG.

•TA

Hepático

•FS. Reducido

•Inducción de enzimas hepáticas -- Vel de metabolismo de fármacos.

•Combinación S. Enzimático de CP450 -- Biotransformación.

Inmunitario•Reacciones Alérgicas Raras

•Tiobarbitúricos (S) --- Histamina

•Oxibarbitúricos --- No -- Metohexital.

Interacciones•Ocupen su mismo enlace en las

proteínas:

•Medios de contraste

•Sulfonamidas y otros.

•Aumentan medicamento libre y Potencian

Interacciones

•Contraindicado en Porfiria aguda Intermitente y variegata

•Dolor.

•Compromiso CV y Hemorragia -- Producir colapso vascular.

USOS Y DOSISAgente Uso Vía

[ ]Dósis

Tiopental - Tiamilal

inducciónsedación

IVIV

2.5%2.5%

3-6 mg/kg0.5 -1.5 mg/kg

Metohexital InducciónsedaciónInducción

IVIVRectal

1º%1%10%

1-2 mg/kg0.2 -0.4 mg/kg25 mg/kg

Secobarbital -

Pentobarbital

Medicación pre.

OralIMSupositorio

5% 2-4 mg/kg2-4 mg/kg3 mg/kg

BarbitúricosVM. Hrs

de Elimin.

(hr)Latencia Duración Union

PPVM

distrib. (min)

Vol. Dist. en

fase estable(L/kg)

Depuración

ml/kg/min

Tiopental 11 15-30

5-10 85% 2-4 2.5 3.4

Metohexital

4 30-60

10-16

85% 5-6 2.2 11

BIBLIOGRAFÍA

•G. Paul Barash, ANESTESIA CLÍNICA, Ed. McGrawHill Interamericana, ed 3ra, Vol. 1, Cap 17. Mexico 2003.

•Aldrete J. Antonio. TEXTO DE ANESTESIOLOGÍA TEORÍCO-PRÁCTICA, Ed. Manual Moderno, ed 2ª

•Morgan G. Edwuard, ANESTESIOLOGIA CLINICA, Manual Moderno, ed 3ra, Cap 9.Mexico 2003