ANTIRRETROVIRALES

JULIÁN CAMILO ESPAÑA SAAVEDRA1210150

MICROBIOLOGIA II

ESTAVUDINA AZIDOTIMIDINA DIDANOSINA

ESTAVUDINA

MECANISMO DE ACCIÓN

Antivírico frente a VIH. Inhibe la transcriptasa inversa por competición con el sustrato natural timidina trifosfato y la síntesis de ADN viral.

INDICACIONES TERAPEUTICAS

Se usa en combinación con otros antirretrovirales, como tratamiento de infectados por VIH.

POSOLOGÍA

VÍA ORALAds.: p.c. < 60 kg, 30 mg/12 h

p.c. ≥ 60 kg, 40 mg/12 h

Adolescentes, niños y lactantes: de 0-13 días, 0,5 mg/kg/12 h

≥ 14 días p.c. < 30 kg, 1 mg/kg/12 hp.c. ≥ 30 kg, misma dosis que ads.

Neonatos de gestación < 37 sem: dosis no disponibles.

MODO DEADMINISTRACIÓN

Debe administrarse con el estómago vacío, es decir, al menos una hora antes de las comidas, si esto no fuera posible, puede tomarse con una comida ligera. Las cápsulas duras pueden abrirse cuidadosamente y mezclar el contenido con alimento.

CONTRAINDICACIONES

HIPERSENSIBILIDAD

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

• Monitorizar con antecedentes de pancreatitis o de neuropatía periférica

• Riesgo de acidosis láctica con hepatomegalia, hepatitis u otros factores de riesgo en especial mujeres obesas, e infectados con hepatitis C

• suspender si aparece hepatomegalia progresiva o elevación rápida de aminotransferasas

• Riesgo de: lipodistrofia, osteonecrosis, reconstitución inmune con inmunodeficiencia grave, disfunción mitocondrial en niños expuestos in útero.

Principalmente, riesgo de:

• Insuficiencia hepática

• Insuficiencia renal

En el Embarazo

Experiencia clínica limitada, pero hay observados casos de anomalías congénitas y abortos; estudios preclínicos evidencian paso a través de placenta. No usar salvo necesidad.

En la Lactancia

Se recomienda que las mujeres infectadas por el VIH no amamanten bajo ninguna circunstancia, para evitar la transmisión del VIH.

Además…

Estudios en ratas lactantes demostraron que estavudina se excreta en la leche materna. Por esta razón debe recomendarse a las madres interrumpir la lactancia antes de tomar estavudina

REACCIONES ADVERSAS

• Diarrea• Dolor abdominal• Náusea• Dispepsia• Fatiga • Lipoatrofia• Lipodistrofia• Neuropatía periférica• Parestesia • Neuritis periférica

• Mareos• Sueños anormales• Cefalea• Insomnio• Pensamiento anormal• Somnolencia• Depresión• Erupción• Prurito

AZIDOTIMIDINA

(ZIDOVUDINA)

MECANISMO DE ACCIÓN

Antiviral frente a retrovirus, inhibe la transcriptasa inversa bloqueando la formación de ADN proviral.

INDICACIONES TERAPEUTICAS

Y POSOLOGÍA

• Oral:

terapia de combinación antirretroviral a infectados por VIHquimioprofilaxis en embarazadas VIH+ (gestación > 14 sem) para prevenir transmisión materno-fetal de VIHprofilaxis de VIH en recién nacidos.

• IV:

tto. a corto plazo de manifestación grave de infección por VIH en pacientes con SIDA cuando tto. oral no es posiblequimioprofilaxis en embarazadas VIH+ (gestación > 14 sem) profilaxis VIH en recién nacidos.

CONTRAINDICACIONES

• Hipersensibilidad

• hiperbilirrubinemia en recién nacidos

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

• Riesgo de anemia, leuco y neutropenia Disfunción mitocondrial en niños expuestos durante la gestación

• Lipodistrofia• Deficiencia inmune grave • Osteonecrosis• Acidosis láctica

• Evitar concomitancia con: rifampicina, estavudina

Principalmente, riesgo de:

• Insuficiencia hepática

• Insuficiencia renal

INTERACCIONES

• Toxicidad aumentada por: ác. valproico, fluconazol, metadona

• Riesgo de reacciones adversas con: cotrimoxazol, amfotericina, ganciclovir, interferón; principalmente

• Absorción reducida por: claritromicina, espaciar mín. 2 h

• IV: no mezclar con otros fármacos por ausencia de estudios de compatibilidad

En el Embarazo

Datos limitados de uso en embarazo, debe utilizarse antes de sem 14 de gestación sólo cuando el beneficio para madre y feto supere los riesgos.

En la Lactancia

Dado que el fármaco y el virus pasan a la leche, se recomienda que las madres que estén tomando zidovudina no amamanten a sus hijos.

REACCIONES ADVERSAS

• Anemia, neutro y leucopenia• Cefalea• Mareo• Náuseas y vómitos• Dolor abdominal• Diarrea• Elevación de enzimas hepáticas y bilirrubina• Mialgia• Malestar

DIDANOSINA(DIDESOXIINOSI

NA)

MECANISMO DE ACCIÓN

• Inhibe la replicación viral y la transcriptasa inversa del VIH impidiendo la síntesis de ADN provírico.

INDICACIONES TERAPEUTICAS

• Tto. de infección por VIH-1, combinado con otros antirretrovirales.

POSOLOGÍAY

MODO DE ADMINISTRACION

• Oral (en ayunas). – Debe administrarse en ayunas debido a que los

alimentos disminuyen su absorción– En Niños debe ser combinado con zidovudina

CONTRAINDICACIONES

HIPERSENSIBILIDAD

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

• Riesgo de neuropatía periférica• Riesgo de acidosis láctica en sujetos con

hepatomegalia

• Riesgo de lesiones retinianas o del nervio óptico

• Inmunodepresión• Osteonecrosis• Lipodistrofia y daño mitocondrial

Principalmente, riesgo de:

• Insuficiencia hepática

• Insuficiencia renal

INTERACCIONES

• Reacción adversa aumentada por: inhibidores de oxidasa xantina

• Absorción disminuida por: alimentos

• Exposición reducida por: metadona

En el Embarazo

• Sólo si beneficio supera riesgo potencial. Sin estudios adecuados y bien controlados, se ignora si puede causar lesión fetal en embarazo. En animales no se han evidenciado efectos nocivos.

En la LactanciaSe ignora si didanosina se excreta en la leche materna. Se recomienda que las mujeres en tratamiento con didanosina no lacten por que el VIH sí se excreta en la lactancia.

REACCIONES ADVERSAS

• Diarrea, Fatiga• síntoma neurológico periférico• cefalea, náuseas, vómitos• dolor abdominal• erupción cutánea• aumento de ALT y AST,• Pancitopenia• cambio retiniano o del nervio óptico• Más frecuente en niños: hematotoxicidad (con

zidovudina)